解热镇痛药和非甾体抗炎药

1、第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题1.下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中（ ）A.布洛芬 B.阿斯匹林 C.双氯芬酸D.萘普生 E.萘丁美酮2.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ）A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞利西布D.萘普生 E.酮洛芬3.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药（ ）A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞利西布D.萘普生 E.保泰松4.下列非甾体抗炎药物中哪个体外无活性（ ）A.萘普酮 B.双氯芬酸 C.塞利西布D.萘普生 E.阿斯匹林5.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ） A.左旋体 B.右旋体 C.内消旋体D.外消旋体 E.30%的

2、左旋体和70%的右旋体混合物6.设计吲哚美辛的化学结构是依于（ ）A.组胺 B.5-羟色胺 C.慢反应物质D.赖氨酸 E.组胺酸7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（ ）A.中枢兴奋 B.抗癫痫 C.降血脂D.抗病毒 E.消炎镇痛8.下列哪种性质与布洛芬符合（ ）A.在酸性或碱性条件下均易水解 B.具有旋光性C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D.易溶于水，味微苦E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色9.对乙酰氨基酚的哪一个代谢物可导致肝坏死（ ）A.葡萄糖醛酸结合物 B.硫酸酯结合物 C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胺醌 E.谷胱甘肽结构物10.下列哪一个说法是正确的（ ）A.阿斯匹林的

3、胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿斯匹林的酯类前药能基本胃肠道的副反应C.阿斯匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E.COX-2在炎症细胞的活性很低11下列哪个药物不溶于是NaHCO3溶液（ ）A布洛芬 B对乙酰氨基酚 C双氯芬酸D萘普生 E酮洛芬12具有下列化学结构的药物（ ）A阿斯匹林 B安乃近 C吲哚美辛D对乙酰氨基酚 E贝诺酯13下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1，2-苯并噻嗪的结构（ ）A吡罗昔康 B吲哚美辛 C羟布宗D芬布芬 E非诺洛芬14下面列举的药物中哪个药物可溶于水（ ）A吲哚美辛 B吡罗昔康 C安乃近D布洛芬 E羟布宗15下列哪个药物有酸性，但

4、化学结构中不含羧基的是（ ）A阿斯匹林 B吡罗昔康 C布洛芬D吲哚美辛 E双氯芬酸16化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（ ）A苯巴比妥 B肾上腺素 C布洛芬D依他尼酸 E苯海拉明17下列哪个药物具有解热、消炎、镇痛作用（ ）A依他尼酸 B对氨基水杨酸 C抗坏血酸D克拉维酸 E双氯芬酸钠18下列哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（ ）A安乃近 B阿斯匹林 C对乙酰氨基酚D萘普生 E吡罗昔康19下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-（）-异构体（ ）A安乃近 B吡罗昔康 C萘普生D羟布宗E双氯芬酸钠20非甾体抗炎药物作用（ ）Ab-内酰胺酶抑制剂 B花生四烯酸环氧化酶

5、抑制剂C二氢叶酸还原酶抑制剂 DD-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E磷酸二酯酶抑制剂21芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（ ）A中枢兴奋 B利尿 C降压D消炎、镇痛、解热 E抗病毒22下列哪个药物属于3，5-吡唑烷二酮类（ ）A安乃近 B羟布宗 C吡罗昔康D甲芬那酸 E双氯芬酸钠23中国药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸（ ）A与三氯化铁反应呈紫堇色 B检查水溶液的酸性C检查NaCO3中的不溶物 D是否有醋酸味E与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物24双氯芬酸的化学名为（ ）A4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物B2-（2，6

6、-二氯苯基）氨基苯乙酸C -甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸D2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基） - 5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸EN-(4-羟基苯基)乙酰胺二、配比选择【15】A. B. C. D. E. 1.阿斯匹林（ ）2.吡罗昔康（ ）3.甲芬那酸（ ）4.对乙酰氨基酚（ ）5.羟布宗（ ）【610】 A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮B.2-（2，3-二甲基苯基）氨基苯甲酸C.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基） - 5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸D.4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物E.4-5-（4

7、-甲基苯基）-3-三氟甲基-1H-吡咯-1-基苯磺酰胺6.甲芬那酸的化学名（ ）7.羟布宗的化学名（ ）8.吡罗昔康的化学名（ ）9.吲哚美辛的化学名（ ）10.塞利西布的化学名（ ）【1115】A. B. C. D. E. 11.Ibuprofen（ ）12.Naproxen（ ）13.Diclofenac Sodium（ ）14.Piroxicam（ ）15.Celebrex（ ）三、多项选择题1.下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有（ ）A. B. C. D. E. 2.在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的？（ ）A. B. C. D. E. 四、问答题1简述甲芬那酸、布洛芬、萘

8、普生的合成2为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？3根椐环氧酶的结构特点，如何能更好地设计出理想的非甾体抗炎药物？4为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？5从现代科学的角度分析将阿斯匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？6从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果分析药物的合成工艺的进展应向哪个方向发展？7从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？五、案例学习1张某是一名59岁的邮政局职员，在你的药房买了Maalox（氢氧化铝和氢氧化镁的混合物），以治疗由于工作压力引起的胃痛。这位健谈的人告诉你，他从杂志中已经得知有关阿斯匹林在抑制人们“中风和心脏病发作”方面的优点。他认为他

9、的老板将会造成他患有中风或心脏病，但他由于胃肠道的痛苦，而不能服用阿斯匹林。因此，“出于所有解热镇痛药都相似”的道理，他一直在服用对乙酰氨基酚。（1）阿斯匹林降低心血管疾病危险的作用机制是什么？（2）阿斯匹林的哪个（些）官能团对这种作用机制起着关键性作用？（3）你给这位病人的建议是什么？2沙某是一名你所在地的的商业管理大学系的体育爱好者，患有网球手肘疼痛症。自行服用了在药房购买的对乙酰氨基酚数周。由于无效，他去看了医生，这位医生请你给出适当的非甾体抗炎药（NSAID）。沙某抱怨他繁忙的日程表约药物治疗会带来困难。他目前使用华法令钾来控制血栓栓塞的病症，虽然他说采取这种药物治疗是完全遵守处方，但他承认服用OTC药物的效果已不再理想。这里有几个已知的NSAID的结构。下面哪个答案是这种临床情况下合理的治疗方案？A解释了从医院买到的乙酰氨基酚与从你的药房买到的此种药物是生物不等效。推荐病菌人从你的药店购买乙酰氨基酚，但需等几个星期才能到货。B在考虑非诺洛芬和舒林酸的结构过后，推荐药费更低，但可以产生相同的效果的阿斯匹林，而不是使用价格高的NSAID药物方案。