《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第15章：抗心绞痛药

1、.1一、概述一、概述1. 1. 定义定义: :心绞痛是冠心绞痛是冠A A供血不足，引起血供血不足，引起血氧供需失衡氧供需失衡心肌暂时缺血缺氧心肌暂时缺血缺氧代谢代谢产物蓄积产物蓄积发作性胸痛发作性胸痛。2.（1）突然发作的胸痛，可放射至左肩；）突然发作的胸痛，可放射至左肩；（2）疼痛）疼痛性质性质为缩窄性，窒息性或严重为缩窄性，窒息性或严重的压迫感。重者出汗、面色苍白，常迫使的压迫感。重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动。患者停止活动。（3）常有一定的诱因；（）常有一定的诱因；（4）历时）历时1-5min；（；（5）休息或含用硝酸甘油片后，）休息或含用硝酸甘油片后，1-3min缓解。缓解。

2、2. 2. 典型心绞痛特点：典型心绞痛特点：3. (1) (1)稳定型心绞痛：多在体力活动时发病，有稳定型心绞痛：多在体力活动时发病，有明显诱因（过劳、激烈运动、情绪激动）。明显诱因（过劳、激烈运动、情绪激动）。（2 2）不稳定型：不定时频繁发作，有加重趋势，）不稳定型：不定时频繁发作，有加重趋势，易于发展为心肌梗死。易于发展为心肌梗死。（3 3）变异型：多在静息或睡眠状态下发病。）变异型：多在静息或睡眠状态下发病。4. 4. 药物分类：药物分类：（1 1）硝酸酯类：硝酸甘油）硝酸酯类：硝酸甘油（2） 受体阻断药：普萘洛尔受体阻断药：普萘洛尔（3）钙拮抗药：硝苯地平）钙拮抗药：硝苯地平4.（一

3、）（一）硝酸酯类硝酸酯类药物：药物：硝酸甘油硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸戊四醇酯。作用硝酸戊四醇酯。作用快慢和维持时间不同，其快慢和维持时间不同，其中以硝酸甘油中以硝酸甘油（Nitroglycerin）最为常用。最为常用。体内过程体内过程口服首关消除大。舌下含服易经口腔口服首关消除大。舌下含服易经口腔粘粘膜迅膜迅速吸收，维持速吸收，维持20-30min。也可经皮肤吸收。也可经皮肤吸收。肝内代谢，最后与葡萄糖醛酸结合，从尿排肝内代谢，最后与葡萄糖醛酸结合，从尿排出。出。5.【药理作用】 1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量扩张静脉扩张静脉回心血量回心血量心室容积

4、缩小心室容积缩小 心室心室容积容积 心室壁张力心室壁张力 ；扩张动脉扩张动脉射血阻力射血阻力心脏后负荷心脏后负荷 左左室内压下降室内压下降 心室壁张力心室壁张力 。6.7.不良反应不良反应1. 血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压2. 高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫绀高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫绀 3. 连续用药产生耐受性，与生成连续用药产生耐受性，与生成NO 过程中巯基耗过程中巯基耗竭有关。（竭有关。（与与-SH结合生成亚硝基硫醇后生成结合生成亚硝基硫醇后生成NO）。）。（二）（

5、二） 受体阻断药受体阻断药药物：药物：普萘洛尔普萘洛尔 、美托洛尔美托洛尔 、阿替洛尔等阿替洛尔等8.1. 降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：阻断心肌阻断心肌1R 心肌收缩力心肌收缩力心率心率心肌耗心肌耗氧量氧量；3. 3. 改善心肌代谢：减少心肌对游离脂肪酸改善心肌代谢：减少心肌对游离脂肪酸（FFA）摄取，使心肌耗氧量降低。）摄取，使心肌耗氧量降低。2. 增加心肌缺血区供血：因用药后使心肌耗增加心肌缺血区供血：因用药后使心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动。使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动。9. 不良反应及注意事

6、项不良反应及注意事项 注意对心血管方面的抑制作用。本药个注意对心血管方面的抑制作用。本药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。10.（三）钙通道阻滞药（三）钙通道阻滞药药物：维拉帕米、药物：维拉帕米、硝苯地平硝苯地平、地尔硫卓、普、地尔硫卓、普尼拉明、哌克昔林等。尼拉明、哌克昔林等。【药理作用药理作用】1.1.血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛2.2.心肌收缩力减弱，减少心肌耗氧量心肌收缩力减弱，减少心肌耗氧量3.3.窦房结自律性降低，房室结传导减慢，心窦房结自律性降低，房室结传导减慢，心律减慢有利于心肌耗氧量减少。律减慢有