第七章浸出药剂

1、第七章 浸出药剂2 掌握浸出药剂的概念、特点、分类、质量要求。 掌握汤剂、中药合剂、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂的概念、应用特点。 熟悉熟悉浸出药剂的包装与贮存。 了解各种剂型的制备工艺与质量要求；处方组成。3 浸出药剂的概念：- 采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药材中的有效成分，直接制或再经过一定制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服和或者外用。 浸出药剂的范围：- 本章：汤剂、合剂、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、茶剂。（直接浸提）- 其他章节：颗粒剂、片剂、注射剂、气雾剂、滴丸、膜剂、软膏剂。（以药材提取物为原料）4 浸出药剂的特点1. 体现方药中各种成分的综合

2、疗效与特点：- 单方制剂：多种成分的疗效优于单体化合物。 如：阿片酊兼有镇痛、止泻作用。吗啡仅有镇痛作用。5- 复方制剂：多味药材的疗效优于单味药材，体现中医药理论的特点。 如：补中益气汤具调整小肠蠕动作用。 升麻、柴胡单用无此作用。- 处方：党参、炙甘草、白术、当归、陈皮、黄芪、升麻、柴胡除去- 小肠蠕动明显减弱。- 说明升麻、柴胡无直接作用。复方优于单味。62.减少服用量- 去除了部分无效成分和组织物质，提高了有效成分浓度。3.部分浸出药剂可以作为其他制剂的原料- 流浸膏、浸膏颗粒剂、片剂、注射剂、气雾剂、滴丸、膜剂、软膏剂。7 存在的主要问题- 易污染细菌，甚至发霉变质。（汤剂）- 易吸

3、潮、结块，影响其它制剂的制备。（浸膏剂）- 对于大多数药物，液体制剂的稳定性不如固体制剂。（汤剂、合剂、口服液）8 浸出药剂的分类1.水浸出剂型：在一定的加热条件下，用水为溶剂浸出药材成分，制得的含水制剂。- 汤剂、合剂2.含醇浸出剂型：在一定条件下，用适宜浓度乙醇或酒为溶剂浸出有效成分，制得的含醇制剂。- 药酒、酊剂等93.含糖浸出剂型：在水浸出剂型的基础上，将水提液进一步浓缩处理，加入适量蔗糖（或蜂蜜）或其它辅料制成。- 煎膏剂、糖浆剂4.无菌浸出剂型：采用适宜的溶剂浸出药材成分，再将浸提液用适当方法精制处理，最后制成无菌制剂。- 中药注射液（粉针、大输液、小针）105.其它浸出剂型：用提

4、取物为原料制成。- 颗粒剂、片剂、注射剂、气雾剂、滴丸、膜剂、软膏剂。11 汤剂概念：将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型。- 煮散：以药材粗颗粒制成的。- 饮：以沸水浸泡药物，服用时剂量与时间不定或宜冷饮者。 汤剂的服用方法- 主要供内服。- 外用：洗浴浴剂；熏蒸熏蒸剂；含漱含漱剂。 12 优点 能适应中医辨证施治需要，随证加减处方 可以发挥方中药物的综合治疗作用 液体吸收快，奏效迅速 溶剂价廉易得 制备简单 13 缺点 久置易发霉 携带不便等 直接服用体积大（汤剂） 脂溶性、难溶性成分水煎不易提取完全 14 汤剂的制法 先在药材饮片或粗颗粒中加适量的水浸泡适当时间，然后加热至沸

5、腾，并维持微微沸腾状态一定的时间，滤取煎出液，药渣再依法重复操作一到两次，合并各次煎出液。 15 影响质量因素 煎药器具 煎药热源 药材粒径 煎煮用水 煎煮次数 煎煮时间16 特殊中药的处理 先煎：矿石、贝壳、角甲；有毒药；先煎才起效的中药 后下：气芳香、含挥发油；不宜久煎的中药包煎：花粉类、细粉、含淀粉黏液多；附绒毛中药烊化：胶类、含糖较多；芒硝、玄明粉等 另煎：贵重中药 冲服：难溶于水的贵重中药 榨汁：新鲜药材 质量要求质量要求 具药物的特殊气味具药物的特殊气味 无焦糊、残渣、沉淀、结块无焦糊、残渣、沉淀、结块胶类烊化后加入混合均匀，不聚结沉降胶类烊化后加入混合均匀，不聚结沉降粉类药物加入

