药二基础学习班讲义

1、药学专业知识二执业药师辅导【大纲】一、药理作用与临床评价（一）作用特点作用机制干扰敏感细菌细胞壁黏肽的，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，。第2页（一）青霉素类1.药理作用和临床评价（1） 分类和作用特点（2） 典型不良反应和证（3） 具有临床意义的相互作用2.用药监护监护要点3.常用药品的临床应用青霉素、氨苄、哌拉、苄星青霉素、酸钾的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格药学专业知识二执业药师辅导我们会反复用到的一张图 TANG作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。PBPs 是细菌细胞壁过程中不可缺少的酶。青霉素类作为 PBPs 底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点结

2、合，从而抑制 PBPs，干扰细菌细胞壁，。青霉素类菌剂。对处于繁殖期细菌作用强，而对已细胞壁、处于静止期者作用弱属于繁殖期杀第3页药学专业知识二执业药师辅导主要用于：G+、G-球菌及某些 G+杆菌。注意：多数 G-杆菌无效！有效的是【前后（二）典型不良反应TANG】氨基糖苷类。1.过敏反应严重过敏反应在各种过敏性休克、血清病型反应。中居首位，与剂量无关。溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2.反应（反应）治疗、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧病原体所致。3.其他大剂量应用脑脊液浓度过青霉素脑病（肌肉阵挛、等）。大量应用青霉素类钠盐高钠血症心力衰竭

3、。大量应用青霉素类钾盐高钾血症、钾反应。长期、大剂量用药菌群失调，出现二重肌内注射区周围神经炎。（由念珠菌或耐药菌引起）。第4页药学专业知识二执业药师考试辅导（三）禁忌证有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。（四）药物相互作用1. 与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱两药不能置于同一容器内给药。2. 可增强华法林的抗凝作用。3. 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。二、用药监护（）用药前必须询问过敏史并作皮试选用 250-500U/ml 的青霉素溶液皮内注射 0.050.1ml 做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。【关于皮试强调几个注意点】

4、（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。（2）20min 后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。（3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。第5页药学专业知识二执业药师辅导（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案属于时间依赖型抗菌，其抗菌活性与细菌接触的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度较小不需要轰轰烈烈，平平淡淡的维持即可【TANG】；血浆浓度低于 MIC（最小抑菌浓度）时，细菌很快生长，当达到 MIC 时增加浓度并不能增加疗效因此首要地是延长高于 MIC 的持续维持时间

5、。当 TMIC%达到 40%以上时，可显示满意的杀菌效果。几乎无抗生素后效应和首剂现象。血浆半衰期较短仅约 30min，经 7 个半衰期就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持 5h最有效的给药为：分次给药，每隔 6h 给药 1 次。（三）选择适宜的溶剂和滴速青霉素类与酸性较强（pH3.55.5）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂，可失去效价并过敏性反应。（1） 溶剂应选择 0.9%氯化钠注射液（pH5.07.5）。（2） 水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。（3） 小容积、短时间单剂量容积为 50200ml，不宜超过 200ml；静脉滴注时间不宜超过 1h既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间

6、过长（4）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。（四）监护特殊反应裂环分解而致敏。（1）全身大剂量应用可引起青霉素脑病腱反射增强、肌肉痉挛、婴儿、老年人和肾功能不（2）治疗要注意。不可用于鞘内注射。、钩端螺旋体病（）反应。处理应用糖皮质激素。（3）注意监测电解质水平。大量应用青霉素钾盐高血钾症，心脏停搏；钠盐低钾血症、代谢性碱和高钠血症。三、主要药品青霉素【适应证】（1）首选药：溶血性链球菌，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；链球菌，如、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌；与氨基糖苷类用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉；炭疽；破伤风、气性坏疽；钩端螺旋体病；回归热。青霉素【TANG】废草溶了长葡萄，破气也

