医学专题—胆碱受体阻断剂概要课件

1、医学专题胆碱受体阻断剂概要 第八、九章第八、九章 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂（Cholinoceptor Blocking Drugs）大同大同(dtng)大学医学院大学医学院 白建平白建平第一页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要第一节第一节 M 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂一、阿托品（一、阿托品（Atropine） 1.体内体内(t ni)过程过程 是从颠茄或曼陀罗提取的生物是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱，天然为左旋莨菪碱，提取碱，天然为左旋莨菪碱，提取过程过程(guchng)中得到消旋莨菪碱，中得到消旋莨菪碱，即为阿托品，也可人工合成。即为阿托品，也可人工合成。口服、注射口服、注射(

2、zhsh)均可吸收，分布于全身组织，均可吸收，分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。第二页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要 癫茄癫茄 曼陀罗曼陀罗第三页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要2.作用用途作用用途（1）松弛平滑肌）松弛平滑肌 内脏绞痛内脏绞痛 （2）抑制）抑制(yzh)腺体分泌腺体分泌 盗汗、流涎、麻盗汗、流涎、麻 醉前给药醉前给药 (3(3）对眼的作用：）对眼的作用：瞳孔扩大瞳孔扩大 检查眼检查眼底，治疗虹膜睫状体炎底，治疗虹膜睫状体炎 眼内压力升高眼内压力升高 青光眼禁用青光眼禁用 调节麻痹调节麻痹 验光配镜验光

3、配镜第四页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要扩瞳的机制扩瞳的机制: : 阻断瞳孔括约肌的阻断瞳孔括约肌的M M受体，使括约肌松受体，使括约肌松弛弛 辐射肌兴奋占优势辐射肌兴奋占优势 瞳孔扩大瞳孔扩大眼内压升高的机制眼内压升高的机制: : 瞳孔扩大瞳孔扩大 虹膜退向四周边缘虹膜退向四周边缘 前房角间隙变窄前房角间隙变窄 阻碍阻碍(z i)(z i)房水回流房水回流使使眼内压力升高眼内压力升高第五页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要调节麻痹调节麻痹(mb)(mb)的作用机制的作用机制: : 阻断睫状肌阻断睫状肌M M受体受体 使睫状肌松弛，使睫状肌松弛，退向边缘退向边缘拉紧睫状小带拉紧

4、睫状小带 晶状体呈扁平晶状体呈扁平状态，屈光度降低状态，屈光度降低 焦点后移焦点后移 近距离近距离物体成像于视网膜后物体成像于视网膜后 视近物不清视近物不清 正常正常 调节麻痹调节麻痹第六页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要第七页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要（4 4）兴奋心脏）兴奋心脏 治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常（5 5）扩张血管）扩张血管 抗感染性休克抗感染性休克（6 6）对抗）对抗M M效应效应(xioyng)(xioyng) 抢救有机磷酸抢救有机磷酸酯类中毒酯类中毒（7 7）中枢作用（兴奋）中枢作用（兴奋） 第八页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要 腺体

5、腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血管药理作用药理作用抑制腺体分泌扩瞳 眼压 调解麻痹解除平滑肌痉挛心率 房室传导加速大剂量扩张血管抗M作用临床应用临床应用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫状体炎 验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床药理作用与临床(ln chun(ln chun) )应应用用有机有机磷中磷中毒毒(zhng d)解解救救阿托品阿托品第九页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要不良反应不良反应口干、视近物模糊口干、视近物模糊(m hu)、瞳孔扩、瞳孔扩大、心悸、便秘、尿潴留。大、心悸、便秘、尿潴留。阿托品阿托品过量引起呼吸过量引起呼吸(h

6、x)(hx)加深加快、高热、谵妄、加深加快、高热、谵妄、惊厥等。惊厥等。中毒时表现为中枢中毒时表现为中枢(zhngsh)(zhngsh)抑制，昏迷和呼吸抑制，昏迷和呼吸麻痹等。麻痹等。第十页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要第十一页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要阿托品的副作用瞳孔放大瞳孔放大第十二页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要阿托品的副作用视物模糊视物模糊(m hu)第十三页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要阿托品的副作用思维混乱思维混乱第十四页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要阿托品的副作用 便秘便秘(bin m)第十五页，共三十一页。医学专题胆碱受体

7、阻断剂概要阿托品的副作用 尿潴留尿潴留第十六页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要 毒扁豆碱毒扁豆碱14mg14mg3.3.人工呼吸人工呼吸 物理降温物理降温(jing wn)(jing wn)( (儿童更重儿童更重要要) )禁忌证禁忌证 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大(fid)(fid) 1. 1.洗胃，促排。洗胃，促排。地西泮地西泮10mg/2ml10mg/2ml2.2.药物：药物：第十七页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要二、东莨菪碱二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑制作用制作用 临床应用临床应用 1.1

8、.麻醉前给药麻醉前给药: 优于阿托品优于阿托品2 .抗晕动病抗晕动病: 预防给药效果好，可和苯海预防给药效果好，可和苯海拉明合用。拉明合用。 3. 帕金森氏病帕金森氏病: 减少流涎减少流涎(li xin)(li xin)、震颤、肌肉、震颤、肌肉强直强直第十八页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要三、山莨菪碱三、山莨菪碱 anisodamine 1.1.作用用途作用用途 (1)(1)解除血管痉挛解除血管痉挛 感染性休克感染性休克 ( (2) )解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 内脏内脏(nizng)(nizng)平滑肌绞平滑肌绞痛痛 2. 不良反应、禁忌症不良反应、禁忌症 同阿托品同阿托品 四、