6、后应分散均匀，不结块沉粉类药物加入后应分散均匀，不结块沉降降1718 煎煮过程对药效的影响 成分增溶而增效成分挥发或者沉淀而减效消除或者降低毒副作用产生新的化合物 19 汤剂剂型的改进研究进展- 汤剂合剂（小青龙汤、小建中汤）- 汤剂口服液（四逆汤）- 汤剂糖浆剂（养阴清肺汤）- 汤剂注射剂（生脉饮）- 中药配方颗粒20 中药合剂的概念- 药材用水或者其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体剂型。- 单剂量包装者称口服液。 优点 - 能综合浸出药材多种成分，保证制剂综合疗效- 吸收快、奏效迅速- 可大量生产，服用方便- 服用量少，口感好，患者易接收- 经灭菌处理，并加入防腐剂，质量稳定21 缺

7、点- 不能随证加减处方- 常用醇沉工艺，去除部分成分，疗效可能不能等同于汤剂- 对生产设备、工艺条件要求较高- 久贮易产生沉淀22 制法 工艺流程：浸提净化浓缩分装灭菌成品 1.浸提- 常用设备：多功能提取罐- 含挥发性成分：双提法2.净化（醇沉、酶处理、絮凝法、高速离心）- 药典规定：在贮存期间只允许有微量轻摇易散的沉淀233.浓缩-常用方法：减压浓缩、薄膜浓缩-加入辅料： 矫味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜 防腐剂：0.050.15山梨酸、 0.10.2苯甲酸、 0.1丙酸 香精：改善制剂的气味244.分装- 浓缩液经粗滤、精滤，灌装于无菌洁净干燥的容器中，密封。5.灭菌-

8、煮沸灭菌- 流通蒸汽灭菌- 热压灭菌- 无菌操作6.生产录像25一、概述1.糖浆剂的概念：含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。含糖量不低于45（g/ml）。2.糖浆剂的特点：极易被微生物污染，导致霉败变质，常加入适宜的防腐剂。 对羟基苯甲酸酯类0.05 苯甲酸（钠）0.2 山梨酸0.05 0.15263.糖浆剂的分类： 单糖浆：蔗糖的近饱和水溶液。85（g/ml）或64.72（g/g） 药用糖浆：含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。复方百部止咳糖浆 芳香糖浆：含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。橙皮糖浆27二、制法工艺流程： 浸提净化浓缩配制滤过分装成品1.热溶法 将蔗糖加入沸蒸馏水或中

9、药浓缩液中，加热使溶解，或加入可溶性药物，溶解，滤过。 优点：蔗糖溶解时间短、易滤过、澄清；可杀灭微生物，糖浆剂利于保存。28 缺点：加热时间不易过长（5min），温度100。否则转化糖含量过高，导致成品的颜色变深。 适用于单糖浆、不含挥发性成分、受热较稳定、有色糖浆。292.冷溶法： 在室温下将蔗糖溶解于蒸馏水或含药物的溶液中，待完全溶解后，滤过。 优点：色泽较浅或呈无色，转化糖较少。 缺点：溶解时间长，易受微生物污染。 适用于单糖浆、不宜加热的糖浆剂。（如挥发油）303.混合法： 将药物与单糖浆直接混合制备。 水溶性固体：加少量蒸馏水制成浓溶液，再与计算量单糖浆混匀。溶解度较少者，先加适量

10、辅助溶剂溶解后再混匀。 可溶性液体：直接与计算量单糖浆混匀。（挥发油加乙醇或增溶剂溶解）。 含乙醇制剂：加甘油助溶，或加滑石粉助滤。31 水浸出制剂：加热煮沸后5min，滤液与单糖浆混匀。 干浸膏：先粉碎成细粉后，加甘油等稀释剂，在无菌研钵中研匀，再与单糖浆混匀。- 静置24h后滤过，灌装。32三、糖浆剂的质量要求 澄清，只允许有少量轻摇易散的沉淀。 不得有酸败、异臭、产生气体。 微生物检查应符合药典规定。 单剂量包装的糖浆剂应检查装量差异。生产流水线生产流水线33一、概述 概念：药材加水煎煮，滤过，浓缩后，加糖或者蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。- 加糖者：糖膏- 加蜜者：蜜膏 优点：属浓缩型制

