药理学第十四章 驱虫药

1、驱寄生虫药驱寄生虫药Antiparasitic Drugs前前 言言定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。分类分类抗蠕虫药：抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药虫药抗原虫药：抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗焦抗球虫药、抗锥虫药、抗焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药杀虫药：杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药杀昆虫和杀蜱螨药前前 言言理想抗寄生虫药的条件理想抗寄生虫药的条件安全：安全：治疗指数治疗指数3，才具有临床意义；，才具有临床意义；高效：高效：对成虫、幼虫、虫卵均有效；对成虫、幼虫、虫卵均有效；广谱：广谱：阿苯

2、哒唑抗线虫、吸虫、绦虫；伊维菌阿苯哒唑抗线虫、吸虫、绦虫；伊维菌素抗线虫、体外寄生虫；吡喹酮抗绦虫、吸虫素抗线虫、体外寄生虫；吡喹酮抗绦虫、吸虫；硫双二氯酚抗吸虫、绦虫。；硫双二氯酚抗吸虫、绦虫。适于群体给药，价格低廉适于群体给药，价格低廉无残留无残留作用机理作用机理抑制虫体内的某些酶：抑制虫体内的某些酶：左咪唑、硫双二氯酚、左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶 ，阻断，阻断延胡索酸还原为琥珀酸，减少能量的产生；有延胡索酸还原为琥珀酸，减少能量的产生；有机磷抑制胆碱酯酶，使虫体内乙酰胆碱蓄积增机磷抑制胆碱酯酶，使虫体内乙酰胆碱蓄积增多，引起虫体兴

3、奋痉挛，最后麻痹死亡多，引起虫体兴奋痉挛，最后麻痹死亡 干扰虫体的代谢：干扰虫体的代谢：苯并咪唑类抑制微管蛋白合苯并咪唑类抑制微管蛋白合成；氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程；氨丙啉干成；氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程；氨丙啉干扰硫胺素的代谢；有机氯干扰虫体肌醇代谢；扰硫胺素的代谢；有机氯干扰虫体肌醇代谢；三氮脒等能抑制三氮脒等能抑制DNADNA的合成，而影响原虫的生的合成，而影响原虫的生长繁殖长繁殖 作用机理作用机理作用于虫体的神经肌肉系统：作用于虫体的神经肌肉系统：阿维菌素类增强阿维菌素类增强GABAGABA的释放，使神经肌肉传递受阻；噻嘧啶与胆的释放，使神经肌肉传递受阻；噻嘧啶与胆碱受体结合，产生与

4、碱受体结合，产生与AchAch相似的作用相似的作用 干扰虫体内离子的平衡或转运：干扰虫体内离子的平衡或转运：聚醚类离子载体聚醚类离子载体抗生素能与钠、钾、钙等形成亲脂性复合物，使抗生素能与钠、钾、钙等形成亲脂性复合物，使其自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中的阳离其自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中的阳离子大量蓄积，因渗透压的作用，使细胞破裂，引子大量蓄积，因渗透压的作用，使细胞破裂，引起虫体死亡起虫体死亡 前前 言言使用注意：使用注意：J尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或少残留，不易产生耐药性的药物宜、无残留或少残留，不易产生耐药性

5、的药物 J必要时联合用药必要时联合用药 J准确地掌握剂量和给药时间准确地掌握剂量和给药时间 J混饮投药前应禁食，药浴前应多饮水等混饮投药前应禁食，药浴前应多饮水等 J大规模用药时必须作安全试验，以确保安全大规模用药时必须作安全试验，以确保安全 J应用抗寄生虫药后，必须经过一定的休药期，以应用抗寄生虫药后，必须经过一定的休药期，以防止在畜禽组织中残留某种药物过多，而威胁人防止在畜禽组织中残留某种药物过多，而威胁人体的健康和影响公共卫生。以及造成药物中毒等体的健康和影响公共卫生。以及造成药物中毒等第一节第一节 抗蠕虫药抗蠕虫药(Anthelmintic(Anthelmintic) )抗蠕虫药抗蠕虫

