本科课程《教学大纲》

1、本科课程教学大纲一、课程基本信息课程名称（中、英文）：药物合成反应课程号（代码）：505043020课程类别：选修课学时：32 学时 学分：2二、教学目的及要求药物合成反应是药化专业的一门重要专业基础课，本课程的教学目的是使学生在学习有关基础课后（如有机化学等），能较系统地掌握常见的重要有机药物合成反应、反应的影响因素、反应的选择性及其实际应用，培养学生在药物合成中的实际工作能力，并具有发现问题、分析问题和解决问题的初步能力，为学生学习“药物化学”和“制药工艺学”奠定基础。具有进一步自学物理有机化学、生物有机化学、有机结构理论等的能力。三、教学内容（含各章节主要内容、学时分配，并以下划线或*等

2、方式注明重点、难点）一 绪论（3学时，第4周）1. 药物合成反应课程教授内容：共讲授四章即卤化反应、缩合反应、氧化反应、还原反应。烃化反应、酰化反应两章自学。2. 药物合成反应课程的学习方法3. 药物合成反应授课的要求和安排4. 主要参考书二 卤化反应（3学时，第6周）1. 了解卤化反应的定义、反应机理及其在药物合成中的重要性。2. 掌握不饱和烃卤加成反应的立体化学及常用的卤化剂。3. 掌握烃类、羰基化合物的卤取代反应的特点、反应类型及立体化学。4. 掌握醇、酚、醚及羧酸的卤置换反应中常用的卤化剂、反应条件及应用特点。5. 熟悉其它官能团化合物的卤置换反应。三 缩合反应（9学时，第7-9周）1

3、. 了解药物合成反应中缩合反应的定义及其应用。2. 掌握Aldol缩合，Mannich反应，Wittig反应的反应条件、影响因素及立体化学。了解这些反应的反应机理及副反应，并掌握其在药物合成中的应用。3. 掌握Knoevnagel反应（包括改良法）、Stobbe反应、Perkin反应、Darzen反应、Reformasky反应中作用物的结构特点、试剂类型、反应条件并对这类反应的共同性、差异性进行比较。掌握这些反应在药物合成中应用特点。4. 熟悉Micheal加成反应、Prins反应、Diels-Alder反应及Grignard反应的反应机理、反应特点，并掌握其在药物合成中的应用。5. 熟悉St

4、recker反应及安息香缩合反应的反应特点及其应用。四 氧化反应（9学时，第10-12周）1. 了解有机化学中氧化反应的概念及氧化反应的类型。2. 掌握不同类型有机化合物如烷烃、醇、醛、酮、烯烃及芳烃被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧化反应条件。3. 掌握脱氢反应中常用的脱氢剂及其特点、芳构化反应的应用。4. 熟悉胺、卤化物、磺酸酯及含硫化合物的氧化特点及应用。 五 还原反应（5学时，第13-14周）1. 了解还原反应的定义、反应类型及其在药物合成中的重要性。2. 掌握各种类型有机化合物被还原的特点、常用还原剂、还原产物和还原反应条件。3. 熟悉有关人名反应及其在药物合成中的应用。4. 熟悉催化氢反应的类型、掌握常用氢化催化剂的应用特点及影响催化氢化反应的因素。5. 掌握氢解反应及其应用和不对称还原反应及其应用。四、教材（名称、作者、出版社、出版时间）药物合成反应（第四版）；闻韧主编；化学工业出版社；2017年五、主要参考资料有机合成反应（上、下册） 王葆仁编 现代合成反应 美 Herbert O. H