药剂学是研究药物制剂的基本理论

1、叮叮小文库药剂学是研究药物制剂的基本理论、 处方设计、 制备工艺、 质量控制和合理使用等内容的综 合性应用技术科学。药剂学的任务： 1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型的研究与开发 3.新技术的研究与开发 4.新辅料的研究与开发 5.中药新剂的研究与开发 6.生物技术药物制剂的研究与开发7.制剂新机械和新设备的研究与开发。等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。 等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。 热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。 溶胶剂：批固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。 混悬剂：指难溶性固体

2、药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。除去热原的方法1、活性炭吸附法：2、离子交换法：3、凝胶过滤法：4、超滤法： 5、酸碱法：6 、高温法7、蒸馏法：8、反渗透法：热原污染途径1 注射用水 2 原辅料3 容器，用具，管道和设备4 制备过程与生产环境 5 输液器具热原组成热原是微生物产生的一种内毒素， 由磷脂、 脂多糖和蛋白质等所组成， 其中脂多糖 有具特别强的致热性和耐热性性质 1、耐热性2、水溶性：热原能溶于水，似真溶液3、不挥发性：4、滤过性：5、不耐强酸、强碱、强氧化剂：热原能被盐酸、硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾、重铬酸钾等 所破坏。 6、其它：超声波或阴树脂也能一定程度上破

3、坏或吸附热原注射剂概念 药物与适宜溶剂或分散介质制成的供制成的供注入体内的溶液 乳液 或混悬 液，以及供临床应用配置成稀释或液体的无菌粉末或者浓溶液的制剂。注射剂分类 按注射剂 1 溶液型 2 混悬型 3 乳剂型 4 注射用无菌粉末按给药途径1皮内注射2皮下注射3肌内注射 4静脉注射 5脊椎腔注射6动脉内注射注射剂特点 1药效迅速，作用可靠 2用于不宜口服给药的患者 3用于不宜口服的药物 4发挥局部定位作用 5注射给药不方便且注射时疼痛 6制造过程复杂，生、产费用较 大，价格高注射剂要求 （1）无菌：（2）无热原：（3）澄明度合格：（4）pH值：（5）渗透压：。（6）安全性：（7）稳定性：（8

4、）降压物质：（9）不溶性微粒：（10）其它：含量、色泽、装量等均是衡量注射剂质量的重要指散剂的含义:指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。散剂的制备:物料一一粉碎一一过筛一一混合一一分剂量一一质检一一包装一一成品颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬 性、泡腾性颗粒剂。颗粒剂的制备：1、制软材2、制粒3、干燥4、整粒与分级 5、包衣颗粒剂的质量检查：1、外观；2、粒度；3、干燥失重0.2% ；4、溶化性；5、装量差异外：均匀度、释放度颗粒剂特点1飞散性附着性团聚性吸湿性等均较小2服用方便根据需要可制成色香味俱全的颗粒剂3必要时对颗粒进行包衣制成

5、缓释剂颗粒剂分类水中溶解情况1可溶性颗粒剂2混悬性颗粒计 3泡腾性颗粒剂西药颗粒剂1肠溶颗粒2缓释颗粒剂 3控释颗粒剂胶囊剂概念指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。分硬胶 囊、软胶囊、肠溶胶囊 溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。胶囊 剂的制备：1、硬胶囊：明胶，甘油 水、2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水 比例确定干明胶：干增塑剂=1： 0.4-0.6: 1制备方法：1、滴制法2、压制法滴丸剂：指固体或液体药物与基质加热熔化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中， 收缩冷凝成形。微丸：指由药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。一般填于硬

6、胶囊、袋装或制成片剂糖浆剂指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。眼用溶液的质量要求pH值、渗透压、无菌、澄明度9胶囊剂具有下列特点: 药物的生物利用度高。 可定时定位释放药物可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。提高药物稳定性。能弥补其他固体剂型的不足。浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，取药材或饮片所制成的制剂浸出制剂的类型，按所用的洛媒来分，一般可分为两类：一类为用水作溶媒的浸出制剂，如汤剂、浸剂、浓煎剂、煎膏剂等；另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊 剂、流浸膏剂、浸膏剂等。浸出制剂的特点：此类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医药理论。因

