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药理学—重点笔记+真题

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药理学—重点笔记+真题

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编号：184271439 类型：共享资源大小：1.69MB 格式：ZIP 上传时间：2022-01-12 上传人：考**** IP属地：山西

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关键词：: 药理学重点笔记

资源描述：: 药理学—重点笔记+真题,药理学,重点,笔记

内容简介：: 第1章绪论一教材精要药物（drug）是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。包括药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学（pharmacodynamics），又称药效学，也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学（pharmacokinetics），又称药动学。药理学以生理学、生物化学、病理学为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任务是：阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发新药，发现药物的新用途；为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学，药理学的实验方法包括：实验药理学方法；实验治疗学方法和临床药理学方法。药物与药理学发展历史，中国的本草是世界上最早的药物学，其中著名的有神农本草经、新修本草和本草纲目。近代药理学随着新药的发展而建立，现已有许多新的药理学分支。新药开发与研究，新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测。二测试题（一）名次解释1. 药物（drug） 2. 药物效应动力学（pharmacodynamics）3. 药物代谢动力学（pharmacokinetics）（二）选择题A型题1. 药物A. 能干扰细胞代谢活动的化学物质B. 是具有滋补营养、保健康复作用的物质C. 可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质D. 能影响机体生理功能的物质2. 药理学是重要的医学基础课程，是因为它：A. 具有桥梁科学的性质B. 阐明药物作用机理C. 改善药物质量，提高疗效D. 为指导临床合理用药提供理论基础E. 可为开发新药提供实验资料与理论论据3. 药理学A. 是研究药物代谢动力学的科学B. 是研究药物效应动力学的科学C. 是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科D. 是与药物有关的生理科学E. 是研究药物的学科4. 药物效应动力学（药效学）研究的内容是：A. 药物的临床效果B. 药物对机体的作用及其作用机制C. 药物在体内的过程D. 影响药物疗效的因素E. 药物的作用机理5. 药动学研究的是：A. 药物在体内的变化B. 药物作用的动态规律C. 药物作用的动能来源D. 药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律E. 药物在机体影响下所发生的变化及其规律6. 新药临床评价的主要任务是：A. 实行双盲给药B. 选择病人C.进行期的临床试验D.合理应用一个药物E.计算有关试验数据B型题A. 有效活性成分 B. 生药 C. 制剂 D. 药物植物 E. 人工合成同类药7. 罂粟8. 阿片9. 阿片酊10. 吗啡11. 哌替啶A.神农本草经 B.神农本草经集注 C.本草纲目 D.本草纲目拾遗E.新修本草12. 我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是13. 我国最早的药物专著是14. 明代杰出医药学家李时珍的巨著是C型题A. 药物对机体的作用及其原理 B. 机体对药物的影响及其规律C. 两者均是 D. 两者均不是15. 药物效应动力学是研究：16. 药物代谢动力学是研究：17. 药理学是研究：X型题18. 药理学的学科任务是：A. 阐明药物作用及其作用机B. 为临床合理用药提供理论依据C. 研究开发新药 D. 合成新的化学药物E. 创造适用于临床应用的药物剂型19. 新药进行临床试验必须提供：A. 系统药理研究数据B. 慢性毒性实验结果C. LD50D. 临床前研究资料 E. 核算药物成本20. 新药开发研究的重要性在于：A. 为人们提供更多的药物? B. 发掘效果优于旧药的新药C. 研究具有肯定药理效应的药物，不一定具有临床高效的药物D. 开发祖国医药宝库E. 可以探索生命奥秘（三）填空题 1. 药理学是研究药物与_包括_间相互作用的_和_的科学。2. 明代李时珍所著_是世界闻名的药物学巨著，共收载药物_种，现已译成_种文本。3. 研究药物对机体作用规律的科学叫做_学，研究机体对药物影响的叫做_学。4. 药物一般是指可以改变或查明_及_，可用以_、_、_疾病的化学物质。5. 药理学的分支学科有_药理学、_药理学、_药理学、_药理学和_药理学等。（四）问答题 1. 试简述药理学在生命科学中的作用和地位。2. 试简述药理学在新药开发中的作用和地位。3. 试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。4. 试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。参考答案：A型题1D 2、D 3、C 4、B 5、E 6、C B型题7、D 8、B 9、C 1 0、A 11、E 12、E 13、A 14、CC型题15、A 16、B 1 7、CX型题18、ABC 19、ABCD 20、ABCDE填空题1、机体，病原体，规律，机制2、本草纲目，1892，73、药效学，药动学4、机体的生理功能，病理状态，预防，诊断，治疗5、分子，神经，临床，遗传，行为，第二章药物代谢动力学一教材要点（一）药物分子的跨膜转运药物分子的跨膜转运是指药物在体内通过各种生物膜的运动过程，多数药物经被动转运跨过细胞膜，其特点是药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运，该转运方式不需要载体，不额外消耗能量，无饱和性，各药物之间无竞争性抑制现象分子量小、脂溶性大、极性小的药物较易通过药物的离子化程度因其pKa值及所在溶液的pH值而定，这是影响药物跨膜被动转运进而影响药物吸收分布排泄的一个可变因素简单扩散的通透量与膜两侧药物浓度差、通透面积、药物分子通透系数成正比，与膜厚度成反比。(二) 药物的体内过程吸收是指药物自用药部位转运进人血液循环的过程，多数药物通过被动转运吸收，少数药物经主动转运吸收。1口服给药：是最常用的给药途径。有些药物首次通过肝脏，若肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量较大，从而减少进人体循环的药量，称为首关消除。舌下及直肠给药不经过肝门静脉，避免首关消除，吸收也较迅速。2舌下给药：可避免口服后被肝脏迅速代谢。3注射给药：静脉注射和静脉滴注可使药物迅速而准确地进人体循环，没有吸收过程。肌内注射以简单扩散方式通过毛细血管上皮细胞膜的脂质层；或以滤过方式进入血上皮细胞间隙，故吸收快，皮下注射药物吸收较慢，有刺激性的药物可引起疼痛。4呼吸道吸人给药：由于肺泡表面积很大，肺血流量丰富，只要具有一定溶解度的气态药物即能经肺迅速吸收。吸收的药物通过循环迅速向全身组织器官转运的过程称为分布。影响分布的因素：血浆蛋白结合率、组织亲和力、体液pH值和药物解离度、器官血流量以及特殊的屏障作用药物与血浆蛋白结合及其意义(略)，结合型药物的特点：暂时失去药理活性；结合型药物为大分子化合物，不易透过血管壁、血脑屏障及肾小球，因而影响被动转运。但不影响主动转运：结合是可逆性的；结合具有饱和性和竞争性血脑屏障是脑组织内的特殊结构形成的血浆与脑脊液间的屏障，能阻碍许多大分子、水溶性及解离药物通过的屏障胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，几乎所有的药物均可通过此屏障进入胚胎循环。代谢又称为生物转化，代谢是药物在体内消除的重要途径。代谢分两相进行，?相反应通过引人或脱去功能基因(-OH，-NH2，-SH)使原形药物生成极性较高的代谢产物。氧化、还原、水解均为I相反应，相反应为结合。若I相反应产物具有足够的极性，则易被肾脏排泄。经相反应所生成的结合物为极性分子，易经肾脏排出，且多无活性。但相结合反应的产物不都是无活性的。肝脏是最主要的药物代谢器官。肝微粒体细胞色素P450酶系统是代谢的主要酶系统，其特性是易受药物的诱导和抑制。肝药酶诱导剂可使P450酶系统活性增加，如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、奥美拉唑等；肝药酶抑制剂可使P450酶系统活性降低，如氯霉素、红霉素、奎尼丁、异烟肼、西咪替丁等。(三) 药物的时量关系或时效关系药物代谢动力学基本参数：峰值浓度(Cmax)、达峰时间(Tpeak)、曲线下面积(AUC)、表观分布容积(Vd)、消除半衰期(t1/2)、血浆清除率(CL)。一级消除动力学、零级消除动力学的基本概念及特点(略)。生物利用度是指经肝脏首关消除过程后能被吸收进人体循环的药物相对量和速度。掌握绝对生物利用度、相对生物利用度的定义和意义生物等效性是指对于含同一有效成分，且剂型、剂量和给药途径相同的两种不同的药品，它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别了解连续恒速给药时的血浆药物稳态浓度(Css)及多次给药的特点和房室模型的意义。二. 测试题(一) 名词解释1. 首关消除(first pass elimination) 2. 细胞色素P450(cytochromeP450)3. 肝肠循环(hepatoenteralcirculation) 4. 开放性二室模型(two-compartment open model)5. 一级消除动力学(first-order elimination kinetics)6. 零级消除动力学(zero-order elimination kinetics)7. 曲线下面积(area under curve) 8. 血浆清除率(plasma clearance)9. 稳态浓度(steady-state concentration) 10. 表观分布容积(apparent voIune of distribution)11. 生物利用度(bioavailability) 12. 半衰期(half life)(二) 选择题A型题 1阿司匹林的pKa值为3.5，它在pH值为7.5的肠液中可吸收约( )。A1 B0.1 C. 0.01D10 E. 992在酸性尿液中弱碱性药物( )。 A解离少，再吸收多，排泄慢B解离多，再吸收少，排泄快C. 解离少，再吸收少，排泄快 D. 解离多，再吸收多，排泄慢E。排泄速度不变 3促进药物生物转化的主要酶系统是( )。A细胞色素P450酶系统 B葡萄糖醛酸转移酶C单胺氧化酶 D. 辅酶IIE. 水解酶 4pKa值是指( )。A药物90解离时的pH值 B药物99%解离时的pH值C药物50解离时的pH值 D药物不解离时的pH值E药物全部解离时的pH值 5药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使( )。A药物作用增强 B药物代谢加快 C. 药物转运加快 D.药物排泄加快E暂时失去药理活性6临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效，原因是( )A在杀菌作用上有协同作用B两者竞争肾小管的分泌通道C对细菌代谢有双重阻断作用D延缓抗药性产生E以上都不对 7使肝药酶活性增加的药物是( )A氯霉素 B利福平 C. 异烟肼 D奎尼丁 E西咪替丁8某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为( )A10小时左右 B20小时左右 C1天左右 D2天左右 E5天左右9口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? ( )A每隔两个半衰期给一个剂量 B首剂加倍C每隔一个半衰期给一个剂量 D. 增加给药剂量E每隔半个半衰期给一个剂量10药物在体内开始作用的快慢取决于( )。A吸收 B分布 C转化 D消除 E排泄11有关生物利用度，下列叙述正确的是( )。A药物吸收进入血液循环的量 B达到峰浓度时体内的总药量C. 达到稳态浓度时体内的总药量 D药物吸收进入体循环的量和速度E药物通过胃肠道进入肝门静脉的量； 12对药物生物利用度影响最大的因素是( )A给药间隔 B给药剂量 C.给药途径 D给药时间 E给药速度13t1/2的长短取决于( )。A吸收速度 B消除速度 C.转化速度 D转运速度 E表现分布容积14某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应( )。A减弱 B增强 C不变 D消失 E以上都不是15临床所用的药物治疗量是指( )。A有效量 B最小有效量 C.半数有效量 D阈剂量 E.1/2 LD5016反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是( )。A. Ka、Tpeak B. Vd C. K、CL、t1/2 D. Cmax E. AUC、F17多次给药方案中，缩短给药间隔可( )。A使达到CSS的时间缩 B提高CSS的水平C. 减少血药浓度的波动 D延长半衰期E. 提高生物利用度B型题A立即 B1个 C2个 D5个 E10个18每次剂量减1/2需经( )t1/2达到新的稳态浓度。19每次剂量加倍需经( ) t1/2 达到新的稳态浓度。20给药间隔缩短一半时需经( ) t1/2达到新的稳态浓度。A给药剂量 B给药间隔 C.半衰期的长短 D给药途径 E给药时间21达到稳态浓度Css的时间取决于( )。22稳态浓度Css的水平取决于( )。X型题23有关药物血浆半衰期的叙述中，正确的是A血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间 B血浆半衰期能反映体内药量的消除度C可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间 D血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关 E一次给药后，经过45个半衰期已基本消除24关于药物的排泄，叙述正确的是A药物经肾小球滤过，经肾小管排出 B有肝肠循环的药物影响排除时间C极性高的水溶性药物可由胆汁排出 D. 弱酸性药物在酸性尿液中排出多E极性高、水溶性大的药物易排出25关于一级动力学的叙述，正确的是A与血浆中药物浓度成正比 B半衰期为定值c. 每隔1个t12给药1次，经5个t12血药浓度大稳态D是药物的主要消除方式 E多次给药消除时间延长26关于生物利用度的叙述，正确的是A指药物被吸收利用的程度 B指药物被机体吸收和消除的程度C生物利用度高表明药物吸收良好 D是检验药品质量的指标之一E包括绝对生物利用度和相对生物利用度27关于肝药酶诱导剂的叙述，正确的是A能增强肝药酶的活性 B加速其他药物的代谢 c. 减慢其他药物的代谢D是药物产生自身耐受性的原因 E使其他药物血药浓度降低28消除半衰期对临床用药的意义A可确定给药剂量 B可确定给药间隔时间C可预测药物在体内消除的时间 D可预计多次给药达到稳态浓度的时间E可确定一次给药后效应的维持时间29药物的消除包括以下哪几项A药物在体内的生物转化 B药物与血浆蛋白结合 C肝肠循环D. 药物经肾排泄 E首关消除30舌下给药的优点在于A避免胃肠道刺激 B避免首关消除 C避免胃肠道破坏D吸收较迅速 E. 吸收量大31药物经生物转化后，可出现的情况有A多数药物被灭活 B少数药物可被活化 C极性增加D脂溶性增加 E形成代谢产物32影响药物从肾脏排泄速度的因素有A药物极性 B尿液pH C肾功能状况D给药剂量 E同类药物的竞争性抑制33影响药物在体内分布的因素有A药物的理化性质 B给药性质 C. 给药剂量D体液pH及药物解离度 E器官血流量34药物按零级消除动力学消除的特点是A血浆半衰期不是固定数值B药物自体内按恒定速度消除C. 消除速度与Co(初始血药浓度)高低有关D时量曲线在普通坐标上为直线，其斜率为KE进人体内的药量少，机体消除药物的能力有余(三) 问答题1影响药物分布的因素有哪些?2不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么?3举例说明pH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响。4为立即达到有效血药浓度抢救病人，如何实施负荷剂量给药?5绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同?参考答案：A型题1、 C 2、B 3、A 4、C 5、E 6、B 7、B 8、D 9、B 10、A 11、D 12、C 13、B 14、B 15、B 16、C 17、 A B型题18、E 19、A 20B、 21A、22、CX型题23、ABCDE 24、ABCE 25、ABD 26，ACDE 27、ACDE 28、BCD 29、ABCD 30、ABCD 31、ABCDE 32、ABCDE 33、ABCE 34、ABDE第三章药物代谢动力学一. 教材精要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。治疗指数(TI)；半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。药物作用和信号转导1配体跨膜调节基因表达：脂溶性大的配体透过细胞膜，扩散到胞质或胞核内，作用于相应的受体，调节基因转录等。如肾上腺皮质激素。2配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶：胰岛素受体等本身具有某种酶活性，与配体结合后，胞质内的部分出现酪氨酸蛋白激酶活化，引起继发变化，调节细胞功能。3配体门控离子通道：受体本身由识别部位与离子通道或其一部分构成。4膜受体活化经G蛋白转导信号到效应酶(1)激活腺苷酸环化酶；(2)抑制腺苷酸环化酶；(3)调节离子通道；(4)激活钙和肌醇磷脂代谢；(5)激活鸟苷酸环化酶。受体概念及受体的特性：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，且首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后继的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称第一信使。受体的特性有：饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性相关性、生物体存在内源性配体。受体类型：按受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点分为：含离子通道型的受体、G白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体等。按受体存在标准分：细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。受体的调节：向下调节和向上调节、同种调节和异种调节。细胞信使：胞内信息的转导有C-蛋白、cAMP、肌醇磷脂、钙离子等。激动剂与拮抗剂激动剂：有很大的亲和力和内在活性，与受体结合产生最大效应。部分激动剂：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只产生较弱的效应。拮抗剂：与受体结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。拮抗参数(pA2)：是指使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。竞争性拮抗剂：与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。非竞争性拮抗剂：与激动剂不争夺相同的受体，但与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合，即使不断提高激动剂浓度也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。二. 测试题(一)名词解释1药物作用 2药物效应 3局部作用 4全身作用 5不良反应 6药源性疾病 7副作用 8毒性反应 9. 变态反应 10继发性反应 11后遗效应 12致畸作用 13受体 14，配体 15激动剂 16拮抗剂 17。竞争性拮抗剂 18非竞争性拮抗剂 19剂量效应关系 20量效曲线 21最小有效量 22半数有效量(ED50) 23半数有效浓度(EC50) 24半数致死量(LD50) 25半数中毒量 26效能 27效价强度 28构效关系 29拮抗参数pA2 30受体上调 31agonist 32antagonist 33adverse reaction 34graded response 35efficacy 36. potency 37doseresponse relationship(二)选择题A型题1药物的作用是指A. 药理效应 B药物具有的特异性作用 C对不同脏器的选择性作用D药物对机体细胞间的初始反应 E对机体器官兴奋或抑制作用2下列属于局部作用的是A. 利多卡因的抗心律失常作用 B普鲁卡因的浸润麻醉作用 C地高辛的强心作用D地西泮的催眠作用 E七氟醚吸人麻醉作用3药物产生副作用的药理学基础是A. 用药剂量过大 B药物作用选择性低 C患者肝肾功能不良D血药浓度过高 E，用药时间过长4下述哪种剂量可产生副作用A. 治疗量 B极量 C中毒量D阈剂量 E无效量5不存在其他药物时，吲哚洛尔通过激动p受体致心率增高。但在高效日受体激动剂存在情况下，吲哚洛尔引起剂量依赖性心率降低。因此吲哚洛尔可能是A不可逆性拮抗剂 B生理性拮抗剂 C. 化学拮抗剂D部分激动剂 E非竞争性拮抗剂6药物半数致死量(LD50)是指A致死量的一半 B评价新药是否优于老药的指标 C杀死半数病原微生物的剂量D。药物的急性毒性 E引起半数动物死亡的剂量7竞争性拮抗药效价强度参数PA2的定义是A使激动药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数B使加倍浓度的激动药仍保持原有效价强度的拮抗剂浓度的负对数C使拮抗药始终保持原有效价强度的激动药浓度的负对数D，使激动药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数E. 使激动药效应加强1倍的拮抗剂浓度的负对数8下述哪一个概念说明一种药物不管剂量大小所能产生的最大反应A. 效价强度 B效能 C受体作用机制D. 治疗指数 E治疗窗9竞争性拮抗药具有的特点有A. 与受体结合后能产生效应 B能抑制激动药的最大效应C增加激动药剂量时，不能产生效应 D同时具有激动药的性质E使激动药量效曲线平行右移，最大反应不变10下面哪一个最确切地叙述了类固醇激素作用的跨膜信号转导过程A. 作用于膜酪氨酸激酶 B激活G蛋白，进而激动或抑制腺苷酸环化酶C. 扩散进入胞质，与胞内受体结合 D开放跨膜离子通道E. 以上都不是B型题11青霉素治疗肺部感染是12沙丁胺醇治疗支气管哮喘是13胰岛素治疗糖尿病是A对症治疗 B对因治疗 C补充治疗D变态反应 E间接治疗14长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起15地西泮类药物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等16先天性葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏可引起17青霉素注射可能引起18阿托晶缓解腹痛的同时引起口干A后遗效应 B停药反应 C特异质反应D过敏反应 E副反应19完全激动药的特点是20竞争性拮抗药的特点是21部分激动药的特点是A亲和力弱，内在活性弱 B无亲和力，无内在活性 C. 有亲和力，无内在活性D有亲和力，内在活性弱 E对相应受体有较强亲和力及较强内在活性C型题22给药剂量取决于23药物产生的过敏反应取决于24药物的选择性取决于25药物效应的个体差异取决于A药效学特性 B药动力特性C. 两者均是 D两者均不是26大于阀剂量而不产生毒性的量是27ED99LD1之间的距离是28ED50/LD50表示的是29大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为30数值越小越不安全的是A. 治疗指数 B极量C. 两者均是 D两者均不是X型题31下面对受体的认识，哪些是正确的A. 受体是首先与药物直接结合的大分子B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应C受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制D受体与激动药及拮抗药都能结合E. 一个细胞上的某种受体数目是固定不变的32下述关于受体的认识，哪些是正确的A介导细胞信号转导的功能蛋白质 B受体对相应的配体有较高的亲和力C受体对相应的配体有较高的识别能力 D具有高度选择性和特异性E. 一个细胞上同种受体只有一种亚型33下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是A一次用量超过剂量 B长期用药 C. 病人对药物高度敏感D病人肝或肾功能低下 E. 病人对药物过敏34竞争性拮抗剂具有下列特点A使激动药量效曲线平行右移 B. 使激动剂的最大效应降低C竞争性拮抗作用是可逆的 D拮抗参数pA2越大，拮抗作用越强E与受体有高度亲和力，无内在活性35非竞争性拮抗剂的特点是A与受体结合非常牢固 B，使激动药量效曲线降低C提高激动剂浓度可以对抗其作用 D双倒数作图法可以显示其特性E具有激动药与拮抗药两重特性36下列关于药物作用机制的描述中，正确的是A参与、影响细胞物质代谢过程 B。抑制酶的活性C改变特定环境的理化性质 D产生新的功能E. 影响转运体的功能37药物所致的变态反应，其特点包括A以往接触史常难以确定 B. 反应性质与药物原有效应无关C. 反应程度与药物剂量无关 D. 用药理拮抗药解救无效E. 采用皮肤过敏实验，可作出准确判断(三)填空题1药物不良反应包括_、_、_、_、_和_。2药物的量效曲线可分为_和_两种。3药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的_。4激动剂的强弱以_表示，拮抗剂的强弱以_表示。5药物毒性反应中的“三致”包括_、_和_。6难以预料的不良反应有_、_。7受体是一类大分子_，存在于_、_或_。8长期应用拮抗药，可使相应受体_，这种现象称为_，突然停药时可产_。(四)问答题1在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息?2从受体角度解释药物耐受性产生的原因。3半数有效量与半数最大有效量的区别是什么? 4简述药理学中的信号转导理论。5从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。6效价强度与效能在临床用药上有何意义？7由停药引起的不良反应有哪些？参考答案：A型题1、D 2、B 3、B 4、A 5、D 6、E 7、B 8、C 9、E 10、CB型题11、A 12、D 13、B 14、B 15、A 16、C 17、D 18、E 19、E20、C 21、D C型题22、B 23、D 24、B 25、C 26、D 27、B 28、D 29、D 30、CX型题31、CD 32、ABCD 33、ABCDE 34、CDE 35、ABDE 36、ABCE 37、AB填空题1、副反应，毒性反应，过敏反应，后遗效应，停药综合症2、量反应，质反应3、选择性4、 pD2, pA25、致癌，致突变，致畸形6、变态反应和特异质反应7、蛋白质，细胞膜，胞浆，细胞核8、增敏，受体增敏，反跳现象，第四章影响药效的因素一教材精要掌握：个体差异，遗传药理学，时间药理学，药物剂型，给药方式，协同作用，相加作用，拮抗作用，耐受性，依赖性，撤药症状。熟悉：影响药物作用的生理因素、精神因素、病理因素。了解：药物治疗原则。(一) 药物因素1药物剂量和剂型及给药途径由于剂型不同，给药途径亦不同。不同给药途径的药物吸收速度不同，一般规律是静脉注射(快于)吸入肌肉注射皮下注射口服直肠贴皮。2联合用药及药物相互作用临床常联合应用两种或两种以上药物，主要是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。