地红霉素PPT课件

1、地红霉素肠溶片地红霉素肠溶片 主要内容主要内容一、大环内酯类药物的发展历程二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程三、地红霉素的抗菌谱与适应症四、地红霉素的临床疗效验证五、地红霉素的安全性验证六、地红霉素的适用科室和用法用量七、域大的产品优势及科技优势红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素50，60年代年代罗红霉素克拉霉素阿奇霉素80，90年代年代地红霉素地红霉素礼莱礼莱国外国外19931993国内国内20032003化学结构化学结构 与敏感微生物的与敏感微生物的50S50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成作用机理作用机理地红霉素红霉胺地红霉素地红霉素在体内水解在体

2、内水解转化成红霉胺转化成红霉胺红霉胺几乎红霉胺几乎不经肝脏代不经肝脏代谢，只从胆谢，只从胆汁中消除。汁中消除。1迅速广泛分布迅速广泛分布在肺、支气管在肺、支气管扁桃体、前列扁桃体、前列腺等器官和组腺等器官和组织中浓度最高织中浓度最高23吸收特点：吸收特点： 吸收速度快；与红霉素相比，在胃酸中活性稳定，减少对吸收速度快；与红霉素相比，在胃酸中活性稳定，减少对胃肠道的刺激胃肠道的刺激分布特点：分布特点： 血药浓度低，血浆蛋白结合率小，组织浓度高 半衰期长，单次口服后，有效浓度可维持24小时 卓越的组织穿透力，迅速而广泛地由血浆进入组织和 器官中（肺、鼻粘膜、前列腺）代谢特点：代谢特点： 胆汁消除，

3、对肾脏没有影响。连续胆汁消除，对肾脏没有影响。连续2121天多剂量给药，天多剂量给药，体内不产生蓄积作用体内不产生蓄积作用遗传毒性试验遗传毒性试验终生给药试验终生给药试验高倍剂量口服高倍剂量口服（18、21、24倍）倍）对遗传基因无影响对遗传基因无影响不影响心血管和呼吸系统不影响心血管和呼吸系统没有致癌作用没有致癌作用不经肝脏代谢不经肝脏代谢不经肾清除不经肾清除不与细胞色素不与细胞色素P450P450形成形成CYPCYP复合物复合物独特代谢途径独特代谢途径安全性卓越安全性卓越无需调整剂量无需调整剂量肝肾功能损伤肝肾功能损伤糖糖 尿尿 病病心血管疾病心血管疾病合用其它药物合用其它药物老老 年年

4、人人对甲氧西林敏感的金葡菌对甲氧西林敏感的金葡菌化脓性链球菌化脓性链球菌流感杆流感杆噁噁血菌、卡他莫拉菌血菌、卡他莫拉菌肺炎链球菌肺炎链球菌卡他莫拉菌、肺炎链球菌卡他莫拉菌、肺炎链球菌化脓性链球菌化脓性链球菌嗜肺军团菌、肺炎支原体嗜肺军团菌、肺炎支原体肺炎链球菌肺炎链球菌空肠、幽门螺杆菌空肠、幽门螺杆菌百日咳杆菌，淋病奈瑟菌百日咳杆菌，淋病奈瑟菌Dirthromycin皮肤软组织感染皮肤软组织感染慢支急性发作慢支急性发作急性支气管炎急性支气管炎咽炎和扁桃体炎咽炎和扁桃体炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎鼻咽炎鼻咽炎消化道溃疡消化道溃疡生殖道感染生殖道感染 200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86

5、例，肺部感染64例，咽部感染50例）分别给予口服地红霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次）连续治疗7天。 结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著，临床治愈率优于克拉霉素和阿奇霉素。摘自摘自国外医学国外医学 呼吸系统分册呼吸系统分册20032003年第年第2323卷卷 第第6 6期期 另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。 结果显示

6、，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.999%，而另2组患者的细菌清除率和临床治愈率仅为83.591.2%。摘自摘自国外医学国外医学 抗生素分册抗生素分册19981998年年7 7月第月第1919卷卷 第第4 4期期药物与临床药物与临床 20072007年年7 7月月4545卷第卷第9 9期期 129例男性支原体和衣原体尿道炎患者分组治疗：一组给予地红霉素（口服，250mg/日），另一组给予红霉素（口服，2000mg/日），均连续服用14天。结果显示，地红霉素组的治愈率为76.1%，有效率为89.6%，病原清除率为76.1%，而红霉素组的治愈率为48.4%，有效率为66.1%，病

7、原清除率为48.4%。地红霉素有效治疗男性尿道非淋菌性尿道炎地红霉素有效治疗男性尿道非淋菌性尿道炎（P P0.010.01）组 别例数痊愈显效有效无效有效率（%）地红霉素组665096189.6红霉素组61301018366.1地红霉素有效清除病原菌地红霉素有效清除病原菌（P P0.010.01）组 别衣原体（例）支原体（例）衣原体合支原体（例）清除率（%）治前阳性治后阴性治前阳性治后阴性治前阳性治后阴性地红霉素组34251410181576.1红霉素组2811161117748.4 岭南皮肤性病科杂志岭南皮肤性病科杂志 20052005年年9 9月第月第1212卷卷 第第3 3期期 文献报道

