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1、第七章第七章抗胆碱酯酶药和抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药 第一节第一节 胆碱酯酶胆碱酯酶胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 一一 、易逆性抗胆碱酯酶药、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明新斯的明（neostigmine）【作用机制作用机制】 抑制AchE，表现M和N样作用新斯的明抑制胆碱酯酶的过程Easily Reversibleanticholinesterase drugs1、兴奋骨骼肌：、兴奋骨骼肌： 作用最强。 机制：抑制神经肌肉接头AChE直接激动运动终板上Nm受体。促进运动神经末梢释放Ach。Easily Reversibl

2、eanticholinesterase drugsEasily Reversibleanticholinesterase drugsclinical usage5、阿托品中毒解救：对抗外周中毒症状，对CNS中毒症状无效。Routine easily reversible anticholineterase drugs【药物相互作用药物相互作用】【注意事项注意事项】Routine easily reversible anticholineterase drugs【不良反应不良反应】吡斯的明吡斯的明（吡啶斯的明）安贝氯铵安贝氯铵（酶抑宁）加兰他敏加兰他敏Difficultly reversible

3、 anticholinesterase drugs二、二、 难逆性抗胆碱脂酶药难逆性抗胆碱脂酶药 有机磷酸酯类有机磷酸酯类【中毒途径中毒途径】 磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶老化（aging）: 必须等待新生胆碱酯酶Difficultly reversible anticholinesterase drugsDifficultly reversible anticholinesterase drugs血中AChE活性持续 。 第三节第三节 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药AChE reactivator【药理作用及机制药理作用及机制】PAM-Cl磷酰化AchEPAM-Cl-磷酰化AchE复合物裂解磷酰化PAM-Cl游离AchE磷酰化PAM-Cl有机磷酸酯类尿排出体外【临床应用临床应用】 中、重度有机磷酸酯类中毒的解救。 1、对不同有机磷酸酯类疗效有差异：、对不同有机磷酸酯类疗效有差异：（1）内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒：效果较好。（2）敌百虫、敌敌畏中毒：疗效稍差。（3）乐果中毒：无效可迅速控制肌束颤动。 （2）对植物神经系统功能的恢复较差。 （3）对CNS的中毒症状也有一定改善作用。 3、不能直接对抗体内积聚的、不能直接对抗体内积聚的Ach的作用，的作

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