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文档简介

1、问答题知识点地西泮【药理作用与临床应用】抗焦虑作用小于镇静剂量时可选择性作用于边缘系统(海马、杏仁核 )应用:主要用于焦虑症和神经官能症镇静催眠作用缩短入睡时间,延长睡眠持续时间和减少觉醒的次数 TI 高 , 大剂量也不引起麻醉延长非快动眼睡眠时相(NREM)对快动眼睡眠时相 (REM)影响小长期反复应用也可引起明显依赖性致停药困难暂时性记忆缺失应用:失眠,尤对焦虑性失眠疗效极佳麻醉前给药 、心脏电击复律和内窥镜检查前给药抗惊厥、抗癫痫作用各种惊厥癫痫持续状态的首选药中枢性肌肉松驰作用小剂量 - 抑制脑干网状结构对脊髓反射性易化作用大剂量 - 抑制脊髓多突触反射增加其它中枢抑制药的作用氯丙嗪【

2、药理作用】1.中枢神经系统: (1)抗精神病作用(2)镇吐作用(3)对体温调节的影响:不但降低发热机体的体温,也能降低正常体温2.对植物神经系统的作用:阻断肾上腺素受体和M 胆碱受体3.对内分泌系统的影响:增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质【临床应用】1、精神分裂症:主要用于型精神分裂症2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠【用于人工冬眠的药物】氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶【不良反应】1、常见不良反应:包括中枢抑制症状、M 受体阻断症状、受体阻断症状等。2、锥体外系反应:包括帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍。【锥体外系反应的机制】 1黑质纹状体通路 D2 样受体:帕金

3、森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍黑质纹状体通路 D2 样受体:迟发性运动障碍阿司匹林( aspirin )【药理作用及临床应用】1、解热镇痛及抗风湿2、影响血小板的功能【不良反应】1、胃肠道反应:最为常见。口服可直接刺激胃黏膜,引起恶心、呕吐,较大剂量口服(抗风湿治疗 )可引起胃溃疡2、加重出血倾向:抑制血小板凝集3、水杨酸反应:剂量过大(5g/d)时,可出现头痛、炫晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退4、过敏反应:少数患者出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用后,可诱发哮喘,称之”阿司匹林哮喘 ”5、瑞夷综合征:在儿童感染病毒性疾病如:流感、水痘、麻疹等使用阿司匹林退热后,偶可

4、引起急性肝脂肪变性脑病综合症6、对肾脏的影响:对正常肾功能无影响。但对老年人,伴有心、肝、肾功能损害的患者,即是用药前肾功能正常,也可引起水肿、多尿吗啡( morphine )【药理作用】1、中枢神经系统(三镇一抑制)( 1)镇痛作用( 2)镇静、致欣快作用( 3)镇咳( 4)抑制呼吸:吗啡急性中毒致死的主因( 5)其它中枢作用2、平滑肌( 1)胃肠道平滑肌:升高胃平滑肌张力、减少其蠕动,引起便秘( 2)胆道平滑肌:胆囊内压升高,引起上腹不适、胆绞痛( 3)其它平滑肌:降低子宫张力可延长产妇分娩时程;提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力,引起尿潴留3、心血管系统( 1)体位性低血压( 2)抑制呼吸

5、4、其它:对免疫系统有抑制作用【临床应用】1、镇痛2、心源性哮喘:左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难3、止泻【不良反应】21、治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、胆绞痛、直立性低血压等2、耐受性及依赖性:长期反复应用易引起3、急性中毒:昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小阿司匹林和氯丙嗪对体温的影响A157. 187药品名称阿司匹林氯丙嗪作用机制直接抑制体温调节中枢作用特点只降低发热体温可降低正常体温临床应用一般性发烧人工冬眠,低温麻醉病理作用降低体温调节体温阿司匹林和吗啡的比较阿司匹林吗啡药理作用中等程度的慢性钝痛急性锐痛、慢性锐痛作用机制抑制 COX,减少 PG 形成机动阿片受体,使 P

6、 物质释放,降低对 P 物质的反应性临床应用头痛、牙痛、关节痛剧痛(如:癌性疼痛)不良反应胃肠道反应中枢抑制、尿潴留、便泌、恶心呕吐成瘾性无有作用部位外周中枢强心苷【药理作用】一、对心脏的作用1.正性肌力作用(1)加强心肌收缩性:提高心肌收缩最高张力和最大缩短速率,舒张期相对延长(2)降低衰竭心脏耗氧量:心肌收缩力,心率,心室容积(3)增加心输出量:心肌收缩力,交感张力2.减慢心率作用3.对传导组织和心肌电生理特性的影响二、对神经内分泌的作用:兴奋 CTZ/交感中枢 /副交感中枢,抑制肾素活性三、利尿作用:正性肌力作用,抑制肾小管 Na+-K+-ATP 酶四、对血管的作用:收缩血管平滑肌【作用