8、，55例非淋菌性尿道（宫颈）炎患者口服地红霉素（500mg/日，连服10天）。结果显示，痊愈43例（78.2%）、显效8例（14.5%）、有效2例（3.6% ）、无效2例（3.6%），总有效率达92.7%。项目沙眼衣原体（CT）解脲衣原体（UU）治前阳性治后阴性治前阳性治后阴性例数26262925病原体转阴率（%）100%86%地红霉素有效治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎地红霉素有效治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎 临床内科杂志临床内科杂志20082008年年1 1月第月第2525卷第卷第1 1期期 232例HP阳性的十二指肠溃疡患者分组用药，一组单用雷尼替丁，另一组雷尼替丁（口服，400mg/日）与地红

9、霉素（口服，500mg/日）联用，结果显示：2组临床治愈率分别为51%和89%，HP根除率分别为52%和92%。 另有研究，地红霉素（口服，500mg/日）与泮托拉唑钠（口服，40mg/日，分2次口服） 连用1周，HP清除率可达到92.6%，不良反应率极低，是目前治疗HP疗效最优的组合。 国外医学研究报道，100例HP阳性肝硬化失代偿性高氨血症患者，应用地红霉素250mg,阿莫西林500mg,1日3次，配合奥美拉唑20mg,1日1次，口服10天进行治疗。治疗后HP清除率达95%，肝昏迷苏醒及血氨降低率为78%，明显优于传统的新霉素疗法，对预防门脉高压引起的消化道出血以及肝源性消化道溃疡亦有良好

10、的作用。 地红霉素可预防和治疗慢性肝病吗地红霉素可预防和治疗慢性肝病吗?地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡吗地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡吗? 文献报道，复发性口腔溃疡为口腔科难治疾病，患者31.4%有胃炎或溃疡病史，HPHP阳性阳性率达79.4%。应用地红霉素250mg，每日3次，连续治疗10天，85%的患者随HP转阴后溃疡灶愈合，顺利痊愈。 中国药师中国药师 20082008年第年第1111卷第卷第1 1期期 50例儿童哮喘患者（年龄612岁）分组用药，一组单用布地奈德吸入治疗，另一组布地奈德与地红霉素（口服，5mg/kg.每周2次，连用8周）联用。结果显示：在糖皮质激素的治疗基础上，加用

11、小剂量地红霉素口服可降低轻中度哮喘患儿的支气管高反应性，未发现明显的不良反应。可减轻支气管痉挛等气道高反应症状可减轻支气管痉挛等气道高反应症状2对存在隐匿性感染（如肺炎支原体、衣原体引起）的哮喘患儿治疗有效对存在隐匿性感染（如肺炎支原体、衣原体引起）的哮喘患儿治疗有效3 1地红霉素治疗儿童哮喘地红霉素治疗儿童哮喘地红霉素地红霉素腹痛、恶心、呕吐腹痛、恶心、呕吐消化不良消化不良眩晕眩晕/头昏头昏皮疹等皮疹等3 4罗红霉素罗红霉素急性肝炎急性肝炎急性胰腺炎急性胰腺炎过敏性皮炎过敏性皮炎QT间期延长间期延长尖端扭转型尖端扭转型室性心动过速室性心动过速胃肠道刺激等胃肠道刺激等克拉霉素克拉霉素QTQT间

12、期延长、间期延长、尖端扭转型室性尖端扭转型室性心动过速、过敏性休克心动过速、过敏性休克伪膜性肠炎、皮疹伪膜性肠炎、皮疹胃肠道刺激等胃肠道刺激等阿奇霉素阿奇霉素急性肾衰急性肾衰过敏性休克过敏性休克胆汁淤积性肝炎胆汁淤积性肝炎血尿、低血压、荨麻疹血尿、低血压、荨麻疹听力损伤、听力损伤、QTQT间期延长间期延长尖端扭转型室性心动过速尖端扭转型室性心动过速胃肠道刺激等胃肠道刺激等3 13 32皮肤科消化科Dirthromycin呼吸科耳鼻喉科泌尿科、肾科妇科老年科Dirthromycin0.5g qdDirthromycin0.5g qd5 57 7天天10101414天天皮肤和软组织感染皮肤和软组织感染泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染咽炎和扁桃体炎咽炎和扁桃体炎急、慢性支气管炎急、慢性支气管炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎0.125g/0.125g/片片8 8片片0.125g/0.125g/片片1212片片0.25g/0.25g/片片4 4片片0.25g/0.25g/片片6 6片片品 质安 全疗效