11、剂，药物浓度高，体积小，稳定性好，便于服用。34 缺点：不适于受热易变质、含挥发性成分的中药。 功效以滋补为主，兼有缓和的治疗作用。 多用于慢性疾病。- 益母草膏、养阴清肺膏。35二、制法（一）辅料的选择与处理 蜂蜜：须经炼制处理。 蔗糖：亦须经炼制处理。- 冰糖：结晶型蔗糖，质量优于白砂糖。- 白糖：白砂糖、白绵糖（含果糖，较甜，但具引湿性）36- 饴糖：麦芽糖，由淀粉经大麦芽浆作催化剂水解制成，甜度较低。- 红糖：未经提纯的白糖。营养成分含量高，具补血、破瘀、舒肝、祛寒等功效。为中药制剂中常用。 炼糖的目的：使晶粒熔融，去除水分，净化杂质，杀灭微生物。37（二）煎膏剂的制法工艺流程：煎煮浓

12、缩收膏分装成品。1. 煎煮：加水煮沸提取，滤过（提出有效成分）。2. 浓缩：将滤液加热浓缩至清膏。 清膏以搅拌棒趁热蘸取浓缩液滴于桑皮纸上，以液滴周围无渗出水迹为度。3. 收膏：取清膏，加入炼蜜或炼糖（3倍），浓缩至相对密度1.4左右。384. 分装 容器应洁净、无菌。 待煎膏充分放冷后灌装，以免水蒸汽冷凝回入煎膏中，久贮后易霉败。39三、质量要求 炼蜜、炼糖量清膏量的3倍； 无焦臭味、异味；无糖的结晶析出； 相对密度 不溶物：加40倍水稀释后，放置3min，无焦屑等异物。 装量、微生物限度等40四、返砂现象 返砂：煎膏剂贮存一定时间后，常有糖的结晶析出的现象。 返砂的原因：- 总糖量过高：超

13、过单糖浆的比例，形成过饱和状态。总糖量85- 糖的转化程度应适中：4050- 糖的转化：蔗糖（二糖）葡萄糖果糖41 返砂的克服：- 尽量缩短加热时间；- 降低加热温度；- 适当提高pH值。- 如已出现返砂，可将析出的糖分离出来，经重新溶解后再与煎膏混匀；如结晶量少，可直接置水浴上溶解。42一、概述1.药酒 概念：又称酒剂，指药材用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。 特点：- 多供内服，并加糖或蜂蜜矫味、着色。- 酒甘辛大热，能通血脉，行药势，散寒，气味醇香，是良好的提取溶剂。43- 适于治疗风寒湿痹，具祛风活血、散瘀止痛的功效。- 儿童、孕妇、心脏病及高血压患者不宜服用。- 药酒应密封，置阴

14、凉处贮藏。- 允许有少量轻摇易散的沉淀。442.酊剂 概念：药品用规定浓度的乙醇浸出和溶解而制得的澄清液体剂型，也可用流浸膏稀释制成。 含有毒性药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g；其他药物的酊剂每100ml相当于原药物20g。 特点：- 多供内服，少数外用。- 不加糖或蜂蜜矫味、着色。（与药酒区别）45二、制备方法（1）药酒的制备方法 冷浸法：药材加白酒，密闭浸渍，搅拌，共30日，取上清液，加糖或蜂蜜，搅拌溶解，滤过，灌装。人参天麻药酒 热浸法：水浴或蒸汽加热。枸杞药酒 渗漉法：以渗漉法制备，收集渗漉液。蕲蛇药酒 回流热浸法：收集回流液。参茸多鞭酒46（2）酊剂的制备方法 溶解法：将药

