new-28章抗菌药---文本资料课件

1、new-28章抗菌药-文本资料第第2828章抗菌药物章抗菌药物(yow)(yow)的合理应的合理应用用第一页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料1 1、吸收：、吸收：l何种给药途径何种给药途径(tjng)(tjng)能使感染部位达到能使感染部位达到有效浓度有效浓度l考虑口服或静脉给药所能达到的血考虑口服或静脉给药所能达到的血药浓度的高低，感染部位及感染程药浓度的高低，感染部位及感染程度度抗菌药物抗菌药物(yow)(yow)的体内过程的体内过程第二页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料口服吸收差：口服吸收差：大多青霉素类、大多头孢菌大多青霉素类、大多头孢菌素类、氨基素类、氨基(n

2、j)(nj)糖苷类、多粘菌素类、万糖苷类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素古霉素、两性霉素B B口服吸收迅速而完全：口服吸收迅速而完全：氯霉素、复方新诺氯霉素、复方新诺明、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、阿明、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、阿莫西林、利福平、多西环素、异烟肼、某莫西林、利福平、多西环素、异烟肼、某些氟喹诺酮类（氧氟沙星、培氟沙星、洛些氟喹诺酮类（氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星等）美沙星等）第三页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料2 2、分布、分布药物吸收入血后向感染组织的分布取决药物吸收入血后向感染组织的分布取决于血药浓度、分子大小、于血药浓度、分子大小、血浆蛋白结合血浆蛋

3、白结合、脂溶性、极性、组织结合、脂溶性、极性、组织结合、局部局部(jb)(jb)血流血流供应供应、炎症炎症等等血脑屏障：血脑屏障：l氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼可进入，炎可进入，炎症时可达血药浓度的症时可达血药浓度的50100%50100%第四页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料l某些某些(m(mu xi)u xi)三代头孢（三代头孢（头孢噻肟、头孢他头孢噻肟、头孢他啶啶）炎症时可达血药浓度的）炎症时可达血药浓度的1050%1050%l苯唑西林、苯唑西林、某些一代头孢（某些一代头孢（头孢唑林头孢唑林）、）、红霉素、多粘菌素类、万古霉素、两性霉红霉素、多粘菌素类、万

4、古霉素、两性霉素素B B在在CSFCSF中浓度极低中浓度极低l青霉素、氨基糖苷类青霉素、氨基糖苷类不透入不透入第五页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料骨组织：骨组织：氟喹诺酮类、林可霉素、克林氟喹诺酮类、林可霉素、克林霉素、磷霉素（注射霉素、磷霉素（注射(zhsh)(zhsh)）、）、浓度较高浓度较高前列腺组织：碱性脂溶性药物较易进入，前列腺组织：碱性脂溶性药物较易进入，大环内酯类、磺胺类、氟喹诺酮类、四环大环内酯类、磺胺类、氟喹诺酮类、四环素类素类心内膜炎：炎症不增加药物的穿透性，心内膜炎：炎症不增加药物的穿透性，必须采用大剂量杀菌药（必须采用大剂量杀菌药（青霉素青霉素GG或青或青

5、霉素霉素GG加氨基糖苷类）加氨基糖苷类）第六页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料3 3、代谢、代谢l氨基糖苷类氨基糖苷类和和大部分头孢菌素类大部分头孢菌素类不经肝不经肝代谢代谢l青霉素类青霉素类有少量在肝内代谢有少量在肝内代谢l头孢噻吩、头孢噻肟、磺胺类、氯霉素、头孢噻吩、头孢噻肟、磺胺类、氯霉素、红霉素、利福平、异烟肼、多粘菌素类、红霉素、利福平、异烟肼、多粘菌素类、两性霉素两性霉素B B等在肝内代谢或部分等在肝内代谢或部分(b fen)(b fen)清除清除第七页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料4 4、排泄、排泄肾脏和胆道排泄是抗菌药物的重要排泄肾脏和胆道排泄是抗菌药