7、能好。勾搭回归热，第6页药学专业知识二执业药师辅导青霉素都能治疗！（1）首选药：溶血性链球菌，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；链球菌，如、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌；与氨基糖苷类用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉；炭疽；破伤风、气性坏疽；钩端螺旋体病；回归热。（2）亦可用于：流行性脑脊髓膜炎；放线菌病；奋森咽峡炎；莱姆病；多杀菌；鼠咬热；【注意事项】菌；除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌；预防性心内膜炎。（1）过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用。（2）妊娠期妇女仅在确有必要时使用。少量从【用法与用量】及【制剂与规格】第一阶段，基础班，均暂不讲授。中，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。第7页药学

8、专业知识二执业药师辅导【青霉素类】1.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。2.半青霉素（1）青霉素 V耐酸，可口服；（2） 甲氧（3） 氨苄（4） 羧苄、苯唑、哌拉、氯唑、双氯产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；广谱，作用于 G+性菌以及部分 G-杆菌；某些 G-杆菌铜绿假单胞菌。（5）抗G-杆菌、替林。半青霉素记忆口诀（TANG） 青耐酸口服好爽；羧苄哌拉铜绿能抗。氨苄号称广谱，产酶就用甲苯氯双。半青霉素（1）青霉素 V耐酸，可口服；（2） 甲氧（3） 氨苄（4） 羧苄、苯唑、哌拉、氯唑、双氯产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；广谱，作用于 G+性菌以及部分 G-杆菌；某些 G-杆菌铜绿假单胞菌。（

9、5）抗G-杆菌 氨苄【注意事项】只强调独特的可考点，其他同青霉素。、替林。传染性单核细胞增多症、巨细胞疹。、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者避免使用易发生皮【适应证】用于不产-内酰胺酶菌株所致与克拉霉素、质子泵抑制剂【注意事项】；口服根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。传染性单核细胞增多症患者避免使用易发生皮疹。哌拉【适应证】（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的。第8页药学专业知识二执业药师辅导（2）与氨基糖苷类【注意事项】粒细胞减少症免疫缺陷患者的。（1）不可加入碳酸氢钠溶液。（2）有过敏史、应适当减量。苄星青霉素史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。肾功

10、能不可致，预防风湿热复发和链球菌。第9页药学专业知识二执业药师辅导-内酰胺酶抑制剂酸、他唑巴坦。与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌酸钾结构免受破坏提高抗菌活性和效果。【模拟测试·练习版】1.与青霉素相比，A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强B.对革兰杆菌作用强C.对-内酰胺酶稳定D.对耐药菌有效E.对绿脓杆菌有效2.对-内酰胺酶有抑制作用的A.B.亚胺培南C.氨曲南是第10页药学专业知识二执业药师辅导D.E.替酸林C 型题（3-5 题共用题干）患者男性，29 岁，头部出现下疳两就诊。有性接触史。临床为。立即给予青霉素注射治疗，十分患者出现心慌气短，全身皮疹、呼吸急促，查体：血压 85

11、/60mmHg，脉率 110 次/分。3.该患者目前发生了A.特异质反应B.过敏反应C.反跳现象D.反应E.心不良反应4.患者出现上述表现的最可能是A.剂量过大B.给药方式错误C.未做皮肤过敏试验D.使用缺乏性E.患者体质特殊5.A.减少的处理，最重要的是剂量B.给予糖皮质激素C.吸氧，给予D.给予肾上腺素E.换用头孢类【多项选择题】6.青霉素的抗菌谱为A.G+和球菌 B.G+杆菌C.螺旋体D.支原体、立克次氏体E.G-杆菌7.青霉素可用于A.治疗草绿色链球菌所致的心内膜炎B.治疗钩端螺旋体病C.治疗真菌D.治疗革兰杆菌引起的E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性【模拟测试·1.