(1)药动学方面的作用机制：妨碍药物吸收(胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动)；竞争与血浆蛋白结合；影响药物代谢(加速药物代谢、减慢药物代谢)；影响药物排泄。(2)药效学方面的作用机制：协同作用(相加作用、增强作用、增敏作用)；拮抗作用(药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗)。协同作用：合并用药作用增加。拮抗作用：合并用药作用减弱。相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。3反复用药耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，需加大剂量才能显效，称为耐受性。抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性(resistance)。药物依赖性：指某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。(二) 机体因素1年龄和性别小儿及老人用药的注意事项。对已知有致畸作用的药物，在妊娠第一期即胎儿器官发育期内应严格禁用。2功能和病理状态病人的功能状态可影响药物的作用。肝肾功能损害时分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率，可以适当延长给药间隔及(或)减少剂量加以解决。3个体差异和遗传因素个体差异：在基本条件相同的情况下，少数病人对药物的反应不同，称个体差异。分为：量的差别和质的差异。遗传因素主要表现在对药物体内转化的异常，分为快代谢型和慢代谢型。它主要影响药物血浆浓度及效应强弱久暂。4种属差异动物种属差异和人种、民族差异。5机体对药物反应的变化机体对药物反应的变化包括以下四种：(1)致敏反应。(2)快速耐受性：药物在短时间内反复应用数次后药效递减直至消失。(3)耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减。(4)耐药性：病原体及肿瘤细胞等化学治疗药物敏感性降低。药物的剂型、联合用药及药物互相作用等。(5)药物依赖性：某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。合理用药原则合理用药原则包括：明确诊断；根据药理学特点选药；了解并掌握各种影响药效的因素；对因对症治疗并重；对病人始终负责。二测试题(一) 选择题A型题1正确选择药物用量的规律有A. 老年人年龄大，用量应大 B小儿体重轻，用量应小C孕妇体重重，用量应增加 D对药有高敏性者，用量应减少E、以上均错2利用药物的拮抗作用，目的是A增加疗效 B解决个体差异问题 C使原有药物作用减弱D减少不良反应 E以上都不是3产生耐药性的原因A先天性的机体敏感性降低 B后天性的机体敏感性降低、C. 该药被酶转化而本身是酶促剂 D该药被酶转化而合用了酶促剂E. 巳以上都不对4药物滥用是指A医生用药不当 B大量长期使用某种药物 C. 未掌握药物适应证D无病情根据地长期自我用药 E采用不恰当的剂量5先天性遗传异常对药物代谢动力学的影响主要表现在A口服吸收速度改变 B药物体内生物转化异常 C. 药物体内分布变化D肾脏排泄速度改变 E以上对6连续用药后，机体对药物反应的改变不包括A药物慢代谢型 B耐受性 C耐药性 D快速耐药性 E、依赖性7配伍用药时A可能使作用减弱，是为拮抗 B产生拮抗皆对治疗不利C可能使作用增强 D产生协同皆对治疗有利E以上均不对8关于合理用药，叙述正确的是A为了充分发挥药物疗效 B以治愈疾病为标准 C应用同一的治疗方案D采用多种药物联合应用 E在化学治疗中，除对因治疗外还需要对症治疗9. 以往曾对某药有过敏反应的患者，再次用该药时A应减少用量 B应从小剂量开始使用C. 因距上次用药时间长，不必考虑其过敏反应D需进行过敏试验再做决定 E以上均不对10两药可相互拮抗，他们可能是A在受体水平上的拮抗剂与激动剂 B在主动转运方面存在有竞争性抑C在药物的生物转化方面的相互影响 D在与血浆蛋白结合方面有竞争性抑制E以上均不对X型题 11口服给药的缺点为A大多数药物发生首过效应 B对胃肠黏膜有刺激作用 C易被酶破坏D易受食物影响 E. 易受胃肠道pH值影响12联合应用两种以上药物的目的在于A减少单味药用量 B减少不良反应 C增强疗效 D减少耐药性发生 E改变遗传异常 13. 关于小儿用药方面，下列哪些叙述是正确的 A新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育 B小儿相当于小型成人，按比例折算剂量C. 药物血浆蛋白结合率低 D肝肾功能未充分发育 E. 对药物反应一般比较敏感(二) 问答题14试举例说明影响药效学的相互作用的主要表现。 15试述来自患者机体方面的影响药物效应的因素。 16在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生哪些改变？ 17试论述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。参考答案：A型选择题1、B 2、A 3、B 4、D 5、B 6、A 7、C 8、A 9、D 10、C X型题11、ABCDE 12、BCD 13、ADE第六章传出神经系统药理学概论【内容提示及教材重点】一、递质：递质的定义：细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）和去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）。二、传出神经按递质分类：1. 胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach。胆碱能神经包括：（1）运动神经；（2）副交感神经的节前和节后纤维；（3）交感神经的节前纤维；（4）少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管）。2. 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA，包括绝大多数交感神经的节后纤维。三、传出神经系统递质合成与消除1. 乙酰胆碱 (Ach)：合成：乙酰辅酶A+胆碱 Ach 消除：Ach 乙酸+胆碱2. 去甲肾上腺素 (NA)：合成：酪氨酸多巴多巴胺 NA消除：80%被神经末梢再摄取（摄取-1），一部分进入囊泡储存，部分被线粒体单胺氧化酶（MAO）破坏；其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取-2），再被MAO、COMT（儿茶氧位甲基转移酶）破坏。四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应传出神经系统受体包括胆碱能受体：M和N（N1和N2）和肾上腺素能受体（1和2）和（1和2）。心肌心肌心脏功能抑制虹膜环状肌收缩缩瞳睫状肌收缩近视M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难胃肠道平滑肌收缩蠕动胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿受体血管平滑肌（次要）舒张腺体分泌交感神经节N1受体副交感神经节N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素N2受体骨骼肌收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高1受体虹膜辐射肌收缩，扩瞳受体胃肠和膀胱括约肌收缩腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加2受体：突触前膜，起负反馈作用。肾上腺素受体 1受体：心肌，心脏兴奋支气管平滑肌舒张-R 胃肠、膀胱平滑肌舒张2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张突触前膜，起正反馈作用。五、传出神经系统药物的作用方式1. 直接作用于受体2. 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放六、传出神经系统药物的作用方式与分类1. 拟似药拟胆碱药和拟肾上腺素药2. 拮抗药抗胆碱药和抗肾上腺素药【作业测试题】一、名词解释1. 神经递质(neurotransmitter)2. M样作用(M-receptor effect)3. N样作用(N-receptor effect)4. 激动药(agonist)5. 拮抗药(antagonist)6. cholinergic nerve7. noradrenergic nerve二、选择题(一) A型题8. 由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是（）A. 多巴脱羟酶 B. 单胺氧化酶C. 酪氨酸羟化酶 D.儿茶酚氧位甲基转移酶E. 多巴胺羟化酶9. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的（）A. 心率减慢 B.胃肠道平滑肌收缩C. 胃肠道括约肌收缩 D. 膀胱括约肌舒张E. 虹膜括约肌收缩(缩瞳)10. 下列哪些效应不是通过激动受体产生的（）A. 支气管舒张B. 骨骼肌血管舒张C. 心率加快D. 心肌收缩力增强E. 膀胱逼尿肌收缩11. N1受体主要位于 A. 神经节细胞B. 心肌细胞C. 血管平滑肌细胞D. 胃肠平滑肌E. 骨骼肌细胞12. 兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是A. 受体B. 1受体C. 1受体D. 2受体E. M受体13. 下述哪种是1受体的主要效应 A. 舒张支气管平滑肌B. 加强心肌收缩C. 骨骼肌收缩D. 胃肠平滑肌收缩E. 腺体分泌14. 能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为A. 甲基多巴B. 烟碱C. 阿托品D. 筒箭毒碱E. 美加明(二) B型题A. 胆碱酯酶B. 胆碱乙酰化酶C. 单胺氧化酶D. 多巴脱羧酶E. 酪氨酸羟化酶15. 在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶16. 使多巴生成多巴胺的酶17. 合成乙酰胆碱的酶18. 有机磷酸酯抑制的酶19. 去甲肾上腺素合成的限速酶A. M1受体B. M2受体C. M3受体D. N1受体E. N2受体20. 植物神经节细胞膜上的主要受体是21. 骨骼肌细胞膜上的受体是22. 平滑肌细胞膜上的胆碱受体是23. 分布于心脏的胆碱受体是A. 1受体B. 2受体C. 1受体D. 2受体E. 3受体24. 分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是25. 心肌上主要分布的肾上腺素受体是26. 支气管和血管上主要分布的受体是A. 胆碱乙酰化酶B. 胆碱酯酶C. 多巴脱羧酶D. 单胺氧化酶E. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶27. 在线粒体中灭活NA的酶是28. 在肝肾等组织中灭活NA的酶是29. 合成Ach的酶是30. 有机磷酸酯类抑制的酶是31. 卡比多巴抑制的酶是A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 多巴胺D. 5羟色胺E. 乙酰胆碱32. 胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是33. 肾上腺素能神经兴奋时，其末梢释放的递质是(三) X型题34. 下列哪些效应器上分布N1受体A. 心肌B. 支气管平滑肌C. 植物神经节D. 骨骼肌运动终板E. 肾上腺髓质35. 哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱A. 副交感神经节前纤维B. 运动神经C. 副交感神经节后纤维D. 大多数交感神经节后纤维E. 以上全是36. 胆碱能神经包括A. 交感神经节前纤维B. 副交感神经节前纤维C. 全部交感神经节后纤维D. 副交感神经节后纤维E. 运动神经 37. 下面描述正确的是A. N2受体位于运动神经终板膜上B. N1受体位于神经节上C. M受体只位于心脏上D. 支气管平滑肌上有2受体E. 1受体位于心脏上38. 下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的A. 膀胱括约肌收缩B. 骨骼肌收缩C. 瞳孔缩小D. 汗腺分泌E. 视远模糊(四) 英文选择题 (A型题)39. Acetylcholine is the chemical mediator released at the following sites: A. parasympathetic preganglionic neurones B. sympathetic preganglionic neurones C. parasympathetic postganglionic neurones D. sympathetic postganglionic neurones E. postganglionic sympathetic neurones that innervate the sweat glands40. The effects of direct-acting cholinergic agonists include:A. mydriasis B. decrease in zonular tension C. traction on peripheral retina D. increase the depth of focus E. increased outflow facility41. The effects of muscarinic agonists include: A. accommodation B. increases depth of focus C. mydriasis D. decreases uveoscleral outflow E. myopic shift 三、问答题42. 乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点？43. 传出神经系统药物的分类及其依据是什么？44. 传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么？参考答案8. C 9. C 10. E 11. A 12. D 13. B 14. B 15. C 16. D 17. B 18. A 19. E 20. D 21. E 22. C 23. B 24. A 25. C 26. D 27. D 28. E 29. A 30. B 31. C 32. E 33. B 34. CE 35. ABC 36. ABDE 37. ABDE 38. CDE 39. ABCE 40. BCDE 41. ABDE第七章胆碱受体激动药【内容提示及教材重点】毛果芸香碱（pilocarpine, 匹鲁卡品）1. 作用机制：直接激动M受体2. 药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。眼睛：缩瞳降低眼内压调节痉挛腺体：分泌增加3. 临床应用：青光眼和虹膜炎【作业测试题】一、名词解释1. 调节痉挛二、选择题(一) A型题2. 毛果芸香碱对眼睛的作用是A. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛B. 缩瞳、降低眼内压和调节麻痹C. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛D. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹E. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛3. 毛果芸香碱是A. 作用于M受体的药物B. N受体激动剂C. 作用于N受体的药物D. M受体激动剂E. M受体拮抗剂4. 女性，50岁。病人因剧烈眼痛，头痛，恶心，呕吐，急诊来院。检查：明显的睫状出血，角膜水肿，前房浅，瞳孔中度开大，呈竖椭圆形，眼压升高为6.7kPa。房角镜检查：房角关闭。诊断：闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗A. 毛果芸香碱B. 新斯的明C. 阿托品D. 肾上腺素E. 去甲肾上腺素5. 下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关A. 减少房水生成B. 瞳孔缩小 C. 虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大 D. 促使睫状肌收缩，引起巩膜静脉窦扩张 E. 牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅6. 下列描述哪项有错？A. 支气管平滑肌上的肾上腺素受体是2受体B. 神经节上的胆碱能受体是N1受体C. 阿托品是抗胆碱药D. 运动神经肌肉终板上的胆碱体是N2受体E. 毛果芸香碱是节后抗胆碱药(二) B型题A. M、N受体激动药B. M受体激动药C. N受体激动药D. M受体阻断药E. M、N受体阻断药7. 烟碱是8. 卡巴胆碱是9. 毛果芸香碱是(三) X型题10. 关于毛果芸香碱正确的是A. 是M受体激动剂B. 治疗青光眼C. 扩瞳D. 降眼压E. 腺体分泌增加三. 问答题18. 毛果芸香碱对眼的作用表现是什么？19. 去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果？为什么？【参考答案】2. A 3. D 4. A 5. A 6. C 7.C 8.A 9.B 10. ABDE 11. AC 12. ACDE 13. ABCDE. 14. AC 15. BDE 16. BCD 17. BCD第八章抗胆碱酯酶药【内容提示及教材重点】一、抗胆碱酯酶药的基本作用抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶突触间隙Ach蓄积表现M及N样作用。二、抗胆碱酯酶药的分类1. 易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；2. 难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。三、新斯的明（Neostigmine, Prostigmine）特点：不易透过BBB，无中枢作用，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强。1. 作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶（ChE），使Ach大量堆积。2. 药理作用：产生M样和N样作用对骨骼肌兴奋作用最强四、毒扁豆碱（physostigmine）又名依色林（eserine），主要局部用于治疗青光眼。因易透过BBB，增加脑内Ach，用于治疗老年性痴呆。五、吡啶斯的明（pyridostigmine），作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力，因肌力改善作用维持较久，故适于晚上用药。六、安贝氯铵（ambenonium，酶抑宁mytelase）：抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强，作用持续时间也较长，可口服给药。七、加兰他敏（galanthamine），用于重症肌无力，但疗效较差。八、有机磷酸酯类（organophosphate）1. 作用机制：与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，产生一系列M样和N样症状。2. 中毒途径：胃肠道、呼吸道、皮肤和黏膜。3. 中毒症状：M样症状、N样症状、CNS症状。九、胆碱酯酶复活药的作用1. 磷酰化ChE游离，恢复活性。2. 与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。【作业测试题】一、名词解释1. 胆碱酯酶复活药 (cholinesterase reactivator)二、选择题(一) A型题2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括A. 重症肌无力B. 腹气胀C. 尿潴留D. 房室传导阻滞E. 阵发性室上性心动过速3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是A. 阿托品B. 筒箭毒碱C. 普萘洛尔D. 新斯的明E. 酚妥拉明4. 新斯的明属于何类药物A. M受体激动药B. N2受体激动药C. N1受体激动药D. 胆碱酯酶抑制剂E. 胆碱酯酶复活剂5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A. 抑制胆碱酯酶B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C. 促进运动神经末梢释放AchD. ABE. ABC6. 重症肌无力病人应选用A. 毒扁豆碱B. 氯解磷定C. 阿托品D. 新斯的明E. 毛果芸香碱7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况A. 青光眼B. 房室传导阻滞C. 重症肌无力D. 小儿麻痹后遗症E. 手术后腹气胀和尿潴留8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是 A. 重症肌无力B. 阵发性室上性心动过速C. 平滑肌痉挛性绞痛D. 通常不作眼科缩瞳药E. 解救非去极化肌松药中毒9. 去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是A. 引起骨骼肌收缩B. 骨骼肌先松弛后收缩C. 引起骨骼肌松弛D. 兴奋性不变E. 以上都不是10. 新斯的明最强的作用是 A. 兴奋肠道平滑肌B. 兴奋骨骼肌C. 缩小瞳孔D. 兴奋膀胱平滑肌E. 增加腺体分泌11. 有机磷农药中毒的原理A. 易逆性胆碱酯酶抑制B. 难逆性胆碱酯酶抑制C. 直接抑制M受体，N受体D. 直接激动M受体、N受体E. 促进运动神经末梢释放Ach12. 胆碱酯酶复活剂是A. 碘解磷啶B. 毒扁豆碱C. 有机磷酸酯类D. 琥珀胆碱（司可林）E. 氨甲酰胆碱13. 碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为A. 能使失去活性的胆碱酯酶复活B. 能直接对抗乙酰胆碱的作用C. 有阻断M胆碱受体的作用D. 有阻断N胆碱受体的作用E. 能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性14. 使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A. 阿托品B. 氯解磷定C. 毛果芸香碱D. 新斯的明E. 毒扁豆碱15. 碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是A. 生成磷化酰胆碱酯酶B. 具有阿托品样作用C. 生成磷酰化碘解磷定D. 促进Ach重摄取E. 促进胆碱酯酶再生16. 有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是A. 胆碱能神经递质释放增加B. M胆碱受体敏感性增强C. 胆碱能神经递质破坏减少D. 直接兴奋M受体E. 抑制Ach摄取(二) B型题A. 解磷定B. 安坦（苯海索）C. 新斯的明D. 阿托品E. 左旋多巴17. 治疗窦性心动过缓18. 治疗重症肌无力19. 治疗有机磷中毒时的肌震颤20. 治疗氯丙嗪的锥体外系反应21. 治疗巴金森氏病首选A. 直接作用受体B. 影响递质的合成C. 影响递质的代谢D. 影响递质的释放E. 影响递质的储存22. 毛果芸香碱的作用是23. 新斯的明的主要作用是24. 碘解磷定的作用是(三) X型题25. 新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用，主要通过A. 抑制运动神经末梢释放 AchB. 直接兴奋骨骼肌终板的N1受体C. 抑制胆碱酯酶D. 直接兴奋骨骼肌终板的N2受体E. 促进运动神经末梢释放Ach26 下面属抑制胆碱酯酶药是A. 毒扁豆碱B. 新斯的明C. 敌百虫D. 毛果芸香碱E. 阿托品 (三. 问答题31. 新斯的明的作用有哪些特点？32. 去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果？为什么？33. 有机磷中毒的症状有哪些？34. 胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么？【参考答案】2. A 3. D 4. D 5. E 6. D 7. B 8. C 9. E 10. B 11. B 12. A 13. A 14. B 15. C 16. C 17. D 18. C 19. C 20. B 21. E 22. A 23. C 24. C 25. CDE 26. ABC 27. ACDE 28. ADE 29. AB 30. ACDE第九章胆碱受体阻断药附：有机磷酸酯类中毒及解救【内容提示及教材重点】一、M受体阻断药阿托品（Atropine）1. 作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M13）受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。2. 药理作用：抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显）；对眼睛的作用散瞳；眼内压升高；调节麻痹；松弛平滑肌（胃肠、膀胱胆管、输尿管、支气管）；心血管系统加快心率；改善传导；扩张血管；兴奋中枢：焦虑不安、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。3. 临床应用解除平滑肌痉挛；麻醉前给药；眼科；缓慢型心律失常；休克；有机磷酸酯类中毒。4. 不良反应：口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。山莨菪碱（anisodamine)作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。东莨菪碱(scopolamine)外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。二、合成扩瞳药后马托品（homatropine）和托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科检查，特别是对于儿童；托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。三、合成解痉药丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。胃复康（benactyzine hydrochloride）口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。四、N2胆碱受体阻断药1. 除极化型肌松药作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。特点：先有短暂的肌震颤；易产生快速耐受性；抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；无神经节阻断作用；肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱（司可林，Scoline）。2. 非除极化型肌松药作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。特点：同类药物之间有相加作用；氨基甙类抗生能加强肌松作用；过量可用新斯的明抢救；有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。【作业测试题】一、名词解释1. 调节麻痹2. 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)二、选择题(一) A型题3. 阿托品作用于何受体 A. M受体B. N1受体C. N2受体D. H1受体E. H2受体4. 阿托品对眼睛的作用是A. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹B. 散瞳、降低眼内压和调节麻痹C. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛D. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛E. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛5. 