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文档简介
1、口服降糖药的运用本卷须知口服降糖药的运用本卷须知 环环 境境 因因 素素摄食过多摄食过多缺乏活动缺乏活动吸烟吸烟药物药物肥胖肥胖遗传要素遗传要素遗传要素遗传要素 环环 境境 因因 素素胰岛素抵抗胰岛素抵抗(肌肉和肝脏肌肉和肝脏) -细胞功能缺陷细胞功能缺陷 糖调理受损糖调理受损2-DM2 2型糖尿病发病机理型糖尿病发病机理碳水化合物碳水化合物葡萄糖葡萄糖 (G)胰岛素胰岛素 (I)IIIIIIIGGGGGGGGIGGG胰岛素分泌胰岛素分泌过量脂肪酸释放过量脂肪酸释放胰岛素摄入降低胰岛素摄入降低IG过度糖生成过度糖生成胰岛素作用抵抗胰岛素作用抵抗2型糖尿病的病理生理表示图型糖尿病的病理生理表示图
2、胰岛素抵抗肝糖生成内源性胰岛素餐后血糖空腹血糖内源性胰岛素IGT 4 7 年 “诊断糖尿病诊断糖尿病Clinical Diabetes Volume 18, Number 2, 2000显性糖尿显性糖尿病病微血管微血管大血管大血管糖尿病人的胰岛素分泌方式糖尿病人的胰岛素分泌方式时间 (分胰岛素060120180正常人正常人2型糖尿病型糖尿病1型糖尿病型糖尿病进食进食口服药运用的误区口服药运用的误区 一、忽视饮食治疗。一些患者不控制饮食而想经过多服降糖药来控制病情,这是错误的,甚至是危险的。 二、不根据血糖程度来调理降糖药的用量。一些患者觉得本人曾经服药了,就平安了,经常忽视根据本人的血糖程度来
3、调理用药量。 三、很少到医院复诊或检查。这样就无法了解服药的效果,也不了解影响本人血糖、尿糖变化的要素。 四、以为一切人服用口服降糖药都有效。不情愿接受胰岛素治疗。 五、急于换药。一些口服降糖药在体内有随时间延伸药物作用逐渐加强的过程。有的患者不了解这一点,往往服用几天后,见血糖、尿糖下降不明显,就急于换药。 六、以为药物的价钱与疗效成正比。一些患者以为价钱低的降糖药效果就差,价钱高就是良药。 七、不留意体重变化。对于重度肥胖的患者,应先降体重,再根据血糖目的选用降糖药。口服降糖药物口服降糖药物1。磺酰脲类(SU) 作用机制:刺激胰岛素释放,不刺激合成加强细胞对刺激物的敏感性外周作用:加强对胰
4、岛素的敏感性和对葡萄糖的摄取,降低血糖磺酰脲类(SU) 磺酰脲类(SU)作用机制表示图K+ 通道关闭Ca2+ 通道开放磺脲类磺脲类受体去极化触发胰岛素释放B细胞肝脏糖异生葡萄糖糖原分解胰岛素肝糖输出血糖外周葡萄糖摄取葡萄糖胰岛素葡萄糖糖原糖酵解Kreb循环肌肉磺脲类药物的作用机制磺脲类药物的作用机制SUR与与细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。胰岛素分泌的第一时相。时间胰岛素601201800进食正常人胰岛素分泌方式第一时相第二时相磺酰脲类(SU)适用对象2型糖尿病,有胰岛素分泌者血糖,尤其是空腹血糖较高者体重较轻或正常者磺酰脲
5、类(SU) 副作用低血糖症:最常见也最危险体重添加:未及时调整饮食和运动者消化道反响:偶有,中毒性肝炎少见皮肤过敏反响:不常见,较轻血细胞减少:偶见神经系统反响:头晕、视力模糊、共济失调,不常见常见的磺酰脲类降糖药常见的磺酰脲类降糖药第一代(60年代) 甲苯磺丁脲tolbutamide(D.860) 氯磺丙脲chlorpropamide 妥拉磺脲tolazamide 醋酸已脲acetohexamide 第二代(70年代) 格列本脲glyburide优降糖 格列吡嗪glipizide美吡达 格列齐特gliclazide达美康 格列喹酮Gliquidone糖适平 第三代(90年代) 格列美脲Gli