12、与青霉素相比，版】A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强B.对革兰杆菌作用强C.对-内酰胺酶稳定D.对耐药菌有效E.对绿脓杆菌有效正确B是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰杆菌。第11页药学专业知识二执业药师辅导2.对-内酰胺酶有抑制作用的A.B.亚胺培南C.氨曲南是D.E.替正确酸林D-内酰胺酶抑制剂：酸、他唑巴坦。C 型题（3-5 题共用题干）患者男性，29 岁，头部出现下疳两就诊。有性接触史。临床为。立即给予青霉素注射治疗，十分患者出现心慌气短，全身皮疹、呼吸急促，查体：血压 85/60mmHg，脉率 110 次/分。3.该患者目前发生了A.特异质反应B.过敏反应C.反跳

13、现象D.反应E.心正确不良反应B患者症状是过敏性休克现象，故选 B。4.患者出现上述表现的最可能是A.剂量过大B.给药方式错误C.未做皮肤过敏试验D.使用缺乏性E.患者体质特殊正确C过敏反应与剂量和给药方式无关。5.A.减少的处理，最重要的是剂量B.给予糖皮质激素C.吸氧，给予D.给予肾上腺素E.换用头孢类正确D过敏性休克首选肾上腺素，无法症状，再加糖皮质激素配合治疗。【多项选择题】6.青霉素的抗菌谱为A.G+和球菌 B.G+杆菌C.螺旋体第12页药学专业知识二执业药师辅导D.支原体、立克次氏体E.G-杆菌正确ABCD四环素类；E氨基糖苷类、头孢类。7.青霉素可用于A.治疗草绿色链球菌所致的心

14、内膜炎B.治疗钩端螺旋体病C.治疗真菌D.治疗革兰杆菌引起的E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性正确ABE废草溶了长葡萄，破气也能好。勾搭回归热，青霉素都能治疗！第二节头孢菌素类抗菌一、药理作用与临床评价（）作用特点同青霉素。属于繁殖期杀菌剂。机制与青霉素类相同与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁障第13页药学专业知识二执业药师辅导碍。头孢菌素分类特点及应用比较【重要 TANG】第14页第三代头孢噻肟、对G 菌较第一、二代弱；第二代头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯G 菌：较第一差或相仿；G-菌：较第一。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作

15、用，但对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶：较稳定；肾毒性：较小。分类代表特点与应用第一代头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄G+菌：较第二，显著超过第三代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌或强利尿剂合用毒性增加； 血清半衰期短，脑脊液中浓度低；适用于轻、中度。药学专业知识二执业药师辅导【简化记忆 TANG】五代头孢的特点（二）典型不良反应1.过敏反应发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至。2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神

16、经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不痉挛、癫痫。未调整剂量时，可出现脑病、肌4.抗生素相关性腹泻、二重。（三）证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。（四）相互作用1. 与氨基糖苷类抗菌同青霉素。可相互灭活，应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内2.与血药、溶栓药、非甾体抗炎药等应用时，可使风险增加。3.头孢曲松应单独给药与多种配伍。二、用药监护（一）用药前须知过敏反应做皮试（1） 对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。（2） 使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。（3） 一旦发生严重过敏反应肾上腺素、

17、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。第15页G 菌G-菌对-内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一弱不稳定大第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四稳定无第五代超广谱超完美（TANG）第四代头孢吡肟G 菌、G-菌、厌氧菌广谱，增强了抗 G+菌活性；抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾性；用于对第三代耐药的 G-杆菌引起的重症。第五代头孢酯、头孢、头孢吡普超广谱，对大多数耐药 G 、G-厌氧菌有效；对-内酰胺酶尤其超广谱-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。头孢曲松 头孢他啶、头孢哌酮 头孢克肟、头孢泊肟酯对G-菌铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作

18、用；对-内酰胺酶高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；肾毒性：基本无；适用于：严重、病的经验性治疗及院内。药学专业知识二执业药师辅导（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案时间依赖型，分次给药同青霉素。（三）把握在围术期合理预防性应用抗菌（1）术前以小容积量溶剂稀释，在短时间（30min）滴注，保证足够的血药浓度。（2）术后预防性抗生素的时间尽可能缩短，有时（手术超过 3h、量3000ml）需重复给药，但一般不宜超过 1 天。不应无原则持续给药。预防性用药不得超过手术病例总数的 30%。（3）对内酰胺类抗菌过敏者葡萄球菌、链球菌霉素；G-杆菌耐甲氧氨曲南；