眼压升高可由何药引起 A. 毛果芸香碱B. 阿托品C. 肾上腺素D. 去甲肾上腺素E. 氯丙嗪6. 麻醉前为了抑制腺体分泌，保持呼吸道通畅，可选用A. 毛果芸香碱B. 新斯的明C. 阿托品D. 毒扁豆碱E. 以上都不行7. 胆绞痛时，宜选用何药治疗A. 颠茄片B. 山莨菪碱C. 吗啡D. 哌替啶E. 山莨菪碱并用哌替啶8. 下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋 A. 东莨菪碱B. 阿托品C. 麻黄碱D. 美加明E. 普鲁本辛（丙胺太林）9. 下列哪项药理作用是阿托品的作用 A. 降低眼压B. 调节麻痹C. 促进腺体分泌D. 减慢心率E. 镇静作用10. 阿托品抗休克的主要作用方式是A. 抗迷走神经，心跳加快B. 舒张血管，改善微循环C. 扩张支气管，增加肺通量D. 兴奋中枢神经，改善呼吸E. 舒张冠脉及肾血管11. 治疗量阿托品可引起 A. 缩瞳B. 出汗C. 胃肠平滑肌痉挛D. 子宫平滑肌痉挛E. 口干12. 滴眼产生扩瞳效应的药物是哪种？A. 毛果芸香碱B. 新斯的明C. 阿托品D. 哌唑嗪E. 吗啡 13. 阿托品与解磷定合用可用于哪类药物的中毒治疗A. 有机磷酸酯类B. 箭毒类C. 强心甙D. 巴比妥类E. 吗啡14. 支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A. 阿托品B. 东莨菪碱C. 新斯的明D. 后马托品E. 山莨茗碱15. 男性，3岁。烦躁多动约5小时，急诊入院。入院前6小时，曾与邻居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。1小时后出现手脚乱动，走路不稳，多言且含糊不清，躁动不安，全身皮肤潮红，干燥，尤面颊部最为明显，瞳孔散大，对光反射消失，心率140次/分，体温升高。诊断：曼陀罗中毒。病人宜选用下述何种药物治疗A. 毛果芸香碱B. 阿托品C. 氯解磷定D. 吗啡E. 哌替啶(二) B型题A. 毛果芸香碱B. 新斯的明C. 氯解磷定D. 阿托品E. 异丙肾上腺素16. 治疗手术后腹气胀和尿潴留可选用17. 验光和检查眼底后，为抵消扩瞳药的作用可选用18. 胃肠绞痛病人可选用19. 检查眼底时可选用(三) X型题20. 属于胆碱受体阻断药的有A. 可乐定B. 新斯的明C. 阿托品D. 琥珀胆碱E. 东莨菪碱21. 可用于治疗青光眼的药物A. 毒扁豆碱B. 甘露醇C. 毛果芸香碱D. 阿托品E. 东茛菪碱 22. 有机磷农药中毒时A. 应迅速清除毒物B. 解磷定应用的目使磷酰化胆碱酯酶复活C. 及早足量反复地使用阿托品D. 解磷定与阿托品合用的目的是增加疗效E. 阿托品可复活胆碱脂酶23. 下列哪些药物具有阻断M受体作用A. 阿托品B. 山莨菪碱C. 东莨菪碱D. 普鲁本辛E. 毒扁豆碱24. 与阿托品有关的作用是A. 解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快B. 少量可解除血管痉挛改善微循环C. 中毒时可致惊厥D. 近视清楚，远视模糊E. 升高眼压 25. 通过改善微循环治疗感染性休克的药物A. 山莨菪碱B. 去甲肾上腺素C. 氢化可的松D. 阿拉明E. 阿托品 26. 阿托品的用途有A. 解除平滑肌痉挛B. 抑制腺体分泌C. 抗感染性休克D. 缓慢型心律失常E. 解除有机磷酸酯类中毒27. 青光眼病人禁用下列药物A. 毛果芸香碱B. 东茛菪碱C. 甘露醇D. 阿托品E. 新福林 28. 下面描述正确的是A. 东莨菪碱有明显的中枢镇静作用B. 新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强 C. 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药D. 有机磷酸酯类是难逆胆碱酯酶抑制药E. 有机磷酸酯类中毒可用阿托品和解磷啶解救29. 下面描述正确的是A. 毛果芸香碱对眼的作用与阿托品相反B. 阿托品对痉挛的平滑肌解痉效果最好C. 东莨菪碱有明显的镇咳作用D. 镇痛新是阿片受体的部分激动剂E. 阿托品和哌替啶合用对胆绞痛效果较好三、问答题34. 阿托品的主要临床用途是什么？各自的药理学基础是什么？35. 阿托品中毒的临床表现是什么？救治措施是什么？36. 东莨菪碱的主要用途是什么？37. 山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？38. 人工合成的胆碱受体阻断药与阿托品相比有何特点？【参考答案】3. A 4. A 5. B 6. C 7. E 8. B 9. B 10. B 11. E 12. C 13. A 14. A 15. A 16. B 17. D 18. D 19. D 20. CDE 21. AC 22. ABCD 23. ABCD 24. ABCE 25. ADE 26. ABCDE 27. DE 28. ABCDE 29. ABDE 30. CD 31. AB 32. ABCD 33. BCDE第十章肾上腺素受体激动药【内容提示及教材重点】一、作用于受体的拟肾上腺素药1和2受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）作用机制：激动受体为主，对1受体也有较弱的激动作用。药理作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏血管）；兴奋心脏，作用较弱；升高血压。二、作用于和受体的拟肾上腺素药1. 肾上腺素（adrenaline,epinephrine）：作用机制：激动和受体，敏感性。药理作用：兴奋受体（快、强、短），皮肤粘膜内脏血管收缩，血压升高；兴奋1受体，使心率、心力、心输出量增加；兴奋2受体（慢、弱、持久），骨骼肌血管和冠脉舒张，使血压下降，总的效应是血压先升后降，称“肾上腺素的后扩张”。用于心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘；与局麻药配伍和局部止血。2. 麻黄碱作用机制除直接激动和受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。药理作用与肾上腺素相似，但较弱，持久，中枢兴奋作用明显，易产生快速耐受性，临床用于低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞等。3. 多巴胺（dopamine）激动、和多巴胺受体，敏感性：多巴胺受体；兴奋心脏，作用较弱；肾和肠系膜血管舒张；皮肤粘膜血管收缩；舒张肾血管，排钠利尿；临床用于抗休克、急性肾功能衰竭。三、作用于受体的拟肾上腺素药1和2受体激动剂异丙肾上腺素作用机制：激动受体（1和2）.药理作用：兴奋心脏；舒张血管，血压下降；舒张支气管；增强代谢；临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停。【作业测试题】一、名词解释1. 儿茶酚胺类药二、选择题(一) A型题2. 肾上腺素的药理作用是通过与下列受体作用A. 直接激动，1，2受体B. 主要激动受体，微弱激动受体C. 激动，DA受体D. 直接拮抗，1，2受体E. 主要激动受体 3. 青霉素过敏性休克一旦发生，应立即注射A. 肾上腺皮质激素B. 氯化钙C. 去甲肾上腺素D. 肾上腺素E. 阿托品4. 能使上腺素升压作用翻转的药物是A. 酚妥拉明B. 新斯的明C. 毛果芸香碱D. 麻黄碱E. 阿托品5. 为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 多巴胺6. 何药必须静脉给药（产生全身作用时）A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 间羟胺D. 异丙肾上腺素E. 麻黄碱7. 女性，12岁。因胃寒，发热，咽痛两天由母陪同就医。诊断：急性扁桃腺炎。给青霉素等治疗。皮试：（一）。注射青霉素后，患儿刚走出医院约10m，顿觉心里不适，面色苍白，冷汗如注，母立即抱女返回医院。测血压6.67/4kPa（50/30mmHg）。诊断：青霉素过敏性休克。当即给地塞米松等一系列治疗措施，还应给下列哪种药物抢救A. 去甲肾上腺素B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 多巴胺E. 间羟胺8. 少尿或无尿休克病人禁用A. 去甲肾上腺素B. 间羟胺C. 阿托品D. 肾上腺素E. 多巴胺9. 多巴胺可用于治疗A. 帕金森病B. 帕金森综合症C. 心源性休克D. 过敏性休克E. 以上都不能10. 为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用A. 麻黄碱B. 肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 多巴胺E. 间羟胺11. 下述哪种药物过量，易致心动过速、心室颤动A. 肾上腺素B. 多巴胺C. 麻黄碱D. 间羟胺E. 异丙肾上腺素12. 心源性休克宜选用哪种药物A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 多巴胺E. 麻黄碱13. 支气管哮喘急性发作时，应选用A. 麻黄碱B. 色甘酸钠C. 异丙基阿托品D. 普萘洛尔E. 特布他林14. 急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂联合用药以增加尿量A. 多巴胺B. 麻黄碱C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 肾上腺素15. 心脏骤停时，心肺复苏的首选药物是A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 肾上腺素D. 多巴胺E. 间羟胺16. 关于治疗量多巴胺的作用，下列哪项正确？A. 激动受体，收缩肾血管B. 激动受体，舒张肾血管C. 激动M受体，舒张肾血管D. 激动多巴胺受体，收缩肾血管E. 激动多巴胺受体，舒张肾血管17. 异丙肾上腺素的不良反应是A. 引起肾衰，少尿或无尿B. 中枢兴奋失眠C. 心悸心动过速D. 恶心呕吐E. 诱发支气管哮喘18. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是A. 静滴B. 皮下注射C. 肌注D. 口服E. 舌下含服19. 可增加肾血流量的拟肾上腺素药是A. 异丙肾上腺素B. 多巴胺C. 去甲肾上腺素D. 肾上腺素E. 麻黄碱20. 、度房室传导阻滞宜用A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 酚妥拉明D. 多巴胺E. 异丙肾上腺素21. 下列哪一状况不能用异丙肾上腺素治疗？A. 支气管哮喘B. 心源性哮喘C. 休克D. 心跳骤停E. 房室传导阻滞22. 过量最易引起室性心律失常的药物是A. 去甲肾上腺素B. 多巴胺C. 肾上腺素D. 异丙阿托品E. 异丙肾上腺素23. 预防支气管哮喘发作可选下列何药？A. 肾上腺素B. 异丙肾上腺素C. 异丙阿托品D. 麻黄碱E. 去甲肾上腺素24. 防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用A. 阿托品B. 麻黄碱（素）C. 异丙肾上腺素D. 肾上腺素E. 去甲肾上腺素25. 下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期A. 可拉明（尼可刹米）B. 阿拉明（间羟胺）C. 麻黄碱D. 肾上腺素E. 普萘洛尔26. 静滴外漏易致局部坏死的药物是A. 肾上腺素B. 阿拉明C. 异丙肾上腺素D. 多巴胺E. 去甲肾上腺素27. 具中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是A. 多巴胺B. 肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 麻黄碱(二) B型题A. 选择性激动1受体B. 选择性激动2受体C. 对l和2受体都有激动作用D. 对受体作用很弱E. 对1、2和多巴胺受体都有激动作用28. 肾上腺素29. 多巴胺30. 间羟胺31. 沙丁胺醇32. 多巴酚丁胺(三) X型题33. 肾上腺素的用途包括A. 心脏骤停B. 过敏性休克C. 心衰D. 肾衰E. 支气管哮喘 34. 肾功能衰竭的休克病人，可用哪些药抗休克？A. 去甲肾上腺素B. 异丙肾上腺素C. 肾上腺素D. 多巴胺E. 酚妥拉明35. 麻黄碱的作用特点是A. 具有中枢兴奋作用B. 升压缓慢而持久C. 有快速耐受性D. 无继发性血压降低E. 可使支气管平滑肌扩张 36. 既可治疗支气管哮喘，又可治疗心脏骤停的药物A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 氨茶碱37. 多巴胺的作用A. 加强心肌收缩力B. 易引起心律失常C. 增加肾血流量，使肾小球滤过率增加而利尿 D. 兴奋DA受体扩张肠系膜及肾血管E. 兴奋2受体，使气管平滑肌舒张38. 下列哪项叙述是对的A. 多巴胺兴奋受体1受体和多巴胺受体B. 异丙肾上腺素兴奋1和2受体 C. 多巴胺和去甲肾上腺素均可兴奋2受体D. 麻黄碱可兴奋和受体E. 肾上腺素兴奋和受体 39. 下列哪些药物能明显加快心率A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 治疗量多巴胺E. 大剂量阿托品三. 问答题44. 去甲肾上腺素的作用和临床用途是什么？45. 肾上腺素的临床用途是什么？46. 麻黄碱的作用特点是什么？47. 多巴胺的临床应用特点的药理学基础是什么？48. 去甲肾上腺互的不良反应有哪些特别之处，如何防治？49. 为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？使用时应该注意什么问题？50. 为何肾上腺素与异丙肾上腺素均属于受体激动药，但两者对血压的影响却大不相同呢？【参考答案】2. A 3. D 4. A 5. A 6. A 7. B 8. A 9. E 10. A 11. E 12. C 13. E 14. A 15. C 16. E 17. C 18. E 19. B 20. E 21. B 22. E 23. D 24. B 25. B 26. E 27. E 28. C 29. E 30. D 31. B 32. A 33. ABE 34. DE 35. ABCDE 36. AC37. ACD 38. ABDE 39. ACE 40. AE 41. ABCE 42. AC 43.AC第十一章肾上腺素受体阻断药【内容提示及教材重点】一、受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）作用机制：阻断1和2受体药理作用：阻断受体和直接对血管的作用使血管舒张，用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。二、受体阻断药普萘洛尔 (propranolol)作用机制：阻断受体。药理作用：受体阻断作用，抑制心脏功能；反射性收缩血管；收缩支气管；抑制脂肪分解；抑制肾素释放；内在拟交感活性；膜稳定作用；抑制血小板聚集；减少房水形成。临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。【作业测试题】一、名词解释1. 肾上腺素升压作用的翻转二、选择题(一) A型题2. 酚妥拉明舒张血管的原理A. 阻断突触后膜1受体B. 主要奋M受体C. 兴奋突触前膜受体D. 主要阻断突触前膜2受体E. 以上均不是3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是A. 扩张冠状动脉B. 降低心脏前负荷C. 阻断受体，减慢心率，抑制心肌收缩力D. 降低左心室壁张力E. 以上都不是4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应A. 酚妥拉明B. 阿替洛尔C. 利血平D. 阿托品E. 以上都不能5. 治疗外周血管痉挛病可选用A. 受体阻断剂B. 受体激动剂C. 受体阻断剂D. 受体激动剂E. 以上均不行6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘A. 受体激动剂B. 受体阻断剂C. 受体激动剂D. 受体阻断剂E. 以上都不能7. 下面哪种情况，应禁用?受体阻断药A. 心绞痛B. 房室传导阻滞C. 快速型心律失常D. 高血压E. 甲状腺机能亢进8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的受体，可引起A. 去甲肾上腺素释放减少B. 去甲肾上腺素释放增多C. 心率增加D. 心肌收缩力增强E. 房室传导加快9. 与普萘洛尔有关的禁忌症是A. 青光眼B. 腹胀气C. 尿潴留D. 前列腺肥大E. 支气管哮喘(二) B型题A. 毛果芸香碱B. 利血平C. 敌百虫 D. 哌唑嗪E. 阿托品10. 节后拟胆碱药11. M受体阻断药12. 胆碱酯酶抑制剂13. 1受体阻断药14. 影响肾上腺素能神经末梢递质药A. 新斯的明B. 筒箭毒碱C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 酚妥拉明15. 主要兴奋受体，收缩血管，升高血压16. 能抑制胆碱酯酶，并能直接兴奋N2受体，增强骨骼肌收缩17. 能翻转肾上腺素的升压作用18. 能阻断N2受体，松弛骨骼肌19. 作用于受体，兴奋心脏，松弛支气管平滑肌(三) X型题20. 能阻断受体的药物是A. 阿托品B. 氯丙嗪C. 酚妥拉明D. 麦角碱E. 酚苄明21. 受体阻断药的药理作用是 A. 血管收缩冠脉流量减少B. 支气管平滑肌收缩C. 可降眼压D. 心传导减慢E. 心肌抑制，耗氧量降低 22. 下列哪些药物对受体(激动或阻断)有明显的作用A. 普萘洛尔B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 肾上腺素三. 问答题28. 酚妥拉明的临床用途有哪些？29. 酚苄明与酚妥拉明相比，有哪些特点？30. 受体阻断药的受体阻断作用包括几方面？31. 受体阻断药物临床禁忌症有哪些？其药理学基础是什么？【参考答案】2. A 3. C 4. A 5. A 6. D 7. B 8. A 9. E 10. A 11. E 12. C 13. D 14. B 15. C 16. A 17. E 18. B 19. D 20. BCE 21. BCDE 22. ACDE 23. DE 24. B 25. ABD26. AD 27. ABCE第十二章局部麻醉药一. 学习要点以适当浓度的药物，局部作用于神经末梢或神经千周围时能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使神经所支配区域的痛觉及运动功能等暂时消失的药物称为局部麻醉药(局麻药)。药物分类常用药物可分为以下两类。1酯类，如普鲁卡因和丁卡因。2酰胺类，如利多卡因和布比卡因。作用机制当局麻药进入神经细胞后在膜内侧与钠通道上的特异位点合，阻断电压门控性钠通道，钠离子内流被阻断，使传导阻滞产生局麻作用。局麻方法临床常用的局部麻醉方法有表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔及硬脊膜外麻醉。局麻药以非解寓型进入神经细胞内，经转变成带阳离子的解离型才能发挥作用。其解离速率、解离常数(pKa)及体液pH与局麻药作用密切相关。常用局麻药普鲁卡因：脂溶性较低，穿透力弱，毒性较小，可产生过敏反应。用于除表面麻醉以外的各种麻醉方法。能对抗磺胺药的作用。利多卡因：穿透力强，作用及毒性均强于普鲁卡因。可用于各种局麻方法。有抗心律失常作用。丁卡因：穿透力强，作用及毒性均强于普鲁卡因。用于除浸润麻醉以外的各种局部麻醉方法。布比卡因：麻醉作用强于利多卡因，持续时间长，用于除表面麻醉以外的各种麻醉方法。专业术语局部麻醉药(local anaesthetics)中英文药名普鲁卡因 procaine 奴佛卡因 novocaine利多卡因 lidocaine 赛罗卡因 xylocaine丁卡因 tetracaine 布比卡因 bupivacaine罗哌卡因 ropivacaine 依替卡因 etidocaine二. 试题精选(一)选择题A型题 1治疗量局麻药发挥局麻作用的机制是( )。A阻断Ca2+内流 B阻断Na+内流 C. 阻断K+外流D. 阻断Cl-内流 E降低静息膜电位 2普鲁卡因不用于下列哪种局麻?( )A蛛网膜下腔麻醉 B浸润麻醉 C表面麻醉D传导麻醉 E硬膜外麻醉3. 局麻药在炎症组织中( )。A作用增强 B作用减弱 C. 易被灭活D不受影响 E无麻醉作用4关于利多卡因的特征，下列错误的是( )。A作用比普鲁卡因快、强、持久B安全范围大 C. 引起过敏反应D有抗心律失常作用 E. 可用于各种局麻方法5应用局麻药后，首先被麻醉的是( )。A痛觉纤维 B温觉纤维 C.触觉纤维D. 压觉纤维 E以上都不是6较易引起过敏反应的局麻药是( )。A普鲁卡因 B. 利多卡因 C丁卡固D布比卡因 E以上均不是7因毒性大，一般不用于浸润麻醉的药物是( )。A. 普鲁卡因 B布比卡因 C. 利多卡囚D. 罗哌卡因 E丁卡因B型题A对抗局麻药的扩张血管作用B防止麻醉过程中产生血压下降C. 预防过敏性休克D. 延长局麻作用持续时间E预防引起呼吸抑制8. 浸润麻醉时局麻药中加入肾上腺素的目的是( )。9腰麻时在局麻药液中加入麻黄碱的目的是( )。A. 以原形自肾脏排出 B被肝微粒体酶水解C重新分布于脂肪组织 D. 被酯酶水解E被单胺氧化酶氧化10. 普鲁卡因的消除主要是( )。11利多卡因的消除主要是( )。X型题12蛛网膜下腔麻醉常选用的局麻药是：A利多卡因 B普鲁卡因 C丁卡因 D布比卡因 E苯佐那酯13防止局麻药中毒应采取的方法：A局麻前先注射肾上腺素，防止血压下降B严格掌握剂量，限制总量C采用最低有效浓度，分次注入D局麻药液中加入微量血管收缩药E腰麻时掌握药物比重，调控患者体位及麻醉水平 14局麻药被吸收后产生的毒性反应时：A. 对中枢神经系统是先兴奋后抑制B. 对心脏有抑制作用，但耐受性较高C松弛血管平滑肌，引起血压下降D加强心肌收缩性，早期血压上升，心率加快E. 全身强制性阵挛性惊厥，是脱抑制而出现的兴奋现象15普鲁卡因常用于：A表面麻醉 B浸润麻醉 C传导麻醉 D腰麻 E硬膜外麻醉 16影响局麻药作用的因素是：A体液的pH B血管收缩药 C肾排泄速度 D药物浓度 E局麻药与血浆蛋白结合率 17丁卡因常用于：A浸润麻醉 B表面麻醉 C腰麻 D硬膜外麻醉 E传导麻醉18与普鲁卡因相比，丁卡因的特点是：A局麻作用强 B毒性反应强C穿透力强，不作浸润麻醉D在血中被胆碱酯酶水解快E作用维持时间短19利多卡因穿透力较强，临床主要用于：A表面麻醉 B浸润麻醉 C传导麻醉 D蛛网膜下腔麻醉 E硬膜外麻醉20属于酰胺类的局麻药是；A普鲁卡因 B丁卡因 C利多卡因 D布比卡因 E苯佐那酯21与普鲁卡因相比，利多卡因的特点是：A局麻作用强，毒性也强B有较强的穿透力，可用于各种麻醉C. 作用开始慢，维持时间短D在血中被胆碱酯酶水解灭活E还可用作抗心律失常22关于浸润麻醉，以下哪些叙述是正确的：A将局麻药注射到皮下或手术切口部位 B将局麻药注射于神经干周围C注射局部的神经末梢被麻醉D药物中可以加少量肾上腺素E不会引起全身反应23局麻药在炎症组织中(呈酸性)呈现：A局麻作用增强 B局麻作用减弱 C游离碱基增多 D游离碱基减少 E转运减少(三) 问答题24列出常用局麻药的相对作用强度及毒性强度比值，从比值中可反应各药哪些特性?25局麻药的作用机制是什么?26常用的局部麻醉方法有哪几种?27局麻药吸收过量引起的不良反应有哪些?28丁卡因的作用特点是什么?第十三章中枢神经系统药理学概论学习要点中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。中枢神经递质主要包括以下几种。1乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。2r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。3兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。4去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。5多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。65-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。7组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。8神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。专业术语神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides)神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate)神经激素(neurohormone) 组胺(histamine)r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine)去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)5羟色胺(5-Hydroxytryptamine)一试题精选（一）选择题A型题 1中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。A突触 B电化学性突触 C. 电突触 D化学性突触 E以上都不是 2下列属于神经调质的是( )。A. 细胞因子 B去甲肾上腺素 C酪氨酸 D. 一氧化氮 E神经激素3. 具有递质与调质双向功能的物质是( )。A乙酰胆碱 B细胞因子 C化学因子 D. 酪氨酸 E类固醇激素4脑内第一个被发现的神经递质是( )。A多巴胺 D脑啡肽 C. r-氨基丁酸 D去甲肾上腺素 E乙酰胆碱 5r-氨基丁酸是脑内最重要的( )。A抑制性神经递质 B兴奋性神经递质C. 神经调质 D细胞因子 E神经激素6抑制脑内NE、5-HT等的再摄取与转运的是( )。A抗癫痫药的作用机制 B抗抑郁药的作用机制C. 抗精神病药的作用机制 D抗焦虑药的作用机制E抗惊厥药的作用机制7谷氨酸是中枢重要的( )。A兴奋性神经递质 B神经激素 C神经调质D神经肽类 E以上都不是8脑内的GABA受体主要是( )。AGABAB BGABAC CGABAA DGABAA+GABAB EGABAA+GABAC95-HT转运体是( )。A. 抗精神病药物作用的靶标 B抗躁狂药物作用的靶标C. 抗焦虑药物作用的靶标 D抗抑郁药物作用的靶标E以上都不是10GABAA 受体是( )。A镇静催眠药物作用的靶点B镇痛药物作用的靶点C解热镇痛药物作用的靶点D中枢兴奋药物作用的靶点E抗癫痫药物作用的靶点(二) 问答题11神经胶质细胞的功能有哪些?12神经递质的定义及其特点是什么?神经调质的定义是什么?13脑内M和N受体的特性及功能各是什么?14中枢的GABA能神经通路有哪些?并写出其相应的投射部位。15GABA受体的分型、分布及功能各是什么?16作用于中枢神经系统的药物的作用特征是什么?17中枢神经递质可分为几类? 简述各类递质的主要生理功能。第十四章全身麻醉药教学大纲要求1. 熟悉吸人性麻醉药的药动学和药理作用特点。2熟悉静脉麻醉剂氯胺酮的特点。3. 熟悉复合麻醉几种类型的概念及意义。教材内容精要全身麻醉药是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛。主要用于外科手术前麻醉。全身麻醉药分为吸人性麻醉药和静脉麻醉药。(一)吸入性全麻药吸人性麻醉药是一类挥发性液体或气体，吸收后发生由浅入深的麻醉。1作用机制吸人性麻醉药溶于神经细胞膜脂质层，使脂质分子排列紊乱，膜蛋白质(受体)及Na、K离子通道发生结构和功能改变，抑制神经细胞膜的除极化，从而阻断神经冲动传递；进入细胞内可与胞内类脂质结合，干扰细胞功能，引起全身麻醉。新的研究认为，该类药物作用与干扰递质门控的抑制性氨基酸受体一离子通道复合物功能有关，其中与GABAA受体和甘氨酸受体离子通道复合物的作用有关。氧化亚氮作用机制与抑制中枢NMDA受体有关。药物脂溶性越高，麻醉作用越强。2药动学(1) 吸收经肺泡膜扩散而吸收入血。吸收速度受肺通气量、吸入气中药物浓度和血/气分布系数等的影响。最小肺泡浓度(MAC)越低，药物的麻醉作用越强。血/气分布系数大的药物在血中溶解度大，血中药物分压升高较慢，诱导期长。提高吸入气中药物浓度可缩短诱导期。肺通气量和肺血流量与药物吸收速率呈正相关。(2)分布吸人性麻醉药脂溶性较高，易通过血脑屏障进入脑组织发挥作用。其速度与脑血分布系数成正比，该系数大的药物易进入脑组织，使麻醉作用增强，诱导期缩短。(3)消除吸人性麻醉药主要经肺泡以原形排泄，肺通气量大、脑血和血/气分布系数较低的药物较易排出，恢复期短，苏醒快。3常用药物(1)恩氟烷(安氟醚)及异氟烷：诱导期短，苏醒也快，肌肉松弛良好，反复使用无明显副作用，是目前临床上较为常用的全麻药。