7、经去粗取精的过程，故与原药材相比可减少服用剂量。部分浸出制剂如浸膏、流浸膏等常作为胶囊剂、片剂、冲剂、浓缩丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。浸出过程1浸润渗透过程2解析溶解过程3扩散过程4置换过程影响浸出因素1浸出溶剂 2药物粉碎粒度3浸出温度 4浓度梯度5浸出压力6浸出时间 7药材与溶剂相对运动速度8新技术的应用片剂辅料分类及作用 1稀释剂增加片剂重量 2润湿剂与粘合剂诱发粘性 利于制粒 3崩解剂 促使片剂碎裂成颗粒 4润滑剂 （助流剂 抗黏剂 润滑 剂）减小摩擦力 使片剂顺利加入制片乳剂的物理不稳定性1分层 2絮凝 3转相 4合并与破裂5酸败气雾剂特点优1速效定位2清洁 稳定 3使用方便4使用阀

8、门控制剂量缺1生产成本高 2高挥发性不适与刺激3氟氯烷烃类可致性脏病什么情况下制成混悬剂1溶解度小或在给定体积的溶剂中不能完全溶解的难溶性物质2水中易水解 或异味难服的药物可制成难容性盐或酯3药物产生缓释作用或使难溶性药物在胃肠道表面高度分散药物稳定化的方法1改进药物制剂或生产工艺(制成固体制剂制成微囊或包合物采用粉末直接压片或包衣工艺)2制成难溶性盐3制成复合物4制成前体药物注射剂主要附加剂及其作用1。PH和等渗调节剂2增溶剂 3麻醉剂 4抑菌剂 5抗氧剂作用 1增加药物的理化性质2增加主药的溶解度3抑制微生物生长 4减轻疼痛和刺激性热熔法制栓剂过程基质锉末用用水浴或蒸气浴加热融化，加入药物

9、注模冷却成模在哪些情况下不宜制成胶囊剂1不能是水溶液或稀乙醇溶液2宜风干药物3宜潮解药物4宜溶性刺激性药物药剂学(pharmaceutics, pharmacy)：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、 质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。乳剂(emulsions):系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相 液体中形成的非均相液体分散体系注射剂(injections)：俗称针剂，系指专供注入人机体内的一种制剂。散剂(powders):系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口 服散剂和局部散剂。片剂(tablets)：是指药物与要用

10、辅料均与混合后压制而成的片状制剂。颗粒剂(granules):是将药物粉末与适宜辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 胶囊剂(capsules):系指药物(或药物与辅料的混合物)充填于空心硬质胶囊壳或密闭于弹 性软质囊壳中的固体制剂。无菌制剂：系指采用某一无菌操作方法或技术纸杯的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一 类药物制剂。软膏剂(ointments):系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。 栓剂(suppositories):系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用 制剂。混悬剂(suspension)：系指难溶性固体药物以微粒状态分散

11、于分散介质中形成的非均相液体 制剂。助溶剂(pydrotropy age nt)：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子 间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。助悬剂(susperdi ng age nt):系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒 亲水性的附加剂。气雾剂(aerosols):系值含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有制剂阀 门系统的耐压容器中制成的制剂。沉降体积比(sedimentation rate):是指沉降物的体积与沉降前助悬剂的体积之比。药物制剂发展的四个时代：第一代：普通制剂；第二代：缓释制剂、肠溶制剂；

12、第三代：控 释制剂、靶向制剂；第四代：智能给药制剂Krafft点：对于离子型表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化的曲线，随温度升高至某一 高度，其溶解度急剧升高，该温度成为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。昙点：对于非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊的现象成为起昙，此时的温度成为浊点或昙点。简述散剂混合时的主意事项：(1) 各组分的混合比例：混合比例过大时，难以混合均匀，此时应该多采用等量递加混 合法(又称配研发)经行混合。(2) 各组分的密度：各组分密度差异过大时，应避免密度小者浮于上面，密度大者沉于 底部而不易混合。

