《生物药剂学及药物动力学》理论教学大纲

1、生物药剂学与药物动力学理论教学大纲（供四年制本科药物制剂、药品检验专业使用）前 言生物药剂学（Biopahrmaceutics）是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。它是一门交叉学科，相关知识对阐明药物作用和毒副作用的机理、新药研究开发以及临床合理用药都有重要的意义。研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。药物动力学(pharmacokinetics是应用动力学的原理与数学处理方法,定量描述药物在体内动态变化规律的学科。现在，

2、药物动力学已成为一种新的有用的工具而广泛地应用于药学领域的各个方面，成为广大医药工作者都需要了解和掌握的重要专业知识。本课程要求学生掌握生物药剂学与药物动力学的基本概念，生物药剂学重点掌握影响药物吸收、分布、代谢、排泄的因素及药物相互作用，生物利用度等内容。药物动力学重点掌握隔室模型理论及应用隔室模型理论求算药动学参数。包括单隔室模型、多隔室模型、多剂量给药等，还应了解药物动力学的临床应用、统计矩等内容。本大纲适用于四年制本科药物制剂、药品检验专业学生使用。现将大纲使用中有关问题说明如下：一为了使教师和学生更好地掌握教材，大纲每一章节均由教学目的、教学要求和教学内容三部分组成。教学目的注明教学

3、目标，教学要求分掌握、熟悉和了解三个级别，教学内容与教学要求级别对应，并统一标示（核心内容即知识点以下划实线、重点内容以下划虚线，一般内容不标示）便于学生重点学习。二教师在保证大纲核心内容的前提下，可根据不同教学手段，讲授重点内容和介绍一般内容。三总教学参考学时为56学时，其中理论36学时，实验20学时。四教材：生物药剂学与药物动力学，人民卫生出版社，梁文权，2版，2003年。正文第一章 生物药剂学概述一 教学目的通过本章的学习，掌握生物药剂学相关概念。了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。二 教学要求（一）掌握生物药剂学的定义与研究内容。（二）掌握剂型因素与生物因素的含义。（三）熟悉药物的体

4、内过程。（四）了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。三 教学内容（一）生物药剂学的定义（二）生物药剂学研究内容（三）生物药剂学与相关学科的关系第二章 口服药物的吸收一 教学目的通过本章的学习，掌握药物通过生物膜的转运机制以及影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素。熟悉药物的吸收过程、口服制剂产生不同药效、毒副反应及其作用快慢的主要原因。二 教学要求（一）了解生物膜的结构。（二）掌握药物通过生物膜的转运机制。（三）熟悉胃肠道的结构、功能。（四）掌握影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。（五）熟悉口服药物制剂作用快慢的主要原因。三 教学内容（一）生物膜的结构与性质（二）药物

5、的跨膜转运机制（三）影响药物吸收的因素（四）剂型因素对药物吸收的影响（五）口服药物的吸收与制剂设计第三章 非口服给药的吸收一 教学目的通过本章的学习，掌握口服给药以外的各种给药方式的吸收过程及影响吸收的因素；二 教学要求（一）掌握注射给药、吸入给药、皮肤给药、直肠给药、鼻腔给药、口腔粘膜给药、眼部给药的吸收过程、吸收途径及影响吸收的因素。（二）熟悉肌肉、肺部、皮肤、直肠、鼻腔、口腔和眼粘膜的结构和生理特征。（三）了解各种非口服给药的特点。三 教学内容（一）注射给药的给药部位与吸收途径，影响注射给药吸收的因素。（二）吸入给药的吸收途径及影响肺吸收的因素。（三）药物通过皮肤转运的途径及影响透皮吸收