6、药(Anthelmintic(Anthelmintic) )指能杀灭或驱除畜禽寄生指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。蠕虫的药物。分类分类q驱线虫药驱线虫药q驱绦虫药驱绦虫药q驱吸虫药驱吸虫药驱线虫药（驱线虫药（AntinematodalAntinematodal drugs drugs）分类分类抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、越霉素越霉素A A、潮霉素、潮霉素B B）苯并咪唑类苯并咪唑类咪唑并噻唑类咪唑并噻唑类四氢嘧啶类四氢嘧啶类有机磷化合物有机磷化合物其他其他阿维菌素类(Avemectins)作用与应用：作用与应用：n 最优良、应用最广泛、销量最大的广

7、谱、高效、安全、用最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用量小的量小的抗内外抗内外寄生虫药，属大环内酯抗生素类驱虫药；寄生虫药，属大环内酯抗生素类驱虫药；n 对马、牛、羊、猪、犬胃肠道主要对马、牛、羊、猪、犬胃肠道主要线虫线虫（包括蛔虫）、肺（包括蛔虫）、肺线虫成虫及幼虫有效，对绦虫及吸虫无效；对马胃蝇和牛线虫成虫及幼虫有效，对绦虫及吸虫无效；对马胃蝇和牛皮蝇蚴以及疥螨、痒螨、毛虱等外寄生虫亦有良效；皮蝇蚴以及疥螨、痒螨、毛虱等外寄生虫亦有良效；n 无论是内服还是皮下注射，均能吸收完全，分布容积大，无论是内服还是皮下注射，均能吸收完全，分布容积大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢，消除

8、缓慢。主要在肝和脂肪中代谢，98%98%从粪便中排泄；从粪便中排泄；n 用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物；用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物；n 安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感；安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感；n 耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。 阿维菌素类(Avemectins)作用机理作用机理l其在线虫和节肢动物的肌肉内增加抑制性神经递质其在线虫和节肢动物的肌肉内增加抑制性神经递质r-r-氨氨基丁酸的释放，而引起虫体抑制、麻痹死亡。基丁酸的释放，而引起虫体抑制、麻痹死亡。主要药物主要药物伊维菌素伊维菌素(ivermectin

9、(ivermectin) )：对犬猫钩口病、犬恶丝虫病（：对犬猫钩口病、犬恶丝虫病（预防）、蛔虫病及耳痒螨和疥螨有良好驱杀作用。肌肉预防）、蛔虫病及耳痒螨和疥螨有良好驱杀作用。肌肉注射会产生严重的局部反应，多注射会产生严重的局部反应，多P.O.P.O.或或S.C.S.C.给药。驱虫给药。驱虫作用较缓慢。作用较缓慢。阿维菌素（阿维菌素（avermectinavermectin, , 爱比菌素）：兽用阿维菌素系爱比菌素）：兽用阿维菌素系我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。多拉菌素多拉菌素(doramectin(doramectin) )：血药浓度高、消除半衰期长

10、、：血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。对线虫和节肢动物具有长效作用。生物利用度好。对线虫和节肢动物具有长效作用。苯苯骈骈咪唑类（咪唑类（BenzimidazolesBenzimidazoles）特点：特点：驱虫谱广驱虫谱广( (线虫、绦虫、吸虫）、驱虫线虫、绦虫、吸虫）、驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用幼虫和虫卵的作用 作用机理：作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂为细胞微管蛋白抑制剂 不良反应：不良反应：安全范围大，一般无不良反应，安全范围大，一般无不良反应，但有致畸作用但有致畸作用 应用：应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药内

11、服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药 苯苯骈骈咪唑类咪唑类主要药物主要药物阿苯达唑（阿苯达唑（albendazolealbendazole, ,丙硫苯咪唑）：丙硫苯咪唑）：内服易吸收，内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广，发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯首过效应强，驱虫谱广，发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜达唑亚砜 芬苯达唑（芬苯达唑（fenbendazolefenbendazole, ,苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫卵作用。另一种极强的杀虫卵作用。另一种FebantelFebantel