15、物直接加入规定浓度的乙醇溶解。复方樟脑酊 稀释法：以药物的流浸膏或浸膏为原料，加入乙醇混合，静置，取上清液及滤液。远志酊 浸渍法：以乙醇为溶剂，采用冷浸渍法，收集浸渍液，静置24h，滤过，加至全量。十滴水 渗漉法：颠茄酊47三、质量要求（一）药酒的质量要求 白酒应符合卫生部的蒸馏酒质量标准。 内服药酒应以谷类酒为原料。 应澄清，在贮藏期允许有少量轻摇易散的沉淀。 含醇量应符合规定。 应检查甲醇的限量。 应测定总固体量，并制定限度。48（二）酊剂的质量要求 含有毒性药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g；其他药物的酊剂每100ml相当于原药物20g。 久置产生沉淀时，如乙醇量和有效成分含量符

16、合规定，可滤过除去沉淀。 含醇量应符合规定。49一、概述1.概念： 药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型。 流浸膏剂：蒸去部分溶剂呈液状者；（流体） 浸膏剂：蒸去全部溶剂呈粉状或膏状者。- 干浸膏剂：含水量约5；（固体）- 稠浸膏剂：含水量1520。（半流体）502.特点： 流浸膏剂每1ml相当于原药材1g；浸膏剂相当于原药材25g。 有效成分明确的，需经含量测定后，用溶剂、稀释剂调整至规定标准。- 流浸膏：用相应溶剂调整含量；- 稠浸膏：甘油、液状葡萄糖；- 干浸膏：淀粉、乳糖、药渣细粉等。51 流浸膏剂至少含20以上乙醇，若以水为溶剂的流浸

17、膏，成品中需加2025乙醇作防腐剂，以利贮存。 浸膏剂不含或含极少量溶剂，较稳定，可久贮。 流浸膏剂、浸膏剂大多作为制剂原料。- 流浸膏剂配制酊剂、合剂、糖浆剂等；- 浸膏剂配制片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。52二、制法（一）流浸膏剂的制法1. 渗漉法（常用）：工艺流程：浸渍渗漉浓缩调整含量成品-先收集85的初漉液；-续漉液低温浓缩成稠膏与初漉液合并；-含量测定或含醇量测定；-调整药液体积，静置，滤过。532. 煎煮法（以水为溶剂） 益母草流浸膏、贝母花流浸膏3. 溶解法 甘草流浸膏（以甘草浸膏溶解制成）54（二）浸膏剂的制法 渗漉法、煎煮法、回流法、浸渍法 干燥方法：- 减压干燥- 喷

18、雾干燥55三、质量要求（一）流浸膏剂 成品中含20以上乙醇； 应灌装于遮光容器内密封； 久置产生沉淀时，如乙醇量和有效成分含量符合规定，可滤过除去沉淀。56（二）浸膏剂 应包装于遮光容器内； 干浸膏剂极易吸湿，应密封，并置阴凉处贮存。57一、概述1.概念：含茶叶或不含茶叶的药材或药材提取物用沸水泡服或煎服的制剂。 茶块 袋装茶（袋泡茶） 煎煮茶582.特点 体积小，利于贮藏，便于携带，使用方便。 多供内服，少为外用。 适用于体质较轻、质地疏松、有效成分易浸出的药材。尤其含挥发性成分的药材。59二、制法1.块状茶剂： 将药材粉碎成粗末，以面粉糊作黏合剂； 或将部分药材提取的稠膏作黏合剂，与其余粗末混匀制软材或颗粒； 以模具或压茶机压制成一定形状，低温干燥。 分为含糖、不含糖块状茶剂。602.袋装茶剂： 全生药型：将药材（或含茶叶）粉碎成粗末，干燥，灭菌，分装入袋。 半生药型：将部分药材粉碎成粗末，其余药材煎汁，浓缩成浸膏后，吸收至药材粗末中，干燥，灭菌，分装入袋。- 其中，分装入饮用茶袋的称为袋泡茶剂。613.煎煮茶剂 将药材加工制成片、块、段、丝或粗末，分装入袋（包），供煎煮后取汁当茶饮。62三、质量要求1.外观性状：应洁净，色泽一致，气清香，味纯正。袋装茶颗粒粒径：一