6、的因素，经皮吸收的研究方法。（四）直肠与阴道给药的吸收途径及影响吸收的因素。（五）影响鼻黏膜吸收的因素及研究方法。（六）影响口腔黏膜吸收的因素及研究方法。（七）眼部给药吸收途径及影响吸收的因素。第四章 药物的分布一 教学目的通过本章的学习，掌握药物分布过程及其影响因素；掌握表观分布容积的重要意义。熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。了解淋巴系统的基本结构；了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。二 教学要求（一）掌握药物分布过程及其影响因素。（二）掌握表观分布容积的重要意义。（三）熟悉淋巴系统的基本结构。（四）熟悉药物从血液、组织

7、间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素（五）了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。三 教学内容（一）药物体内分布与药效、化学结构、蓄积的关系。（二）表观布容积概念、性质及重要意义。（三）影响分布的因素：组织血流量、血浆蛋白结合率、药物的理化性质以及与组织的亲和力等。（四）淋巴系统结构，药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程，影响转运的因素。（五）血脑屏障概念，药物从血液向中枢神经系统的转运，以及从中枢神经系统向血液的排出。（六）药物的红细胞内转运、胎盘内转运、胎儿体内分布、脂肪组织分布。（七）药物体内分布与制剂设计第五章 药物代谢一 教学目的

8、通过本章的学习，掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。熟悉药物代谢酶混合功能氧化酶的性质、代谢条件和影响代谢的因素。二 教学要求（一）掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。（二）熟悉主要代谢酶混合功能氧化酶的性质和代谢条件。（三）掌握首过效应的重要意义。（四）熟悉影响药物代谢的因素。（五）了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。三 教学内容（一）药物代谢概念、代谢的部位以及与药效的关系。（二）药物代谢酶分类，肝微粒体混合功能氧化酶的组成及功能。药物代谢反应的类型。首过效应和肝提取率概念及意义。（三）影响药物代谢的因素：给药途径、剂量、剂型、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、生理因素等。（四）利用药物代

9、谢规律和部位进行药物制剂设计。第六章 药物排泄一 教学目的通过本章的学习，掌握药物肾排泄的三种机制及影响肾排泄的主要因素；掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。熟悉药物胆汁排泄过程及特性；熟悉肠肝循环过程及对药物作用的影响。了解药物排泄的其他途径。二 教学要求（一）掌握药物肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素。（二）掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。（三）熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点。三 教学内容（一）药物肾排泄机制：滤过、重吸收、分泌。影响药物肾排泄的因素：肾小球滤过率、药物的脂溶性、pKa、尿液pH、尿量、竞争性分泌抑制作用等。肾清除率的概念、计算及其意义。（二）药物胆汁

10、排泄过程与特性。肠肝循环概念及对药物作用的影响。（三）药物从乳腺、唾液、肺、汗腺的排泄。第七章 药物动力学概述一 教学目的通过本章的学习，掌握药物动力学的定义和研究内容；掌握隔室模型的概念及其特性。熟悉药物浓度与药理效应之间的关系。了解药物动力学发展的过程。二 教学要求（一）掌握药物动力学的定义和研究内容。（二）掌握速率常数、生物半衰期、表观分布容积、清除率的定义和意义。（三）掌握房室模型等基本概念及其判断。（四）了解药物浓度与药理效应之间的关系。三 教学内容（一）药物动力学的概念（二）药物动力学的模型（三）药物动力学的参数第八章 单室模型一 教学目的通过本章的学习，掌握消除速度常数、半衰期、

11、表观分布容积、清除率、药时曲线下面积几个基本概念的定义、意义、求算方法及单位；掌握单室模型静脉注射，静脉滴注和血管外给药的血药时关系式、参数求算及相关计算。二 教学要求（一）掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法。（二）熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法。（三）了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。三 教学内容（一）静脉注射给药时用血药法计算动力学参数以及用尿药速度法和亏量法计算药动学参数的方法、使用范围及特点。（二）静脉滴注动力学模型的建立、血药时关系和参数计算。（三）血管外给药动力学模型的建立、血药时关系、残数法、W