(2)地氟烷：结构类似异氟烷，诱导期短，易苏醒，麻醉作用为异氟烷的15。用于成年人全麻的诱导和维持，也可用于儿童的麻醉维持。可有呼吸道刺激。(3)七氟烷：麻醉诱导期短，深度易于控制，对心脏功能影响小，不刺激呼吸道。能增强和延长非去极化肌肉松弛药的作用。用于儿童及成人诱导麻醉和维持麻醉。(4)氧化亚氮：诱导期短，镇痛作用强，停药后苏醒也快，对肝、肾和呼吸功能无不良影响。主要缺点是麻醉效能很低，需与其他麻醉药配伍使用。(二)静脉麻醉药静脉麻醉药用于麻醉，方法简便易行，麻醉速度快，药物经静脉注射后到达脑内即产生麻醉，诱导期不明显。因麻醉较浅，主要用于诱导麻醉。若单独应用只适用于小手术及某些外科处理。1. 硫喷妥钠(thiopentaI sodium)脂溶性高，麻醉作用很快，但作用维持时间短暂，加之镇痛效果差，肌肉松弛不完全，临床上主要用于诱导麻醉，基础麻醉和短时小手术的麻醉。 2. 氯胺酮（ketamine）NMDA受体阻断剂，可阻断痛觉传导，同时又兴奋脑干及边缘系统。引起痛觉消失而仍有部分意识存在，称为分离麻醉。对心血管具有明显兴奋作用。临床主要用于体表小手术。3. 依托咪酯生效快，持续时间短，强度约为硫喷妥钠的12倍。对心血管影响小，可用于诱导麻醉。大剂量快速静脉注射本品可有呼吸抑制。应用本品后可出现阵挛性肌收缩，恢复期出现恶心、呕吐症状。4丙泊酚起效快，作用时间短，苏醒迅速，对呼吸道无刺激，可降低脑代谢率和颅内压。用于全麻诱导、维持麻醉及镇静催眠辅助用药。主要不良反应为对心血管和呼吸系统有抑制作用，注射过快可出现呼吸和/或心跳暂停，血压下降等。5。羟丁酸钠对心血管影响小，适用于老人、儿童及神经外科手术、外伤、烧伤患者的麻醉。肌肉松弛不好，常需与肌松药、地西泮合用。另外还用于诱导麻醉。严重高血压、心脏房室传导阻滞及癫痫患者禁用。(三)复合麻醉复合麻醉是指同时或先后应用两种以上的麻醉药物或其他辅助药物，减轻病人的紧张情绪及克服全麻药的诱导期长和骨骼肌松弛不完全等缺点。 (1)麻醉前给药指病人进入手术室前应用药物。 (2)基础麻醉对于过度紧张或不合作者(如小儿)进人手术室前先用大剂量催眠药，使进入深睡或浅麻醉状态。进手术室后再用吸人性麻醉药。 (3)诱导麻醉用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮，使迅速进入外科麻醉期，后改用其他药物维持麻醉。 (4)低温麻醉在物理降温的基础上配合应用氯丙嚓，使体温下降到28-30，降低心脏等生命器官的耗氧量，以利于进行心脏直视手术。 (5)控制性降压加用短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂使血压适度下降，并抬高手术部位，以减少出血。常用于颅脑手术。(6)神经安定镇痛术常用氟哌利多及芬太尼按50：1制成的合剂作静脉注射，使患者达到意识模糊朦胧，痛觉消失，称为神经安定镇痛术。适用于外科小手术。如同时加用氧化亚氮及肌松药可达到满意的外科麻醉，称为神经安定麻醉。测试题(一)名词解释1血气分布系数 2MAC 3分离麻醉 4复合麻醉(二)选择题A型题5关于吸人性麻醉药的作用机制，哪种说法是正确的A作用于痛觉中枢 B作用于中枢特异性受体C溶于神经细胞膜脂质，影响其生物膜功能 D作用于痛觉传人神经E作用于脑干上行激活系统6以下哪些情况适宜用硫喷妥钠麻醉A. 肝功能损害患者 B支气管哮喘患者 C喉头痉挛患者D作为麻醉前给药 E短时小手术麻醉7应用硫喷妥钠静脉麻醉的最大缺点是A. 麻醉深度不够 B兴奋期长 C易引起缺氧D易产生呼吸抑制 E易引起心律失常8关于氧化亚氮的叙述，下列哪项是错误的A. 麻醉效能很低 B对肝肾毒性小 C镇痛作用较差D诱导期短 E停药后苏醒较快B型题（问题913）A. 消除病人紧张情绪 B使病人迅速进入外科麻醉期C使患者达到意识模糊朦胧，痛觉消失 D. 短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂E. 物理降温配合使用氯丙嗪9进入手术室前注射阿片类镇痛药10使血压适度下降，减少出血11使用氟芬合剂12利于心脏直视手术13术前应用硫喷妥钠或者氧化亚氮X型题14恩氟烷、异氟烷的作用特点有A. 化学性质极稳定 B诱导平稳，苏醒快C肌肉松弛良好 D不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性E无明显副作用15麻醉前给予不同药物有以下目的A增加麻醉镇痛效果 B减少麻醉药用量 C防止吸人性肺炎D镇静消除紧张情绪 E. 达到满意的肌松作用16硫喷妥钠静脉麻醉的特点有A肌松作用好 B镇痛作用不强 C. 麻醉作用迅速无兴奋期D对呼吸有明显抑制作用 E易诱发喉头和支气管痉挛17常用的复合麻醉方法是A麻醉前给药 B合用肌松药 C. 基础麻醉 D低温麻醉 E诱导麻醉(三)问答题18目前认为吸人性全麻药的作用机制是什么?19氯胺酮的麻醉作用特点是什么?20何为麻醉前给药、基础麻醉和诱导麻醉?可选择哪些药物?第十五章镇静催眠药一. 学习要点镇静催眠药因所用剂量不同而出现不同的药理作用，小剂量时引起安静和嗜睡状态，表现为镇静作用，随着剂量加大，依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。其中苯二氮革类药物具有明显的抗焦虑和抗抑郁作用。常用的镇静催眠药有3类。1苯二氮类，如地西泮、氟西泮、氯氮革。2巴比妥类，如苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥。3其他，如水合氯醛、甲丙氨酯。(一)苯二氮卓类苯二氮卓类目前应用最广。药理作用1抗焦虑作用：小剂量对人有良好的抗焦虑作用。2镇静催眠作用。3抗惊厥、抗癫痫作用：以地西泮和三唑仑的作用尤为明显。4中枢性肌肉松弛作用：对去大脑僵直有明显肌松作用。作用机制与大脑皮质、边缘系统的高亲和力结合位点(即苯二氮卓类受体)结合后，可产生如下效应。1，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应。2增强GABA与GABAA受体结合。3激活GABAA受体，使Cl-通道开放频率增加，增加C1-内流，使神经细胞产生超极化，加强GABA的抑制效应。临床应用地西泮临床主要应用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及肌肉僵直。不良反应大剂量引起共济失调，静脉注射对心脏有抑制作用，过量急性中毒导致昏迷、呼吸抑制，长期应用可产生依赖性和成瘾。（二）巴比妥类巴比妥类可增强GABA介导的Cl-内流，延长Cl-通道开放时间，而增加Cl-内流，引起超极化。随剂量增加可呈现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用。苯巴比妥、戊巴比妥用于控制惊厥，苯巴比妥可控制癫痫持续状态，硫喷妥钠用做短时静脉麻醉。（三）其他水合氯醛及甲丙氨酯(眠尔通)等药物的镇静催眠作用与用途。专业术语镇静催眠药(sedative-hypnotics)中英文药名苯二氮卓类 benzodiazepines 地西泮 diazepam氟西泮 flurazepam 氯氮卓 chlordiazepoxide奥沙西泮 oxazepam 三唑仑 triazolam氟马西尼 flumazenil 巴比妥类 barbiturates水合氯醛 chloralhydrate 甲丙氨酯 meprobamate格鲁米特 glutethimide 甲喹酮 methaqualone二试题精选（一）选择题A型题1苯二氮卓类的作用机制是( )。A直接抑制中枢神经功能B增强GABA与GABAA受体的结合力C. 作用于GABA受体，促进神经细胞膜去极化D诱导生成一种新的蛋白质而起作用E以上都不是 2不属于苯二氮卓类的药物是( )。A氯氮卓 B氟西泮 C奥沙西泮D. 三唑仑 E甲丙氨酯 3地西泮抗焦虑作用的主要部位是( )。A. 中脑网状结构 B. 下丘脑 C边缘系统D. 大脑皮层 E.纹状体4关于地西泮的不良反应，下列叙述错误的是( )。A治疗量可见困倦等中枢抑制作用D治疗量口服可产生心血管抑制C大剂量引起共济失调等现象D. 长期服用可产生依赖性和成瘾E. 久用突然停药可产生戒断症状如失眠5地西泮不用于( )。A. 焦虑症或焦虑性失眠 B. 麻醉前给药C. 高热惊厥 D癫痫持续状态 E诱导麻醉6. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是( )。A再分布于脂肪组织 B. 排泄加快C被假性胆碱酯酶破坏 D被单胺氧化酶破坏E. 诱导肝药酶使自身代谢加快 7巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的是( )。A巴比妥 B戊巴比妥 C.苯巴比妥 D异戊巴比妥 E硫喷妥钠 8. 苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄应( )。A碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E以上均不对9苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有下列哪一项作用?()A镇静、催眠 B抗焦虑 C麻醉作用 D抗惊厥 E抗癫痫作用10代谢产物具有与母体药物相似活性的药物是( )。A. 苯巴比妥 D水合氯醛 C三唑仑 D地西泮 E甲丙氨酯11可产生肝药酶诱导作用的药物是( )。A地西泮 B. 三唑仑 C水合氯醛 D苯巴比妥 E氯氮唑12苯二氮卓类药物急性中毒时，选用的解毒药物是( )。A. 氟马西尼 B尼可刹米 C. 山梗菜碱 D. 卡马西乎 E以上都不是 B型题A. 硫喷妥钠 B. 地西泮 C. 水合氯醛 D苯巴比妥 E. 氟马西尼13安全范围较大且成瘾性较轻的催眠药是( )。14可以引起肝药酶诱导作用的药物是( )。15静脉麻醉选用的药物是( )。16因有局部刺激性，溃疡病人禁用的药物是( )。17选择性的中枢性苯二氮卓受体拮抗药是( )。A苯巴比妥 B地西泮 C司可巴比妥 D. 硫喷妥钠 E巴比妥18起效最快、维持时间最短的巴比妥类药物是( )。19体内代谢产物多数具有与母体药物相似活性的药物是( )。A苯巴比妥 B地西泮 C. 甲丙氨酯 D异戊巴比妥 E艾司唑仑 20又名阿米妥的药物是( )。21 又名安定的药物是( )。 22又名眠尔通的药物是( )。 23又名鲁米那的药物是( )。 24也叫舒乐安定的药物是( )。A水合氯醛 B硫喷妥钠 C. 地西泮 D苯巴比妥 E普鲁卡因 25过大剂量引起共济失调并影响精细操作的药物是( )。 26麻醉前给药可使患者产生暂时性记忆缺失的药物是( )。 27小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉的药物是( )。X型题28通过体内转化而提高药理活性的药物是：A地西泮 B苯巴比妥 C格鲁米特 D甲丙氨酯 E氯氮卓29下列有关地西泮的叙述中，哪些是正确的：A具有镇静、催眠、抗焦虑作用B具有抗抑郁作用C不抑制快波睡眠D可缩短慢波睡眠E不能缩短入睡潜伏期30地西泮具有下列哪些药理作用：A镇静、催眠 B. 抗焦虑C. 松弛胃肠平滑肌D抗有机磷中毒E抑制药物中毒性惊厥31下列哪些是地西泮的药理作用：A增强-氨基丁酸能神经功能B激活大脑边缘系统内苯二氮卓受体C直接抑制脊髓多突触反射D直接抑制脑干网状结构E抑制谷氨酸的作用32下列何药物为抗焦虑药：AMeplubamate BChlordiazepoxideCDiazepam DChloral hydnrateEPheytoin33地西泮可用于：A早醒失眠 B焦虑症 C破伤风惊厥 D。腰肌劳损 E癫痫持续状态34地西泮毒性小，安全范围大，但应用时应注意：A有成瘾性，停药可出现戒断症状B静注速度过快可致呼吸抑制C同时饮酒或服用巴比妥类药物时，则中枢抑制加重D孕妇及授乳妇女禁用E同时应用吗啡，可增强镇痛药的效力及兴奋呼吸35. 关于氟西泮的叙述，正确的是：A与地西泮同属长效类B活性代谢产物也起作用C肝功能损害者作用时间明显缩短D因tl/2太长，不用于催眠Etl/2大于50h36Which of the following is the pharmaco1ogical action Of barbiturates：ASedation and hypnosisBAntiepilepsyCAnticonvulsionDAntidepressionECentral skeletal muscike relaxation37巴比妥类药物具有下列哪些作用：A镇静催眠 B中枢性肌肉松弛C抗惊厥 D抗抑郁E抗癫痛38内服巴比妥类药物过量中毒患者，可用下列哪些药物解救：A口服硫酸镁导泻B肌注地西泮镇静C肌注可拉明D口服氯化铵，以酸化尿液E肌注呋塞米利尿，以排泄巴比妥39. 用于控制癫持续状态的巴比妥类药物为：A硫喷妥钠 B苯巴比妥 C戊巴比妥 D异戊巴比妥 E司可巴比妥40下列有关甲丙氨酯的叙述中，哪些是不正确的：A催眠作用强B可缩短快波睡眠C不能用于癫痫小发作D可加剧癫痫大发作E可产生耐药性41下面有关口服水合氯醛的描述，哪些是不正确的：A催眠作用快B可缩短快波睡眠C不刺激胃黏膜D，安全范围大E可以抗惊厥（二）问答题42巴比妥类药物有几类?各列一代表药物。43苯二氮卓类药物的药理作用有哪些?44苯二氮卓类药物抗焦虑的作用机制是什么?45苯二氮卓类药物的作用机制是什么?46苯二氮卓类药物引起哪些不良反应?47苯二氮卓类药物用于哪些惊厥?常用的药物有哪些?48为什么地西泮可以用于麻醉前给药?49水合氯醛的用途及主要缺点是什么?附：主要兴奋延髓呼吸中枢的药物一. 学习要点主要兴奋延髓呼吸中枢的药物：尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱、贝美格等。(一)尼可刹米尼可刹米可直接兴奋延脑呼吸中枢，亦可通过刺激颈动脉体及主动脉体化学感受器，提高呼吸中枢对C02的敏感性而间接兴奋呼吸中枢。尼可刹米可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。(二)山梗菜碱山梗菜碱通过刺激颈动脉体及主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，用于新生儿窒息及小儿呼吸抑制。中英文药名二甲弗林回苏灵dimefline可拉明coramin 山梗菜碱洛贝林Iobeline美解眠megimide尼可刹米nikethamide贝美格bemegCde二. 试题精选(一)选择题A型题1巴比妥类药物急性中毒时，较佳的对抗药是( )。A贝美格 B二甲弗林 C尼可刹米 D山梗菜碱 E以上都不是2常用于新生儿窒息的药物是( )。A咖啡因 B吡拉西坦 C山梗菜碱 D哌醋甲酯 E甲弗林B型题A. 直接兴奋呼吸中枢B反射性兴奋延脑呼吸中枢 C兼有直接与反射性兴奋呼吸中枢作用D促进皮层细胞代谢E较大量兴奋呼吸中枢与血管运动中枢3山梗菜碱的作用是( )。4尼可刹米的作用是( )。5二甲弗林的作用是( )。(二) 问答题6怎样合理应用呼吸兴奋药?第十六章抗癫痫药和抗惊厥药一. 学习要点癫痫是大脑局部神经元突发性异常高频放电并向周围脑组织扩散引起的反复发作的慢性脑疾患。作用机制抗癫痫药主要抑制病灶神经元过度放电或遏制异常放电向周围正常组织的扩散，从而抑制癫痫发作。其作用机制多与增强脑内GABA介导的抑制作用或干扰Na+、Ca2+、K+等阳离子通道有关。药物分类癫痫根据临床症状可分为全身性发作及局限性发作两种临床类型。根据抗癫痫药对不同类型癫痫的作用不同，可分为抗局限性发作药和抗全身性发作药两种。(一)抗局限性发作药1抗单纯性局限性发作药，苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平。2抗复合性局限性发作药，丙戊酸钠、扑米酮、拉英酸钠。(二)抗全身性发作药1抗失神性发作(小发作药)，乙琥胺、氯硝西泮和丙戊酸钠。2抗肌阵挛性发作药，首选糖皮质激素、氯硝西泮和丙戊酸钠。3抗强直-阵挛性发作药，卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠。4抗癫痫持续状态药，地西泮、苯巴比妥钠、苯妥英钠、劳拉西泮。苯妥英钠是癫痫大发作和局限性发作的首选药，除此之外还治疗三叉神经痛、舌咽神经痛及抗心律失常等。长期应用苯妥英钠有胃肠道反应、齿龈增生，外周神经炎、精神异常、巨幼细胞贫血、皮疹、粒细胞缺乏及致畸等不良反应。卡马西平、乙琥胺、地西泮分别是中枢性疼痛综合征、癫痫小发作及癫痫持续状态的首选药。硫酸镁的作用机制：可能由于Mg2+与Ca2+的化学性质相似，可以特异性地竞争Ca2+受体，拮抗Ca2+的作用，从而干扰ACh释放，导致骨骼肌松弛。静脉给药产生抗惊厥作用，降低血压。中毒时可用钙制剂解救。口服给药有利胆、导泻的作用。专业术语胎儿妥因综合征(fetal hydantion syndrome)中英文药名苯妥英钠 phenytoin sodium 大仑丁dilantin苯巴比妥 Phenobarbital 鲁米那 luminal卡马西平(酰胺咪嗪) carbamazepine扑米酮(去氧苯比妥，扑痫酮) primidone乙琥胺 ethosuximide 地西泮 diazepam丙戊酸钠sodium valproate 硝西泮nitrazepam氯硝西泮clonazepam 氟桂利嗪 flunarizine抗痫灵 antiepilepsirin 拉莫三嗪lamotrigine托吡酯 topiramate 硫酸镁magnesium sulfate二. 试题精选(一) 选择题A型题1抗癫痫持续状态的首选药物是( )。A硫喷妥钠 B苯妥英钠 C.地西泮 D. 异戊巴比妥 E水合氯醛2苯妥英钠的不良反应不包括( )。A. 胃肠反应 B齿龈增生 C过敏反应 D外周神经炎 E肾脏严重受损3癫痫大发作合并小发作的首选药物是( )。A乙琥胺 B酰胺咪嗪 C.扑米酮 D. 丙戊酸钠 E苯妥英钠4治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。A地西泮 B苯巴比妥 C. 苯妥英钠 D乙琥胺 E. 乙酰唑胺5癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是( )。A乙琥胺 B卡马西平 C. 苯巴比妥 D硝西泮 E戊巴比妥6下列叙述错误的是( )。A苯妥荚钠能诱导本身的代谢B扑米酮可代谢为苯巴比妥C. 丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效D乙琥胺对小发作的疗效优于丙戊酸钠E. 硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好7对惊厥治疗无效的药物是( )。A口服硫酸镁 B. 注射硫酸镁 C. 苯巴比妥肌注 D地西泮静脉注射 E水合氯醛灌肠8硫酸镁的肌松作用是因为( )。A抑制脊髓 B抑制网状结构 C抑制大脑运动区D竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递 E以上都不是9对治疗各类癫痫均有效的药物是( )。A乙琥胺 B酰胺咪嗪 C扑米酮 D. 丙戊酸钠 E苯妥英钠B型题A小儿感染所致呼吸衰竭B小儿高热所致惊厥C对其他药物未能控制的顽固性癫痫D复合性局限性发作E子痫发作10丙戊酸钠用于( )。11苯巴比妥钠用于( )。12卡马西平用于( )。A乙琥胺 B卡马西平 C. 苯巴比妥 D. 托吡酯 E苯妥荚钠13既可治疗癫痫，又有抗心律失常作用的药物是( )。14治疗中枢疼痛综合征的首选药是( )。15作为辅助药治疗难治性癫痫的药物是( )。A苯巴比妥 B卡马西平 C. 扑米酮 D丙戊酸钠 E苯妥英16又名大仑丁的药物是( )。17又名去氧苯比妥的药物是( )。18又名酰胺咪嗪的药物是( )。X型题19.长期应用苯妥英钠的不良反应包括:A. 共济失调B. 牙龈增生C. 血小板减少D巨幼红细胞性贫血E低血钙症20可用于治疗癫痫小发作的药物是：A苯妥英钠 B丙戊酸钠 C卡马西平 D氯硝西泮 E乙琥胺21可用于治疗外周神经痛的药物是：A苯妥英钠 B丙戊酸钠 C卡马西平 D乙琥胺 E. 苯巴比妥 22卡马西平用于治疗癫痫：A单纯性限局性发作B大发作C. 小发作D精神运动性发作E肌阵挛发作23卡马西平的特点是：A. 大发作首选药B对复杂部分发作有较好的疗效C对三叉神经痛疗效比苯妥英钠好D对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效E常见骨髓抑制 24最常见的癫痫类型是：A癫痫小发作 B癫痛大发作 C. 局限性发作 D混合型 E癫痫精神运动性发作 25指出下列能治疗癫痫大发作的药物：A. 苯妥英钠 B苯巴比妥 C乙琥胺 D丙戊酸钠 E地西泮 26指出抗癫痫药物的主要作用方式：A通过抑制-氨基丁酸神经元，减少病灶神经元过度放电B直接作用于病灶神经元，减少过度放电C通过阻断多巴胺受体，阻滞放电的扩散D作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散E抑制谷氨酸解神经元27对苯妥英钠论述正确的是：A是癫痫大发作的首选药B对神经元有膜稳定性作用C可代替苯巴比妥抗癫痫作用D常见胃肠道及神经系统的不良反应E药理学个体差异很大28苯妥英钠的临床应用是：A治疗癫痫大发作B治疗室上性快速心率失常C治疗外周神经痛D治疗癫痫精神运动性发作E治疗强心甙中毒，改善房室传导阻滞29哪些不是苯妥英钠抗癫痫的作用机制：A抑制病灶的异常放电B阻止病灶分散向周围正常组织扩散C抑制病灶的异常放电及阻止病灶放电向周围正常组织扩散D提高惊厥发作阈E降低惊厥发作阈30苯妥英钠常见的不良反应有：A胃肠道反应 B牙龈增生C共济失调 D巨幼细胞性贫血E过敏反应31治疗癫痫精神运动性发作的药物有：A苯妥英钠 B苯巴比妥 C卡马西平 D乙琥胺 E丙戊酸钠32苯妥英钠体内过程特点是：A口服吸收缓慢而不规则，连续服药6-10d才达到稳定的血药浓度B由肝药酶代谢成为羟苯基衍生物而失活C主要以代谢物从肾脏排出D与血浆蛋白结合率高E. 药动学个体差异33. 多数抗癫痫药物有以下哪些特性：A. 阻止癫痫病灶的异常放电的扩散B. 直接阻止癫痫病灶的异常放电C. 对症治疗D. 对因治疗E. 有嗜睡、乏力的不良反应34. 治疗癫痫小发作的药物是：A. 乙琥胺 B. 氯硝西泮C. 丙戊酸钠D. 苯妥英钠E. 苯巴比妥35对癫痫的治疗有错误的是：A. 抗癫痫药物治疗原发性癫痫与症状性癫痫无异B. 治疗各型癫痫效果不好时，均不应突然停药C. 小发作与大发作型癫痫对同一抗癫痫药的反应不同D. 精神运动型发作的治疗各药均有效E. 对混合型的癫痫患者可以联合用药36注射硫酸镁引起急性中毒的症状有：A. 腹泻B. 呼吸抑制C. 过敏反应D. 再障性贫血E. 血压骤降，甚至死亡(二) 问答题37常用的抗癫痫药物有哪些?各适用于何种类型的癫痫?38硫酸镁抗惊厥的机制是什么?39卡马西平的作用及应用是什么?40苯妥英钠的不良反应有哪些?41卡马西平的不良反应有哪些?第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药一. 学习要点中枢神经系统退行性疾病是指中枢神经组织慢性退行性变性所产生的疾病，包括帕金森病(震颤麻痹)、阿尔茨海默病等。(一) 抗帕金森病药帕金森病(震颤麻痹，PD)是锥体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。抗帕金森病药可分为拟多巴胺类药和胆碱受体阻断药两类。前者有左旋多巴和卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭及培高利特等，后者有苯海索和苯扎托品等。左旋多巴(L-DOPA)是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，主要在纹状体突触前由多巴胺能神经末梢内的L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧转化为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。治疗各类型PD病人，不论年龄和性别差异和病程长短均适用。卡比多巴又称-甲基多巴肼，卡比多巴与L-DOPA合用时能抑制外周AADC。抑制L-DOPA在外周的脱羧，使进人中枢神经系统的L-DOPA增加，使用量减少，而明显减少副作用。司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭及培高利特的作用特点及不良反应(略)：抗胆碱药苯海索、丙环定的作用及应用(略)。(二)治疗阿尔茨海默病药阿尔茨海默病(老年痴呆，AD)是一种与年龄高度相关的、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病，表现为记忆力、判断力、抽象思维等的一般智力的丧失。药物治疗以改善临床症状为主，可分为以下几类。1. 胆碱酯酶抑制药代表药物为他克林、多奈哌齐等。他克林为可逆性胆碱酯酶抑制药，通过抑制胆碱酯酶而增加乙酰胆碱的含量，还可通过下列机制发挥作用。促进乙酰胆碱的释放；增加大脑皮层和海马的N型受体密度；加强神经肌肉传递：抑制K+诱发的天门冬氨酸、谷氨酸和GABA的释放，拮抗NMDA和谷氨酸的神经元毒性：抑制单胺氧化酶的活性，抑制NMDA和5-HT的摄取，促进释放；促进脑组织对葡萄糖的利用，改善由药物、缺氧、老化等引起的实验动物学习记忆能力的降低。2. 受体激动药代表药物为占诺美林等。专业术语帕金森病(Parkinsons disease) 震颤麻痹(paralysis agitans)酪氨酸羟化酶(tyrosine hydroxylase)中英文药名左旋多巴 levodopa 卡比多巴 carbidopa苄丝肼 benserazide 司来吉兰 selegiline硝替卡朋 nitecapone 托卡朋 tocapone安托卡朋 entacapone 溴隐亭 bromocriptine利修来得 lisuride 培高利特 pergolide罗匹尼罗 ropinirole 普拉克索 pramipexole阿扑吗啡 apomorphine 金刚烷胺 amantadine苯海索 benzhexol 安坦 artane他克林 tactine 占诺美林 xanomeline多奈哌齐 donepezil 加兰他敏 galanthamine石杉碱甲 huperzine 美曲磷酯 metrifonate二. 试题精选(一) 选择题A型题1增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是(A卡比多 B维生素B6 C利舍平 D苯乙肼 E苯海索 2下列关于卡比多巴的叙述，错误的是( )。A卡比多巴是-甲基多巴肼的左旋体B仅能减少DA在外周之生成C. 单用亦有较强的抗震颤麻痹作用D与左旋多巴合用可使后者有效剂量减少75 E与左旋多巴合用可减少不良反应 3下列关于金刚烷胺的叙述，错误的是( )。A起效快，用药数日即可获最大疗效B与左旋多巴合用有协同作用C促进DA释放，抑制DA再摄取D提高DA受体的敏感性E抗胆碱作用较弱 4溴隐亭能治疗帕金森病是由于( )。A中枢抗胆碱作用 B激动DA受体C激动GABA受体 D提高脑内DA浓度E使DA降解减少5下列关于苯海索的叙述，错误的是( )。A阻断中枢胆碱受体，减弱ACh作用B减少黑质-纹状体通路中ACh的释放C. 抗震颤效果好，改善僵直效果差D对心脏的影响较阿托品弱E能致尿潴留，前列腺肥大者慎用 6左旋多巴治疗肝昏迷的机制是( )A减少伪递质的生成B使脑内多巴胺浓度增高C. 使苯乙醇胺和羟苯乙胺降解增加D. 使脑内NA浓度增高，恢复正常神经活动E. 减弱胆碱能神经功能 7维生素B6与左旋多巴合用可( )。A增强左旋多巴的作用B减少左旋多巴的副作用C. 抑制多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度D. 是多巴脱羧酶的辅基，增强左旋多巴外周副作用E增强多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度 8只有透过血脑屏障在脑内变为多巴胺才能起作用的是( )。A左旋多巴 B卡比多巴 C. 金刚烷胺 D苯海索 E司来吉兰9单用无抗帕金森病作用的是( )。A左旋多巴 B卡比多 C溴隐亭 D. 丙环定 E苯海索10用于治疗AD的可逆性胆碱酯酶抑制药是( )。A. 新斯的明 B毛果芸香碱 C.毒扁豆碱 D多奈哌齐 E. 占诺美林 11能明显改善AD患者认知功能的M受体激动药是( )。A占诺美林 D多奈哌齐 C. 毛果芸香碱 D乙酰胆碱 E他克林B型题A促进DA神经元释放DA，抑制DA摄取B在脑内转变为DA，补充纹状体中DA之不足C. 激动DA受体D阻断中枢胆碱受体E. 促使纹状体残存的DA能神经元释放DA12左旋多巴( )。13金刚烷胺( )。14溴隐亭( )。15苯海索( )。16Selegiline( )。A. 抗震颤及改善过度流涎效果好B是多巴脱羧酶的辅基C. 可促使纹状体残存的DA能神经元释放DAD. 对脑内纹状体DA受体有激动作用E可治疗肝昏迷17苯海索( )。18维生素B6( )。19溴隐亭( )。A治疗AD的第一代抗AChE药B治疗AD的第二代抗AChE药C. 强效、可逆性抗AChE药D是第一个抗AChE药E. 是M1受体激动药20多奈哌齐( )。21他克林( )。22加兰他敏( )。23石杉碱甲( )。X型题24下列不可与左旋多巴合用的药物是：A维生素B6 B. 