19、金黄色葡萄球菌（MRSA）检出率较高的医疗机构万古霉素/去甲万古霉素。（四）长期应用时应注意监测凝血功能（1）监测血象、凝血功能及症状。（2）长期应用（10 日以上），宜补充维生素 K、复方维生素 B。（3）不宜与血药应用。（五）警惕双硫仑样反应头孢菌素如与双硫仑结构类似的活性基团，在使用期间或之后 57 日内饮酒、服用含有乙醇、以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起皮肤、头晕、头痛、呼吸、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至双硫仑反应预防和处理：。（1）告知患者用药期间或之后 57 日内禁酒、禁食含有乙醇合用。以及外

20、用乙醇。禁与含乙醇的（2）一旦发生，立即吸氧、地塞静脉滴注、补液及利尿，活性药治疗。三、主要药品大幅删减（>90%），只保留关键不同点。TANG 1.头孢唑林一代2. 头孢氨苄一代3. 头孢拉定一代4. 头孢呋辛二代5.头孢二代6. 头孢地尼三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品 3h 后再服用铁剂。7. 头孢克肟 三代8.头孢噻肟三代，可作为儿童脑膜炎的选用。9.头孢曲松三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）增加发生的10.头孢哌酮。三代，主要经胆汁排泄。11. 头孢他啶三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。12

21、. 头孢吡肟四代。【模拟测试·测试版】A 型题1.对革兰阳性菌作用强，对革兰A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素菌作用弱的是第16页药学专业知识二执业药师辅导C.第三代头孢菌素D.第四代头孢菌素E.第五代头孢菌素X 型题2.关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是A.对革兰阳性性菌的作用较第一B.对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强C.对绿脓杆菌无效D.肾毒性比第一代增加E.对多种-内酰胺酶较稳定【模拟测试·A 型题版】1.对革兰阳性菌作用强，对革兰A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.第四代头孢菌素E.第五代头孢菌素菌作用弱的是正确A第一代头孢菌素对革兰阳性菌

22、作用比第二、三，但对革兰杆菌作用弱；第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰菌产生的-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差；本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。X 型题2.关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是A.对革兰阳性性菌的作用较第一B.对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强C.对绿脓杆菌无效D.肾毒性比第一代增加E.对多种-内酰胺酶较稳定正确CE【再次强调 TANG】五代头孢的特点第三节 其他-内酰胺类抗菌第17页G 菌G-菌对-内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一代强弱不稳定大第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强稳

23、定无第五代超广谱超完美（TANG）药学专业知识二执业药师辅导一、药理作用与临床评价（一）作用特点机制与青霉素类相同。可惜！（TANG 补充）亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。第18页代表药特点（TANG）2.碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、培南、厄他培南抗菌谱最广G 菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对-内酰胺酶高度稳定。代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。药学专业知识二执业药师辅导他丁、倍他肾脱氢肽酶酶抑制剂。亚胺培司他丁=泰能。第19页代表药特点（TANG）3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅

24、对需氧 G-菌肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感杆菌及菌、克氏杆菌、大肠埃希菌、4.氧头孢烯类拉氧头孢氟氧头孢抗菌谱广多种G-菌及厌氧菌。对-内酰胺酶稳定。药学专业知识二执业药师辅导立即小结 TANG（二）典型不良反应1.过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素 K 缺乏症（低凝血酶原血症、倾向等）、维生素 B 族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反应尤其是亚胺培司他引起，如肌阵挛、精神或癫痫发作。（三）证过敏及对其他-内酰胺类有过敏性休克史者。（四）相互作用1.头孢美唑、头孢、拉氧头孢等与利尿剂如合用，可加重肾功能