12、-N法计算参数的方法及其应用范围。血管外给药尿药速度法、亏量法、W-N法计算参数。血药浓度与尿药浓度的相互关系。第九章 多室模型一 教学目的通过本章的学习，掌握双室静脉注射给药的血药时关系、参数计算及相关计算方法；掌握隔室模型的判别方法。二 教学要求（一）掌握不同给药途径房室模型的特点，药物浓度与时间的关系，参数的计算。（二）了解隔室模型的判断依据。三 教学内容（一）中央室和周边室的概念。（二）双室静脉注射：模型的建立、血药时关系和参数计算。（三）双室静脉滴注：模型的建立、血药时关系和参数计算。（四）双室血管外给药：模型的建立、血药时关系和参数计算。（五）作图法、残差平方和、拟合度以及AIC法

13、判别隔室模型。第十章 多剂量给药一 教学目的通过本章的学习，掌握从单剂量给药的血药时关系转变为重复给药后的血药时关系的方法；掌握多剂量函数、稳态平均血药浓度、蓄积因子、波动程度的定义和计算方法二 教学要求（一）掌握多剂量给药血药浓度与时间的关系。（二）了解各房室模型平均稳态血药浓度的规律。（三）熟悉主要房室模型负荷剂量的计算方法及最佳给药周期。三 教学内容（一）单室重复静脉注射给药后血药浓度随时间变化的关系，多剂量函数。单室重复口服给药后血药浓度随时间变化的关系。（二）单室重复静脉注射稳态平均血药浓度、达坪分数。（三）重复给药时体内药物量蓄积的计算方法，蓄积因子的定义、含义及计算公式。（四）重

14、复给药时的首剂量和维持量计算方法。（五）间歇性静脉滴注给药后血药时关系，滴注间隔时间的计算。（六）重复给药后血药浓度波动程度的表示方法，波动程度的定义和计算方法。第十一章 非线性药物动力学一 教学目的通过本章的学习，掌握非线性动力学的特点、米氏方程及各项参数的意义。二 教学要求（一）掌握非线性药物动力学现象、原因、特点及识别要素。（二）熟悉Michaelis-Menten过程的药动学特征。（三）了解动力学参数的计算。三 教学内容（一）非线性药物动力学的特点、识别的方法。（二）非线性药物动力学方程：米氏方程，Vm和Km的含义。具米氏过程的药物动力学特征。（三）静脉注射给药后非线性动力学的血药时关

15、系，Vm和Km的计算方法。（四）具非线性过程的药物的清除率、半衰期、AUC的计算。第十二章 药物动力学研究中的统计矩分析一 教学目的通过本章的学习，掌握零阶矩、一阶矩的基本内容；掌握MRT、MAT、MDT、MDIT的含义及MRT和MAT的估算方法。二 教学要求（一）掌握统计矩的概念及有关计算。（二）了解用统计矩方法估算药动学参数。（三）了解矩量法对体内过程的研究方法三 教学内容（一）统计矩的概念（二）用矩量估算药物动学参数（三）矩量法对体内过程的研究方法第十三章 临床给药方案设计与治疗药物监测一 教学目的通过本章的学习，掌握给药方案设计的基本内容；掌握肾功能减退患者的剂量调整方法。二 教学要求（一）掌握临床给药方案设计要求的因素、步骤及平均稳态血药浓度计算、给药方案。（二）掌握治疗药物监测与给药方案个体化，肾功能减退患者给药方案设计。三 教学内容（一）给药方案设计的一般原则。（二）给药方案个体化，治疗药物监测在临床中的应用（三）肾功能减退患者的给药方案设计 教学组织与方法一 实施机构：由药学系药剂学教研室执行二 组织内容：教案讲义审核、集体教学备课、教学方法研究、教学手段应用。三 教学方法：1.理论教学：采用启发式、讨论式、交换式课堂教学方式，辅助现代教育技术和传统教学手段。核心内容以讲授为主，重点内容以介绍为主，一般内容以自学为主。2辅导形式：辅导讲义、课堂答疑。四考核办