M受体阻断药（课堂PPT）

1、第十章 胆碱受体阻断药2v胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药： 是一类能阻断乙酰胆碱是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)(Ach)与胆碱受体与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。制。 什么是激动药？阻断药（拮抗药）？部分激动什么是激动药？阻断药（拮抗药）？部分激动药？药？3 1. M受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛。普鲁苯辛。2. N1受体阻断药：主要

2、阻断神经节细胞膜上的受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。双铵。3. N2受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。【分类分类】：根据抗胆碱药对受体作用的根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：选择性可分为三类：4【分类分类】： 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为为M受体阻断药和受体阻断药和N受体阻断药两类

3、。受体阻断药两类。M受体阻断药受体阻断药胆碱受体胆碱受体阻断药阻断药N受体阻断药受体阻断药N1受体阻断药受体阻断药N2受体阻断药受体阻断药5 1. M 1. M受体阻断药：受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛。辛。（当（当MM受体被激动的时候有哪些症状？）受体被激动的时候有哪些症状？）【分类分类】： 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为为M受体阻断药和受体阻断药和N受体阻断药两类。受体阻断药两类。6 1. M 1. M受体阻断药：受体阻断药：主要

4、用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药。主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药。受体受体分布分布效应效应M受体受体（被激动时被激动时）心脏心脏抑制抑制M样样作作用用血管血管扩张扩张内脏平内脏平滑肌滑肌收缩收缩 腺体腺体 分泌分泌 眼睛（眼睛（瞳孔括约瞳孔括约肌）肌） 瞳孔缩小瞳孔缩小7N1受体阻断药：受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的主要阻断神经节细胞膜上的N N1 1受体，受体，又称又称神经节阻断药神经节阻断药，如：美加明，六甲双铵。，如：美加明，六甲双铵。(N1(N1受体被激动时有何表现？）受体被激动时有何表现？）【分类分类】： 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为

5、为M受体阻断药和受体阻断药和N受体阻断药两类。受体阻断药两类。8N1受体阻断药：受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的主要阻断神经节细胞膜上的N N1 1受体，受体，又称又称神经节阻断药神经节阻断药N1受体受体 神经节神经节 兴奋兴奋N样样作作用用 肾上腺髓质肾上腺髓质 分泌分泌AD、NAN2受体受体 骨骼肌骨骼肌 收缩收缩9N2受体阻断药：受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N N2 2受体能受体能引起骨骼肌松弛，故引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。【分类分类】： 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可

6、分根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为为M受体阻断药和受体阻断药和N受体阻断药两类。受体阻断药两类。10N2受体阻断药：受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N N2 2受体能受体能引起骨骼肌松弛，故引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。N1受体受体 神经节神经节 兴奋兴奋N样样作作用用 肾上腺髓质肾上腺髓质 分泌分泌AD、NEN2受体受体 骨骼肌骨骼肌 收缩收缩11第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品类生物碱：（包括阿托品、山莨菪碱、东莨（包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱

7、等）菪碱等）M受体受体阻断药阻断药阿托品的合成代阿托品的合成代用品用品合成扩瞳药合成扩瞳药合成解痉药合成解痉药12第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 1.1.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 对多种内脏平滑肌具对多种内脏平滑肌具有松弛作用，有松弛作用，对过度活动或痉挛的内脏平滑对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。肌松弛作用更明显。 。对胃肠平滑肌、膀。对胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌解痉明显，对胆管、子宫平滑肌解胱逼尿肌解痉明显，对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱。痉作用较弱。13第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱

8、受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 1.1.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 v作用强度比较：作用强度比较： 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫14第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 1.1.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 v用途：缓解内脏绞痛用途：缓解内脏绞痛: : 对对胃肠绞痛胃肠绞痛疗效最好；疗效最好； 对对膀胱剌激症膀胱剌激症状疗效次之；状疗效次之； 对对肾、胆绞痛肾、胆绞痛常与度冷丁合用。常与度冷丁合用。15第一节第一节 M M

9、胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强；对呼吸道腺体作用也较强对呼吸道腺体作用也较强；较大剂量时可减少胃液分泌，但较大剂量时可减少胃液分泌，但对胃酸分泌对胃酸分泌影响小。影响小。 16第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 v用途：减少腺体分泌：用途：减少腺体分泌：v1. 1.全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体全身麻醉前给药：目的

10、是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入的分泌防止吸入 性肺炎的发生。性肺炎的发生。 v2. 2.严重盗汗和流涎症。严重盗汗和流涎症。17第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 3.3.对眼的作用对眼的作用扩瞳、升高眼压、调节扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）麻痹（导致远视） （1 1）扩瞳：）扩瞳：阿托品阻断瞳孔括约肌上阿托品阻断瞳孔括约肌上MM受受体，括约肌松弛，而瞳孔扩大肌仍保持其原体，括约肌松弛，而瞳孔扩大肌仍保持其原有张力，结果瞳孔扩大。有张力，结果瞳孔扩大。 18第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药