利舍平 C司来吉兰 D多潘立酮 E氯丙嗪 25目前治疗帕金森病的药物有哪几类：A拟肾上腺素药物B拟多巴胺药物C抗胆碱药 D抗组胺药E抗胆碱酯酶药 26治疗帕金森病的药物有：A金刚烷胺 B左旋多巴 C苯海索(安坦) D利舍平 E澳隐亭27左旋多巴是治疗帕金森病的药物，它与某些药物合用会产生特殊反应，下面的描述哪些是正确的： A复合维生素制剂中的维生素B6可以减弱左旋多巴的作用B. 左旋多巴与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高血压C氯丙嗪治疗精神分裂症时出现帕金森综合征，可用左旋多巴和苯海索治疗D左旋多巴与肾上腺素合用，可诱发心律失常E左旋多巴在治疗帕金森病时，均不能合用上述药物28下面降低左旋多巴生物利用度的因素有：A同服钙、铁等制剂 B. 胃液酸度低C高蛋白饮食 D胃液酸度高E同服抗胆碱药，延缓胃排空时间29左旋多巴的主要不良反应是：A恶心、呕吐 B体位性低血压 C高血压 D心律失常 E焦虑不安等精神症状30左旋多巴与下列哪些药物合用，治疗帕金森病产生协同作用：A左旋多巴+苯海索B左旋多巴+卡比多巴C左旋多巴+金刚烷胺D左旋多巴+溴隐亭E左旋多巴+多巴胺31指出治疗帕金森病的有效药物：A口服左旋多巴 B口服卡比多巴C口服金刚烷胺 D口服苯海索E口服溴隐亭32下面对卡比多巴的论述，哪些是错误的：A外周多巴胺脱羧酶抑制剂B促进DA能神经元释放DAC多巴胺受体激动剂D阻断中枢胆碱能受体E是多巴胺的前体物33金刚烷胺临床用于：A治疗病毒感染B治疗癫痫小发作C治疗帕金森病D治疗抑郁症E用作消毒剂34金刚烷胺不能治疗哪些疾病：A病毒感染 B癫痫小发作 C帕金森病 D精神分裂症 E失眠35下面对金刚烷胺的论述，哪些是错误的： A. 外周多巴胺脱羧酶抑制剂B促进DA能神经元释放DA，因而能治疗帕金森病C多巴胺受体激动剂D阻断中枢胆碱能受体，减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，因而能有效地治疗帕金森病E是多巴胺的前体物36下面对溴隐亭的论述，哪些是错误的： A促进DA能神经元释放DA，因而能治疗帕金森病B外周多巴胺脱羧酶抑制剂C多巴胺受体激动剂D阻断中枢胆碱能受体，减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，因而能有效地治疗帕金森病E是多巴胺的前体物37下面对苯海索的论述哪些是错误的：A多巴胺受体激动剂B外周多巴胺脱羧酶抑制剂C促进DA能神经元释放DA，因而能治疗帕金森病D阻断中枢胆碱能受体，减弱黑质纹状体通路中ACh的作用，因而能有效地治疗帕金森综合征E是多巴胺的前体(二)问答题32苯海索的作用特点有哪些?33金刚烷胺抗帕金森病的可能机制是什么?34左旋多巴和卡比多巴合用的意义是什么?第十八章抗精神失常药一. 学习要点抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。(一) 抗精神病药抗精神病药可分为以下4类。1吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。2硫杂蒽类，如泰尔登、氟哌噻吨。3丁酰苯类，如氟哌啶醇、氟哌利多。4其他，如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。氯丙嗪药理作用及作用机制1中枢神经系统：抗精神病作用，通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体而产生疗效，但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受体的亲和力强，长期用药锥体外系反应发生率高；镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢；对体温的调节影响，对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。2植物神经系统：具有明显阻断受体的作用，可翻转肾上腺素的升压效应；有弱的阻断M胆碱受体的作用。3内分泌系统：阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑某些激素的分泌。临床应用主要用于治疗精神分裂症，神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠等。不良反应一般不良反应有镇静、M胆碱受体及受体阻断症状，长期大剂量应用可致锥体外系症状。一次服用超大剂量(12g)后，可发生急性中毒。氯氮平药理作用及作用机制氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。其抗精神病的作用主要为阻断5-HT2A和D2受体，协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，被称为5-HT-DA受体阻断药。该药作用较强，对其他药无效的病例往往有效。氯氮平有明显的镇静催眠作用，几乎无锥体外系反应。目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。(二) 抗抑郁症药三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取，使突触间隙NA浓度增高有关。不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应，心血管病患者慎用。其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平，其作用与用途(略)。(三)抗躁狂症药碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙 NA浓度降低有关，可用于躁狂症及精神分裂症兴奋躁动的治疗。不良反应有消化道反应、肌无力、肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。锂盐中毒表现为中枢神经症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。(四)抗焦虑症药抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。专业术语精神药物(psychotropic drugs) 抗精神病药(antipsychotic drugs)神经安定药(neuroleptic drugs) 抗躁狂症药(antimanic drugs)抗抑郁症药(antidepressant drugs) 抗焦虑症药(anxiolytics) 吩噻嗪类(phenothiazines) 硫杂蒽类(thioxanthenes) 丁酰苯类(butyrophenones)中英文药名氯丙嗪 chlorpromazine 冬眠灵 wintermine奋乃静 perphenazine 氟奋乃静 fluphenazine三氟拉嗪 trifiuoperazine吗氯贝胺 moclobemide硫利达嗪(甲硫达嗪) thioridazine泰尔登 tardan 氯丙硫蒽 chlorprothixene 氟哌噻吨 flupenthixol 氟哌啶醇 haloperidol 氟哌利多 droperidol 匹莫齐特 prmozide 五氟利多 penfluridol 舒比利 sulpiride 氯氮平 clozapine 利培酮 risperidone 碳酸锂 lithium carbonate 米帕明 imipramine 去甲丙咪嗪 desipramine 阿米替林 amitriptyline多塞平(多虑平) doxepin 氯米帕明 clomipramine 曲米帕明 trimipramine 地昔帕明 desipramine 马普替林 maprotiline 去甲替林 nortriptyline氟西汀(百忧解) fluoxetine 帕罗西汀 paroxetine 曲唑酮 trazodone 米安色林 mianserin 米他扎平 mirtazapine 反苯环丙胺 tranylcypromine二. 试题精选(一)选择题A型题1氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断( )。A中枢-肾上腺素受体D中枢-肾上腺素受体C中脑-边缘叶及中脑。皮质通路中的D2受体D黑质-纹状体通路中的5-HT1受体E中枢H1受体2小剂量氯丙嗪即有镇吐作用，其作用部位为( )。A直接抑制延脑呕吐中枢B抑制大脑皮层C. 阻断胃黏膜感受器的冲动传递D阻断延脑催吐化学感受区的D2受体E抑制中枢胆碱能神经3氯丙嗪引起乳房肿大与泌乳，是由于( )。A。阻断结节-漏斗DA通路的D2受体B激活中枢2受体C. 激活中枢M胆碱受体D阻断脑干网状结构上行激活系统的1受体E. 阻断黑质-纹状体通路之D2受体4氯丙嗪不宜用于( )。A. 精神分裂症 B人工冬眠疗法 C晕动病所致的呕吐 D顽固性呃逆E. 蹂狂症及其他精神病伴有妄想症5锥体外系反应较轻的药物是( )。A氯丙嗪 B氟奋乃静 C三氟拉嗪 D奋乃静 E硫利达嗪 6，氯丙嗪引起低血压状态时，应选用( )。A. 多巴胺 B肾上腺素C去甲肾上腺素D异丙肾上腺素 E麻黄碱 7其他药治疗无效的精神病病例可选用( )。A氯丙嗪 B氟奋乃静 C. 三氟拉嗪 D氯氮平 E硫利达嗪 8氟奋乃静的特点是( )。A抗精神病作用强，锥体外系作用显著B抗精神病作用强，锥体外系作用弱C. 抗精神病作用与降压作用均强D抗精神病作用与镇静作用均强E抗精神病作用与锥体外系作用均较弱 9具有抗抑郁作用的抗精神失常药是( )。A氯丙嗪 B奋乃静 C氟奋乃静 D. 米帕明 E三氟拉嗪 10治疗精神分裂症的首选药物是( )。A. 氯氮平 B氯普噻吨 C地西泮 D氟哌啶醇 E三氟拉嗪 11下列哪项不属于氯丙嗪的药理作用?( ) A抗精神病作用 B使体温调节失灵C镇吐作用 D激动多巴胺受体E. 阻断受体12下列哪种药物可用于治疗伴有焦虑的抑郁症?( )A. 氯丙嗪 B氟哌噻吨 C地西泮 D氟哌啶醇 E三氟拉嗪13长期应用氯丙嗪引起的最常见的不良反应是( )。A. 体位性低血压 B. 过敏反应C锥体外系反应 D内分泌失调E消化道症状14吩噻嗪类引起黄疸的常见原因是( )。A红细胞破坏 B肝细胞坏死 C. 胆红素结合障碍D. 肝细胞内微胆管阻塞 E. 以上均不是15碳酸锂主要用于治疗( )。A焦虑症 B精神分裂症 C抑郁症 D. 躁狂症 E帕金森综合征16阿米替林的主要适应证为( )。A精神分裂症 B抑郁症 C. 神经官能症D焦虑症 E躁狂症17氯丙嗪引起帕金森综合征，合理的处理措施是应用( )。A. 多巴胺 B左旋多巴 C. 阿托品 D. 苯海索 E. 毒扁豆碱18下列哪种药物可拮抗D2及5-HT2受体?( ) A氯丙嗪 B利培酮 C氟奋乃静 D米帕明 E三氟拉嗪19氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括( )。A. 迟发性运动障碍 B肌张力降低 C静坐不能D急性肌张力障碍 E帕金森综合征20氯丙嗪的不良反应不包括( )。A体位性低血压 B. 肌肉震颤 C. 粒细胞减少D成瘾性及戒断症状 E. 口干及视力模糊B型题A阻断M胆碱受体B阻断瓤-肾上腺素受体C阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路的D2受体D. 阻断黑质-纹状体通路的D2受体E. 激动苯二氮革受体21氯丙嗪引起的帕金森综合征是由于( )。22氯丙嗪引起口干、便秘、视力模糊是由于( )。23氯丙嗪引起体位性低血压是由于( )。24氯丙嗪抗精神病的作用机制是由于( )。A. 是吩噻嗪类抗精神病药B是三环类抗抑郁症药C. 是苯二氮卓类抗焦虑症药D是抗躁狂症药E. 是丁酰苯类抗精神病药25氟哌啶醇( )。26地西泮( )。27碳酸锂( )。28米帕明( )。29氯丙嗪( )。A. 抗精神病作用弱，锥体外系反应少B抗精神病作用强，锥体外系反应明显C. 对精神分裂症的阳性症状有效D可治疗锂盐无效的躁狂症E主要有抗抑郁作用，用于抑郁症30米帕明( )。31利培酮( )。32甲硫达嗪( )。33氟奋乃静( )。34卡马西平( )。X型题35碳酸锂抗躁狂症的机理是：A. 干扰脑内磷酯酰肌醇代谢B促进NA再摄取C抑制脑内NA释放D阻断多巴胺受体E. 阻断5-HT受体36碳酸锂的不良反应包括：A低血压 B共济失调C甲状腺肿 D恶心、呕吐、腹泻E粒细胞减少37氯丙嗪能阻断：A受体 B. 受体 CM受体 DN受体 E多巴胺受体38精神、情绪、行为活动有关的多巴胺能神经通路有：A黑质-纹状体通路B中脑-皮质通路C中脑-边缘系统通路D结节-漏斗通路E黑质-结节通路39氯丙嗪可以用于治疗：A放疗引起的呕吐 B晕动病呕吐C药物引起的呕吐 D失眠症E高血压40抗精神病药镇静作用强度顺序哪项是正确的：A氯丙嗪奋乃静三氟拉嗪B甲硫哒嗪奋乃静氟奋乃静C三氟拉嗪氯丙嗪氟奋乃静D氟奋乃静三氟拉嗪氯丙嗪E三氟拉嗪奋乃静甲硫哒嗪41能够引起体位性低血压的药物有：A吗啡 B氯丙嗪 C酚妥拉明 D哌替啶 E喷他佐辛42下列关于氯丙嚎的描述哪些是不正确的：A急性精神分裂症疗效好，并能根治B对前庭刺激引起的呕吐效果好C治疗各型精神分裂症D有明显的受体兴奋作用E抑制镇静催眠药的作用43下述哪些药物不宜用来缓解吩噻嗪类引起的迟发性运动障碍：A抗胆碱药 B抗惊厥药 C抗焦虑药 D抗DA药 E拟交感药44下述哪些症状是吩噻嗪类与剂量有关的毒副作用：A. 帕金森综合征 B肌张力障碍C静坐不能D迟发性运动障碍E颅内压增高45对氯普噻吨的描述哪些是正确的：A硫杂葸类的代表药B化学结构与三环类抗抑郁药相似C抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱D有较弱的抗抑郁作用E不引起锥体外系症状46丙米嗪具有以下哪些作用：A抑制脑内去甲肾上腺素摄取B阻断M受体C抑制5-羟色胺摄取D阻断脑内受体 E阻断脑内阿片受体47单胺氧化酶抑制剂与丙米嗪合用出现：A血压降低 B血压升高C中枢抑制效应 D中枢兴奋效应E高热48下列关于三环类抗抑郁药的描述中，哪些是不正确的：A对正常人和抑郁患者作用相同B连续用药2-3周后才见效C直接激动肾上腺素能受体D具有拟胆碱作用E对心血管的作用不明显(二) 问答题 49氯丙嗪长期大量应用为什么会出现锥体外系反应?50氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素? 51氟哌啶醇的作用特点有哪些? 52氯丙嗪的中枢药理作用是什么?临床应用于哪些情况? 53抗精神病药三氟拉嗪与氯氮平的作用特点有哪些? 54新型抗精神病药利培酮有哪些特点?55米帕明的药理作用与应用注意事项是什么?56氯丙嗪的不良反应有哪些?57氯氮平的作用及作用机制是什么?第十九章镇痛药一. 学习要点镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪如恐惧、紧张、焦虑和不安等。镇痛药可分为以下3种。1阿片受体激动药：吗啡、可待因等。2阿片受体部分激动药：喷他佐辛、布托啡诺。3其他镇痛药：曲马多、布桂嗪等。(一) 吗啡药理作用1中枢作用：镇痛作用，作用强，选择性高，能明显减轻或消除多种锐痛及钝痛；镇静、致欣快作用，消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等，提高对疼痛的耐受力，还可引起欣快感，为其镇痛效果良好的重要原因；呼吸抑制作用；镇咳作用，直接抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽反射；其他中枢作用，兴奋支配瞳孔的副交感神经，使瞳孔缩小；抑制下丘脑体温调节中枢，改变调节定点。2平滑肌兴奋作用：升高胃肠道平滑肌张力，减少蠕动：对胆道平滑肌，可收缩奥狄括约肌，使胆道排空受阻：对其他平滑肌，可降低子宫平滑肌张力，延长产程；还可提高输尿管及膀胱括约肌的张力。3心血管系统：能扩张血管，降低外周阻力。4其他：对免疫系统有抑制作用。作用机制吗啡的镇痛作用机制是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体，主要是受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。激动中脑边缘系统、蓝斑核的阿片受体，缓解疼痛引起的焦虑、不快等情绪，并引起欣快感。临床用途1急性锐痛：如严重创伤、烧伤、心肌梗死等引起的剧痛。2心源性哮喘：缓解气促，窒息感等。3止泻：急性腹泻。不良反应1呼吸抑制、便秘、排尿困难等。2耐受性及依赖性。3急性中毒：昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小。禁忌证分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等(二) 哌替啶哌替啶为人工合成镇痛药，主要激动受体。镇痛作用比吗啡弱，镇静、欣快、呼吸抑制与吗啡相当；提高平滑肌及括约肌张力的作用较弱；用于镇痛、心源性哮喘及人工冬眠、麻醉前给药。比较其他人工合成镇痛药芬太尼、美沙酮、喷他佐辛及二氢埃托啡的作用特点。曲马多、布桂嗪、延胡索乙素及罗通定的作用与应用。阿片受体拮抗药纳洛酮与纳曲酮的特点及应用。专业术语镇痛药(analgesics) 药物依赖性(drug dependence)阿片类镇痛药(opioid analgesics)麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)成瘾性镇痛药(addictive analgesics) 甲硫氨酸脑啡肽(met-enkephalin)亮氨酸脑啡肽(1eu-enkephalin) 内啡肽(endorphin)强啡肽(dynorphin) 内吗啡肽(endomorphin)内源性阿片肽(endogenous opioid peptides)身体依赖性(physical dependence)精神依赖性(psychological dependence)戒断综合征(withdrawal syndrome或abstinence syndrome)强迫性用药(compulsive drug use) 药物滥用(drug abuse)中英文药名阿片 opium 吗啡 morphine 可待因 codeine 哌替啶 pethidine 度冷丁 dolantin 麦啶 meperidine美沙酮 methadone 芬太尼 fentanyl 舒芬太尼 sufentanil 阿芬太尼 alfentanil 喷他佐辛 pentazocine 罗通定 rotundine布托啡诺 butorphanol 丁丙诺啡 buprenorphine 纳布啡 nalbuphine 曲马朵 tramadol 布桂嗪 bcinnazine 强痛定 fortanodyn纳洛酮 naloxone 纳曲酮 naltrexone 延胡索乙素tetrahydropalmatine 二氢埃托啡 dihydroetorphine二. 试题精选(一)选择题A型题1吗啡不会产生下列哪一作用?( )A呼吸抑制 B止咳作用 C. 体位性低血压D肠道蠕动增加 E支气管收缩2吗啡镇痛的主要作用部位是( )。A脑室及导水管周围灰质 B脑干网状结构C. 边缘系统与蓝斑核 D中脑盖前核E大脑皮层3关于吗啡的作用下列叙述正确的是( )。A镇痛、镇静、镇咳 B镇痛、呼吸兴奋C. 镇痛、欣快、止吐 D镇痛、安定、散瞳E镇痛、镇静、抗震颤麻痹4与吗啡的镇痛机制有关的是( )。A阻断阿片受体 B激动中枢阿片受体C抑制中枢PG合成 D抑制外周PG合成E以上均不是5慢性钝痛时，不宜用吗啡的主要理由是( )A. 对钝痛效果差 B易成瘾C可导致便秘 D治疗量即能抑制呼吸E易引起体位性低血压6阿片受体拮抗药为( )。A. 二氢埃托啡 B哌替啶 C. 吗啡 D. 纳洛酮 E曲马朵7，关于二氢埃托啡，下列叙述错误的是( )。A. 是强效镇痛药 B激动阿片受体 C. 镇痛作用短暂D. 长期应用不易成瘾 E常用于镇痛或吗啡成瘾者戒毒 8根据效价，镇痛作用最强的药物是( )。A吗啡 B二氢埃托啡 C. 芬太尼 D，喷他佐辛 E安那度9吗啡的镇痛作用主要用于( )。A分娩阵痛 D慢性钝痛 C. 胃肠痉挛 D肾绞痛 E急性锐痛10关于哌替啶的特点，下列叙述正确的是( )。A. 成瘾性比吗啡小 B镇痛作用强C作用持续时间较吗啡长D. 等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱E大量使用也不引起支气管平滑肌收缩11吗啡的适应证是( )。A分娩止痛 B支气管哮喘 C. 诊断未明的急腹症D. 颅内压增高 E心源性哮喘 12吗啡与哌替啶比较，下列叙述错误的是( )。A吗啡的镇咳作用较哌替啶强B等效量时，吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似C. 两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相以D分娩止痛可用哌替啶，而不能用吗啡E哌替啶的成瘾性较吗啡小 13喷他佐辛的特点是( )。A无呼吸抑制作用 B镇痛作用比吗啡强C. 不引起体位性低血压 D. 成瘾性很小，已列为非麻醉品E不引起便秘 14骨折剧痛时应选用( )。A地西泮 B消炎痛 C.颅通定 D. 哌替啶 E. 可待因15对受体有拮抗作用的是( )A喷他佐辛 B二氢埃托啡 C哌替啶 D美沙酮 E. 纳洛酮16心源性哮喘可选用( )。A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C吗啡 D异丙肾上腺素 E多巴胺17. 吗啡禁用于分娩止痛是由于( )。A易产生成瘾性 B镇痛效果差 C. 可致新生儿便秘D可抑制新生儿呼吸 E易在新生儿体内蓄积18不属于哌替啶适应证的是( )。 A术后镇痛 B人工冬眠 C. 心源性哮喘D. 麻醉前给药 E支气管哮喘19胆绞痛止痛应选用( )。A单用哌替啶 B单用吗啡 C. 可待因D哌替啶+阿托品 E烯丙吗啡+阿托品 20呼吸抑制作用最弱的镇痛药是( )。A吗啡 B哌替啶 C. 芬太尼 D喷他佐辛 E美沙酮 21对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的是( )。A纳洛酮 B哌替啶 C. 芬太尼 D喷他佐辛 E美沙酮B型题A欣快作用 B缩瞳作用 C. 镇痛作用 D. 镇咳作用 E胃肠活动改变22吗啡激动脊髓胶质区、丘脑内侧。脑室及导水管周围灰质的阿片受体，引起( )。 23吗啡激动边缘系统及蓝斑核的阿片受体，引起( )。24吗啡激动中脑盖前核的阿片受体，引起( )。 25吗啡激动延脑孤束核处的阿片受体，引起( )。26吗啡激动脑干极后区、迷走神经背核的阿片受体，引起( )。A二氢埃托啡 B哌替啶 C. 可待因 D喷他佐辛 E安那度27镇痛作用为吗啡的1/10，但取代其用于各种疼痛的药物是( )。28由我国生产的强镇痛药是( )。29主要用于镇咳的是( )。A纳洛酮 B哌替啶 C. 可待因 D喷他佐辛 E芬太尼30成瘾性极小的镇痛药是( )。31可解救阿片类药物急性中毒的药物是( )。X型题32吗啡的药理作用有：A镇痛镇静 B镇咳 C抑制呼吸 D止泻 E直立性低血压33可用于治疗心原性哮喘的药物有：A吗啡 B哌替啶 C氨茶碱 D肾上腺素 E强心苷34吗啡治疗心原性哮喘，是由于：A扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷B镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪C扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅D降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸E加强心肌收缩力35吗啡引起体位性低血压与下列原因有关：A直接松弛血管平滑肌B促进组胺的释放C激活孤束核处阿片受体D抑制心肌收缩力E选择性扩张容量血管36吗啡不宜用于临产妇的原因是：A可以对抗催产素对子宫的兴奋作用B可以通过胎盘进入胎儿体内抑制呼吸C可以通过胎盘进入胎儿体内抑制心功能D可以抑制产妇呼吸E可以降低产妇血压37吗啡中毒后可有下述表现：A瞳孔缩小 B血压降低 C血压升高 D瞳孔散大 E呼吸抑制38不宜引起成瘾的镇痛药有：A吗啡 B喷他佐辛 C芬太尼 D罗通定 E阿法罗定(安那度)39具有首关消除的镇痛药有：A吗啡 B喷他佐辛 C美抄酮 D哌替啶 E可待因40吗啡不宜用于下列哪些疼痛：A癌症引起的疼痛B. 胆结石引起的胆绞痛C心肌梗死引起的心绞痛D偏头痛E分娩痛41吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者，其原因是：A抑制呼吸中枢B抑制咳嗽反射C释放组胺，收缩支气管D兴奋M受体，收缩支气管E直接松弛支气管平滑肌42与镇痛药的镇痛作用有关的阿片受体主要分布于：A. 脊髓胶质区 B边缘系统C蓝斑桉 D大脑皮质E脑室及导水管周围灰质43关于可待因的描述，哪些是正确的：A呼吸抑制作用很弱B与阿片受体亲和力低C镇痛效果不如吗啡D镇静作用很强E镇咳作用为吗啡的1444吗啡镇痛是由于：A激动受体 B激动K受体C阻断受体 D激动受体E激活抗痛系统45哌替啶可用于：A镇痛 B镇咳 C人工冬眠 D心原性哮喘 E止泻46哌替啶的不良反应包括：A惊厥 B抑制呼吸 C便秘 D心动过速 E血压升高47. 如果怀疑某人对哌替啶成瘾，可用下列哪些药物确诊：A烯丙吗啡 B吗啡 C纳洛酮 D，美沙酮 E吲哚美辛48阿法罗定主要用于：A骨科、外科、五官科小手术止痛B大面积烧伤等剧痛C泌尿外科检查时止痛D与阿托品合用可缓解平滑肌痉挛性疼痛E各种程度疼痛的止痛49可用于阿片受体类成瘾脱毒的药物是：A纳曲酮 B. 美沙酮 C二氢埃托啡 D芬太尼 E可乐定50.吗啡与哌替啶的共性有：A激动中枢阿片受体B用于人工冬眠 C有成瘾性D致直立性低血压E提高胃肠平滑肌及括约肌张力(二) 问答题 51吗啡镇痛与产生欣快症状的中枢部位各是哪里?52吗啡为什么用于治疗心源性哮喘?53二氢埃托啡的作用特点有哪些? 54哌替啶与吗啡在作用及应用上有何异同? 55吗啡的临床应用及其药理学基础各是什么? 56何谓成瘾性? 吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制及防治措施各是什么? 57喷他佐辛药效学及药动学特征各是什么?58癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么? 59可待因的作用特点有哪些?60曲马朵的作用与用途各是什么? 61吗啡为何禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者? 62吗啡的中枢作用有哪些? 63罗通定的作用特点有哪些? 64纳洛酮的作用和用途各是什么?第二十章解热镇痛抗炎药一学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。药物分类非选择性环氧酶抑制药：1水杨酸类，如阿司匹林。 2苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。3吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。4芳基丙酸类，如布洛芬。5芳基乙酸类，如双氯芬酸。6烯醇类，如吡罗昔康。7，吡唑酮类，如保泰松。8烷酮类，如萘丁美酮。选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。共同作用1抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。2镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。3解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。(一) 阿司匹林作用与用途1解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。2影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。不良反应1胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。2加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。3水杨酸反应：使用剂量过大(5g/d)引起。4过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。5瑞夷综合征：多见于儿童，引起肝脂肪变性-脑病综合征。6，对肾脏的影响：少见，见于老年人，心、肝、肾功能受损者。(二) 其他对乙酰氨基酚、保泰松的作用特点(略)。吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用与用途(略)。抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒的用途(略)。