25、损害。2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆浓度降低，甚至癫痫。二、用药监护（一）用药前须知过敏史。（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案时间依赖型（三）用药过程监护分次给药。警惕发生“双硫仑样”反应。三、主要药品1. 头孢美唑2. 头孢西丁肾毒性。3. 头孢第20页代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类XX 培南最广G 菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。窄，仅 G-菌铜绿假单胞菌等杆菌。4.氧头孢

26、烯类拉氧头孢、氟氧头孢广多种G-菌及厌氧菌。药学专业知识二执业药师辅导4.拉氧头孢应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。5.氨曲南与萘夫、头孢拉定、甲硝唑有配伍。6. 亚胺培司他丁（1）不能与其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。（2）不适用于脑膜炎治疗。7. 美罗培南8. 厄他培南【模拟测试·练习版】1.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的是A.B.酸C.他唑巴坦D.他丁E.苯甲酰氨基丙酸【配伍选择题】A.B.亚胺培南C.氨曲南D.E.替酸林2.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的是3.对G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活

27、性的是4.对-内酰胺酶有抑制作用的是【模拟测试·版】1.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的是A.B.酸C.他唑巴坦D.他丁E.苯甲酰氨基丙酸正确D。ABC？他肾脱氢肽酶抑制剂，亚胺培南在体内被灭活泰能。ABC 均是-内酰胺酶抑制剂。【配伍选择题】A.B.亚胺培南C.氨曲南D.E.替酸林2.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的是3.对G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的是4.对-内酰胺酶有抑制作用的是正确 抗菌2.C 3.B 4.D氨曲；氨基糖苷类的替代品；亚胺培南等碳青霉烯类是抗菌谱最广的-内酰胺类酸是-内酰胺酶抑制剂。第21页药学专

28、业知识二执业药师辅导【千手18/21 因致聋】第四节氨基糖苷类抗菌第22页药学专业知识二执业药师辅导链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替、阿星。一、药理作用与临床评价（）作用特点抑制细菌蛋白质（1） 起始阶段，与细菌核糖体 30S（2） 肽链延伸阶段，可使 mRNA 上的。结合，抑制始动复合物形成；被错译，导致，还可异常的或无功能的蛋白质；70S 核糖体解离。（3）在终止阶段，可阻碍已的肽链第23页药学专业知识二执业药师辅导我们会反复用到的一张图 TANG1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用【对比 TANG】青霉素类、头孢类只繁殖期；2.对G+球菌和 G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）【T

29、ANG】对比青霉素类没有。对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等常见 G-杆菌的 PAE 较长。3.抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧 G-杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；对 G-球菌、G+菌作用较差，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧菌无效。链霉素、阿星结核等分枝杆菌。4.在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收差，用于治疗全身（二）典型不良反应染时必须注射给药。1.耳毒性前庭和耳蜗神经功能。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡；耳蜗功能受损可引起耳鸣、减退甚至耳聋。第24页药学专业知识二执业药师辅导2.肾毒性损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管

30、型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。3.神经肌肉阻滞造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息。4.过敏反应皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。【口诀 TANG】耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。（三）证1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。第25页药学专业知识二执业药师辅导2.奈替、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。（四）相互作用1.与-内酰胺类混合时可致相互灭活，故用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。2.本类间应用时，可增加毒性反应。3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、或万古霉素应用，可能增加耳毒性与肾毒性。二、用

31、药监护（一）用药前须知（1）重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。第26页药学专业知识二执业药师辅导（2）儿科慎用。（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案（1）浓度依赖型。（2）具有抗生素后效应。（3）具有首剂现象细菌与物时，抗菌效果明显下降。首次接触时，能迅速被杀死，当细菌再次或多次接触同一种药给药静脉滴注 2030min 最为常用。一次。（三）用药过程监护1. 监测尿常规、肾功能、。2. 老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。三、主要药品链霉素（1）结核病初治病例，与其他。（2）单用土拉菌病（补充 TANG也叫兔热病，由扁虱或的啮齿动物的急性

