非去极化肌松药的药代及副作用(2010-10-14)_第1页
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文档简介

1、肾脏肾脏肝脏肝脏Hofmann胆碱胆碱酯酶酯酶箭毒类箭毒类加拉碘铵加拉碘铵十烃溴铵十烃溴铵潘库溴铵潘库溴铵哌库溴铵哌库溴铵维库溴铵维库溴铵罗库溴铵罗库溴铵阿曲库铵阿曲库铵顺式阿曲库铵顺式阿曲库铵琥珀胆碱琥珀胆碱米库氯铵米库氯铵官能团反应官能团反应-P450羟化、脱烃、脱氨羟化、脱烃、脱氨、环氧化、脱硫、环氧化、脱硫、脱卤和水解等反应脱卤和水解等反应 结合反应结合反应-UGT谷胱甘肽、葡萄糖谷胱甘肽、葡萄糖醛酸及硫酸根等醛酸及硫酸根等转运反应转运反应-OATP有机阴离子转运多有机阴离子转运多肽肽(OATP).Company Logo转运子分子量小、水溶性大、血分子量小、水溶性大、血浆蛋白结合率低

2、浆蛋白结合率低OATP家族OATP家族维库溴铵维库溴铵罗库溴铵罗库溴铵酸碱、水电内环境改变酸碱、水电内环境改变肌松药的肾消除肾功障碍肾功障碍影响药代迷走神经阻滞会产生什么反应？负荷剂量负荷剂量0.95mg/Kg44%经尿排出，经尿排出，11% 由由胆汁排出，约胆汁排出，约30小时小时10蛋白结合率蛋白结合率1040代谢成代谢成3-OH、17-OH、3,17-OH潘库潘库3-OH潘库有一半活性潘库有一半活性解迷走效应解迷走效应无组胺释放无组胺释放2代谢成代谢成3-OH、17-OH、3,17-OH维库维库3-OH维库有同等活性维库有同等活性10-25%由尿排出，由尿排出，30-50%经胆汁排出经胆

3、汁排出半衰期相对较短，清除较半衰期相对较短，清除较快快中等时效中等时效无解迷走及神经节阻滞无解迷走及神经节阻滞无组胺释放无组胺释放3对心血管系统无影响对心血管系统无影响快速起效快速起效1.2mg/Kg剂量在剂量在1min内达到良好的插管内达到良好的插管条件条件中等时效中等时效主要依靠胆汁排泄主要依靠胆汁排泄无活性代谢产物无活性代谢产物PancuroniumVecuroniumRocuronium1中等时效中等时效组胺释放是箭毒的组胺释放是箭毒的1/3经经Hofmann清除清除基本不依赖肝肾功能基本不依赖肝肾功能代谢产物为代谢产物为N-甲基罂粟碱甲基罂粟碱5阿曲库胺的异构体阿曲库胺的异构体效能是阿曲库胺效能是阿曲库胺3倍倍无组胺释放无组胺释放代谢产物为代谢产物为N-甲基罂粟甲基罂粟碱碱中等时效中等时效6剂量依赖性组胺释放剂量依赖性组胺释放短效非去极化肌松药短效非去极化肌松药2min内达到良好的插内达到良好的插管条件管条件

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