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文档简介
1、. 替拉那韦 Tipranavir 莫沉么么哒莫沉么么哒 910000010386910000010386参考文献参考文献: Wilken J, Nerenz F, Kanschik-: Wilken J, Nerenz F, Kanschik-Conradsen A. 2004. A process for the synthesis Conradsen A. 2004. A process for the synthesis of 3-hydroxy-3-(2-phenylethyl) hexanoic of 3-hydroxy-3-(2-phenylethyl) hexanoic aid
2、 ,useful as intermediate for antiviral drugs. aid ,useful as intermediate for antiviral drugs. .目标产物化学结构化学结构:化学式:化学式:C31H33F3N2O5S 药物类别:抗病原微生物药药物类别:抗病原微生物药. 药物简介 替拉那韦是一种替拉那韦是一种抗抗HIVHIV药物药物,也是一种非肽类蛋白酶抑制,也是一种非肽类蛋白酶抑制剂,其作用机制主要为通过剂,其作用机制主要为通过抑制蛋白酶抑制蛋白酶而发挥作用。研究而发挥作用。研究表明,替拉那韦可抑制多种表明,替拉那韦可抑制多种HIVHIV病毒,而其他
3、蛋白酶抑制剂病毒,而其他蛋白酶抑制剂对这些病毒无效。对这些病毒无效。 适应于已经经过一段时间抗病毒治疗,或对多种蛋白酶适应于已经经过一段时间抗病毒治疗,或对多种蛋白酶抑制剂耐药的有病毒复制迹象的成年抑制剂耐药的有病毒复制迹象的成年HIV-1HIV-1感染者。使用方感染者。使用方式为与其他抗病毒药物联合使用。式为与其他抗病毒药物联合使用。.合成路线 第一步1+Zn,I2, MeOCH2CH2OMe3reflux2Reformatsky反应反应亲核加成亲核加成.合成路线 第二步MeCN,rt,16h3+45H+(手性拆分)(手性拆分).合成路线 第三步+5diimidazolyl ketone6(丙二酸单乙酯镁)(丙二酸单乙酯镁).合成路线 第三步+5diimidazolyl ketone6.合成路线 第四步+67CH3CH2Na.分子内醇解分子内醇解.合成路线 第五步+7TiCl4,C5H5N8H羟醛缩合羟醛缩合-H.合成路线 第六步+8H2,catalyst9.合成路线 第七步+C5H5N, H+91010.Your
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