药剂学——-缓、控释制剂课件

1、123第一节 概述第二节 口服定时和定位释药系统第三节 靶向制剂451、 中国药典中国药典2005年版的定义年版的定义6控释制剂控释制剂(controlled release preparation) ：系指在：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普释放，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。者的顺应性的制剂。 7n

2、缓释制剂从释药速率曲线图中至少选出缓释制剂从释药速率曲线图中至少选出3个取个取样时间点，第一点开始样时间点，第一点开始0.52小时的取样时间小时的取样时间点，用于考察药物是否有突释；第二点为中间点，用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点，用于确定释药特性；最后的取的取样时间点，用于确定释药特性；最后的取样时间点，用于考察释药量是否基本完全。此样时间点，用于考察释药量是否基本完全。此3点可用于表征体外缓释制剂药物释放度。点可用于表征体外缓释制剂药物释放度。 n控释制剂除以上控释制剂除以上3点外，还应增加点外，还应增加2个取样时间个取样时间点。此点。此5点可用于表征体外控释制剂药物释放点

3、可用于表征体外控释制剂药物释放度。释放百分率的范围应小于缓释制剂。度。释放百分率的范围应小于缓释制剂。89101112131415161718192021222324252627282930313233343536373839404142434445464748495051525354555657585960616263水水水水64656667686970(2)取样点的设计取样点的设计释药的全过程的时间不应低于给药时间间隔，且释药的全过程的时间不应低于给药时间间隔，且累积释放率要求达到累积释放率要求达到90%以上。以上。n缓释制剂从释药速率曲线图中至少选出缓释制剂从释药速率曲线图中至少选出3个

4、取样个取样时间点，第一点开始时间点，第一点开始0.52小时的取样时间点，小时的取样时间点，用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点，用于确定释药特性；最后的取样时样时间点，用于确定释药特性；最后的取样时间点，用于考察释药量是否基本完全。此间点，用于考察释药量是否基本完全。此3点可点可用于表征体外缓释制剂药物释放度。用于表征体外缓释制剂药物释放度。 n控释制剂除以上控释制剂除以上3点外，还应增加点外，还应增加2个取样时间个取样时间点。此点。此5点可用于表征体外控释制剂药物释放度。点可用于表征体外控释制剂药物释放度。释放百分率的范围应小于缓释制剂。释

5、放百分率的范围应小于缓释制剂。7172DISSOLUTION APPARATUSDISINTEGRATION APPARATUS737475767778release（%）0 2 6 8 t (hr) Release characteristics79808182Release %Absorption%8384MDT vitro (hours)MRT vivo (hours)1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 12 14 16 18 20 22 24 26 28858687888990919293949596979899100101102103滞留率58%，小肠上段约4%，小肠中段约20%，下段约18%，同时具缓释作用，使胃内有效浓度维持较长时间。104105106107108109110111112113114115116117118119120121(7)药物的半衰期要短小。(8)治疗指数、治疗范围要窄。能保持有效药物吸收、分布代谢、排泄平衡，维持长时间最理想的给药状态。122