32、传染病）；与其他药联用、鼠咬热、菌病、腹股沟肉芽肿。【口诀 TANG：链结鼠和兔】第27页药学专业知识二执业药师辅导（3）草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎与青霉素或氨苄。庆大霉素G-杆菌。【注意事项】1. 不宜用于皮下注射。2. 不得静脉推注有抑制呼吸作用。阿星【适应证】（1）铜绿假单胞菌等 G-杆菌；葡萄球菌属所致严重。（2）对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重依替。大观霉素“淋必治”【适应证】用于株引起的菌所致的炎、炎、宫颈炎和直肠，以及对青霉素、四环素等耐药菌。第28页药学专业知识二执业药师辅导儿童患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用。【注意事项】（1） 不得静脉给药。应

33、在臀部肌肉外上方做深部肌内注射，一次注射量不超过 2g（5ml）。（2） 本品稀释剂中含苯甲醇，可能引起新生儿致命性喘息综合征，故新生儿禁用。（3） 严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药，保持气道通畅，吸氧。（4）多数素或红霉素治疗。患者同时合并沙眼衣原体，因此应用本品治疗后以 7 日疗程的四环素或多西环【模拟测试·练习版】A 型题1.氨基糖苷类的抗菌作用机制是A.增加胞质膜通透性B.抑制细菌蛋白质C. 抑制胞壁粘肽酶D. 抑制二氢叶酸酶E. 抑制 DNA 螺旋酶X 型题2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有A.灰婴综合征B.骨髓抑制C.耳毒性 D.肝毒性 E.肾毒性B 型题A.

34、庆大霉素B.链霉素 C.大观霉素D.多西环素E.阿星3.与其他药使用抗结核病的是4.口服可用于肠道的是是5.对菌敏感的第29页药学专业知识二执业药师辅导【模拟测试·A 型题1.氨基糖苷类版】的抗菌作用机制是A.增加胞质膜通透性B.抑制细菌蛋白质C. 抑制胞壁粘肽酶D. 抑制二氢叶酸酶E. 抑制 DNA 螺旋酶正确BA. 抗真菌药；C.青霉素类；D.磺胺类；E.喹诺酮类X 型题2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有A.灰婴综合征B.骨髓抑制C.耳毒性 D.肝毒性E.肾毒性正确C、E补充AB 是氯霉素的不良反应。B 型题A.庆大霉素B.链霉素 C.大观霉素D.多西环素E.阿星3.与其他药使

35、用抗结核病的是4.口服可用于肠道的是是5.对正确 用于菌敏感的3.B 4.A 5.C“链结鼠和兔”；庆大霉素可以口服，主要用于肠道；大观霉素可治疗各种，菌所致的炎、炎、宫颈炎和直肠等。第五节 大环内酯类抗菌第30页药学专业知识二执业药师辅导第一代红霉素；第二代克拉霉素、罗红霉素、霉素；第三代霉素。一、药理作用与临床评价（一）作用特点机制与细菌核糖体的 50S结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位作用终止了蛋白质。低浓度时为抑菌剂，高浓度时杀菌。抗菌谱：G+球菌、G-球菌、部分 G-杆菌（如流感杆菌、百日咳杆菌等）、型致病原（嗜肺军团菌、支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。对产-

36、内酰胺酶和耐甲氧金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。第二代增强 G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。第三代霉素对一、二代大环内酯耐药菌尤其是支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫链球菌具有较强作用。第31页药学专业知识二执业药师辅导第一代红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代对酸稳定性较高，口服吸收好。（二）典型不良反应1.最主要胃肠反应呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；2. 肝毒性红霉素、依托红霉素。3. 心性心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。4.耳毒性老年人、肾功能不能亦可受损