9、合成扩瞳药四、合成扩瞳药 后马阿托品（后马阿托品（homatropinehomatropine）、）、 托吡托吡卡胺卡胺 (tropicamide)(tropicamide)等。等。第十九页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要 特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出现快，持续时间短，使视力较快恢复现快，持续时间短，使视力较快恢复(huf)(huf)，可代替阿托品用于验光和眼底检查。可代替阿托品用于验光和眼底检查。五、合成解痉药五、合成解痉药 普鲁本辛、胃复康等普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减少选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减少胃液分泌。主要用于

10、胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃疡、胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。胃肠痉挛等。 第二十页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要NNCOCH2NCHONN CH3.2HCl .H2O 哌仑西平是一选哌仑西平是一选择性择性M1受体阻断药，受体阻断药，可选择性地阻断胃可选择性地阻断胃壁细胞上的壁细胞上的M1受体，受体，抑制抑制(yzh)胃酸分泌，胃酸分泌，用于溃疡病的治疗。用于溃疡病的治疗。第二十一页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要第二节第二节 N胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药药一、一、 N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 美加明美加明 樟磺咪芬樟磺咪芬 药理作用药

11、理作用 1.1.阻断交感神经节阻断交感神经节AA、V V扩张扩张血压血压2.2.阻断副交感神经节阻断副交感神经节 口干、无汗、口干、无汗、 便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、 心率加快。心率加快。 主要用于重度高血压（少用）主要用于重度高血压（少用）第二十二页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要二、二、N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 此类药作用于神经肌肉接头后膜此类药作用于神经肌肉接头后膜N2受受体，产生神经肌肉阻滞体，产生神经肌肉阻滞(z zh)作用。作用。 除极化型肌松药除极化型肌松药 2类类 非除极化型肌松药非除极化型肌松药第二十

12、三页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要 (一一) 除极化型肌松药除极化型肌松药 琥珀胆碱（琥珀胆碱（suxamethoniumsuxamethonium）1.1.作用及机理作用及机理 与与N N2 2受体结合受体结合 使使肌肌膜持久去极化膜持久去极化 逐渐失去电兴奋性逐渐失去电兴奋性 骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。2 2. .临床应用临床应用 用于外科麻醉辅助用药，使肌肉完全用于外科麻醉辅助用药，使肌肉完全(wnqun)(wnqun)松弛。也可用于气管内插管、气管镜和松弛。也可用于气管内插管、气管镜和食管镜检查食管镜检查。第二十四页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要4.4.不良反应及注意

13、事项不良反应及注意事项(1)(1)肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。(2)(2)窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时 应应进行人工呼吸等抢救措施。进行人工呼吸等抢救措施。(3)(3)血钾升高血钾升高 持续去极化，释放持续去极化，释放(shfng)K+。（4 4）禁用新斯的明抢救。）禁用新斯的明抢救。（5 5）连续用药可产生快速耐受性。）连续用药可产生快速耐受性。第二十五页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要(二二) 非除极化型肌松药非除极化型肌松药 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocuratine）1.1.作用及机理作用及机理 阻断

14、阻断N2受体受体 骨骼肌松弛骨骼肌松弛2.2.临床应用临床应用(yngyng)(yngyng) 做做麻醉辅助用药，用于气管插管麻醉辅助用药，用于气管插管3.3.不良反应不良反应 血压下降、支气管痉挛，过量可致呼吸肌麻痹。血压下降、支气管痉挛，过量可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。 第二十六页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要 两类肌松药比较两类肌松药比较(bjio) 非除极化型非除极化型除极化型除极化型对运动终板作对运动终板作用用无去极化无去极化持久去极化持久去极化抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药拮抗拮抗无拮抗无拮抗初始兴奋作用初始兴奋作用无无短暂肌

15、束颤动短暂肌束颤动作用时间作用时间较长较长较短较短蓄积作用蓄积作用有有无无 第二十七页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要教学基本(jbn)要求 掌握：掌握： 阿托品的药理作用、作用机制阿托品的药理作用、作用机制(jzh)(jzh)、临床应用及、临床应用及 不良反应。不良反应。 熟悉：熟悉： 1.1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用 2.2.琥珀胆碱、琥珀胆碱、筒箭毒碱筒箭毒碱的作用的作用特点和临床应用特点和临床应用 了解：了解： 阿托品合成代用品的分类，溴丙胺太林、阿托品合成代用品的分类，溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。贝那替秦、哌仑西平的作用特点。第二十八页，共三十一页。医学专题胆碱受体阻断剂概要 思考题思考题: 1. 阿托品的作用阿托品的作用(zuyng)和用途有哪些和用途有哪些? 2. 琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救解救? 3.3.比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用有比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用有何不同何不同? ?为什为什么么? ? 4. 4.骨骼肌松弛药包括那几类骨骼肌松弛药包括那几类? ?各类的特点各类的特点是什么是什么第二十九页，共三十一页。谢谢谢谢第三十页，共三