6、mepiride亚莫利 格列波脲Glibornuride克糖利常见的磺酰脲类降糖药及作用特点常见的磺酰脲类降糖药及作用特点作用快而强60341、2格列美脲 作用最强,价钱廉价5010162.5格列苯脲作用较强,快速短效90245格列吡嗪作用平和,肾病可用51330格列喹酮作用时间较长70101230、80格列齐特作用平和,价钱廉价10038500甲磺丁脲作用特点低血糖肾排率半衰期hmg/片药名格列美脲格列美脲商品名消费公司规格零售价每片价钱安禾浙江震元24381.58 北京双鹭24381.58瑞联苏州东瑞20482.40泰比苏州中化30541.80格爽浙江平湖莎普12191.58 浙江平湖莎普
7、24371.54结合唐定哈药集团三精制药726.53.79 哈药集团三精制药14483.43双平乐西安海欣1238.43.20 西安海欣2457.62.402。苯甲酸衍生物类。苯甲酸衍生物类 作用特点:非磺脲类胰岛素刺激物,与磺脲药受体一样,但作用位点不同作用机制及副作用与磺脲药类似苯甲酸衍生物类苯甲酸衍生物类 与磺脲类差别 作用更快,继续时间更短 恢复餐后早期胰岛素分泌的作用更显著 更符合生理性 控制餐后高血糖的效果更好食物吸收后低血糖发生率较低 控制餐后血游离脂肪酸程度的作用较强 细胞选择性较强 瑞格列奈可慎用于肾功能轻度减退者苯甲酸衍生物类苯甲酸衍生物类 适用对象2型糖尿病,有胰岛素分泌
8、但对磺脲药效果不佳者血糖,尤其是餐后血糖较高者体重较轻或正常者常见产品常见产品药品名药品名商品名商品名规格规格价钱元价钱元消费企业消费企业每日费用元每日费用元瑞格列瑞格列奈奈孚莱迪孚莱迪0.5mg30片片33江苏豪森江苏豪森3.04.00.5mg60片片56江苏豪森江苏豪森3.04.0诺和龙诺和龙0.5mg30片片70诺和诺德诺和诺德91.0mg30片片80.5诺和诺德诺和诺德82.0mg30片片96诺和诺德诺和诺德6.4那格列那格列奈奈唐唐 力力120mg12片片48.5北京诺华北京诺华12唐唐 瑞瑞30mg10片片15江苏恒瑞江苏恒瑞13.5丹平丹平30mg50片片58.7武汉生化制药厂武
9、汉生化制药厂10.6齐复齐复90mg12片片60南京海陵药业南京海陵药业1530mg27片片 南京海陵药业南京海陵药业 万苏欣万苏欣30mg60片片60江苏万邦江苏万邦93.3.双双 胍胍 类类 作用机制抑制肝脏的糖异生作用抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵解,抑制组织呼吸,生乳酸不刺激胰岛素分泌,能加强胰岛素与其受体结合及作用,一定的胰岛素增敏作用双胍类作用表示图双胍类作用表示图 双双 胍胍 类类适用对象各型糖尿病,食欲较好者体重较重者年龄不太大,无乳酸增高之虞者双双 胍胍 类类 副作用消化道反响:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻肝肾损害:常见肝肾功能不全者乳酸性酸中毒:老
10、年,或者有心、肺、肝、肾病变及缺氧者易发生, 极稀有常见的双胍类降糖药及作用特点常见的双胍类降糖药及作用特点副作用较副作用较大大25降糖灵、降糖灵、DBI苯乙双胍苯乙双胍副作用小副作用小250,500,850美迪康、美迪康、格华止、格华止、迪化糖锭迪化糖锭二甲双胍二甲双胍作用特点作用特点mg/片商品名商品名药名药名格列苯脲格列苯脲+ +二甲双胍片二甲双胍片商品名消费公司规格零售价每片价钱安禾浙江震元24381.58 北京双鹭24381.58瑞联苏州东瑞20482.40泰比苏州中化30541.80格爽浙江平湖莎普12191.58 浙江平湖莎普24371.54结合唐定哈药集团三精制药726.53.