37、。或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功【口诀 TANG】红霉素类伤胃肠，心肝儿耳受伤。（三）证1. 对本类药过敏者。2. 部分心脏病（心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。（四）相互作用1.与氯霉素或林可霉素合用，因竞争的结合位点，产生拮抗作用。【口诀】30 而立四环素，红绿林中 50 载！第32页药学专业知识二执业药师辅导2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与述药的血浆浓度。西平、丙戊酸、芬太尼等合用，可增加上3.霉素可能增强血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。4.服用抗酸剂或 H2 受体阻断剂后即服本品增加吸收。二、用药监护（

38、一）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案红霉素时间依赖型分次给药。克拉霉素、霉素浓度依赖型尽量减少给药次数。（二）用药过程监护注意肝、心毒性（见不良反应）。三、主要药品红霉素【口诀 TANG】百支，衣服淋湿也勇猛！（1） 作为青霉素过敏患者的替代用药。（2） 军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体、厌氧菌所致口腔。【注意事项】（1）溶血性链球菌治疗至少需持续 10 日，以防止急性风湿热的发生。（2）肾功能不一般无需减少用量。红霉素【适应证】（1） 同红霉素。（2） 风湿热复发、性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替

39、代用药）。罗红霉素（除外）。第33页药学专业知识二执业药师辅导进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。克拉霉素与其他用于鸟分枝杆菌、幽门螺杆菌。可空腹口服，与或牛奶同服不影响吸收。霉素（1） 静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于 60min；滴注液浓度不得高于 2.0mg/ml。（2） 进食可影响吸收，口服用药需在餐前 1h 或餐后 2h 服用。【模拟测试·练习版】A 型题1.红霉素的抗菌作用机制是A.抑制细菌细胞壁的B.抑制 DNA 的C.与 30SD.与 50S结合，抑制蛋白质结合，抑制蛋白质E.抑制二氢叶酸B 型题 24A.万古霉素酶B.霉素C.克拉霉素D.红霉素第34页

40、药学专业知识二执业药师辅导E.庆大霉素2.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗疗胃溃疡3. 用于耐青霉素的4. 用于耐青霉素的【模拟测试·A 型题菌引起的轻、中度菌引起的严重或青霉素过敏者版】1.红霉素的抗菌作用机制是A.抑制细菌细胞壁的B.抑制 DNA 的C.与 30SD.与 50S结合，抑制蛋白质结合，抑制蛋白质E.抑制二氢叶酸酶正确 类。DD 还适用于氯霉素、霉素。A青霉素；B喹诺酮类；C四环素；E磺胺【记忆口诀】30 而立四环素，红绿林中 50 载！B 型题 24A.万古霉素B.霉素C.克拉霉素D.红霉素 E.庆大霉素2.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗疗胃溃疡3. 用于耐青霉素的4

41、. 用于耐青霉素的菌引起的轻、中度菌引起的严重或青霉素过敏者正确2.C 3.D 4.A克拉霉素与其他用于鸟分枝杆菌、幽门螺杆菌的治疗。可与奥美拉唑-替硝唑合用，是临床常用的三联疗疗胃溃疡的之一。红霉素对产-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。万古霉素可用于对甲氧耐药的葡萄球菌引起的。第六节四环素类抗菌四环素、金霉素、土霉素及多西环素、美他环环素。第35页药学专业知识二执业药师辅导一、药理作用与临床评价（一）作用特点与细菌核糖体的 30S结合，抑制蛋白质。【口诀 TANG】30 而立四环素！【口诀】30 而立四环素，红绿林中 50 载！第36页药学专业知识二执业药师辅导也能

42、引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏抑制细菌 DNA。快速抑菌剂，常规浓度时抑菌，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。，其他：螺旋体，G+、G-需氧菌和厌氧菌，抗菌谱广：尤其适用于立克次体、支原体、衣原体某些原虫。第37页药学专业知识二执业药师辅导（二）典型不良反应1. 四环素牙与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。2. 肝毒性。，并影响胎3.肠道菌群失调轻者引起维生素缺乏，严重二重，亦可发生腹泻。（三）证1. 有四环素类药过敏史者。2. 妊娠期和准备怀孕妇女、8 岁以下儿童。（四）相互作用1. 与碳酸氢钠、钙剂、镁剂

