常用降压药种类

1、常用降压药种类:时间：2021.03. 11创作：欧阳音1、利尿剂主要是“囈嗪”类药，如氢氯嘍嗪等， 主要适用于排尿异常并伴有水肿表现的患者。另外, 还有咲塞米，对于嗥嗪类药物无效时，咲塞米则可 能有效。但长期使用或不对证地错误使用利尿药， 可能导致体内微量元素的过度排泄，造成人体内电 解质的紊乱，常见不良反应是口干口苦、疲倦乏力、 尿潜血、尿血之类。应用中要注意避免血钾过低， 同时如果有高尿酸血症或痛风的情况，应避免使用 这类药物，因为其常见的副作用是：会导致血钾降 低、尿酸升高。2、卩受体阻滞剂主要是“洛尔”类药，如美托洛尔、 比索洛尔等，主要有抑制兴奋、镇静的作用，适用 于容易紧张、焦虑

2、、心率过快的患者。适用于高血 压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青 光眼和怀孕的患者（总的来说，要以过度兴奋、紧 张等表现作为用药的依据），但对于哮喘或周围血管 病的患者则不要使用该类药物，同时该类药物还会 影响糖脂代谢，可增加糖尿病发病风险。3、oc受体阻滞剂如派吐嗪，主要有强心、兴奋神经 的作用，较适用于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的 老年患者。从其作用、效果上看，Q受体阻滞剂与p 受体阻滞剂刚好相反，前者是致兴奋的，后者则是 抑制兴奋的，所以卩受体阻滞剂适用于心动过速、 紧张兴奋的患者，而oc受体阻滞剂则正好相反，适 用于心动过缓、沉衰不振的患者。4、钙拮抗剂主要是“地平”类药，如

3、氨氯地平、硝 苯地平等，主要是有抗动脉硬化的作用，可以起到 减少压差（上压与下压的差值）的作用，可用于治 疗各种类型的高血压（单独或与其他药物合并使 用）。其副作用是：可能会引起头痛、水肿、面色潮 红等。5、血管紧张素抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEI）O主要是“普利”类药，如依那普利、雷米 普利、卡托普利等。常见副作用是：会引起咳嗽、 血管性水肿。 血管紧张素II受体阻断剂（ARE）。 主要是“沙坦”类药，如颂沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等。普利类、沙坦类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、 心肌梗死的患者，同时有利于防止肾病进展，但不 可用于孕妇。这类药物具有

4、以下的一些优点：都是长效降压药, 能稳定控制24小时内的血压，符合理想的降压要 求。疗效肯定、不良反应少，被认为是所有降压 药中最安全的，能被绝大多数各种年龄和不同血压 水平的高血压患者所接受。但都不能用于孕妇及双 侧肾动脉狭窄的患者。对心、脑和肾脏都有良好 的器官保护作用，已有一系列大规模临床试验证明, 合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚 的患者服用本药时，不但能降低血压，还能使上述 并发症得到有效防治。简而言之，就是对脏器有保 护的作用。另外，沙坦类药与普利类药相比，还有以下的优点: 普利类药能抑制转换酶使血管紧张素II产生减 少，但血管紧张素11还可以通过许多其他酶促反应, 从

5、血管紧张素I转变而来；普利类药仅能部分地阻 断血管紧张素II生成，降压作用难免有漏网之鱼。 而沙坦类药却能阻断各种途径产生的所有紧张素II 与其特殊受体结合，从而减弱或者阻断其升压作用。 沙坦类药不引起干咳。普利类药抑制转换酶，使 缓激肽降解减少而蓄积于体内，而缓激肽被认为是 引起干咳的重要原因。沙坦类药不影响转换酶的作 用，因此体内不致于有大量缓激肽的蓄积，从而避 免了普利类药令患者难以忍受的干咳之苦。药代动力学：钙离子阻滞剂氨氯地平(络活喜)：给予口服氨氯地平治疗剂量后, 612小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约 为64%90%,终末消除半衰期约为355()小时。 连续每日给药78天后

6、，氨氯地平的血药浓度达 至稳态。老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平 的药物清除率减慢。硝苯地平：由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口 服给药后的生物利用度为45%-56%o缓释片血浓峰 时在1.64小时之间，血药浓度-时间曲线平缓 长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10 ng/ml)以上时间达12小时，24小时后90%的药 物消除。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当 于硝苯地平胶囊的68%-86%o硝苯地平控释片给药 后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12 小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的 血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度 的峰谷波动很小（0.9-1.