13、(3) 各组分的黏附性与带电性：一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易 吸附的成分后加入。(4) 含液体或易吸湿成分的混合：如处方中含有液体组分时，可用处方中其他固体成分 或吸收剂来吸附该液体至不润湿为止。若含有易吸湿组分，则应针对吸湿原因加以解决。(5) 形成低共熔混合物：在药剂配伍中易发生低共熔现象的常见药物有水合氯醛、樟脑、 麝香草酚等，以一定比例混合研磨时极易润湿、液化，此时尽量避免想成低共熔物的混合比。1乳滴聚集成团但仍保持个乳滴的完整分散个体而不合并：(絮凝)2分散相乳滴合并且连续相分离成不相混溶的两层液体：(破裂)3.O/W型乳剂转化成 W/0型乳剂或者相反的变化：(转

14、相)4乳剂受外界因素作用，使体系中油或乳化剂发生变质现象：(酸败)5乳剂放置时体系中分散相逐渐集中在顶部和底部：(分层)6药物以分子状态分散于液体分散媒中：（溶液型）7油滴分散于液体分散媒中：（乳浊型）8高分子化合物分散于液体分散媒中：（胶体溶液型）9难溶型固体药物分散于液体分散媒中：（混悬型）10.薄荷油与吐温-80分散于液体分散媒中：（乳浊型）11山梨醇：（增塑剂）12. 二氧化钛：（遮光剂）13. 琼脂：（增稠剂）14明胶：（成型材料）15. 羟苯乙酯：（防腐剂）16. 可避免药物首过效应：（舌下片）17. 可使药物衡速释放或近似衡速释放的片剂：（控释片）18. 可避免复方制剂中不同药物

15、之间的配伍变化：（多层片）19. 用胃中不溶而在肠中溶解的物质作为包衣材料制成的片剂：（肠溶衣片）20. 在口腔内缓慢溶解而发挥局部治疗作用：（口含片）中药、天然药物注册分类：1. 未在国内上市销售的从植物、 动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。2.新发现的药材及其制剂。3.新的中药材代用品。4.药材新的药用部位及其制剂。5未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。6.未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。7.改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。8.改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。9.仿制药。化学药品注册分类：1.未在国内外上市销售的

16、药品2. 改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。3.已在国外上市销售但尚未在国内上市 销售的药品：4.改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂。5.改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。6.已有国家药品标准的原料药或者制剂制备穿心莲片1万片，所用原辅料为：穿心莲 10Kg，硬脂酸镁0.03Kg，制备时将3Kg穿心 莲磨粉过80目筛，7Kg穿心莲用水煎煮浓缩成膏，出膏率为 15%，膏中总固体为70%。原 粉与膏混匀，制粒，60以下干燥后，加入硬脂酸镁压片，则，片重=（7000X 15%X 70%+3000+30 ） /10000=

17、0.376g 某含药栓 30枚重60g，空白栓 20枚重36g，计算药物 对基质的置换价。（已知该含药栓的含药量为 20%）置换价 DV=60/30 X 20%/36/20- （2-60/30 X 20%） =2热原的去除方法：高温法，250C加热30min以上，可去除热原酸碱法，玻璃容器、用具可用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液处理吸付法，优质注射剂常用活性炭处理离子交换法凝胶过滤法反渗透法超滤法其他方法：采用二次以上湿热灭菌法或适当提高灭菌温度和时间可除去热原，微波也能破坏热原影响浸出的因素：浸出溶剂药材的粉碎粒度浸出温度浓度梯度浸出压力药材与溶剂相对运动速度新技术的应用浸出过程： 浸论、

18、渗透过程解吸、溶解过程扩散过程置换过程片剂制备中可能发生的问题：裂片、松片、黏冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、片 剂中的药物含量不均匀某药（C9H8O4 180.16）。性状为白色结晶或结晶性粉末；遇湿气即缓缓水解，在乙醇中易 溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解， 但同时分解。是常用的解热镇痛药，用于发烧、头痛和神经痛等，常用剂量为一次0.30.6g。 但有很强的对胃的不良反应（如发酸、恶心、食欲减退等）。请根据以上内容设计适宜的剂答：因阿司匹林有胃肠道反应故应制成肠溶衣片。压片一般有两种方法：处方:法阿司匹林300g燥）300g300g17.5g淀粉浆（15% ）适量适 量型，写出处方及制备工艺，注意事项。（各制得1000片）干粒法300g酒石酸适量湿粒淀粉（干滑石粉制法：干粒法：选择颗粒状结晶，用6070 C烘干34小时，放冷，过12目筛，加干燥淀粉做崩解剂，滑石粉约5%作润滑剂，拌和即可压片