43、或铁剂合用，吸收减少。2. 与麦角生物碱或其衍生物同时给药时，会增加麦角的风险。3.可降低血浆凝血酶原活性，故接受药治疗者需要调整（减少）血药的剂量。二、用药监护（一）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案浓度依赖型尽量减少给药次数。（二）用药过程监护部分四环素类（多西环素、环素、美他环素、地美环素）使用后，患者可能在日晒时有光敏现象建议服药后患者不要直接于阳光或紫外线下。四环素类光敏反应 TANG三、主要药品四环素（1）立克次体。（2）支原体。（3）回归热、霍乱、兔热病、菌病。治疗菌病和时需与氨基糖苷类【注意事项】应用。长时间静脉给药血栓性静脉炎，应尽早改为口服序贯治疗。环素【适应证】葡萄球

44、菌、链球菌、球菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、菌、变形杆菌、绿脓杆菌、及衣原体。常见应用痤疮。第38页药学专业知识二执业药师辅导【注意事项】1. 滞留于食管并崩解时，会引起食管溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。2. 用药后应避免日晒光敏性皮炎。3.从事性较大的操作及高空作业者、驾驶员应避免服用可致头晕、倦怠。4.已脑膜炎的治疗药具有前庭神经毒性。多西环素【适应证】同四环素+对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、。中、重度寻常痤疮。【补充 TANG】1.立克次体斑疹伤寒、洛矶山热和恙虫病。、和钩端螺旋体病以及放线菌属、菌2.衣原体多西环素。鹦鹉热；、淋巴肉芽肿、非特异性炎、输卵管炎、宫颈炎；第

45、39页药学专业知识二执业药师辅导沙眼。3.支原体支原体型、非特异性炎。4.螺旋体。回归热、软下疳。【注意】螺旋体首选青霉素。5.细菌染特殊兔热病、菌病霍乱与氨基苷类合用小结：四环素类的临床应用“4+3”【TANG】4：四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体）3：三菌（霍乱、氏菌、肉芽肿鞘杆菌）四环素，治四体，螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱鼠和兔。第40页药学专业知识二执业药师辅导【注意事项】（1）一旦发生二重，即停用。（2） 肾功能减退者不必调整剂量。（3） 可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。四环素，治四体，螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱 鼠和兔。胃肠反应肝受伤，二重 牙齿黄。前庭反应光过

46、敏，孕妇儿童徒悲伤。四环素类口诀TANG（ ）【模拟测试·练习版】配伍选择题A.青霉素 B.庆大霉素C.磺胺嘧啶D.四环素E.氯霉素1.易引起反应的是是的2. 有明显肾毒性的3. 最易引起严重二重是【模拟测试· 配伍选择题 A.青霉素B.庆大霉素C.磺胺嘧啶D.四环素E.氯霉素版】1.易引起反应的是是的3.D2. 有明显肾毒性的3. 最易引起严重二重是正确糖苷类1.A 2.B青霉素类的不良反应“反应”亦称“反应”，有寒战、高热等症状。氨基最常见的不良反应是耳毒性、肾毒性，庆大霉素是氨基糖苷类。“二重牙齿黄”是四环素类常见不良反应。第七节 林可霉素类抗菌第41页药学专业知识二执业药师辅导、药理作用与临床评价（一）作用特点机制与细菌核糖体的 50S结合，抑制细菌蛋白质的与大环内酯类药相同。【口诀 TANG】30 而立四环素，红绿林中 50 载！我们会反复用到的一张图 TANG抗菌谱：1.厌氧菌最主要的特点：梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属，尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。2.G+球菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和链球菌具有极强的抗菌作用。3.部分 G-球菌脑膜炎菌、菌