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文档简介
1、丙硫氧嘧啶的作用机制第一页,共8页。内容 适应症 用法用量 药理作用 药代动力学 不良反应第二页,共8页。适应症 用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于: 病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者; 青少年及儿童、老年患者; 甲状腺手术后复发,又不适于放射性131I治疗者; 手术前准备; 作为131I放疗的辅助治疗。http:/ 用于治疗成人甲状腺功能亢进,开始剂量一般为每天300mg,视病情轻重介于150400mg,分次口服,一日最大量600mg。病情控制后逐渐减量,维持量每天50150mg,视病情调整。 如出现甲减症状和体征,应减量或暂时停药,并辅以甲状腺激素制剂。 疗效观察及疗程:经适量抗甲
2、状腺药物治疗约2周,症状开始好转,经812周后,病情可得到控制。此时应减量,否则会出现甲状腺功能减退症。减量期可历时约8周,先减至原用量的2/3,然后减至1/2,如病情稳定,可继续减至维持量。维持量应根据病情适当增减。疗程一般为1218个月。第四页,共8页。用法用量 达到此阶段后,如病情控制良好,所需维持量甚小,甲状腺肿大减轻,血管杂音减弱或消失,血中甲状腺自身抗体(甲状腺兴奋性抗体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体)转为阴性,则停药后持续缓解的可能性较大,反之则停药后复发的可能性大,对于后一类患者宜延长抗甲状腺药物的疗程,或考虑改用甲状腺手术或放射性碘治疗。http:/ 主要方式主要方式
3、丙硫氧嘧啶能抑制甲状腺过氧化物酶,而这种酶则在合成甲状腺激素的时候,起到将碘化物添加到激素前体甲状腺球蛋白的氨基酸片断上。抑制这种酶则可以达到抑制甚至阻断生成甲状腺激素过程的结果。 需要注意的是,丙硫氧嘧啶并不会抑制囊细胞基底外侧膜上的钠依赖性碘转运。要抑制这一过程,需要竞争性抑制剂,如高氯酸盐或者硫氰酸盐。第六页,共8页。药理作用 次要方式次要方式 丙硫氧嘧啶也能起到抑制5-脱碘酶(四碘甲状腺胺酸甲状腺素5脱碘酶)的作用,该酶将甲状腺激素从失活的T4形式转变为T3这一活性形式。作为比较,他巴唑尽管有相同的主要作用,但却没有这一种次要作用。/wiki/%E4%B8%99%E7%A1%AB%E6%B0%A7%E5%98%A7%E5%95%B6第七页,共8页。药代动力学 口服易吸收,分布于全身,服后20-30分钟达
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