安列克介绍PPT课件

1、安列克安列克 通用名：卡前列素氨丁三醇注射液 别 名：甲基前列素 15-甲基PGF2第1页/共35页药物治疗对产后出血的意义药物治疗对产后出血的意义 现代药物治疗是治疗因宫缩乏力所致的严重产后出血的首选。 前列腺素衍生物的发展提供了多种给药途径，并提高了药物治疗产后出血的成功率。 第2页/共35页前列腺素前列腺素 主要来自精囊，全身多组织细胞可产生； 由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸； 按其结构分为A、B、D、E、F、G、H、I等类型； 半衰期极短（12分钟），经肺和肝迅速降解，仅在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用； 对内分泌、生殖、消化

2、、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用；第3页/共35页前列腺素的生物合成前列腺素的生物合成前列腺环素合成酶细 胞 膜磷脂 脂氧酶白三烯环内过氧化物花生四烯酸前列腺环素合成酶环氧化酶血栓烷A2合成酶PGE2PGI2血栓烷A2血管扩张抗血小板聚集血管扩张、降压、炎性反应、支气管松弛、胃酸下降、子宫收缩PGF2a血管扩张、发热支气管收缩子宫收缩血管收缩血小板聚集(血小板)(血管)(动脉壁)磷脂酶A2第4页/共35页前列腺素对平滑肌的作用前列腺素对平滑肌的作用 增加Ca+通过肌细胞膜的返流量及促使肌质网库存Ca+的释出，提高细胞内Ca+浓度阻断cAMP（环磷酸腺苷）形成，肌质网膜蛋白磷酸化下降，

3、减少与Ca+结合，胞浆Ca+增加，触发肌原纤维的收缩；缝隙连接是在两个肌细胞之间的特殊蛋白质结构，可进行电耦联和化学耦联，实现细胞交流，PGE2与PGF2可直接刺激缝隙连接形成，诱发平滑肌收缩；Ca+载体抑制腺苷酸环化酶刺激缝隙连接形成第5页/共35页构效关系构效关系起效迅速，作用持久，生物活性增强，活性比母体化合物PGF2强20倍左右15位以甲基取代羟基，减少15羟脱氢酶对其灭活作用结构的调整，使得安列克活性更强，效果更好第6页/共35页构效调整的优势构效调整的优势 起效快，宫体注射后，1-3分钟就可以观察到子宫的有力收缩； 作用时间持久，正常前列腺素在人体半衰期只有短短的几分钟，而安列克的

4、作用时间可以维持2个小时； 生物活性增强，是正常前列腺素的20倍左右；第7页/共35页药代动力学药代动力学 吸收：血药浓度范围050010001500200025003000350015分钟30分钟1小时2小时4小时pg/ml第8页/共35页药代动力学药代动力学 15分钟血药浓度接近峰值，30分钟达到峰值； 半衰期为1个小时； 有效血药浓度可维持2个小时；第9页/共35页药代动力学药代动力学排泄代谢结合主要在肝脏代谢，产生六种无活性的代谢产物由肾脏排泄，前5-10小时排出给药量的80%，24小时完全排出与平滑肌细胞上前列腺素（PGs）受体结合相对结合力与天然PGF2相似第10页/共35页临床药

5、理临床药理PGF2作为Ca+载体抑制腺苷酸环化酶刺激缝隙连接形成 子宫平滑肌收缩产后：止血妊娠中期：引产第11页/共35页卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特点点 强而有力的收缩 Ca+载体； 抑制腺苷酸环化酶； 协调的收缩 刺激缝隙连接形成；第12页/共35页适应症适应症1产后出血产后出血 常规处理方法无效的子宫收缩乏力引起的产后出血现象 常规处理方法指：静注催产素、子宫按摩、肌肉 注射非禁忌使用的麦角类制剂第13页/共35页适应症适应症2中期引产中期引产妊娠期为13周至20周（从末次月经第一天算起）的流产，伴 其他方法不能将胎儿排出； 采用宫内方法时，由于胎膜早