11、79 哈药集团三精制药14483.43双平乐西安海欣1238.43.20 西安海欣2457.62.404. 葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂 作用机制抑制小肠葡萄糖苷酶活性延缓葡萄糖吸收降低餐后高血糖不刺激胰岛素分泌葡萄糖苷酶抑制剂作用表示图葡萄糖苷酶抑制剂作用表示图葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂 适用对象适用对象各型糖尿病各型糖尿病餐后血糖较高者餐后血糖较高者经济条件较好者经济条件较好者葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂 副作用副作用拜唐苹、卡博平等服用初期有腹胀、排气拜唐苹、卡博平等服用初期有腹胀、排气多等消化道病症,坚持服用或减量可减多等消化道病症,坚持服用或减量可减轻轻发生低血糖需求纠
12、正时,应运用葡萄糖,发生低血糖需求纠正时,应运用葡萄糖,进食双糖或多糖难以纠正低血糖症进食双糖或多糖难以纠正低血糖症副作用较小,价钱较高副作用较小,价钱较高a-a-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂减少糖份从肠道吸收从而到达降血糖的减少糖份从肠道吸收从而到达降血糖的药物:药物:拜糖平拜糖平倍欣倍欣卡博平卡博平桑枝胶囊桑枝胶囊葡萄糖葡萄糖血血 管管淀粉酶淀粉酶a-糖苷酶糖苷酶常见的葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药常见的葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药餐时第一口饭时嚼服50拜唐苹、卡博平阿卡波糖副作用小0.2倍欣伏格列波糖作用特点mg/片商品名药名5. 噻唑烷二酮类降糖药噻唑烷二酮类降糖药 作用机制及特点经过激活核转录因子
13、PPAR调控多种与糖、脂代谢等有关基因转录(加强或抑制),而明显提高胰岛素敏感性 (主要肌、脂组织,次要肝脏)降低空腹及餐后血糖并降低血胰岛素、C肽、胰岛素原降血糖作用可维持 23 年,不减弱HOMA 细胞功能 23 年内不下降,反有上升明显降血游离脂肪酸作用对血脂谱可起有利影响多项目的提示有潜在器官维护作用多项结局性随机对照实验已启动适用于IGT,T2D早期,及较后期的结合治疗文迪雅文迪雅经过激活脂肪中的经过激活脂肪中的PPAR减轻减轻肝脏和肌肉中的胰岛素抵抗肝脏和肌肉中的胰岛素抵抗胰岛素抵抗减轻胰岛素抵抗减轻 正常血糖正常血糖脂肪组织脂肪组织 提高葡萄糖转运提高葡萄糖转运和和 GLUT-
14、4 GLUT- 4脂溶解减少脂溶解减少 +-减少葡萄糖输出减少葡萄糖输出血浆血浆FFAFFA程度降低程度降低 文迪雅文迪雅 胰腺胰腺 -细胞细胞 胰岛胰岛 -细胞颗粒化细胞颗粒化提高胰岛素含量提高胰岛素含量PPARgTNFa噻唑烷二酮类降糖药噻唑烷二酮类降糖药 适用对象各型糖尿病及血糖增高阶段者胰岛素抵抗较重者经济条件较好者噻唑烷二酮类降糖药噻唑烷二酮类降糖药 副作用低血糖发生率:0.5水肿发生率:4.8体重添加发生率:0.9ALT3倍正常值发生率:0.17常见的噻唑烷二酮类降糖药常见的噻唑烷二酮类降糖药15,30,45瑞彤,艾汀,卡司平吡格列酮2,4,8文迪雅,维戈络罗格列酮mg/片商品名药