12、，可代谢为芬苯达，可代谢为芬苯达唑唑 噻苯唑（噻苯唑（thiabendazolethiabendazole, ,噻苯达唑）：噻苯达唑）：19611961上市，最早上市，最早应用的本类药物。仅对线虫有效，使用剂量大，逐渐为应用的本类药物。仅对线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪、其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪、雉）雉） 奥芬达唑（奥芬达唑（oxfendazoleoxfendazole, ,砜苯咪唑）：砜苯咪唑）：内服易吸收但适内服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强1 1倍倍 阿苯达唑、丙硫苯咪唑、搞蠕敏

13、阿苯达唑、丙硫苯咪唑、搞蠕敏 （AlbendazoleAlbendazole）作用与应用：作用与应用：J本品为广谱、高效、低毒的新型驱虫药，对动本品为广谱、高效、低毒的新型驱虫药，对动物肠道线虫绦虫、多数吸虫等均有效，对猪、物肠道线虫绦虫、多数吸虫等均有效，对猪、牛、羊的囊尾蚴及猪肾虫亦有一定疗效。牛、羊的囊尾蚴及猪肾虫亦有一定疗效。不良反应：不良反应：J本品的毒性相当小，治疗量无任何不良反应，本品的毒性相当小，治疗量无任何不良反应，但因马较敏感，不能使用大剂量连续应用。本但因马较敏感，不能使用大剂量连续应用。本品有胚胎毒和致畸胎，但无致突变和致癌作用品有胚胎毒和致畸胎，但无致突变和致癌作用。

14、因此妊娠家畜慎用。牛、羊妊娠前期禁用，。因此妊娠家畜慎用。牛、羊妊娠前期禁用，肉用动物屠宰前休药期肉用动物屠宰前休药期14d14d。咪唑并噻唑类（咪唑并噻唑类（ImidazothiazolesImidazothiazoles）左旋咪唑（左旋咪唑（levamisolelevamisole）作用与应用作用与应用J本品属广谱驱线虫药（本品属广谱驱线虫药（驱消化道线虫和肺线虫驱消化道线虫和肺线虫）。可）。可抑制虫体延胡素酸还原酶的活性，阻断延胡索酸还原为抑制虫体延胡素酸还原酶的活性，阻断延胡索酸还原为琥珀酸，干扰虫体糖代谢过程，致虫体内琥珀酸，干扰虫体糖代谢过程，致虫体内ATPATP生成减少，生成减少

15、，导致虫体麻痹；导致虫体麻痹；J本品有免疫增强作用，能使受抑制的巨噬细胞和本品有免疫增强作用，能使受抑制的巨噬细胞和T T细胞功细胞功能恢复到正常水平，并能调节抗体的产生。用于调节免能恢复到正常水平，并能调节抗体的产生。用于调节免疫的剂量约为治疗量的疫的剂量约为治疗量的1/31/3。不良反应不良反应J左旋咪唑对牛、羊、猪、禽安全范围较大，马较敏感，左旋咪唑对牛、羊、猪、禽安全范围较大，马较敏感，对骆驼十分敏感，绝对禁止使用。对骆驼十分敏感，绝对禁止使用。有机磷化合物（有机磷化合物（Organophosphates）种类：种类：敌百虫、哈罗松、蛇毒磷等。其中以敌百敌百虫、哈罗松、蛇毒磷等。其中以

16、敌百虫应用最广；虫应用最广；作用机理：作用机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导致乙酰胆抑制虫体胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死；碱蓄积而引起虫体麻痹致死；广谱驱虫药：广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、体外寄生消化道线虫、部分吸虫、体外寄生虫。虫。有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量过大可引有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量过大可引起中毒，可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒。起中毒，可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒。驱绦虫药（驱绦虫药（AnticestodalAnticestodal drugs drugs）主要药物：主要药物：吡喹酮吡喹酮(praziquantel(praziquantel)

17、 )、氯硝柳胺（、氯硝柳胺（niclosamideniclosamide, ,灭绦灵）、硫双二氯酚（灭绦灵）、硫双二氯酚（bithionolebithionole, , 别丁别丁）、丁萘脒）、丁萘脒(bunamidine(bunamidine) )、雷琐仓太（、雷琐仓太（resorantelresorantel, , 溴羟溴羟苯酰苯胺）、伊喹酮苯酰苯胺）、伊喹酮(epsiprantel(epsiprantel) )、苯并咪唑类。、苯并咪唑类。氯硝柳胺（灭绦灵）氯硝柳胺（灭绦灵）J 作用与应用：作用与应用： 杀绦虫机理是妨碍绦虫的三羧酸循环，使杀绦虫机理是妨碍绦虫的三羧酸循环，使乳酸蓄积而发挥作