7、机制】1.抑制 Na+-K+-ATP 酶2.激活 Na+-Ca2+双向交换机制3.胞内 Ca2+增加34.并促进以 Ca2+释 Ca2+过程【临床应用】1.治疗慢性心功能不全:伴房颤、房扑或心室率快的CHF(慢性充血性心力衰竭)疗效最佳2.治疗某些心律失常: (1)心房纤颤 :减慢房室结传导 , 增加隐匿性传导(2)心房扑动 :缩短心房 ERP(),使房扑转为房颤3.阵发性室上性或室性心动过速:可增强迷走神经功能【不良反应】 B1.心脏毒性:(1)快速型室性心律失常:室早,室颤迟后除极(2)房室阻滞(3)窦性心动过缓2.胃肠道反应:兴奋CTZ3.神经系统反应:眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄、黄视

8、症、绿视症【中毒防治】 B1.快速型心律失常:补钾、苯妥英钠、利多卡因2.缓慢型心律失常:阿托品3.致死性中毒:地高辛抗体试述硝酸酯类和受体阻断药用于心绞痛的作用?两者在临床上合用的益处?影响心肌耗氧因素?【硝酸甘油的药理作用】1、降低心肌耗氧量2、扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注3、降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性4、保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤【受体阻断药的药理作用】1、降低心肌耗氧量2、改善缺血区供血3、抑制脂肪分解酶活性,减少心肌游离脂肪酸含量【两者合用的益处】1.可互相取长补短2.合用时用量减少3.副作用也减少4.两类药都可降压,如血压下降过多,冠脉流量减少【影响心肌

9、耗氧因素】影响心肌耗氧因素心率收缩性心室压力心室容量室壁张力硝酸甘油? 受体拮抗药±肝素和香豆素的异同4肝素香豆素不同抗凝机制通过抗凝血酶灭活凝血通过拮抗 it-K 抑制凝血因子的活因子化抗凝作用体内外有效体内有效使用方法静脉注射口服起效快,慢慢,弱,对已活化凝血因子无效停药后抗凝作用持续 34 hours34 天用量过大引起出注射鱼精蛋白注射 it-K血凝血因子是凝血酶及因子、相同防治疾病血栓栓塞性疾病不良反应自发性出血糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、用法与疗程【药理作用】(生理作用是第 1、2 点)1.对代谢的影响:糖、蛋白质、脂肪、核酸、水和电解质的代谢2.允许作用3

10、.抗炎作用: B利:炎症早期:减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应,改善红、肿、热、痛等症状后期:抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症弊:降低机体的防御功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合4.免疫抑制和抗过敏作用5.抗休克作用:常用于严重休克,如:感染中毒性休克的治疗6.其它作用: (1)退热作用:用于严重的中毒性感染,抑制体温中枢对致热原的反应(2)血液和造血系统:使淋巴细胞减少(3)中枢神经系统:提高中枢的兴奋性(4)骨骼:成人骨质疏松、儿童生长抑制【临床应用】 1.严重感染或炎症:(1)严重急性感染:用于严重的中毒性感染或同时伴有休克

11、者(2)抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病3.抗休克治疗:用于感染中毒性休克4.血液病:用于儿童急性淋巴细胞性白血病55.局部应用:用于湿疹、牛皮癣、接触性皮炎6.替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能不全、脑垂体前叶功能减退【不良反应】 1.长期大剂量应用引起的不良反应A(1)消化系统并发症:可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡(2)诱发或加重感染(3)医源性肾上腺皮质功能亢进:表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿病等;停药后消失(4)心血管系统并发症:引起高血压、动脉粥样硬化(5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓(6)其它:有癫

12、痫或精神病史者禁用或慎用2.停药反应(1)医源性肾上腺皮质功能不全(2)反跳现象:病人对激素产生依赖性或病情未完全控制,突然停药使原病复发细菌产生耐药性的机制1.降低外膜通透性:革兰阴性菌膜孔蛋白数量、孔径减小2.产生灭活酶: -内酰胺酶、氨基糖苷类钝化酶、氯霉素乙酰转移酶3.改变靶位的结构:降低与抗菌药的亲和力4.加强药物外排作用:四环素类、大环内酯类、氯霉素、-内酰胺类5.改变代谢途径:拮抗剂的增加或细菌酶系的变化四代头孢菌素类的不同特点B P402GG肾毒性酶稳定性用途代表药物第一代强弱大青霉素酶稳定呼吸道感染、尿路感染、头孢噻吩-内酰胺酶 差皮肤和软组织感染第二代强强降低-内酰胺酶 稳定肺炎胆道感染、头孢呋辛菌血症、尿路感染第三代弱强无毒-内酰胺酶 较高稳定败血症、脑膜炎、肺炎、头孢噻肟骨髓炎、尿路严重感染、铜绿假单胞菌的感染第四代强强无毒-内酰胺酶 高度稳定同第三代头孢匹罗青霉素【临床应用】敏感G / G-球菌、 G杆菌、螺旋体感染首选药1. 溶血性链球菌:咽炎、猩红热、败血症等肺炎球菌:大叶性肺炎、中耳炎脑膜炎球菌:脑膜炎草绿色链球菌:心内膜炎6螺旋体:梅毒、钩端螺旋体病、回归热2. G杆菌:破伤风、白喉、炭疽杆菌【不良反应】1.过敏反应:过敏性休克

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