6、破导致药物流失，子宫收缩乏力； 需要进行子宫内药物重复滴注的流产； 尚无生存能力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破，但无力将胎儿排出；第14页/共35页卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除术术 减少术中出血； 使子宫收缩，肌层内肌瘤突出，便于剔除；不良反应 一般无需处理，停药后可即恢复第15页/共35页用法用量用法用量起始剂量为250g安列克无菌溶液，做深部肌肉注射，回抽无回血。深部肌肉注射，回抽无回血。总剂量不得超过2mg（8次剂量）。间隔5分钟后，若效果不佳，可再注射一支安列克。注射方式臀部、上臂三角肌肌肉注射：以结核菌注射器，做深层肌肉 注射；子宫体平滑肌注射；

7、第16页/共35页注射部位注射部位 自然分娩者 宫颈注射：阴道窥器暴露后，在宫颈2点和11点处回抽无回血后，分别注入1/2药液； 臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射； 剖宫术：直接注射在子宫体上第17页/共35页卡前列素氨丁三醇的使用时机和对卡前列素氨丁三醇的使用时机和对象象时机胎儿娩出，羊水排空对象胎儿因素：多胎、胎儿体重3800g、羊水过多胎盘因素：前置胎盘、胎盘早剥子宫因素：疤痕子宫、子宫发育不良、子宫畸形、子宫肌瘤、 子宫腺肌病母亲因素：体形瘦小、经产妇、多次流产史、有剖宫产 史、产程延长、妊娠合并症（肝炎、贫血等） 第18页/共35页卡前列素氨丁三醇药物经济学卡前列素氨丁三醇药物经济学卡

8、前列素氨丁三醇：0.25mg/支 286元失血的代价 输血： 红细胞 250ml 280元 全血 400ml 320元 无献血证加3-5倍 输血副作用失去子宫的代价 高额赔偿 医疗纠纷第19页/共35页卡前列素氨丁三醇的安全性卡前列素氨丁三醇的安全性 前列腺素的禁忌证为哮喘和青光眼，相对禁忌证为肝、肾和心脏疾患。如无上述禁忌证，使用此药后常见的副反应有腹泻、呕吐、低热、心悸、血压的升高等。 副反应率分别为7.2%，以呕吐为常见，一般引起血压10-15mmHg的上升，均短时间好转，不需特殊治疗，无哮喘及其他严重并发症发生。因此正确使用时安全性可肯定。 第20页/共35页不良反应处理不良反应处理产

9、后出血剂量下，不良反应一般在24小时内自行消失，无需处理（与药物的代谢有关）；注射安列克同时注射一支胃复安，可有效降低呕吐、恶心发生率；若发生胸闷，增大吸氧量；第21页/共35页卡前列素氨丁三醇临床使用体会卡前列素氨丁三醇临床使用体会在缩宫素效果不好时，卡前列素氨丁三醇能有效地促进子宫收缩，进而减少产后出血；当一种宫缩剂效果不好时，应立即改换其他宫缩剂，不要反复使用同一种缩宫剂，因为反复使用既无效又会引起副作用，如催产素可致冠状动脉收缩、有类抗利尿激素作用。当出血量超过血容量40%以上则凝血物质可因消耗而减少，即使宫缩好，凝血功能障碍也可致产后出血；且子宫缺血缺氧对各类宫缩剂敏感性均下降；所以

10、产后出血需提前预防；卡前列素氨丁三醇在产后出血的高危产妇如疤痕子宫、宫缩乏力、催产素催产效果不好、子宫过度膨胀、前置胎盘或胎盘早剥等，可作为首选药！第22页/共35页安列克安列克卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇安列克原料安列克原料法国进口法国进口，国内，国内再提纯、精再提纯、精炼炼；按世界按世界最高标准最高标准生产；国内生产；国内首家获批上首家获批上市市。第23页/共35页规格、包装规格、包装卡前列腺素丁三醇：卡前列素氨丁三醇注射液规 格：250 g/1ml/支价 格：286元/支（医保）储 藏：须冷藏于2-8C建议备在手术室及产房的冰箱中。第24页/共35页安列克安列克卡前列素氨丁三醇卡前列

11、素氨丁三醇引发子宫肌群强有力和协调的收缩,发挥止血、引产功能；起效迅速，一支见效，疗效显著；安全可靠,不良反应轻微；第25页/共35页2卡前列素氨丁三醇和其他缩宫素的比较第26页/共35页卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs催产素催产素 通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2)催产素起效起效快，子宫肌注射后23分钟即起效肌内注射后35分钟起效 持续时间作用长达2小时作用时间短，仅2030分钟，需要静脉滴注维持，不宜8h作用强度引起子宫强有力、协调的收缩作用温和，作用强度有限；催产素受体有饱和性，增加剂量不能达到治疗效果；作用部位子宫体和子宫下段均收缩仅对子宫体的有作用适应症产后出血治疗和预防用药；中