18、用；通常经虫与药物接触乳酸蓄积而发挥作用；通常经虫与药物接触1h,1h,虫体萎缩，虫体萎缩，头节脱落而致虫体死亡。能杀灭绦虫的头节及其近段，使头节脱落而致虫体死亡。能杀灭绦虫的头节及其近段，使绦虫从肠壁脱落而随粪便排出体外。对牛、羊莫尼茨绦虫绦虫从肠壁脱落而随粪便排出体外。对牛、羊莫尼茨绦虫、无卵黄腺绦虫、曲子宫绦虫，牛、羊、无卵黄腺绦虫、曲子宫绦虫，牛、羊、 鹿隧状绦虫、犬鹿隧状绦虫、犬豆状带绦虫、腹囊带绦虫、带状带绦虫，鸡的棘利绦虫，豆状带绦虫、腹囊带绦虫、带状带绦虫，鸡的棘利绦虫，鲤鱼的裂头绦虫均有效，而对犬复孔带绦虫不稳定；对牛鲤鱼的裂头绦虫均有效，而对犬复孔带绦虫不稳定；对牛羊的前后

19、盘吸虫也有效。还可杀灭血吸虫的中间宿主钉螺羊的前后盘吸虫也有效。还可杀灭血吸虫的中间宿主钉螺。 驱绦虫药（驱绦虫药（AnticestodalAnticestodal drugs drugs）硫双二氯酚（别丁）硫双二氯酚（别丁）作用与应用：作用与应用： 对多种绦虫、吸虫有驱虫疗效。对牛、羊、肝片形吸对多种绦虫、吸虫有驱虫疗效。对牛、羊、肝片形吸虫、鹿、牛、羊前后盘吸虫，猪姜片吸虫有效。对莫虫、鹿、牛、羊前后盘吸虫，猪姜片吸虫有效。对莫尼茨绦虫、曲子宫绦虫、马裸头绦虫，犬、猫带绦虫尼茨绦虫、曲子宫绦虫、马裸头绦虫，犬、猫带绦虫，鸡赖利绦虫，鹅绦虫等也有效。对肝片形吸虫成虫，鸡赖利绦虫，鹅绦虫等也有

20、效。对肝片形吸虫成虫效力高，对童虫效果差，必须增加剂量。效力高，对童虫效果差，必须增加剂量。 本品可降低虫体糖原分解和氧化代谢过程，抑制琥珀本品可降低虫体糖原分解和氧化代谢过程，抑制琥珀酸的氧化，导致虫体能量不足而死。酸的氧化，导致虫体能量不足而死。 对动物有类似对动物有类似M-M-胆碱样作用，可使肠道蠕动增强，剂胆碱样作用，可使肠道蠕动增强，剂量增大时动物可表现为食欲减退，短暂性腹泻，乳牛量增大时动物可表现为食欲减退，短暂性腹泻，乳牛的产奶量和鸡的产蛋率下降，一般不经处理，数日内的产奶量和鸡的产蛋率下降，一般不经处理，数日内可自行恢复。家禽中，鸭比鸡敏感，用药时宜注意。可自行恢复。家禽中，鸭

21、比鸡敏感，用药时宜注意。 驱绦虫药（驱绦虫药（AnticestodalAnticestodal drugs drugs）吡喹酮（环吡异喹酮）吡喹酮（环吡异喹酮）作用与应用作用与应用 本品为广谱驱虫药，对畜禽多种绦虫的成虫本品为广谱驱虫药，对畜禽多种绦虫的成虫和童虫，牛血吸虫及其他动物的吸虫均有很好的疗效和童虫，牛血吸虫及其他动物的吸虫均有很好的疗效J绦虫病：豆状囊尾蚴、牛囊尾蚴、猪囊尾蚴、细颈囊尾蚴绦虫病：豆状囊尾蚴、牛囊尾蚴、猪囊尾蚴、细颈囊尾蚴等，都有显著的驱杀作用。等，都有显著的驱杀作用。J血吸虫病：血吸虫病：杀虫作用强而迅速，而对童虫作用弱。主杀虫作用强而迅速，而对童虫作用弱。主要要用