专业术语解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs)环氧酶(cyclo-oxygenase) 水杨酸类(salicylates)瑞夷综合征(Reyes syndrome)中英文药名水杨酸钠 sodium salicylate 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid对乙酰氨基酚 acetaminophen 吲哚美辛(消炎痛)indomethacin 阿司匹林 aspirin 前列环素 prostacyclin 米索前列醇 misoprostol 扑热息痛 paracetamol 非那西丁 phenacetin 舒林酸 sulindac 布洛芬 ibuprofen萘普生 naproxen 别嘌醇 allopurinol非诺洛芬 fenoprofen 酮洛芬 ketoprofen氟比洛芬 flurbiprofen噁丙嗪oxaprozin双氯芬酸 diclofenac 吡罗昔康 piroxicam美洛昔康 meloxicam 保泰松 phenylbutazone萘丁美酮 nabumetone 塞来昔布 celecoxib罗非昔布 rofecoxib 尼美舒利 nimesulide秋水仙碱 colchicine 丙磺舒 probenecid二. 试题精选(一) 选择题 A型题1解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A脊髓胶质层 B丘脑内侧 C. 脑干D外周 E脑室与导水管周围灰质部2解热镇痛药的镇痛机制是( )。A激动中枢阿片受体 B抑制未梢痛觉感受器C. 抑制PG合成 D抑制传入神经的冲动传导E主要抑制CNS3解热镇痛药的解热作用机制是( )。A抑制缓激肽的生成B抑制内热源的释放C. 作用于中枢，使PG合成减少D作用于外周，使PG合成减少E以上均不是4APC的组成是下列哪一项?( )A阿司匹林+非那西丁+咖啡囚B阿司匹林+非那西丁+可待因C阿司匹林+氨基比林+咖啡因D. 阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因E. 阿托品+非那西丁+可待因5下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( )，A只降低过高体温，不影响正常体温B采用大剂量可预防血栓形成C. 抗炎作用弱D几乎无抗炎作用E以上都不是 6胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。A. 双氯芬酸 B吲哚美辛 C. 保泰松 D. 美洛昔康 E布洛芬 7阿司匹林预防血栓形成的机制是( )。A. 使环加氧酶失活，减少血小板中TXA：生成B降低凝血酶活性 C激活抗凝血酶D直接对抗血小板聚集 E加强维生素K的作用8较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( )A胃肠道反应 B凝血障碍 C. 诱发哮喘 D. 水杨酸反应 E以上都不是 9阿司匹林的抗炎作用是由于( )A抗病原菌作用 B减少白介素合成C. 降低毛细血管的通透性 D. 抑制COX，减少PG合成E减少花生四烯酸的合成 10治疗急性痛风较好的药物是( )。A阿司匹林 B甲芬那酸 C秋水仙碱 D. 吲哚美辛 E舒林酸 11. 阿司匹林适用于( )。A癌症疼痛 B胆绞痛 C. 术后剧痛 D风湿性关节炎疼痛E胃肠痉挛性痛12. 几乎无抗炎、抗风湿作用的药物是( ).A乙酰氨基酚 B阿司匹林C保泰松D吲哚美辛E布洛芬B型题A水、钠潴留，可致水肿 B凝血障碍 C. 急性胰腺炎D视力模糊及中毒性弱视 E. 急性中毒致肝坏死13对乙酰氨基酚引起的不良反应是14阿司匹林引起的不良反应是15吲哚美辛引起的不良反应是16布洛芬引起的不良反应是17保泰松引起的不良反应是A阿司匹林 B对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D氯丙嗪 E以上都不是18可降低正常及发热患者体温的药物是19解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是20可治疗缺血性心脏病的药物是21胃肠道反应较轻的解热镇痛抗炎药是A阿司匹林 B吲哚美辛 C. 尼美舒利 D保泰松 E双氯芬酸22对COX-2有选择性抑制作用的药物是23用于痛风性关节炎的药物是24对不易控制的发热常有效的药物是X型题25“阿司匹林哮喘”的产生与下述哪些因素有关APG的生物合成减少 B抗原-抗体反应 C. 白三烯等物质生成增加D与2受体的功能无关 E因5-HT生成增多26具有抗炎、抗风湿作用的药物是A. 布洛芬 B吲哚美辛 C美洛昔康 D对乙酰氨基酚 E阿司匹林27阿司匹林的不良反应包括A瑞夷(Reye)综合征 B胃肠道反应 C. 血管神经性水肿D凝血障碍 E甲状腺肿大28吲哚美辛的特点是A抑制PC合成酶作用强 B对炎性疼痛有明显镇痛效果C对痛风性关节炎有效 D对癌性发热常有效E对关节强直性脊椎炎有效29解热镇痛抗炎药的解热作用特征是A能降低发热患者体温 B对正常体温无影响C. 降低内热原引起的发热 D对直接注射PG引起的发热无作用E由于抑制中枢PG合成而发挥作用30阿司匹林临床适应证是A头痛、牙痛、痛经等 B急性风湿性关节炎 C感冒发热D急性痛风 E. 脑血栓形成的防治31阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是A与双香豆素合用，增强其抗凝血作用B与速尿合用，水杨酸排泄增加C与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D. 与糖皮质激素合用，抗炎作用增强E与甲氨蝶呤合用，可降低其毒性(二) 问答题 32解热镇痛药的镇痛机制如何?33常用解热镇痛抗炎药如何分类?每类举一药名。 34阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治方法各是什么? 35阿司匹林的作用与用途是什么? 36阿司匹林引起凝血障碍的原因、表现各是什么?如何防治?37解热镇痛药的共同作用有哪些?38阿司匹林的不良反应有哪些?39吲哚美辛的特点是什么?第二十一章钙拮抗药【内容提示及教材重点】钙是体内重要的阳离之一，参与多种生理功能。细胞内钙离子浓度的变化主要是通过钙通道控制的。钙通道最主要的类型是电压依赖钙通道（VDC），包括L-、T-、N-、P-、Q-、R-等亚型。在心血管系统以L及T型钙通道为主。L型钙通由1、2、五个亚单位组成。钙拮抗药是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物，又称钙通道阻滞药。临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC的L型。钙拮抗药的类型主要有：选择性钙拮抗药和非选择性钙拮抗药，前者包括苯烷胺类、二氢吡啶类和苯硫卓类，各类药发展又分为第一、第二、第三代，记住其主要代表药；后者包括二苯哌嗪类、普尼拉明类和其它类。钙拮抗药主要对心肌和血管平滑肌起作用。前者主要表现为负性肌力作用、负性频率和负性传导作用、对缺血心肌的保护作用等；后者主要表现为舒张动脉，降低血压，解除冠脉痉挛、增加冠脉流量和侧支循环，使缺血区血流再分布，扩张脑血管，增加脑血流量。钙拮抗药还能松驰其他平滑肌如支气管平滑肌、胃肠、子宫、输尿管等平滑肌；抑制血小板聚集；增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞度；抗动脉粥样硬化作用；抑制多种内分泌功能等作用。钙拮抗药的主要不良反应包括外周水肿、反射性交感神经兴奋反应（头痛、面红、心悸、踝部水肿、眩晕、乏力等）、心脏和胃肠道抑制反应（心动过缓、胃肠不适、便秘等）。钙拮抗药临床主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常，脑血管疾病如预防和治疗脑血管痉挛、短暂性脑缺血、脑栓塞等；近年来长效钙拮抗药如氨氯地平还用于治疗慢性充血性心力衰竭。其他还用于支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经、动脉粥样硬化、偏头痛等本章还要重点掌握各主要药物（硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、维拉帕米及地尔硫卓、桂利嗪和氟桂利嗪、哌克昔林、普尼拉明等）的主要作用部位如作用于心脏、外周血管还是脑血管；主要作用特点如扩管作用的强弱、维持时间长短、对心肌电生理作用的强弱、是否易通过血脑屏障等；主要临床应用如高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病等。【作业测试题】一、选择题(一) A型题1. 选择性作用于血管，并主要用于治疗高血压的钙拮抗药是：A. 尼群地平 B. 维拉帕米C. 哌克昔林 D. 氟桂利嗪E. 普尼拉明2. 主要作用于脑血管，治疗脑血管疾病(如蛛网膜下腔出血，脑血管痉挛等)的钙拮抗药是：A. 硝苯地平 B. 维拉帕米C. 氨氯地平 D. 尼莫地平E. 地尔硫卓3. 可用于充血性心力衰竭，防止或逆转心肌肥厚的钙拮抗剂是：A. 硝苯地平 B. 维拉帕米缓释剂C. 非洛地平 D. 氨氯地平E. 地尔硫卓缓释剂4. 钙拮抗剂用于心律失常的治疗时，错误的是：A. 一般不用于室性心律失常B. 特别适用于预激综合征的患者C. 一般不与受体阻断药合用,尤其是维拉帕米D. 禁用于窦房结功能不全及高度房室传导阻滞E. 特别适用于伴高血压和/或冠心病患者5. 下列哪项不是维拉帕米的适应症:A. 房室传导阻滞B. 房颤C. 心绞痛 D. 高血压E. 心肌梗塞6. 对L型钙通道选择性最低的钙拮抗剂是A. 尼群地平 B. 维拉帕米C. 哌克昔林 D. 氨氯地平E. 地尔硫卓7.硝苯地平的主要不良反应不包括A.便秘 B.心悸C.头痛 D.低血压E. 面红8.口服维拉帕米最常见的不良反应是A.便秘 B.心悸C.头痛 D.低血压E. 面红9. 治疗阵发性室上性心动过速宜用 A. 硝苯地平 B. 氟桂利嗪 C. 维拉帕米 D. 尼莫地平 E. 氨氯地平10. 关于硝苯地平的药理作用，错误的是A. 扩张冠状血管作用较强 B. 扩张外周阻力血管作用较强C. 对心脏抑制作用较弱 D. 抗心律失常作用较强E可使心率加快11. 维拉帕米治疗折返性阵发性室上性心动过速的电生理作用是A .减慢房室结的传导速度 B. 提高窦房结的自律性C. 延长房室结的有效不应期 D. A+CE. 降低浦肯野纤维的自律性12. 钙拮抗药对下列哪种平滑肌作用最强A静脉平滑肌 B. 动脉平滑肌 C. 胃肠道平滑肌 D. 泌尿道平滑肌 E. 子宫平滑肌 13. 药理作用相对较广泛的钙拮抗剂是A. 硝苯地平 B. 地尔硫卓 C. 维拉帕米 D. 尼莫地平 E. 氨氯地平14. 下列钙拮抗剂各种药理作用中，抑制心肌收缩力作用较突出的是A. 尼群地平 B. 地尔硫卓C. 维拉帕米 D. 普尼拉明E. 尼莫地平(二) B型题A. 维拉帕米 B. 硝苯地平C. 地尔硫蕈 D. 尼莫地平D. 尼索地平15. 选择性舒张脑血管16. 治疗变异型心绞痛较好的药物 A电压依赖性钙通道 B受体调控性钙通道C第二信使活化钙通道 D机械活化钙通道E. 静息钙通道17. 是目前钙通道抑制剂主要作用的途径18. 乙酰胆碱与其后的终板结合引起胞外Ca2+经这一通道内流，而进一步促进胞内Ca2+库释放AL型钙通道 BT型钙通道CN型钙通道 DP/Q型钙通道E. R型钙通道19. 是二氢吡啶类、苯硫卓类及苯烷胺类等钙拮抗剂选择性作用的途径20. 弱去极化电流时激活，参加心肌窦房结与神经元的起步活动及重复发放(三) X型题21. 第二代钙拮抗剂包括A地尔硫卓 B. 尼群地平C 尼莫地平 D硝苯地平控释剂（拜新同）E氨氯地平（洛活喜）22.关于L型钙通道正确的是A. 1、2、五个亚单位组成。B. 1亚单位有4个重复的跨膜功能区C. 选择性钙拮抗剂受体均位于1亚单位上D.通道开放越频繁，二氢吡啶类对钙通道阻滞作用越强E.膜电位水平影响通道的激活和失活状态23.钙拮抗剂对心脏的药理作用包括A. 负性肌力作用B. 负性频率作用C. 负性传导作用D. 缺血心肌保护作用E. 抗心肌肥厚作用24. 脂溶性高，易通过血脑屏障，可用于脑血管疾病的钙拮抗剂是A氨氯地平 B. 尼群地平C. 尼莫地平 D哌克昔林E氟桂利嗪25. 主要作用于外周血管，降低血压，对心脏抑制作用较弱的是A维拉帕米 B. 尼群地平C. 尼莫地平 D硝苯地平E地尔硫卓26. 硝苯地平和维拉帕米作用比较，明显不同的是 A对心肌抑制作用强弱 B反射性使心率加快作用C. 对房室传导抑制作用强弱 D口服生物利用度高低E口服引起便秘作用强弱27. 除可抑制细胞膜Ca2+内流外，还兼有明显抑制细胞膜Na+、 Mg2+内流的是A维拉帕米 B. 尼群地平C. 普尼拉明 D地尔硫卓E氟桂利嗪28. 氟桂利嗪的药理作用包括A. 对脑血管有选择性舒张作用 B. 能防止缺血缺氧引起的神经细胞Ca2+超负荷 C. 增强红细胞的变形能力，改善微循环，保护大脑功能 D. 主要用于治疗脑血管功能障碍E. 胞膜稳定作用三. 问答题31试述钙拮抗药的分类。32试述钙拮抗剂的药理作用。33试述钙拮抗药的临床应用。34试述氨氯地平的作用特点及用途。【参考答案】1. A 2.D 3.D 4.B 5.A 6.C 7.A 8.A 9.C 10.D 11.D 12.B 13.C 14.C 15.D 16.B 17.A 18.B 19.A 20.B 21.BCD 22.ABCE 23.ABCDE 24.CE 25.BD 26.ABCDE 27.CE 28.ABCDE 29.D 30.B第二十二章肾素血管紧张素系统药物【内容提示及教材重点】了解肾素血管紧张素系统的功能，尤其是对血管、血压、心脏功能的影响。血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）的主要药理作用：降压作用及特点；对血流动力学的影响：包括对血管阻力、血容量、正常和异常心脏心率、心输出量、冠脉血流量、脑血流量、肾血流量的影响；抑制和逆转心血管重构；保护血管硬化时血管内皮细胞，恢复依赖内皮的血管扩张功能；对肾脏的保护作用：主要通过降低肾小球毛细胞血管压力、抑制肾小球血管间质增生及基质蛋白积聚，尤其是糖尿病性肾病时；抗动脉粥样硬化作用：抑制低密度脂蛋白的氧化及血管平滑肌细胞增生和巨噬细胞功能。血管紧张素转化酶抑制药作用机制：抑制循环及局部组织中的血管紧张素转化酶（ACE）；减少缓激肽的降解；抑制交感神经递质的释放；自由基清除作用。血管紧张素转化酶抑制药临床应用：高血压（注意ACEI降压作用特点）；慢性心功能不全；心肌梗塞；进行性肾功能损害(特别适用于糖尿病性肾病)。血管紧张素转化酶抑制药不良反应：低血压；刺激性干咳；高血钾；其他：血管神经性水肿、肾功能受损；皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等(缺锌)；偶见中性白细胞减少、糖尿、肝毒性等。禁忌症：孕妇、肾动脉狭窄。ACEI常用药：卡托普利、依那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利、福辛普利、赖诺普利等，注意各药结构上锌配基的不同及是否为前药的区别。血管紧张素受体（AT1）阻断药主要有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦，此类药物可选择性阻断AT1受体，抑制AT 使血管收缩和促醛固酮分泌的效应，降低血压，其还能逆转肥大的心肌细胞。与ACEI相比，其作用选择性更强，不影响ACE介导的激肽的降解；对AT 效应的拮抗作用更完全，因为体内除ACE外，还存在着其他亦可产生的AT 非ACE酶类。重点掌握AT1阻断药与ACEI的作用异同点。【作业测试题】一、选择题(一) A型题1. 血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是：A. 降压时伴反射性心率增快 B. 对脂质和糖代谢无不良影响C. 改善血管重构，防止动脉粥样硬化 D. 降压无耐受性E. 对心脏、肾脏有保护作用2. 血管紧张素转换酶抑制剂不良反应发生率较高的是：A. 肝炎 B. 低血钾C. 粒细胞缺乏症 D. 刺激性干咳E. 味觉缺失3. ACEI抗慢性充血性心力衰竭的药理作用错误的是A. 降低血管紧张素II的生成 B. 降低血管阻力C. 抑制心肌肥厚 D. 增加缓激肽的降解E. 降低室壁肌张力和舒张末期压力4. 关于ACEI与AT1受体拮抗药用于慢性充血性心力衰竭(CHF)正确的是A. ACEI比AT1受体拮抗药更彻底阻断了血管紧张素II的作用 B. ACEI长期用于CHF比AT1受体拮抗药疗效好C. 两者都可引起咳嗽的不良反应D. 两者不可以合用E. ACEI出现严重不良反应时，不能用AT1受体拮抗药替代5. 76岁女性患者，有8年充血性心力衰竭病史，用地高辛和呋噻米有效控制了心衰的发展。近来，病人感到轻度体力活动时呼吸困难加重，体检发现窦性心动过速，下肢凹陷性水肿。可以考虑增加下列何种药物治疗A. 去乙酰毛花苷 B. 肼屈嗪C. 米诺地尔 D. 哌唑嗪E. 依拉普利6. AT1受体的配体是A. 血管紧张素IB. 血管紧张素IIC. 缓激肽 D. 甲状腺素E. 醛固酮7. 卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者主要是因为A. 降压作用使肾脏灌注压过低而使肾小球滤过率降低B. 抑制血管紧张素II收缩肾出球小动脉而使肾小球滤过率降低C. 易发生血管神经性水肿D. 易引起高钾血症E. 卡托普利从肾脏排泄减慢引起严重不良反应8. 口服易受食物影响，消化道吸收降低，宜饭前1h服用的是A. 卡托普利B. 依拉普利C. 雷米普利D. 赖诺普利E. 培哚普利9. 使血浆肾素水平降低的因素是A. 阻断AT1受体B. 抑制血管紧张素转化酶C. 阻断?1受体D. 使用利尿药E. 使用钙通道拮抗剂10. ACE抑制剂与血管紧张素转换酶的结合部位含有下列哪种离子A. Ca2+ B. Zn2+C. Mg2+ D. Cu2+E. Fe2+11. ACE抑制剂长期降压作用主要与何种因素有关A. 抑制交感神经递质的释放B. 抑制局部组织中血管紧张素转化酶C. 抑制循环中血管紧张素转化酶D. 清除自由基，增加NOE. 减少缓激肽的降解12. 与AT1受体亲合力最强的是A. 氯沙坦B. 缬沙坦C. 坎地沙坦D. 坎地沙坦酯D. 氯沙坦的活性代谢产物EXP317413. AT1受体阻断药与ACE抑制药比较，药理作用的差异描述中错误的是A. ACE抑制药对非ACE途径生成的Ang II无作用B. AT1受体阻断药对肾素血管紧张素系统的阻断作用较完全C. ACE抑制药尚可抑制激肽酶II，增加缓激肽的扩血管效应D. AT1受体阻断药升高Ang II水平，后者激动未被阻断的AT1受体对心血管系统不利E. AT1受体阻断药引起干咳的不良反应比ACE抑制药少(二) B型题A. 氯沙坦B. 卡托普利C. 螺内酯D. 硝苯地平E. 卡维洛尔14. 不能用于充血性心力衰竭15. 属AT1受体阻断药16. 结构中含有巯基A. 依拉普利B. 卡托普利C. 福辛普利D. 雷米普利E. 赖诺普利17. 口服吸收易受食物影响18. 与ACE锌配基结合的部位是次膦酸基（POO-）A. 氯沙坦B. 缬沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 替米沙坦19. 属体内活性代谢产物20. 其代谢产物比自身作用强1040倍(三) X型题21. 肾素血管紧张素系统的功能包括A. 升高血压B. 促进血管平滑肌细胞肥大和增生C. 促进心肌肥厚与重构D. 促进肾小球血管间质细胞增生，增加肾小球毛细胞血管压力E. 促进醛固酮分泌，增加水钠潴留22. ACE抑制剂对糖尿病肾病患者肾脏的保护作用是指A. 降低肾小球毛细胞血管压力B. 扩张肾脏出球小动脉C. 抑制肾小球血管间质细胞增生 D. 延缓肾功能衰竭进展E. 抑制肾小球细胞外基质蛋白积聚23. ACE抑制剂对血流动力学的影响包括A. 扩张动静脉，降低血压B. 抑制醛固酮释放，减少水钠潴留，降低血容量C. 对心功能正常者或心衰患者均可增加心输出量D. 扩张冠状动脉和脑血管，增加心脑血流量E. 扩张肾脏出球小动脉，增加肾血流量，降低肾小球滤过率24. 需经过肝脏代谢后才具有活性的ACE抑制剂包括A. 卡托普利B. 依拉普利C. 雷米普利D. 福辛普利E. 培哚普利25.激动AT1受体的效应包括A. 增加外周交感神经张力B. 促进醛固酮分泌C. 收缩血管升高血压D. 促进组织增生E. 增加肾血流量26. 应避免与补钾或留钾利尿药合用的是A. 卡托普利B. 依拉普利C. 地高辛D. 氯沙坦E. 氢氯噻嗪27. 关于氯沙坦的描述正确的是A. 肝内5-羧酸代谢产物EXP3174比氯沙坦活性强B. 竞争性拮抗血管紧张素IIC. 不引起直立性低血压D. 对血中脂质和葡萄糖含量无影响E. 降压时不引起反射性心率加快28. 卡托普利的临床用途有A. 高血压B. 心肌梗死C. 心律失常D. 充血性心力衰竭E. 糖尿病性肾病(四) 英文选择题(A型题)29. Formed by sequential enzymatic cleavage by rennin and then peptidyl dipeptidase (kinase )A. Angiotensin I B. Angiotensin C. Clonidine D.LosartanE. Captopril30. Lowers blood pressure in hypertensive patients by inhibition of peptidyl dipeptidaseA. IndapamideB. AmlodipineC. ClonidineD. LosartanE. Captopril三. 问答题1. 简述卡托普利的药理作用及临床应用。2. 简述血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制。3. AT1受体阻断药与血管紧张素转化酶抑制药比较有何不同，原因是什么？【参考答案】1A 2.D 3.D 4.B 5.E 6.B 7.B 8.A 9.C 10.B 11.B 12.C 13.D 14.D 15.A 16.B 17.B 18.C 19.C 20.A 21.ABCDE 22.ABCDE 23.ABD 24.BCE 25.ABCD 26.ABD 27.ABCDE 28.ABDE 29.B 30.E第二十三章抗高血压药【内容提示及教材重点】成人血压经常21.3KPa（160mmHg）/12.6KPa（95mmHg）为高血压。抗高血压药物的分类：一线用药包括：1.利尿药；2.血管紧张素I转化酶抑制及血管紧张素受体（AT1）阻断药；3.受体阻断药；4.钙拮抗药；其它药物有：5.交感神经抑制药包括中枢性抗高血压药、抗去甲肾上腺素能神经末梢药、肾上腺素受体阻断药；6.扩血管药（直接舒张血管药、钾通道开放药、其他扩血管药）（一）利尿药：中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用；高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。注意电解质和代谢紊乱，如低血钾, 高肾素, 高血糖, 高血脂等。（二）钙拮抗剂：因松驰小动脉平滑肌，降低外周血管阻力而降压。降压时一般不减少心输出量和心、脑、肾血流量；不引起体位性低血压；不引起水钠潴留；一般对老年人、低肾素活性的高血压疗效较好；二氢吡啶类对血管选择性强，降压易引起反射性交感兴奋(控释剂可延长作用时间，降低反射性兴奋作用)；（三）受体阻断药：常用无内在活性的受体阻断药；对支气管敏感者宜选用选择性1受体阻断；该类药降压时作用缓慢、平稳，适用于轻、中度高血压(尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者)；不引起体位性低血压；常口服给药(静脉给药因反射性交感神经兴奋，降压效果差),停药过快易至血压反跳；长期用药不产生耐受性(可长期用药)；常与利尿药、血管扩张药合用，取长补短。（四）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素受体（AT1）阻断药：ACEI如卡托普利，通过抑制整体或局部RAAS的AT 形成，减少缓激肽的降解，对血管、肾发挥直接作用，并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而降压，降压时无反射性心率增快；对脂质和糖代谢无不良影响；改善血管重构，防止动脉粥样硬化；降压无耐受性；对心脏有保护作用；对肾脏有保护作用。AT1阻断药如氯沙坦等，可选择性阻断AT1受体发挥与ACEI类似的作用，注意两者的区别。（五）中枢性抗高血压药（可乐定）：激动中枢突触后膜和外周突触前膜2受体，激动中枢和外周I1咪唑啉受体，降低外周血管阻力而降压。可乐定可治疗中度高血压，常用于其他降压药无效时。一般口服用药，高血压危象应静脉滴注给药。此外，尚试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（六）1肾上腺素受体阻断药如哌唑嗪，选择性阻断突触后1受体，舒张小静脉及小动脉，降低前后负荷，降低血压。降压时不加快心率；不降低心输出量、肾血流量；易致耐受性，易至体位性低血压可引起首剂效应；松弛尿道平滑肌，减轻前列腺增生引起的排尿障碍；长期应用可降低血脂；多用于轻、中度高血压。（七）扩血管药：肼屈嗪：为扩张小动脉的口服有效的降压药，对静脉无明显舒张作用。适用于中度高血压，常与他降压药合用，很少单用。硝普钠：为扩张小动脉和静脉的静脉注射有效的降压药，主要用于治疗高血压危象，亦用于难治性心衰。滴注时需用黑纸包裹，且药液应新鲜配制。（八）钾通道开放药：米诺地尔、二氮嗪等钾通道开放药可促进血管平滑肌细胞膜上ATP敏感性通道开放，K+外流增加，导致细胞膜超极化，使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活，因而阻止了细胞外钙内流；同时又促进Na2+、Ca2+交换机制使细胞内钙外流；主要用于轻、中度高血压，与利尿药、受体阻断药合用可提高疗效，并能减轻水肿和心率加快等副作用。【作业测试题】一选择题(一) A型题1. 血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是：A. 降压时伴反射性心率增快 B. 对脂质和糖代谢无不良影响C. 改善血管重构，防止动脉粥样硬化D. 降压无耐受性E. 对心脏、肾脏有保护作用2. 高血压伴有血浆肾素偏高者宜优先选用A. 甲基多巴 B. 肼屈嗪 C. 氢氯噻嗪 D. 硝普钠 E. 普萘洛尔3. 不属于一线抗高血压药的是A. 依拉普利 B. 尼群地平 C. 氢氯噻嗪 D. 米诺地尔 E. 普萘洛尔4治疗高血压危象时宜选用A哌唑嗪 B利血平C硝普钠 D莫索尼定E双氢克尿噻5. 第二代中枢性降血压药如莫索尼定药理作用及降压特点与第一代中枢性降压药如可乐定比，错误的是A. 对咪唑啉I1受体的选择性比可乐定高 B. 降压效能比可乐定高C. 不良反应比可乐定少 D. 无停药反跳现象E. 对2受体作用较可乐定弱6下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血压A哌唑嗪 B硝苯地平C普萘洛尔 D 氯沙坦E卡托普利7遇光容易分解，配制和应用时必须避光的药物是A米诺地尔 B硝普钠C哌唑嗪 D硝酸甘油E肼屈嗪8可作为吗啡类镇痛药成瘾患者的戒毒药是A. 利血平 B莫索尼定C. 可乐定 D米诺地尔E. 氯沙坦9下列抗高血压药物中，对心脏有明显的抑制作用的是A维拉帕米 B尼群地平C尼莫地平 D硝苯地平E. 以上都不是10.有关噻嗪类利尿药长期给药降压作用机制，错误的是A. 减少心输出量B降低血浆容量C. 降低体内Na+D降低血管平滑肌细胞内Ca2+浓度E降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性11.噻嗪类利尿药用于高血压的治疗，下列叙述中错误的是A. 噻嗪类是最常用的利尿降压药B可降低高血压并发症如心衰、脑卒中的发病率和病死率C. 单用时剂量应尽量小D长期使用应合用留钾利尿药E长期使用还能降低冠心病的发生率和病死率12.一主要以收缩压升高的高血压患者，第一天给安慰剂时测得其收缩压为X，第二天给抗高血压药后达最大降压效果时测得其收缩压为Y，下一次给药前测得其收缩压为Z。下列5种不同的抗高血压药分别测得其X、Y、Z值如下表。其中，降压时对靶器官损伤（如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构）相对较小的是药物 X（mmHg） Y（mmHg） Z（mmHg）A 180 130 180 B 180 130 150 C 180 140 170 D 180 140 150 E 180 150 160 13.下列用于抗高血压的钙拮抗剂中，降压作用最平稳的是A硝苯地平 B. 尼群地平C. 尼卡地平 D氨氯地平E尼索地平14.硝苯地平用于高血压的治疗时常见踝部水肿，其原因主要是A血浆晶体渗透压降低 B. 血浆胶体渗透压降低C. 水钠潴留 D尿量减少E毛细血管扩张15属于前体药，需经体内转化后才能发挥降压作用的药物A卡托普利 B依那普利C. 莫索尼定 D. 拉贝洛尔E肼屈嗪16能抑制血管平滑肌细胞增生、增殖、恢复血管顺应性的药物A可乐定 B硝苯地平C. 卡托普利 D哌唑嗪E. 肼屈嗪17卡托普利不良反应错误的是A低血钾 B干咳B低血压 D皮疹E脱发18下列关于受体阻断药降压机制的叙述，哪项不正确A抑制肾素释放 B减少心输出量C. 扩张肌肉血管 D减少交感递质释放E中枢降压作用19.降压时伴有心率加快、心输出量增加和肾素活性增高的药物A. 依那普利 B可乐定C哌唑嗪 D硝苯地平E普萘洛尔20哪类药物常作为基础降压药A肾上腺素受体阻断药 B钙拮抗剂C血管扩张药 D血管紧张素转换酶抑制药E. 