12、期引产产后出血预防用药副作用可能引起其他系统平滑肌收缩，轻微、可逆、短时间缓解个体敏感性差异较大，剂量较难控制；抗利尿作用，引起水中毒第27页/共35页卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs米索米索通用名 卡前列素氨丁三醇(PGF2)米索前列醇(PGE衍生物)制剂类型注射剂片剂起效时间起效快，子宫肌注射后23分钟即起效起效慢，需提前用药，第二产程末口服/直肠给药持续时间作用长达2小时不详作用强度引起子宫强有力、协调的收缩RCT研究显示治疗产后出血无意义作用部位子宫体和子宫下段均收缩软化宫颈，增强宫体张力及宫内压适应症产后出血治疗和预防用药；中期引产抗早孕和引产；产后出血非其适应症副作用可能引起其

13、他系统平滑肌收缩，轻微、可逆、短时间缓解胃肠道反应较重，发热、寒战的发生率较高第28页/共35页卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs卡孕栓卡孕栓通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2)卡孕栓(卡前列甲酯)制剂类型注射剂栓剂起效时间起效快，子宫肌注射后23分钟即起效起效慢，需提前用药，第二产程末舌下含服/直肠给药持续时间作用长达2小时不详作用强度引起子宫有力、协调的收缩作用弱作用部位子宫体和子宫下段均收缩同左适应症产后出血治疗用药；中期引产只能预防产后出血副作用可能引起其他系统平滑肌收缩，轻微、可逆、短时间缓解因其给药方式，胃肠道反应较重，前置胎盘禁用第29页/共35页卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇

14、Vs卡贝缩宫素卡贝缩宫素商品名卡前列素氨丁三醇(PGF2)卡贝缩宫素起效起效快，子宫肌注射后23分钟即起效持续时间 作用长达2小时半衰期40-50分钟，单次静脉注射与同量持续16小时静脉滴注的缩宫素等效作用强度引起子宫强有力、协调的收缩作用温和，催产素受体有饱和性，作用强度有限 作用部位子宫体和子宫下段均收缩仅对子宫体的有作用，对子宫下段作用差，对前置胎盘、胎盘低置患者效果不佳适应症产后出血治疗用药；中期引产产后出血预防用药，作用和催产素无差异（北京医院临床证实）第30页/共35页卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs卡贝缩宫素卡贝缩宫素商品名卡前列素氨丁三醇(PGF2)卡贝缩宫素适用范围 阴道

15、分娩、剖宫产均可目前只能用于选择性硬膜外或腰麻下剖宫产，对于其他麻醉下的剖宫产及阴道分娩还未进行适当研究副作用可能引起其他系统平滑肌收缩，轻微、可逆、短时间缓解个体敏感性差异较大，剂量较难控制。抗利尿作用，引起水中毒剂量产后出血的治疗可以用到8支 预防产后出血只能使用一支，不可用第二支有效期4年2年第31页/共35页卡前列素氨丁三醇卡前列素氨丁三醇Vs麦角新碱麦角新碱 卡前列素氨丁三醇(PGF2)麦角新碱制剂类型注射剂注射剂起效时间起效快，子宫肌注射后13分钟即起效起效快持续时间作用长达2小时可维持数小时作用强度引起子宫有力、协调的收缩引起子宫有力、不协调的收缩作用部位促进子宫体和宫颈的协调收缩，并可软化和扩张宫口。引起子宫体和子宫颈的强直性收缩适应症产后出血治疗和预防用药；中期引产仅用于产后出血及产后子宫复旧不全副作用可能引起其他系统平滑肌收缩，轻微、可逆、短时间缓解血管硬化者忌用。诱发产后子痫，引起肢端坏死 第32页/共35页卡前列素氨丁三醇特点与临床益处卡前列素氨丁三醇特点与临床益处产品特点临床益处15位以甲基取代羟基，减少代谢 作用持久，生物活性增强 15min达血药峰值起效迅速结合力与天然PGF2相