15、名葡萄糖 胰岛素IIIIIIIIGGGGGGGGIGGG脂肪组织脂肪组织肝脏肝脏胰腺胰腺肌肉肌肉肠肠IG碳水化合物胃胃 -糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂磺脲类和磺脲类和苯甲酸衍生物类苯甲酸衍生物类双胍类双胍类Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 2019; 1 (Suppl 1):S32S40.文迪雅文迪雅文迪雅文迪雅口服抗糖尿病药物的主要作用位点口服抗糖尿病药物的主要作用位点要思索药物的相互作用要思索药物的相互作用 当与以下具有加强降血糖作用的某个药当与以下具有加强降血糖作用的某个药物合用时,能够会导致低血糖反响。例物合用时,能够会导致低血糖反
16、响。例如:胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、如:胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等;当与环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等;当与以下具有减弱降血糖作用的某个药物合以下具有减弱降血糖作用的某个药物合用时,能够引起血糖升高。例如:皮质用时,能够引起血糖升高。例如:皮质类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、甲状腺素、利福平等。甲状腺素、利福平等。 口服降糖药还应留意以下几点口服降糖药还应留意以下几点 一是只适用于一是只适用于2型糖尿病人;型糖尿病人; 二是同一类降糖药不得联用;二是同一类降糖药不得联用; 三是磺脲类药物与磺胺类药物三是磺脲类药物与磺胺类药物
17、(如复方新如复方新诺明诺明)有交叉过敏反响,故对磺胺类药物有交叉过敏反响,故对磺胺类药物过敏者应慎用磺脲类降糖药;过敏者应慎用磺脲类降糖药; 四是药物治疗必需与饮食控制和运动锻四是药物治疗必需与饮食控制和运动锻炼相结合炼相结合 降糖作用的中成药降糖作用的中成药 六味地黄丸六味地黄丸 知柏地黄丸知柏地黄丸 麦味地黄丸麦味地黄丸 杞菊地黄丸杞菊地黄丸 金匮肾气丸金匮肾气丸 消渴丸消渴丸 金芪降糖片金芪降糖片糖尿病的监测糖尿病的监测 血糖自我监测血糖自我监测 尿糖自我监测尿糖自我监测 血压血压 血脂血脂 体重体重 腰围、臀围腰围、臀围 尿蛋白尿蛋白 皮肤觉得皮肤觉得 眼科检查眼科检查血糖自我监测的方
18、法血糖自我监测的方法 血糖自我监测方法系用微型血糖测定仪即刻测血糖自我监测方法系用微型血糖测定仪即刻测出血糖值。结果准确可靠,运用非常方便。血出血糖值。结果准确可靠,运用非常方便。血糖自我监测正被越来越多的人所接受,已成为糖自我监测正被越来越多的人所接受,已成为糖尿病人在正常任务、学习和家庭环境中了解糖尿病人在正常任务、学习和家庭环境中了解血糖控制情况的最好方法。血糖控制情况的最好方法。怎样知道血糖仪检测准确怎样知道血糖仪检测准确 错误的操作程序错误的操作程序 采血不当采血不当 不洁的血糖仪不洁的血糖仪 试纸条的影响试纸条的影响 其它影响要素其它影响要素 血糖自我监测的间隔时间血糖自我监测的间
19、隔时间 胰岛素强化治疗、不稳定的胰岛素强化治疗、不稳定的1 1型糖尿病或在改型糖尿病或在改动治疗方案时:每日检测三餐前和睡前血糖,动治疗方案时:每日检测三餐前和睡前血糖,必要时测凌晨必要时测凌晨3 3时和餐后时和餐后2 2小时血糖。小时血糖。 稳定的稳定的1 1型糖尿病:每回检测型糖尿病:每回检测1 12 2次空腹或餐次空腹或餐后后2 2小时血糖。小时血糖。 有低血糖病症者应随时测定。有低血糖病症者应随时测定。 2 2型糖尿病口服降糖药者:每周可测数次空腹型糖尿病口服降糖药者:每周可测数次空腹及餐后及餐后2 2小时血糖。小时血糖。 稳定的稳定的2 2型糖尿病:每周至少检测型糖尿病:每周至少检测1 12 2次餐前次餐前或餐后或餐后2h2h血糖。血糖。糖化血红蛋白糖化血红蛋白 血糖程度只表示瞬间糖代谢情况,而
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