利尿降压药(二) B型题A可乐定 B硝苯地平C. 卡托普利 D普萘洛尔E哌唑嗪21. 某50岁男性患者，患原发性高血压2年，服用氢氯噻嗪后有效控制血压。但最近一次体检发现血压为160/105 mmHg。改用某药替代氢氯噻嗪后两周，病人出现味觉缺失，该药是：22. 某54岁原发性高血压女性患者，服用某种抗高血压药物控制血压，由于血压控制效果好便擅自停药2天，病人突然出现胸疼、心动过速、焦虑紧张等症状，血压240/140mmHg。该患者服用的抗高血压药物是：A. 硝酸甘油 B肼屈嗪C. 哌唑嗪 D硝苯地平E硝普钠23以扩张静脉为主，对小动脉略有扩张作用24扩张静脉和动脉，起效快，维持时间短A硝普钠 B氢氯噻嗪C肼屈嗪 D拉贝洛尔E普萘洛尔25促进NO释放，扩张血管26直接松弛血管平滑肌A.激动AT1受体 B激动I1受体C.阻断受体 D阻断Ca2+通道E.抑制血管紧张素转换酶27氯沙坦的降压作用机制28尼群地平的降压作用机制29依那普利的降压作用机制30. 莫索尼定的降压作用机制(三) X型题31.对合并有糖尿病和高脂血症的中度高血压患者，宜选用下列哪些抗高血压药物A哌唑嗪 B硝苯地平C卡维地诺 D普萘洛尔E氢氯噻嗪32. 一个较好的抗高血压药应该具备下列哪些条件A 能有效地将血压控制在140/90mmHg(18.7/12.0kPa)以下 B 能逆转或阻止靶器官损伤如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构C 能平稳降压 D 降压“谷/峰”比值大于50%E能降低高血压并发症的病死率33.下列抗高血压药物中，降压同时能有效逆转或保护靶器官损伤的是A卡托普利 B硝苯地平C氨氯地平 D氯沙坦E可乐定34.硝苯地平用于高血压的治疗时常与受体阻断药合用，其目的是A 降低降压时引起的反射性心率增快 B 降低降压时伴随的心搏出量增多C 降低血浆肾素活性增高 D 减少硝苯地平对血糖和血脂的不良影响E 发挥协同抗高血压的作用35. 受体阻断药抗高血压作用的机制是A. 抑制心脏，降低心输出量和心率B. 阻断肾小球旁器1受体，减少肾素分泌C. 阻断中枢1受体，使外周交感神经功能降低D. 阻断外周去甲肾上腺素突触前膜1受体，抑制正反馈，使去甲肾上腺素释放减少E. 增加PGI2的合成36. ACEI抗高血压的优点A. 无反射性心率增快B. 对脂质和糖代谢无不良影响C. 改善血管重构，防止动脉粥样硬化D. 降压无耐受性E. 对心脏和肾脏有保护作用37.高血压合并心衰、心脏扩大者宜选用A. 普萘洛尔 B硝苯地平C. 卡托普利 D氢氯噻嗪E. 氯沙坦38不加快心率的抗高血压药物A. 普萘洛尔 B硝苯地平C. 卡托普利 D哌唑嗪E. 肼屈嗪39对血浆肾素活性较高的高血压可使用A.卡托普利 B.肼屈嗪C.普萘洛尔 D.氢氯噻嗪E.氯沙坦40.属于钾通道开放药的是A.米诺地尔 B.甲基多巴C.吡那地尔 D.卡维地洛E.特拉唑嗪三. 问答题43. 目前，一线抗高血压药主要有哪些？各举一例。44.卡托普利的降压作用机制及临床应用。45.第二代和第三代的硝苯吡啶类抗高血压药主要有哪些？与第一代比较，各有哪些优缺点？【参考答案】1.A 2.E 3.D 4.C 5.B 6.A 7.B 8.C 9.A 10.A 11.E 12.D 13.D 14.E 15.B 16.C 17.A 18.C 19.D 20.E 21.C 22.A 23.A 24.E 25.A 26.C 27.A 28.D 29.E 30.B 31.ABC 32.ABCDE 33.ACD 34.ABCE 35.ABCDE 36.ABCDE 37.BCDE 38.ACD 39.ACE 40.AC 41.D 42.D第二十四章抗心律失常药【内容提示及教材重点】了解正常心肌电生理，包括心肌细胞膜电位（兴奋性）、自律性、传导性和有效不应期等概念。掌握心律失常发生的电生理学机制：（一）冲动形成障碍包括自律性异常、后除极和触发活动；（二）冲动传导障碍包括单纯性传导障碍、折返激动；（三）心肌复极过程减慢。抗心律失常的基本电生理作用：（一）降低自律性：通过增加最大舒张电位、减慢4相自动除极速率、上移阈电位、延长动作电位时程即延长心动周期等方式；（二）减少后除极和触发活动：通过加速复极、提高阈电位水平、增加最大舒张电位等三种方式；（三）取消折返：通过增加或降低膜反应性而改变传导性，延长不应期等方式。抗心律失常药的分类及主要代表药（根据Vaughan Williams分类法）：类钠通道阻滞药，分为A、B、C三个亚类：代表药分别为奎尼丁、普鲁卡因胺；利多卡因、苯妥英钠；普罗帕酮。类-肾上腺素受体阻断药：代表药有普萘洛尔。类延长动作电位时程药：代表药有胺碘酮。类钙通道阻滞药：代表药有维拉帕米。掌握各类抗心律失常药对心肌电生理的影响及主要的临床应用：奎尼丁：降低自律性、减慢传导、延长不应期，适用于房颤、房扑、室上性和室性心动过速的转复和预防以及频发性室上性和室性早搏的治疗。普鲁卡因胺：作用与奎尼丁相似但较弱，较奎尼丁起效快，临床主要用于室性心动过速，尤其是抢救急性病例如急性心肌梗死时的心律失常。利多卡因：降低自律性、减慢传导、缩短APD和ERP（相对延长不应期），适用于室性心律失常的治疗，是急性心肌梗死急性期引起室性心律失常的首选药。苯妥英钠：作用相似于利多卡因，用于室性心律失常尤其是强心苷中毒所致的室性心律失常。普罗帕酮：降低自律性、减慢传导、延长不应期，适用于室上性及室性早搏，室上性及室性心动过速及预激综合征伴发心动过速或心房纤颤者。普萘洛尔：阻断受体、降低自律性、减慢传导、延长房室结ERP，用于室上性心律失常，尤其与交感神经过度兴奋有关者。胺碘酮：阻滞钾通道，明显抑制心肌复极过程，延长APD及ERP。它还阻滞钠、钙通道，非竞争性地阻断、受体及阻断T3、T4与其受体的结合，为一常用的广谱抗心律失常药。维拉帕米：主要作用于慢反应细胞，如窦房结及房室结，降低自律性、减慢房室结的传导速度、延长不应期，用于室上性和房室结折返所致的心律失常，是阵发性室上性心动过速的首选药。忌用于预激旁路患者。【作业测试题】一、选择题(一) A型题1. 下列药物中，治疗剂量时对正常心肌电生理无明显影响，而对缺血心肌快速型心律失常有明显抑制作用的是：A. 普萘洛尔 B. 普鲁卡因胺C. 奎尼丁 D. 利多卡因E. 普罗帕酮2. 胺碘酮是： A. 中度钠通道阻断药 B. 轻度钠通道阻断药C. 受体阻断药 D. 钙拮抗剂E. 延长动作电位时程药3. 奎尼丁与地高辛合用时，奎尼丁对地高辛产生下列哪种作用：A. 地高辛从消化道吸收降低 B. 地高辛代谢降低C. 地高辛血浆浓度升高 D. 对抗地高辛对房室结的影响E. 地高辛抑制Na+-K+-ATP酶的作用降低4窦性心动过速最佳选择药物是：A. 奎尼丁 B美西律 C. 苯妥英钠 D. 洋地黄毒苷E. 普萘洛尔5.苯妥英钠治疗强心苷中毒引起的心率失常是通过： A. 减慢房室和浦氏纤维传导 B. 减慢房室传导，加快浦氏纤维传导C. 加速房室和浦氏纤维传导 D. 减慢浦氏纤维传导，加快房室结传导E. 对传导无影响 6. 下列关于普萘洛尔的叙述，哪项是错误的A. 降低窦房结、心房及浦肯野纤维自律性 B. 缩短房室结ERP C. 减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度 D. 较高浓度时有膜稳定作用E. 窦性心动过速首选7. 奎尼丁对动作电位复极过程的主要影响A. 缩短APDB. 延长APDC. 缩短APD，延长ERP D. 缩短APD，缩短ERPE. 延长APD，延长ERP8预防阵发性房性心动过速较理想的药物是：A腺苷B普鲁卡因胺C利多卡因D硝苯地平E. 维拉帕米9. 决定传导速度的主要因素是A. 有效不应期 B0相上升速率C. 动作电位时程 D. 4相自动除极速率E以上都不是10甲状腺功能亢进引起的窦性心动过速宜选用A. 普鲁卡因胺 B利多卡因C. 苯妥英钠 D普萘洛尔E. 普罗帕酮11利多卡因治疗心律失常常用的给药方法A口服 B静脉给药C肌内注射 D直肠给药E舌下含服12心肌慢反应细胞自律性主要与下列哪种离子内流有关：A Na+B K+ C Ca2+ D Cl-E Mg2+13心肌快反应细胞第三期复极主要与下列哪种离子外流有关：A Na+B K+ C Ca2+ D Cl-E Mg2+14. 维拉帕米对房室结的影响A. 降低自律性，减慢传导 B 降低自律性，加快传导C. 缩短不应期，降低自律性 D缩短不应期，加快传导E缩短不应期，减慢传导15下列关于利多卡因的叙述，哪项是错误的A. 缩短APD和ERP，但以APD更显著 B治疗浓度降低浦肯野纤维的自律性C治疗浓度对传导没有影响 D抑制Na+和K+外流E. 仅用于室性心律失常16早期应用治疗心肌梗死可防止室颤发生的药物A 利多卡因 B 奎尼丁C 维拉帕米 D 腺苷E 普萘洛尔17. 下列关于后除极的叙述，哪项是正确的A早后除极的发生与Ca2+内流增多有关 B钙拮抗药对迟后除极无效C早后除极发生在4相中 D迟后除极可以发生在2相或3相中E早后除极不引起触发活动18可治疗预激综合征的药物是A利多卡因 B普萘洛尔C. 胺碘酮 D奎尼丁E维拉帕米19能阻滞Na+、K+和Ca2+通道的药物是A利多卡因 B维拉帕米C苯妥英钠 D奎尼丁E普萘洛尔20选择性延长复极过程的药物是A.普鲁卡因胺 B. 胺碘酮C腺苷 D普萘洛尔E普罗帕酮(二) B型题A. 普萘洛尔 B. 利多卡因 C. 普罗帕酮 D. 胺碘酮 E. 维拉帕米21. 初期给药首关效应强，生物利用度低，长期给药首关效应弱，生物利用度高22. 消除快，需静脉滴注维持血药浓度23. 半衰期长，停药后疗效可维持4-6周24. 个体差异大，停药要缓慢A. 抑制0相Na+内流 B. 促进3相K+外流 C. 抑制4相Na+内流 D. 促进4相K+外流 E. 抑制Ca2+内流25. 普罗帕酮降低自律性是因为26. 利多卡因降低自律性主要是因为27. 维拉帕米降低自律性是因为A. 奎尼丁 B. 利多卡因 C. 维拉帕米 D. 腺苷 E. 胺碘酮28.一般不用于室性心律失常，对预激旁路无明显抑制作用,反而增加心室率29.用于房扑和房颤的转律，转律前宜先给洋地黄30.迅速终止折返性室上性心律失常，半衰期约10秒(三) X型题31. 决定心肌自律性的因素包括：A. 阈电位水平 B. 最大舒张电位C. 动作电位时程 D. 4相自动除极速率E. 以上都不是32. 心肌慢反应细胞主要指A. 窦房结 B. 浦肯野纤维C. 房室结 D. 心房肌E. 心室肌33. 早后除极与下列哪些因素有关：A低K+ BCa2+内流增加C最大舒张电位降低 D复极时间过长E. 心动过缓34. 下列关于普鲁卡因胺的叙述，正确的是：A. 属IB类抗心律失常药 B常用于室性心动过速C. 可作局部麻醉药用 D. 起效比奎尼丁快E. 快代谢者易发生红斑性狼疮样综合征35. 治疗浓度延长快反应细胞APD的药物A. 普罗帕酮 B. 普鲁卡因胺C. 维拉帕米 D. 利多卡因E. 普萘洛尔36. 胺碘酮抗心律失常的基本作用是A. 延长APD B. 减慢传导速度C. 降低自律性 D. 增加冠脉血流量E. 延长ERP37. 广谱抗快速型心律失常药有A. 利多卡因 B苯妥英钠C. 氟卡尼 D. 胺碘酮E. 奎尼丁38. 可用于治疗心房纤颤的药物 A. 去乙酰毛花苷 B. 普萘洛尔C. 胺碘酮 D. 维拉帕米E. 奎尼丁39. 慎用或禁用维拉帕米的情况是A. 正在使用胺碘酮的病人 B. 室上性心动过速合并高血压的病人C. 、度房室传导阻滞的病人 D. 急性心肌梗死引起室性期前收缩的病人E. 预激旁路引起预激综合症的心率失常病人40. 胺碘酮的药理作用是A. 抑制Na+内流，降低快反应细胞自律性和传导性 B. 抑制K+外流，延长APD和ERP C. 抑制Ca2+内流，降低慢反应细胞自律性和传导性 D. 非竞争性阻断受体，扩张血管平滑肌E. 非竞争性阻断受体，减少心肌耗氧量二、问答题43. 抗心律失常药的基本电生理作用。44. 抗心律失常药的分类并各举一个代表药。45. 请对抗心律失常药的临床应用状况作一综合性评价。【选择题参考答案】1.D 2.E 3.C 4.E 5.C 6.B 7.E 8.E 9.B 10.D 11.B 12.C 13.B 14.A 15.D 16.A 17.A 18.C 19.D 20.B 21.C 22.B 23.D 24.A 25.C 26.D 27.E 28.C 29.A 30.D 31.ABCD 32.AC 33.ABCDE 34.BCDE 35.AB 36.ABCE 37.CDE 38.ABCDE 39. ACE 40.ABCDE 41.D 42.A第二十五章抗慢性充血性心力衰竭药【内容提示及教材重点】慢性或充血性心力衰竭（CHF）是指在适当的静脉回流下，心脏排出量绝对或相对减少，临床上以组织血液灌流不足及肺循环和（或）体循环淤血为主要特征的一种综合征。在心肌功能改变的同时，伴有心肌结构和多种内分泌功能异常。抗慢性充血性心力衰竭药不仅要有效地改善心功能，还强调逆转心肌重构，纠正内分泌功能异常。治疗CHF药物一线用药有：肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药（包括ACEI、AT1拮抗药和抗醛固酮药）、利尿药、受体阻断药、强心苷。其它治疗CHF的药物还有：非强心苷类正性肌力药（儿茶酚胺类和磷酸二酯酶抑制药）和钙拮抗药。（一）RAAS抑制药ACEI通过抑制RAS，使AngII减少，缓激肽水平增多而调节CHF时神经内分泌功能；降低血管阻力、室壁肌张力和舒张末压，增加心输出量而改善血流动力学；抑制心肌细胞增生和纤维化，提高心肌和血管的顺应性而抑制心肌肥厚及血管重构；是治疗CHF的首选药，能明显降低CHF死亡率。AT1拮抗药抑制RAAS传统途径和旁路途径，更彻底阻断了AngII。但长期治疗CHF不如ACEI，多用于不耐受ACEI的心衰患者。抗醛固酮药（常用药：螺内酯）比ACEI更能有效地抑制醛固酮产生，常与ACEI合用，避免负反馈激活RAAS；是继ACEI和-R拮抗剂后第三个能降低CHF死亡率的药物。（二）利尿药降低心脏的前、后负荷，消除或缓解静脉充血及其所引发的水肿。（三）受体阻断药：常用美托洛尔卡维洛尔（不能无限推广）。阻断了-R持续激动时导致的信号转导通路的减敏；改善受体对儿茶酚胺的敏感性，阻断肾上腺素能受体过度激活，抑制RAAS而减轻心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量，逆转心肌重构。（四）强心苷：常用药有洋地黄毒苷、地高辛、去乙酰毛花苷（西地兰）、毒毛花苷K。体内过程与药物脂溶性和极性大小相关。药理作用： 1、正性肌力作用；2、对神经-激素的作用：抑制交感神经活性、增强迷走神经的活性；3、对心肌电理特性的影响：降低窦房结自律性、提高浦肯野纤维的自律性及缩短其有效不应期（ERP）、抑制房室结、减慢传导；4、对肾脏的作用：利尿作用。正性肌力作用的机制：强心苷和Na+-K+-ATP酶结合并抑制该酶，使细胞内Na+量增多，K+量减少,通过Na+-Ca2+双向交换机制使Na+外流增加，Ca2+内流增加，使心肌收缩力加强。临床应用：主要治疗CHF（注意适应症）与房颤、房扑（目前已降为二线治疗房颤、房扑的药物）。不良反应：包括胃肠道反应、神经系统及视觉障碍和心脏毒性（各种心律失常）。注意预防和治疗措施。（五）其它治疗心衰的药物：钙拮抗药宜用慢、长效类如氨氯地平；非强心苷类正性肌力药: PDE抑制剂如米力农、维司力农等，仅用于短期急性静脉给药(如急性心衰)；扩血管药：硝酸酯类(扩张容量血管，降低前负荷)；肼曲嗪(扩张阻力血管，降低后负荷，因反射兴奋交感N和RAAS，一般不单独长期应用)；硝普钠(降低前后负荷，仅用于短期急性静脉给药)；哌唑嗪(1-R阻断药，降低前后负荷，易耐药，不宜长期应用)。【作业测试题】一、选择题(一) A型题1. 药物治疗慢性充血性心力衰竭的目的错误的是A. 改善血流动力学变化 B. 提高心排出量C. 逆转心室肥厚 D. 延长患者生存期E. 降低血液黏滞度2. ACEI抗慢性充血性心力衰竭的药理作用错误的是A. 降低血管紧张素II的生成 B. 降低血管阻力C. 抑制心肌肥厚 D. 增加缓激肽的降解E. 降低室壁肌张力和舒张末期压力3. 关于ACEI与AT1受体拮抗药用于慢性充血性心力衰竭(CHF)正确的是A. ACEI比AT1受体拮抗药更彻底阻断了血管紧张素II的作用 B. ACEI长期用于CHF比AT1受体拮抗药疗效好C. 两者都可引起咳嗽的不良反应D. 两者不可以合用E. ACEI出现严重不良反应时，不能用AT1受体拮抗药替代4. 下列不属于地高辛正性肌力药理作用的是A. 提高心室顺应性 B. 提高心肌收缩最高张力C. 增加心搏出量 D. 降低衰竭心脏作功E. 提高心肌最大缩短速率5. 呋塞米治疗轻度充血性心力衰竭的主要作用机制是：A. 抑制Na+-K+-ATP酶 B. 抑制Na+-K+-2Cl-协同转运载体C. 抑制Na+-Cl-协同转运载体 D. 抑制Cl-转运载体E. 抑制Ca2+转运载体6. 59岁风湿性心脏病男性患者伴发房颤，用地高辛治疗后，房颤变成正常心律，最可能的作用机理是：A. 缩短心肌不应期 B. 缩短心肌收缩速率C. 降低房室结的传导速度 D. 降低心房肌最大舒张电位E. 降低浦氏纤维的自律性7.可用于充血性心力衰竭，防止或逆转心肌肥厚的钙拮抗剂是：A. 硝苯地平 B. 维拉帕米C. 非洛地平 D. 氨氯地平E. 地尔硫卓8.下列哪项不是强心苷的不良反应A. 心率失常 B. 胃肠道反应C. 尿量增多 D. 神经系统反应E. 黄视、绿视症9. 强心苷的正性肌力作用机理是A. 解除迷走神经对心脏的抑制 B. 使心肌细胞内游离Ca2+增加C. 使心肌细胞内游离K+增加 D. 兴奋心肌细胞Na+-K+-ATP酶E. 激动心脏受体10. 下列药物中除哪一种外，均能增高地高辛的血药浓度A.奎尼丁 B.苯妥英钠 C.胺碘酮 D.氨氯地平 E.普罗帕酮11.强心苷对下列哪种心衰疗效最差A. 高血压病所致的心衰 B. 肺源性心脏病所致的心衰C. 缩窄性心包炎所致的心衰 D. 先天性心脏病所致的心衰E. 贫血所致的心衰12. 氯沙坦是A. 非强心苷类正性肌力药 B. 血管紧张素I转化酶抑制药C. 血管紧张素II受体拮抗药 D. 钙拮抗药E. 血管扩张药13. 利尿药治疗心衰的药理作用不包括A. 促进水钠排泄 B. 消除或缓解静脉充血 C. 降低心脏前后负荷 D. 逆转心室肥厚 E. 缓解肺水肿14. 关于-受体阻断药治疗CHF错误的是A. 常用1-受体阻断药或1-受体阻断药-受体阻断药B. 阻断了-受体持续激动时导致的信号转导通路的减敏 C. 阻断肾上腺素能受体过度激活，减少心肌耗氧量D. 逆转心肌重构 E. 因负性肌力作用，减少心肌耗氧量15. 米力农属于A. 血管扩张药 B. 血管紧张素II受体拮抗药C. 磷酸二酯酶抑制药 D. 强心苷类正性肌力药E. 血管紧张素I转化酶抑制药16. 血管扩张药治疗心衰的药理学根据是A. 降低心排出量 B. 扩张动、静脉，降低心脏前后负荷 C. 降低血压 D. 减慢心率 E. 改善冠脉血流 17. 伴高血压危象的严重心衰应选用哪一种血管扩张药A. 硝普钠 B. 硝苯地平 C. 硝酸甘油 D. 肼屈嗪E. 哌唑嗪18. 强心苷减慢心房纤颤患者的心室频率是由于A.抑制房室结的传导 B.降低心室异位起博点的自律性C.使心房肌不应期延长 D.降低心室浦肯野纤维自律性E.降低心房异位起博点的自律性19. 强心苷给药途径的选择取决于A. 口服吸收率 B. 肝肠循环 C. 原形肾排泄率 D. 血浆蛋白结合率 E. 消除半衰期20. 对慢性充血性心力衰竭的患者，下列利尿药物中尽量避免使用的是：A. 氢氯噻嗪 B. 甘露醇C. 阿米洛利 D. 依他尼酸E. 螺内酯(二) B型题A. -受体阻断药 B. 血管紧张素II受体拮抗药C. 抗醛固酮药 D. 强心苷类正性肌力药E. 血管紧张素I转化酶抑制药21.目前，已降为治疗充血性心力衰竭辅助用药（非一线用药）的是22. 治疗CHF的首选药，能明显降低CHF死亡率的是A. 硝酸甘油 B. 哌唑嗪 C. 硝普钠 D. 肼屈嗪 E. 扎莫特罗23.主要扩张静脉，降低前负荷，适用于肺楔压增高的CHF患者24.主要扩张小动脉，降低后负荷，增加心排出量25.扩张动静脉，降低前后负荷，短期静脉给药用于控制危急的心衰A.增强迷走神经活性，降低交感神经张力B.增加浦肯野纤维自律性C.心房有效不应期降低D.浦肯野纤维有效不应期缩短E.房室结传导性减慢26.强心苷延长心电图P-R间期的机制27.强心苷降低慢性充血性心力衰竭患者心率的作用机制A.血管紧张素I转化酶抑制药B.血管紧张素II受体拮抗药C.磷酸二酯酶抑制剂D.受体部分激动药E.1受体阻断药28.哌唑嗪29.缬沙坦30.扎莫特罗(三) X型题31.可用于治疗充血性心力衰竭的-受体阻断药是A.卡维洛尔（carvedilol） B.普萘洛尔 C.美托洛尔 D.比索洛尔 E.多巴酚丁胺32.一慢性充血性心力衰竭患者使用地高辛和氢氯噻嗪治疗出现室性期前收缩，高度怀疑为地高辛中毒，处理措施包括A. 停用地高辛 B.停用氢氯噻嗪 C.使用螺内酯 D. 使用苯妥因钠 E.给予氯化钾33. 目前，能降低慢性充血性心力衰竭死亡率的抗心衰药主要有A. -受体阻断药 B. 抗醛固酮药C. 磷酸二酯酶抑制药 D. 强心苷类正性肌力药E. 血管紧张素I转化酶抑制药34. 慢性充血性心力衰竭现代药物治疗的目的是A. 消除或缓解心衰症状 B. 改善血流动力学变化C. 防止并逆转心肌肥厚 D. 降低死亡率，延长生存期E. 改善预后35. 卡托普利治疗慢性充血性心力衰竭（CHF）的作用是A.消除或缓解CHF症状 B.作为治疗CHF的基础药物C.常与利尿药、强心药合用 D.防止和逆转心肌肥厚E. 改善生活质量36. 下列哪些情况慎用受体阻断药治疗心衰A. 严重心动过缓 B. 支气管哮喘C. 扩张型心肌病 D. 明显房室传导阻滞E. 缺血性心衰37.卡托普利治疗慢性充血性心力衰竭（CHF）的作用机制是A.抑制循环或局部组织中血管紧张素转换酶活性B.提高血中缓激肽含量C.直接或间接降低血中儿茶酚胺、加压素、内皮素含量D.抑制心肌肥厚和血管重构E. 降低全身血管阻力，增加心输出量和肾血流量38.卡维洛尔治疗慢性充血性心力衰竭（CHF）的作用机制是A. 抑制交感神经过度兴奋对心脏的损害如心肌细胞内Ca2+超载B. 上调心肌-受体数量，恢复其信号转导能力C. 阻断-受体，发挥抗心肌缺血和抗恶性心律失常作用D. 阻断心肌1-受体，抑制心肌肥厚E. 减慢心律，降低心脏作功而降低心输出量39.卡托普利对慢性充血性心力衰竭患者血流动力学的影响是A.降低平均动脉压和肺楔压 B.增加心率C.降低室壁肌张力 D.增加心排出量E.降低肾血管阻力40.受体阻断药治疗慢性充血性心力衰竭临床应用特点A. 治疗开始剂量要大 B. 应短期应用，无效则立即改用其它药物C. 特别适用于扩张型心肌病 D. 常与利尿药、ACEI等合并应用E. 疗效与原有治疗措施密切相关二、问答题43. 请写出三种常用的强心苷类药物的名称，应用这些药物之前，应考虑到药物本身的哪些因素？44. 试简述强心苷的中毒及其解救方法。45. 试述-受体阻断药治疗慢性充血性心力衰竭的作用机制及主要特点。46. 慢性充血性心力衰竭与神经内分泌系统的变化有关，请简述主要作用于神经内分泌系统的抗心衰药的作用，并各举一个代表药。【选择题参考答案】1. E 2. D 3. B 4.D 5. B 6.C 7.D 8.C 9.B 10.B 11. C 12.C 13. D 14. E 15. C 16. B 17. A 18. A 19. A 20. B 21. D 22. E 23. A 24. D 25. C 26. E 27. A 28. E 29. B 30.D 31.ACD 32. ABCDE 33. ABE 34. ABCDE 35. ABCDE36. ABD 37. ABCDE 38. ABCD 39. ACDE 40. CDE 41. D 42.C第二十六章抗心绞痛药【内容提示及教材重点】心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。分为稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛和变异型心绞痛。表现为心肌供氧和耗氧平衡失调。抗心绞痛药主要是通过增加心肌供氧（扩张冠状动脉，增加侧枝循环）和降低心肌耗氧（抑制心肌收缩力、扩张血管降低前后负荷、减慢心率）等途径调整心肌供氧和耗氧平衡。主要药物有：硝酸酯类（硝酸甘油）及亚硝酸酯类、肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。（一）硝酸甘油药理作用：舒张容量血管(治疗量)、舒张冠脉和侧枝，结果使血液贮积于静脉及下肢血管，回心血量减少，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力，改善缺血心肌区的血流供应。扩管作用的机制是作为前药在平滑肌细胞及血管内皮细胞中被生物降解产生NO，而起作用。因NO的产生过程需消耗巯基，连续用药后可出现巯基耗竭而出现耐受性，预防措施为补充含巯基的药物、停药1-2周、调整给药剂量、减少给药频率、采用最小剂量以及间竭给药方法。临床应用：心绞痛（治疗和预防）、急性心梗、心功能不全。（二）肾上腺素受体阻断药药理作用：通过阻滞受体，抑制心脏活动，也能降低后负荷，明显降低心肌耗氧量，而缓解心绞痛。临床应用：稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛、心肌梗塞。注意不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛；宜从小剂量开始；久用停药应逐渐减量，防止反跳；常与硝酸甘油合用，可取长补短；对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔。（三）钙拮抗药药理作用：钙拮剂通过抑制Ca2+内流而舒张冠状动脉，增加冠状动脉流量而增加心肌供氧；扩张外周血管减轻心脏负荷，并能抑制心肌收缩性，减慢心率而降低心肌耗氧。此外，钙拮抗药还可防止缺血心肌细胞钙离子超负荷，避免心肌坏死。临床应用：心绞痛（尤其是变异型心绞痛）、急性心肌梗死。不同药物类型因对外周血管、冠状动脉、心脏等作用强度不同而临床应用于心绞痛有差别。【作业测试题】一、选择题(一) A型题1. 下列哪项不是普萘洛尔治疗心绞痛的作用机制A. 抑制心肌收缩力 B. 减慢心率 C. 直接扩张冠脉 D. 增加缺血区供血 E. 心脏后负荷减少2. 对因冠状动脉痉挛引起的心绞痛（变异型心绞痛）不宜选用下列何种药物：A. 硝酸甘油 B. 普萘洛尔C. 硝苯地平 D. 维拉帕米E. 地尔硫卓3. 抗心绞痛药共有的药理作用是A. 降低儿茶酚胺的生成 B. 扩张冠状动脉C. 降低心肌的耗氧量 D. 降低外周血管阻力E. 减慢心率4. 预防和治疗变异性心绞痛发作最有效的药物是：A. 普萘洛尔 B. 硝酸甘油C. 硝普钠 D. 硝苯吡啶E. 硝酸异山梨酯5.硝酸甘油抗心绞痛的最主要作用是A.选择性扩张冠状动脉，增加心肌供血B.扩张容量血管，降低前负荷及耗氧量C.扩张阻力血管，降低后负荷及耗氧量D.减慢心率及降低心肌收缩性E.扩张侧支血管，增加缺血区供血6.硝酸甘油用于防治心绞痛时，效果较差的给药途径是A.口服 B.舌下含化 C.雾化吸入 D.软膏涂于前臂、胸及背部皮肤E.直肠给药7.硝酸甘油扩血管作用机制A.阻断1受体 B.激动受体 C.阻断M受体 D.激动多巴胺受体E.作为 NO的供体8.某患者用硝酸甘油治疗心绞痛近来效果降低，医生嘱加服N-乙酰半胱氨酸，其目的是A.袪痰，防止黏痰形成 B.使硝酸甘油缓慢释放，延长疗效 C.提供巯基，延缓硝酸甘油耐受性产生 D.降低硝酸甘油的不良反应E.增加硝酸甘油的生物利用度，防止过快降解9.硝苯地平治疗变异型心绞痛的主要作用机制是A.降低心肌收缩力 B.减慢心率C.扩张冠脉 D.扩张阻力血管，降低心脏后负荷E.抑制心肌细胞Ca2+, 保护心肌细胞10.下列用于治疗心绞痛的药物突然停用时会加重心绞痛发作的是A.硝苯地平 B.硝酸甘油C.普萘洛尔 D.硝酸异山梨酯 E.吗多明11.硝酸甘油、维拉帕米治疗心绞痛的共同作用是A.增加心率 B.减慢心率C.增强心肌收缩力 D.抑制心肌收缩力E.降低室壁张力12.钙拮抗药治疗心绞痛的作用机制错误的是A.增加缺血区供血 B.抑制心肌细胞Ca2+, 保护缺血心肌细胞C.降低心率 D.降低心肌耗氧量E.抑制血小板聚集13. 硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛，药理作用相同的因素是A.心率 B.心室容积 C.心室压力D.射血时间 E.心肌收缩力14.下列哪项可削弱硝酸酯类的抗心绞痛作用A.室壁张力降低 B.心室容积缩小 C.心室压力降低 D.心脏体积缩小E.心率加快15.不宜与普萘洛尔合用于抗心绞的药物是A.硝苯地平 B.地尔硫卓 C.硝酸甘油 D.维拉帕米E.吗多明16.对伴有房室传导阻滞的心绞痛病人，下列哪种药物最好A.硝苯地平 B.地尔硫卓 C.普萘洛尔 D.维拉帕米E.卡维地洛（carvedilol）17. 关于硝酸酯类，下列叙述哪项不正确A. 舌下含服可避免首关消除 B. 治疗量的硝酸甘油使动脉收缩压与舒张压均下降C. 其作用机制是通过释放NO D. 长效硝酸酯类主要用于预防心绞痛发作E. 硝酸异山梨酯作用持久是因为其代谢产物依然有效18. 硝酸甘油的临床应用错误的是A.治疗心绞痛发作 B.高血压 C.急性心肌梗死 D.充血性心力衰竭 E.预防心绞痛(二) B型题A. 硝酸甘油 B普萘洛尔C. 硝苯地平 D吗多明E双嘧达莫19消耗巯基释放NO产生扩血管作用的是20对变异型心绞痛最有效的药物是21. 