11、v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物） （2 2）眼内压升高：）眼内压升高：扩瞳作用使虹膜退向周维扩瞳作用使虹膜退向周维边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流，造边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流，造成眼内压升高。成眼内压升高。 19第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 3.3.对眼的作用对眼的作用扩瞳、升高眼压、调节扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）麻痹（导致远视） （3 3）调节麻痹（导致远视）：）调节麻痹（导致远视）：阻断睫状肌阻断睫状肌上的上的MM受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧

12、，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。糊不清，只能视远物。20第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 3. 3.对眼的作用对眼的作用扩瞳、升高眼压、调节扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）麻痹（导致远视）v用途：用途：眼科应用眼科应用v(1)(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; ; v(2)(2)检查眼底检查眼底; ; （被短效类代替，如新福林，（被短效类代替，如新福林，后马托品）后马托品） v(3)(3)验光配镜验光配镜21第一

13、节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 4.4.兴奋心脏：兴奋心脏：阻断心脏阻断心脏MM受体（受体（1 12mg2mg），解除迷走神经对），解除迷走神经对心脏的抑制作用，表现为心率加快，传导加心脏的抑制作用，表现为心率加快，传导加速。速。 22第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 4.4.兴奋心脏：兴奋心脏：v用途：用途：缓慢型缓慢型心律失常心律失常 v用于迷走神经过度兴奋所致窦用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓性心动过缓，房室传导阻滞

14、房室传导阻滞等心律失常。等心律失常。 23第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 5.5.扩张血管，改善微循环：扩张血管，改善微循环：这与阻断这与阻断MM受体作用无关。较大剂量阿托品受体作用无关。较大剂量阿托品: : （1 1）直接扩张皮肤血管；）直接扩张皮肤血管；（2 2）解除小血管痉挛，改善微循环。）解除小血管痉挛，改善微循环。 24第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 5.5.扩张血管，改善微循环：扩张血管，改善微循环：v用途：

15、感染性休克用途：感染性休克v用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。所致的休克。对于休克伴有高热或心动过速对于休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗？为什么？者能用阿托品吗？为什么？25第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品属于非选择性阿托品属于非选择性M M胆碱受体阻断剂，胆碱受体阻断剂，对于腺体（如汗腺）分泌有抑制作用，不利于对于腺体（如汗腺）分泌有抑制作用，不利于高热患者散热，反而使得体温升高；高热患者散热，反而使得体温升高； 另一方面由于较大剂量的阿托品能阻断心另一方面由于较大剂量的阿托品能阻断心脏的脏的M M受体，解除迷

16、走神经对心脏的抑制作用受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，引起心率加快，所以不适用于以上两种休克，引起心率加快，所以不适用于以上两种休克患者。患者。对于休克伴有高热或心动过速者能用阿对于休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗？为什么？托品吗？为什么？26第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 6. 6.中枢神经系统中枢神经系统（1 1）治疗量）治疗量对对CNSCNS作用不明显。作用不明显。（2 2）大剂量大剂量兴奋兴奋CNSCNS，引起呼吸中枢兴，引起呼吸中枢兴奋和大脑兴奋，出现烦躁不安、多言、谵妄奋和大脑兴奋，出现

17、烦躁不安、多言、谵妄等反应。等反应。（3 3）中毒剂量中毒剂量幻觉、定向障碍、运动兴幻觉、定向障碍、运动兴奋以至惊厥，严重中毒奋以至惊厥，严重中毒由兴奋转入抑制由兴奋转入抑制，出，出现昏迷。现昏迷。 27第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【药理作用和用途药理作用和用途】 6. 6.中枢神经系统中枢神经系统用途：解救有机磷酸酯类中毒用途：解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的可以迅速消除中毒时的MM样症状。用药原则：样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达及早、足量、反复给药，以达“阿托品化阿托品化”。28第一节第一节 M M胆碱受体阻

18、断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）v【不良反应和药疗须知不良反应和药疗须知】1.1.治疗量常见的副作用：治疗量常见的副作用：v口干、皮肤干燥、潮红、体温升高（热天易口干、皮肤干燥、潮红、体温升高（热天易中暑）、视力模糊、心悸、排尿困难、便中暑）、视力模糊、心悸、排尿困难、便秘。秘。29第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）v【不良反应和药疗须知不良反应和药疗须知】1.1.治疗量常见的副作用：治疗量常见的副作用：v治疗量下的副作用一般无需处理，停药即消治疗量下的副作用一般无需处理，停药即消失。失。注意：少量多次饮水、多吃富含纤

19、维食物。注意：少量多次饮水、多吃富含纤维食物。 滴眼时按压内眦。滴眼时按压内眦。 外出可戴墨镜保护眼睛。外出可戴墨镜保护眼睛。30第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）v【不良反应和药疗须知不良反应和药疗须知】2.2.中毒反应中毒反应（剂量（剂量5mg5mg） 中毒时除上述外周症状加重外，中枢兴中毒时除上述外周症状加重外，中枢兴奋现象严重，出现呼吸加快加深，烦躁不安奋现象严重，出现呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄，幻觉及惊厥等。，谵妄，幻觉及惊厥等。 严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。后因呼吸麻痹而死亡。31第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v阿托品（重点药物）阿托品（重点药物）【不良反应和药疗须知不良反应和药疗须知】中毒反应的对症处理：中毒反应的对症处理：大量使用时密切观察，若出现呼吸加快、瞳大量使用时