22、用于耕牛血吸虫病，高剂量的杀虫率均在于耕牛血吸虫病，高剂量的杀虫率均在90%90%以上。以上。J吸虫病：本品能驱杀牛、羊的胰阔盘吸虫和矛形岐腔吸虫吸虫病：本品能驱杀牛、羊的胰阔盘吸虫和矛形岐腔吸虫，肉食动物的华枝睾吸虫、后睾吸虫、扁体吸虫和并殖吸，肉食动物的华枝睾吸虫、后睾吸虫、扁体吸虫和并殖吸虫；水禽的棘口吸虫等。虫；水禽的棘口吸虫等。不良反应不良反应 可静脉注射碳酸氢钠、高渗葡萄糖以减轻反应。可静脉注射碳酸氢钠、高渗葡萄糖以减轻反应。驱吸虫药（Antitrematodal drugs）药物种类：药物种类：除阿苯达唑、吡喹酮、硫双二氯酚外，主要用除阿苯达唑、吡喹酮、硫双二氯酚外，主要用于驱吸

23、虫的药物还有硝氯酚等于驱吸虫的药物还有硝氯酚等。硝氯酚、拜耳硝氯酚、拜耳9015 9015 （ NiclofolanNiclofolan ）作用与应用 J本品能抑制琥珀酸脱氢酶的活性，从而影响虫体的代谢本品能抑制琥珀酸脱氢酶的活性，从而影响虫体的代谢过程而产生驱虫作用。过程而产生驱虫作用。J它对牛、羊肝片形吸虫成虫有很好的驱杀作用，具有高它对牛、羊肝片形吸虫成虫有很好的驱杀作用，具有高效、低毒、用量小的特点，是反刍兽肝片形吸虫较理想效、低毒、用量小的特点，是反刍兽肝片形吸虫较理想的驱虫药。对肝片形吸虫的幼虫虽有效，但需要较高剂的驱虫药。对肝片形吸虫的幼虫虽有效，但需要较高剂量，且不安全。量，且

24、不安全。不良反应不良反应 治疗量的本品无显著毒性，剂量过大可能出现中治疗量的本品无显著毒性，剂量过大可能出现中毒症状。毒症状。其他驱吸虫药其他驱吸虫药n硝硫氰胺（硝硫氰胺（75077507）：）：本品为合成的广谱驱虫药，本品为合成的广谱驱虫药，内服易吸收，分布于全身各个组织器官，胆汁中内服易吸收，分布于全身各个组织器官，胆汁中含量较高。含量较高。n 氯生太尔（氯生太尔（closantelclosantel, , 氯氰碘柳胺）：氯氰碘柳胺）：广谱，广谱，对牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节肢动物幼虫有对牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节肢动物幼虫有驱杀活性。对阿维菌素类、苯并咪唑类耐药的虫驱杀活性。对阿维菌

25、素类、苯并咪唑类耐药的虫株亦有效。株亦有效。n硝碘酚腈（硝碘酚腈（nitroxinilnitroxinil，氰碘硝基苯酚）：，氰碘硝基苯酚）：杀肝杀肝片吸虫药。片吸虫药。n海托林（海托林（hetolinhetolin, , 三氯苯哌嗪）：三氯苯哌嗪）：治疗牛羊双治疗牛羊双腔吸虫安全有效的药物。腔吸虫安全有效的药物。n三氯苯达唑（三氯苯达唑（triclabendazoletriclabendazole, , 三氯苯咪唑）三氯苯咪唑）：对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效，为理想对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效，为理想的杀肝片吸虫药。的杀肝片吸虫药。 第二节第二节 抗原虫药抗原虫药（AntiprotozoanAntiprotozoan drugs drugs）抗球虫药抗球虫药抗锥虫药抗锥虫药抗梨形虫药抗梨形虫药（抗