具有抗心绞痛、抗高血压和抗心率失常的是A硝苯地平 B普萘洛尔C尼可地尔 D卡维地洛E双嘧达莫22抑制磷酸二酯酶和腺苷摄取而扩张冠状动脉用于心绞痛23开放ATP敏感钾通道和释放NO扩张血管用于心绞痛24阻断和受体，抑制心脏和降低后负荷用于心绞痛(三) X型题25. 抗心绞痛可以通过下列哪些途径A.抑制心肌收缩力B.降低心脏前后负荷C.降低心率D. 增加室壁肌张力E 扩张冠状动脉26.硝酸甘油抗心绞痛作用的途径有A.扩张静脉血管，降低心脏前负荷 B.扩张动脉血管，降低心脏后负荷C.降低心率，减少心脏作功 D. 扩张冠脉及侧枝循环，保护缺血心肌细胞E. 减少心室容积，降低心室壁张力27. 硝酸甘油治疗心绞痛疗效逐渐降低，可能的原因是A.-SH消耗过多，没有及时补充 B.服药期间过度限制肉类蛋白食物C.用药时间长导致水钠潴留 D. 大剂量连续用药E. 没有和其它硝酸酯类交替使用28. 硝酸甘油的不良反应包括A.博动性头痛 B.升高眼内压C.低血压 D.高铁血红蛋白血症或发绀E.心率增快29. 硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛，作用相互对抗的因素是A.心率 B.心室容积 C.血压D.侧支血流量 E.心肌收缩力30. 普萘洛尔抗心绞痛机制为A.减慢心率，减少耗氧量 B.扩张外周血管，降低心脏后负荷C.增加缺血区供血D.改善心肌代谢，增加缺组织对葡萄糖的利用E.扩张冠状动脉，增加冠状动脉流量，增加心肌供氧量二、问答题33. 硝酸甘油和心得安合用治疗心绞痛相互取长补短指的是什么？34. 硝酸甘油用于心绞痛产生耐受性的机制是什么？怎样预防？35. 简述钙拮抗剂抗心绞痛的机制及常见的三类钙拮抗剂即硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓药理作用的主要区别。【选择题参考答案】1.C 2.B 3.C 4.D 5.B 6.E 7.E 8.C 9.C 10.C 11.E 12.C 13.C 14.E 15.D 16.A 17.B 18.B 19.A 20.C 21.B 22.E 23.C 24.D 25.ABCE 26.ABDE 27.ABCD 28.ABCDE 29.ABE 30.ACD 31.B 32.D第二十七章抗动脉粥样硬化药【内容提示及教材重点】动脉粥样硬化（AS）是冠状动脉、脑动脉等大、中动脉主要因单核细胞浸润连同受损内皮细胞摄取氧化低密度脂蛋白形成粥样斑块致使靶器官供血不足甚至导致急性临床事件的心脑血管疾病。抗AS药主要有：调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类和动脉内皮保护药。（一）调血脂药：包括HMG-CoA还原酶抑制药（他汀类）、胆汁酸结合树脂、苯氧酸类（贝特类）和烟酸类。他汀类在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶使胆固醇（Ch）合成减少，反馈性调节导致低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）减少，临床用于：1、调血脂（原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症、糖尿病性和肾性高脂血症）；2、其它：肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心脑血管急性事件、缓解器官移植后的排斥反应、骨质疏松等。胆汁酸结合树脂主要有考来烯胺（消胆胺），口服不吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝-肠循环，抑制Ch吸收，加速肝内Ch降解，反馈性降低LDL。与他汀类合用有协同作用，但不宜同时口服。临床适用于IIa、IIb型及家族性杂合子高脂蛋白血症。贝特类包括氯贝特（安妥明，已少用）、吉非贝特、苯扎贝特、非诺贝特等。主要降低三酰甘油（TG）及VLDL，轻度升高HDL-C，临床主要适用于原发性高TG血症、型高脂蛋白血症。烟酸类主要有烟酸，大剂量能降低血浆TG和VLDL，升高HDL，与他汀类或贝特类合用可提高疗效。为广谱调血脂药，对b和型最好。（二）抗氧化药：主要有普罗布考。抑制氧化LDL生成及其引起的一系列血管病变过程，降低血浆TC和LDL-C，对血浆TG和VLDL一般无影响。临床用于各型高Ch血症，包括纯合体和杂合体家族性高Ch血症。对继发于肾病综合症或糖尿病的型脂蛋白血症也有效。（三）多烯脂肪酸类：降低血浆TG、VLDL，抑制血小板聚集，降低血粘度，适用于高TG高脂血症。(四) 动脉内皮保护药：多从动物脏器或藻类中提取或半合成的硫酸多糖，如低分子量肝素、天然类肝素(如冠心舒，是从猪肠黏膜提取的硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素的混合物)，因具有大量阴电荷，结合在血管内皮表面而保护血管内皮。临床用于缺血性心脑血管疾病。【作业测试题】一、选择题(一) A型题A型题1. 下列药物中主要降低胆固醇合成的是A. 考来烯胺 B烟酸C洛伐他汀 D亚油酸E. 吉非贝齐2. 下列药物中主要抑制胆固醇吸收的是A. 考来烯胺 B烟酸C洛伐他汀 D普罗布考E. 吉非贝齐3. 某患者用辛伐他汀治疗高胆固醇血症，但用到最大量时其血浆胆固醇水平仍然高于要降到的目的水平，如果加用考来烯胺，下列作用正确的是A.两者合用并不比任何一种单用降胆固醇效果好B.两者合用会引起VLDL升高C.辛伐他汀延长考来烯胺的代谢失活D.考来烯胺抑制辛伐他汀的肠道吸收E.以上都不对4.下列药物中，能降低VLDL、LDL，升高HDL，并能抑制血小板聚集的是A. 洛伐他汀 B烟酸C考来替泊 D普罗布考E. 二十碳五烯酸5.大剂量使用烟酸治疗混合型高脂血症合用阿斯匹林的目的是A.缓解烟酸所致的皮肤潮红及瘙痒B.防止烟酸对消化道粘膜的刺激作用C.增强烟酸的降血脂作用D.增加烟酸的生物利用度D.增强烟酸抑制血小板聚集的作用6. 大剂量使用烟酸引起皮肤潮红的机理是A.组胺释放B.局部前列腺素生成C.血小板生长因子释放（PDGF）D.NO产生D.Ca2+通道阻滞作用7.血浆乳糜微粒水平高，-脂蛋白水平正常，而且，目前所有降血脂药都无效的高脂血症类型是A Ba，b C. DE8考来烯胺主要用于下列哪种高脂血症A Ba，b C. DE9属于粘多糖类、通过保护动脉内皮而起抗动脉粥样硬化作用的是A.吉非贝齐 B 亚麻酸C.普伐他汀 D 冠心舒E 烟酸10能增强肝HMGCoA还原酶活性的药物A考来烯胺 B. 烟酸C. 非诺贝特 D普罗布考E洛伐他汀(二) B型题A考来烯胺 B. 甲亚油酰胺C. 苯扎贝特 D烟酸E洛伐他汀11抑制乙酰辅酶A羧化酶12降低cAMP水平，降低脂肪酶活性13. 抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶14. 抑制酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）A考来烯胺+洛伐他汀 B. 考来烯胺+烟酸C. 苯扎贝特+洛伐他汀 D普罗布考+烟酸E非诺贝特+烟酸15.协同降低血清胆固醇水平16.抗凝活性增强A考来烯胺 B. 普罗布考C. 非诺贝特 D烟酸E洛伐他汀17.降低血尿酸水平18.久用可引起脂溶性维生素缺乏(三) X型题19.关于烟酸的作用与用途，下列叙述正确的是A. 大剂量烟酸能使甘油三酯(TG)、极低密度脂蛋白(VLDL)浓度下降B可提高血中高密度脂蛋白(HDL)C. 对、V型高脂血症均有效D有抑制血小板聚集和扩张血管作用E. 与他汀类或贝特类伍用可提高疗效20主要降低血中VLDL和甘油三酯的药物是A.烟酸 B.普罗布考C.吉非贝齐 D.考来烯胺E.洛伐他汀21主要降低血中LDL和总胆固醇的药物是A.烟酸 B.普罗布考C.普伐他汀 D.考来烯胺E.二十碳五烯酸22考来烯胺的降血脂作用与下列哪些因素有关A.与胆汁酸结合而中断胆酸的肝肠循环B.增加胆固醇向胆汁酸的转化C.影响胆固醇的吸收D.血浆胆固醇进入肝细胞E.增加HMG-CoA还原酶活性23对HMG-CoA还原酶有抑制作用的是A.考来替泊 B.烟酸C.普罗布考 D.普伐他汀E.吉非贝齐24普罗布考的药理作用包括A.降低总胆固醇 B.降低LDL-CC.抗氧化作用 D.降低HDL-CE.抑制或取消动脉粥样硬化的形成二、问答题1. 抗动脉粥样硬化药物的分类2. 试述他汀类药物的临床应用3. 简述考来烯胺调血脂作用的机制【选择题参考答案】1.C 2.A 3.D 4.B 5.A 6.B 7.A 8.B 9.D 10.A 11.C 12.D 13.E 14.B 15.A 16.C 17.C 18.A 19.ABCDE 20.AC 21.BCD 22.ABCD 23.CD 24.ABCDE 25.A 26.D第二十八章利尿药和脱水药【内容提示及教材重点】利尿药是作用于肾脏，增加电解制和水排泄，使尿量增多的药物。利尿药分类及作用：1、高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，特异性地与Cl-竞争K+-Na+-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位，使尿中Na+、K+、Cl-浓度增高，因而降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液,如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等；2、中效利尿药：主要作用于近曲小管近端，抑制远小曲管近端-K+- 2Cl-共同转运载体，抑制NaCl再吸收，如噻嗪类、氯噻酮等3、低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，减少Na+的再吸收，减少了K+分泌，具有排钾利尿作用，如螺内酯、氨苯蝶啶等。利尿药的临床应用：（一）消除水肿；（二）慢性心功能不全的治疗；（三）高血压治疗（四）加速某些毒物的排泄（高效利尿药）；（五）尿崩症（最常用噻嗪类）；（六）特发性高尿钙血症和钙结石（噻嗪类利尿药）；（七）高钙血症（强效利尿剂）脱水药如20%甘露醇，静脉注射后，不易从毛细血管渗入组织，能迅速提高血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移而而增加循环血容量及肾小球滤过率，主要用于脑水肿及青光眼及预防急性肾功能衰竭。【作业测试题】一、选择题(一) A型题1急性肺水肿、脑水肿的首选药物是：A氢氯噻嗪 B呋喃苯胺酸C甘露醇 DA和CEB和C2. 呋塞米治疗轻度充血性心力衰竭的主要作用机制是：A. 抑制Na+-K+-ATP酶 B. 抑制Na+-K+-2Cl-协同转运载体C. 抑制Na+-Cl-协同转运载体 D. 抑制Cl-转运载体E. 抑制Ca2+转运载体3. 下表是5种利尿药治疗剂量对尿中离子浓度的影响结果，其中，最有可能是呋噻米的药物是：药物 Na+ Cl- K+ Ca2+ HCO3- Mg2+A. + + + - +B. + + + - 0 +C. + + + + 0 +D. + + - 0 + 0E. + - + 0 + 0+，增加；-，降低；0，无变化；，剂量依赖性增加。4. 对慢性充血性心力衰竭的患者，下列利尿药物中尽量避免使用的是：A. 氢氯噻嗪 B. 甘露醇C. 阿米洛利 D. 依他尼酸E. 螺内酯5. 下列利尿药中，对地高辛与心肌组织Na+-K+-ATP酶结合抑制作用最大的是：A. 阿米洛利 B. 甘露醇C. 氢氯噻嗪 D. 依他尼酸E. 乙酰唑胺6. 35岁肾结石男性患者，尿钙明显增高，血钙及甲状旁腺激素水平正常，选择下列何种药物治疗较好：A. 呋噻米 B. 氢氯噻嗪C. 氨苯蝶啶 D. 乙酰唑胺E. 甘露醇7. 一高血压患者，用直接扩血管药治疗时，为使治疗效果更好，最好合用下列那种利尿药A. 乙酰唑胺 B. 氨苯蝶啶C. 螺内酯 D. 甘露醇E. 氢氯噻嗪8. 哪种利尿药不宜与卡那霉素合用?A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯C. 氨米洛利 D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺9. 关于螺内酯的叙述，正确的是A. 在肝脏生物转化后失去活性B. 与胞浆中受体结合C. 利尿作用比氢氯噻嗪效果强D. 通过抑制醛固酮的合成发挥利尿作用E. 抑制肾小管远曲小管近端Na的再吸收10. 使用下列哪种药物可能引起高血糖、高尿酸血症和高血镁A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯C. 呋喃苯胺酸 D. 氢氯噻嗪E. 环戊氯噻嗪11. 噻嗪类利尿药不用于下列哪种水肿A. 慢性充血性心力衰竭引起的水肿B. 糖皮质激素引起的水肿C. 高血压所致的水肿D. 腹水E. 青光眼12可加速毒物排泄的药物是A. 噻嗪类 B. 布美他尼C. 氨苯蝶啶 D乙酰唑胺E甘露醇13能降低眼内压用于治疗青光眼的药物是A呋塞米 B乙酰唑胺C螺内酯 D氯苯蝶啶E氢氯噻嗪14可用于治疗尿崩症的利尿药是A呋塞米 B甘露醇C氢氯噻嗪 D氯苯蝶啶E乙酰唑胺15对脑水肿病人静注50高渗葡萄糖的主要目的是A补充能量 B使脑组织脱水C. 增加血容量,防止休克 D渗透性利尿E保护脑细胞, 减慢脑死亡16. 关于氨苯蝶啶的叙述正确的是A竞争性拮抗醛固酮受体B代谢产物没有活性C抑制远曲小管和集合管对K+的分泌及Na+的重吸收D利尿作用比氢氯噻嗪效果强E. 对切除肾上腺的动物没有利尿作用17强效利尿药中利尿作用效能最高的药物是A呋塞米 B吡咯他尼C. 依他尼酸 D阿佐塞米E. 布美他尼18. 关于吲达帕胺，错误的是A主要作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管初段B利尿作用比氢氯噻嗪弱C利尿时对K+影响较噻嗪类小D对血糖无明显影响E. 对血脂无明显影响，可替代噻嗪类利尿药治疗伴高血脂的高血压病人19. 呋塞米不用于下列哪种疾病的治疗A. 急性肺水肿和脑水肿B. 急性肾功能衰竭C. 高尿酸血症D. 巴比妥类药物中毒D高血压危象20.关于噻嗪类利尿药，错误的是A属中等强度的利尿药B影响尿液的浓缩和稀释过程C是治疗高血压的基础药物D有抗利尿作用E. 大剂量长期应用可引起高血糖、高血脂(二) B型题A甘露醇 B氨苯蝶啶C. 呋塞米 D乙酰唑胺E氢氯噻嗪21作用于髓袢升支粗段22作用于远曲小管近端23作用于远曲小管末端和集合管A呋塞米 B乙酰唑胺C. 螺内酯 D20%甘露醇E氢氯噻嗪24用于肝硬化水肿的早期治疗25用于急性肺水肿治疗26. 用于尿崩症治疗(三) X型题27. 呋噻米用于急性肾功能衰竭的机制是A. 扩张小动脉，降低肾血管阻力B. 通过利尿作用维持一定的尿量，保持水平衡C. 扩张小静脉，减轻心脏负荷D. 增加肾血流量，尤其是增加缺血区肾血流量E. 增加前列腺素合成，抑制前列腺素分解28可用于脑水肿的药物A. 呋塞米 B. 甘露醇C. 螺内酯 D. 氨苯蝶啶E. 乙酰唑胺29.可用于青光眼的药物A. 呋塞米 B. 氢氯噻嗪C. 甘露醇 D. 螺内酯E. 乙酰唑胺30渗透性利尿药应具备哪些特点A. 能迅速提高血浆渗透压 B. 易被肾小管再吸收C. 在体内被代谢成小分子化合物 D. 不易从毛细血管渗入组织E. 易经肾小球滤过31噻嗪类利尿药治疗尿崩症的机制是A. 抑制远曲小管近端Na+-Cl-同向转运体，抑制NaCl的再吸收B. 提高远曲小管和集合管对水的通透性，增加水的重吸收C. 降低血钠浓度，减轻口渴感，减少饮水D. 促进垂体释放加压素E. 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内cAMP含量32可引起血钾增高的药物是A. 吲达帕胺 B. 氨苯蝶啶C. 布美他尼 D. 阿米洛利E. 螺内酯33. 为增强利尿作用，减少不良反应，下列药物合用正确的是A. 螺内酯卡托普利治疗慢性充血性心力衰竭B. 氢氯噻嗪氨苯蝶啶治疗慢性充血性心力衰竭引起的中度水肿C. 呋噻米甘露醇治疗急性脑水肿D. 呋噻米氯化钠治疗巴比妥类药物中毒的抢救E. 螺内酯氢氯噻嗪治疗肝硬化腹水34. 甘露醇的临床应用错误的是A. 脑膜炎引起的脑水肿B. 急性肾功能衰竭伴有少尿C. 脑外伤伴活动性颅内出血D. 慢性充血性心力衰竭伴下肢水肿E. 大面积烫伤引起的水肿35. 中效利尿药包括A. 吲达帕胺 B. 氢氯噻嗪C. 氯噻酮 D. 氯磺丙脲E. 螺内酯36噻嗪类利尿药的不良反应包括A. 低血钾 B. 耳毒性C. 升高血糖 D. 男性乳房女性化E. 低氯碱血症37. 一充血性心力衰竭患者使用了洋地黄和氢氯噻嗪治疗后出现快速型心律失常，以下处理措施正确的是A. 停用氢氯噻嗪加服氯化钾B. 停用洋地黄C. 将氢氯噻嗪换成呋噻米D. 将氢氯噻嗪换成螺内酯E. 将氢氯噻嗪换成甘露醇38氨苯蝶啶有以下哪些作用A. 作用于远曲小管和集合管B. 抑制二氢叶酸还原酶，可引起叶酸缺乏C. 抑制远曲小管和集合管对钾的分泌D. 抑制钠的再吸收使管腔负电位减小E. 利尿作用不受体内醛固酮水平的影响39. 噻嗪类利尿药与其它药合用相互作用叙述正确的是A. 与奎尼丁合用可引起扭转型室性心动过速B. 与氯磺丙脲合用可增强后者的降血糖作用C. 吲哚米辛能减弱氢氯噻嗪的利尿作用D. 地塞米松可加重氢氯噻嗪引起的低血钾E. 氢氯噻嗪与氨基苷类抗生素合用可增强后者的耳毒性三、问答题42. 试述高效利尿药利尿作用的机制。43.呋噻米的临床应用。44.利尿药的分类45.中效利尿药的药理作用【参考答案】1.E 2.B 3.C 4.B 5.A 6.B 7.E 8.C 9.B 10.D 11.E 12.B 13.E 14.C 15.B 16.C 17.E 18.B 19.C 20.B 21.C 22.E 23.B 24.C 25.A 26.E 27.ABDE 28.ABE 29.CE 30.ADE 31.BCE 32.BDE 33.ABCDE 34.ABE 35.ABC 36.ACE 37.ABD 38.ABCDE 39.ACD 40.B 41.C第二十九章作用于血液及造血器官的药物一教材精要了解作用于血液及造血系统的药物的化学，构效关系和药物分类。重点应掌握抗凝血药肝素，香豆素类；抗血小板药阿司匹林；纤维蛋白溶解药链激酶，尿激酶及组织纤溶酶原激活物，抗贫血药铁剂和抗巨幼红细胞贫血药叶酸和维生素B12及血容量扩张剂右旋糖酐的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症和给药方法。(一)抗凝药是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，临床上常用的有肝素，香豆素类等。肝素(heparin)1药理作用：是带有大量阴电荷的粘多糖，口服不被吸收，常静脉给药。肝素在体内、外都具有强大的抗凝作用，抗凝活性半衰期与给药剂量有关，其机制是激活和强化抗凝血酶(AT)，加速 AT对凝血酶及含丝氨酸残基蛋白酶的灭活，阻断凝血过程。除抗凝作用外，肝素能使血管内皮释放脂蛋白脂酶，发挥降脂作用，还能抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，有抗炎作用等。2.临床用途：其临床治疗血栓栓塞性疾病，防止血栓形成和扩大；DIC；心血管手术、心导管、血流透析等抗凝。3.主要不良反应及注意事项：肝素过量引起自发性出血，运用过程要不断监测部分凝血活素时间(APTT)，一旦发生自发性出血，停用肝素，注射带有阳电荷的鱼精蛋白中和肝素，部分病人可出现肝素诱发的血小板减少等不良反应。双香豆素(coumarins)、华法林(warfarin) 1.药理作用：此类药物口服有效，只有在体内有效，体外无效，而且起效慢，但是维持时间长(双香豆素维持47天，华法林维持25天)。其抗凝机制是维生素K拮抗剂，影响凝血因子II、 X的羧化反应，从而影响凝血过程。2临床用途：用途与肝素相同3.主要不良反应及注意事项：过量易发生出血，剂量应根据凝血酶原时间控制在2530 s内进行调节，出血可用维生素K对抗，必要时输新鲜血浆或全血。(二)抗血小扳药阿司匹林(aspirin) 1药理作用：主要通过抑制血小板花生四烯酸代谢，增加血小板cAMP浓度，阻断血小板膜糖蛋白受体等机制达到抑制血小板功能，阿司匹林抑制环氧酶，干扰花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素A(TXA2)的产生，使血小板功能抑制。每天口服5075 mg阿司匹林就能产生强大抗血小板作用。2临床用途：抗血小板凝集。3主要不良反应及注意事项：诱发消化性溃疡及消化道出血。(三)阻碍ADP介导的血小板活化药物噻氯匹啶(ticlopidine)选择性及特异性干扰ADP介导的血小板活化，不可逆地抑制血小板聚集和粘附。并抑制ADP诱导的血小板膜GPba受体与纤维蛋白原结合，从而抑制血小板聚集。主要用于预防中风、心肌梗死及外周动脉血栓性疾病。不良反应常见于恶心、中性血细胞减少，应经常进行血常规检查。(四)血小板糖蛋白GPb/a受体阻断药阿昔单抗(abciximab，c7E3Fab，ReoPro)是一种新型抗血小板药，它可以阻断GPba受体介导的血小板聚集，发挥强大的抗血小板作用。对血栓形成、溶栓治疗防血管再闭塞有明显治疗作用。(五)纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解药抑制剂纤维蛋白溶解药能激活纤溶酶原变成纤溶酶，从而促进纤溶酶溶解血栓，也称溶栓药。链激酶(stretokinase)、尿激酶(urokinase)及组织纤溶酶原激活剂(tissuae plasminogen activa-tor，tPA)。1药理作用：链激酶是从C组溶血性链球菌提取的一种蛋白质，因此具有抗原性，可以引走过敏反应，尿激酶由人肾细胞合成，自尿中分离而得，无抗原性。链激酶，尿激酶无组织特异性，不但激活与血栓结合的纤溶酶原，还可以激活游离的纤溶酶原，因此容易引起出血。组织型纤溶酶原激活物特异性较高，溶栓药溶解血栓最好在6小时内疗效最佳。2. 主要不良反应，引起的出血，可用抗纤维蛋白溶解剂如氨甲苯酸，氨甲环酸等治疗。氨甲苯酸(aminomethylbenzoic acid，PAMBA)竞争性抑制纤维蛋白溶解酶原激活因子，使纤维蛋白溶酶原不能转变为纤溶酶，产生止血。主要用于纤维蛋白溶解症所致的出血。不良反应为过量致血栓，并诱发心肌梗死。(五)抗贫血药铁剂(iron preparations)1铁的吸收与贮存：口服铁剂以亚铁形式在十二指和空肠上段吸收。胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进铁的吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙，鞣酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收，四环素等与铁络合，也不利铁吸收。2药理作用：铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质。3临床用途：铁剂主要治疗各种原因引起的缺铁性贫血，一般采用口服硫酸亚铁，为使体内铁贮存恢复正常，待血红蛋白正常后尚需减半量继续服药23个月。仅有少数严重贫血而不能口服者可以采用右旋糖酐铁注射应用。口服铁剂常见的不良反应是胃肠道反应，饭后服用可减轻。也可引起便秘。4主要不良反应及注意事项：小儿误服可以引起急性中毒。中毒急救措施以磷酸盐或碳酸盐液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺注入胃内以结合残存的铁。叶酸(folic acid)巨幼红细胞性贫血可采用叶酸治疗，与维生素B12合用效果更好，但对于甲氨喋呤、乙胺嘧啶甲氧苄啶等抗叶酸制剂所致的巨幼细胞贫血，应用叶酸无效，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。对维生素B1缺乏所致恶性贫血，大剂量叶酸治疗可纠正血象，但不能改善神经症状，一般和维生素B12两者合用，治疗恶性贫血。维生素B12(vitamin B12)1. 体内过程，维生素B12必须与胃壁胃细胞分泌的糖蛋白即“内因子”结合才能免受胃液消化。2. 药理作用：参与叶酸代谢循环过程。维生素B12缺乏时，叶酸代谢循环受阻，导致叶酸缺乏症另一方面维生素Bl2缺乏可引起神经系统损害。3临床应用：主要用于恶性贫血和巨幼红细胞性贫血。造血细胞生长因子：红细胞生成素(erythropoietin，EPO)：对各种原因引起的贫血有效。尤其适合于慢性肾功衰竭所致的贫血。不良反应为高血压和血凝增强。粒细胞集落刺激因子(granulocytecolonystimulatingfactor，GCSF)：是血管内皮细胞、单核细胞和成纤维细胞合成的糖蛋白。用于自体骨髓移植及肿瘤化疗后严重中性粒细胞缺乏症。粒细胞巨噬细胞集落刺激因子 (granulocytemacrophage colonystimulating factor，GM CSF)：在T一淋巴细胞、单核细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞合成。可用于骨髓移植、肿瘤化疗、某些造血不良、再生障碍性贫血和艾滋病有关的中性粒细胞缺乏症。(六)血容量扩充剂右旋糖酐(dextran)1药理作用：扩充血容量右旋糖酐分子量较大，不易渗出血管，可提高血浆胶体渗透压，从而维持血压。中分子右旋糖酐(平均分子量为7万)扩充血容量较好。低分子(平均分子量为4万)和小分子(平均分子量为l万)右旋糖酐能抑制血小板和红细胞聚集，降低血液粘滞性，并对凝血因子有抑制作用，因而能防止血栓形成和改善微循环。渗透性利尿作用。2临床用途：扩充血容量，维持血压。抑制血小板和红细胞聚集，降低血液粘滞性，改善微循环。用于防治心肌梗死心绞痛、脑血栓形成等。3不良反应：少数患者用药后出现皮肤过敏反应，极少数病人可出现过敏性休克，用量过大也可出现凝血障碍等。禁用于血小板减少症、出血性疾病等。二测试题（一）选择题【A型题】 1 下列哪项不是肝素的禁忌证 A. 肝功能不全 B. 肾功能不全 C. 严重高血压 D. 消化性溃疡 E. 急性心梗 2 有关肝素的药理作用机制，下列说法正确的是A. 直接灭活凝血因子a、a、a、Xa B. 直接与凝血酶结合，抑制其活性C. 抑制凝血因子的生物合成 D. 拮抗vitKE. 增强抗凝血酶的活性 3 下列哪项不是肝素的临床适应证 A. 肺栓塞 B. DIC早期 C. 严重高血压 D. 心瓣膜置换 E. 血液透析4 下列有关肝素的叙述，不正确的是A. 口服易吸收 B. 带有大量阴电荷C. 60集中于血管内皮 D. 大部分经单核巨噬细胞吞噬 E. 极少以原形从尿排出5 华法林可用于 A. 氨甲苯酸过量所致血栓 B. 心脏换瓣术后 C. 输血时防止血液凝固 D. 急性脑血栓的抢救 E. DIC早期 6 关于肝素叙述下列不正确的是 A. 体内、外都有抗凝作用 B. 口服可以吸收C. 大部分经单核巨噬细胞破坏 D. 抗凝活性半衰期与剂量有关E. 抗凝活性强7 关于肝素的临床应用下列叙述不正确的是 A. 急性心肌梗死 B. DIC晚期 C. 血液透析 D. 深静脉血栓 E. 心血管手术 8 治疗肝素过量引起出血应选用 A. VitK B. 鱼精蛋白 C. 去甲肾上腺素 D. 氨甲苯酸 E. 噻氯匹啶 9 双香豆素抗凝作用机制是 A. 激活和强化抗激酶 B. 维生素K拮抗剂 C. 激活纤溶酶原 D. GPIB1A受体阻断剂 E. 抑制TXA的合成10 下列哪一项不是VitK的适应证 A. 阻塞性黄疽所致出血 B. 胆瘘所致出血 C. 长期使用广谱抗生素 D. 新生儿出血 E. 水蛭素应用过量 11 有关维生素K的叙述，错误的是 A. 天然维生素 K为脂溶性 B. 参与凝血因子的合成C. 对于应用链激酶所致出血有特效 D. 维生素K，注射过快可出现呼吸困难E. 较大剂量维生素K可出现新生儿溶血 12 用药前3个月内可引起骨髓抑制的抗血小板药为 A. 阿司匹林 B. 丙基硫氧嘧啶 C. 噻氯匹啶 D. 双嘧达莫 E. 阿昔单抗 13 下列有关抗血小板药的叙述，正确的是 A. 阿司匹林的剂量越小，抗血小板作用越强 B. 噻氯匹啶可与纤维蛋白原竞争血小板膜糖蛋白受体，发挥抗血小板作用C. 噻氯匹啶的主要不良反应为诱发消化性溃疡及消化性道出血D. 可用于预防急性心肌再梗死 E. 应用阿司匹林的前三个月经常查血象14 有关纤维蛋白溶解药，下列叙述错误的 A. 最严重不良反应均为出血 B. 组织型纤溶酶原激活物对血栓具有选择性C. 尿激酶无抗原性 D. 尿激酶的出血发生率小于链激酶E. 对形成已久的血栓难以发挥作用 15 有关铁的吸收，下列说法正确的是A. 口服铁剂主要在空肠和回肠上段吸收 B. 富含VitC的食物可阻碍铁的吸收C. 鞣酸含量高的食物可促进铁的吸收 D. 食物中的肌红蛋白铁最易吸收E. 饭后铁的吸收比饭前好 16 治疗慢性失血 (如内痔出血) 所致的贫血应选用 A. 枸橼酸铁胺 B. 硫酸亚铁 C. 叶酸 D. 维生素B12 E. 甲酰四氢叶酸钙 17 对于华法林下列叙述不正确的是 A. 口服有效 B. 体内外都有抗凝作用 C. 抗凝作用起效慢 D. 抗凝作用维持时间长 E. 与血浆蛋白结合率高 18 华法林引起的出血宜选用 A. 去甲肾上腺素 B. 维生素K C. 氨甲苯酸 D. 对氯苯甲酸 E. 维生素C 19关于华法林下列叙述不正确的是 A. 和速尿合用作用增强 B. 和阿司匹林合用作用增强C. 和广谱抗生素合用作用增强 D. 和西咪替丁合用作用增强E. 和巴比妥类合用作用增强 20 抗血小板药物不包括 A. 阿司匹

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