7、2）o非洛地平缓释片（波依定）：口服吸收完全并经历过 首过代谢，生物利用度约为2（）%。血药浓度达峰时 间出现在服药后2.5-5小时。本品在年轻、健康受 试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/h（正常人的 血量约占体重的7%-8%; 60 kg的人血量为424.8 L）o本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄74岁）的平均清除率仅为年轻人（平 均年龄26岁）的45%。ACEI 类依那普利：本品吸收后在肝内水解所生成的二竣酸 依那普利拉，抑制血管紧张素转换酶的作用比本品 强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1 小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度 是在34小时。多数给本

8、品后依那普利拉的有效半 衰期为11小时。口服本品后，降压作用于1小时开 始，46小时达高峰，降压作用可维持24小时以上。 培嗥普利（雅施达）：培噪普利被迅速吸收并在1 小时内达到峰浓度。培噪普利的血浆半衰期为1小 时。培噪普利是一种前体药物。27%口服的培噪普利 以活性代谢物培喙普利拉的形式进入血流中。培喙 普利拉在血浆中34小时达到峰浓度。培噪普利拉 在血浆中34小时达到峰浓度。培噪普利拉通过尿 液清除，其游离部分的消除半衰期大约是17小时， 4天内可以达到稳态。贝那普利（洛汀新）：该药在体内可以迅速转化成有 活性的药物贝那普利拉，在空腹服用盐酸贝那普利 以后的3（）分钟、60分钟和90分钟

9、，贝那普利 和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。贝那普 利拉有效累积半衰期为1（）11小时，23天后达 稳态。贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速 消除（4小时内完全消除），贝那普利拉分两个阶段 消除。初始半衰期为3小时，终末半衰期约为22小 时。终末消除期（从第24小时起）提示贝那普利拉 和ACE的牢固结合。ARB类颂沙坦（代文）：对大多数患者，单剂口服2小时 内产生降压效果，46小时达作用高峰，降压效果 维持至服药后24小时以上。重复给药时，治疗24 周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。 颂沙坦绝大部分（94%97%）与血清蛋白（主要是 白蛋白）结合。稳态分布容积较低（约为1

10、7升）， 与肝血流量（3（）升/小时）相比，血浆清除速度 相对较慢（大约2升/小时）。厄贝沙坦（安博维）：口服后大约1.52小时可达血 浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176 mL/min和3.0-3.5 mL/min,厄贝沙坦的终末清除半 衰期为11-15小时。替米沙坦（美卡素）：替米沙坦在首次用药后3个 小时内降压效应逐渐增强，一般在开始治疗48周 后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。 替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰 期超过20小时。奥美沙坦：口服给药12小时之后即达血药峰值浓 度。在35天之内可以达到稳态血药浓度，血中半 衰期可长达13小时。P受体阻滞剂琥珀酸美托洛尔缓释片：本品由琥珀酸美托洛尔微 囊化的颗粒组成，每个颗粒是一个独立的贮库单位。 每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速 度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道 巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的 影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型 的血药浓度平稳，作用超过24小时。富马酸比索洛尔片(康忻)：90%的生物利用度。每 天1次给药后血浆半衰期为1()12小时，在血浆中 可维持24小时。分布容积为3.5升/公斤，总清除 率约为15升/小时。利尿剂氢氯嘍嗪：达峰时间为4小时，36小时后产生