6、物的重要排泄途径途径肾脏肾脏l青霉素类、大多数头孢菌素类、氨基糖苷青霉素类、大多数头孢菌素类、氨基糖苷类类主要主要(zh(zhyo)yo)经肾排泄经肾排泄l磺胺类药物磺胺类药物在碱性尿中溶解度大，容易在碱性尿中溶解度大，容易排泄排泄第八页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料l硝基呋喃、萘啶酸硝基呋喃、萘啶酸尿药浓度高，对尿路尿药浓度高，对尿路感染有效感染有效l即使主要经肝代谢即使主要经肝代谢(dixi)(dixi)或在体内代谢或在体内代谢(dixi)(dixi)的的大环内酯类、林可霉素和利福平大环内酯类、林可霉素和利福平等也等也可在尿中达有效浓度可在尿中达有效浓度第九页，共五十六页。n

7、ew-28章抗菌药-文本资料胆道胆道l红霉素等大环内酯类、林可霉素、克林红霉素等大环内酯类、林可霉素、克林霉素、利福平、四环素、氨苄西林、头霉素、利福平、四环素、氨苄西林、头孢哌酮、头孢曲松孢哌酮、头孢曲松等在胆汁等在胆汁(d(dnzh)nzh)中浓度中浓度较高，可达血药浓度的数倍至数十倍较高，可达血药浓度的数倍至数十倍第十页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料l氨苄青霉素类、四环素氨苄青霉素类、四环素可通过此途可通过此途径径(tjng)(tjng)排泄并在胆汁中浓缩，临床可排泄并在胆汁中浓缩，临床可治疗胆道感染治疗胆道感染l利福平利福平有明显的肠肝循环，药效持久有明显的肠肝循环，药效

8、持久第十一页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料抗菌药物抗菌药物(yow)(yow)的合理应用的合理应用一、抗生素使用中存在的问题一、抗生素使用中存在的问题u不熟悉细菌耐药性的动向，不能根据细菌不熟悉细菌耐药性的动向，不能根据细菌对药物对药物(yow)(yow)的敏感度选择用药的敏感度选择用药第十二页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料u不了解药物发展动态，不能很好掌不了解药物发展动态，不能很好掌握新老药物的作用特点和同类握新老药物的作用特点和同类(tngli)(tngli)药药物中各品种的差异，针对性不强物中各品种的差异，针对性不强头孢一、二、三代头孢一、二、三代第十三页，共

9、五十六页。new-28章抗菌药-文本资料u不能很好掌握疾病的发展规律，未能不能很好掌握疾病的发展规律，未能根据病原体、机体、抗生素三者关系根据病原体、机体、抗生素三者关系制定制定(zhdng)(zhdng)个体化治疗方案个体化治疗方案* *轻症不宜投以重药轻症不宜投以重药* *病程久、病变部位深的感染，药物病程久、病变部位深的感染，药物用量应适当加大，选用血峰浓度、组织用量应适当加大，选用血峰浓度、组织浓度高，血浓维持久的药物浓度高，血浓维持久的药物第十四页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料u给药方法和剂量未能按照抗生素临床给药方法和剂量未能按照抗生素临床药理特点和控制药理特点和控制

10、(kngzh)(kngzh)感染的实际需要感染的实际需要选择选择第十五页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料二、合理应用的基本原则二、合理应用的基本原则l重视和加强病原学检查，掌握适应证重视和加强病原学检查，掌握适应证l熟悉抗菌素的抗菌作用与特点熟悉抗菌素的抗菌作用与特点l按照按照(nzho)(nzho)患者的生理、病理及免疫状态合患者的生理、病理及免疫状态合理选药理选药l抗菌药物的使用应严加控制或尽量避免抗菌药物的使用应严加控制或尽量避免第十六页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料一、青霉素类一、青霉素类l天然青霉素天然青霉素l耐酸耐酸(nai sun)(nai sun)青霉

11、素青霉素l耐酶青霉素耐酶青霉素l广谱青霉素广谱青霉素l抗绿脓杆菌广谱青霉素抗绿脓杆菌广谱青霉素常用常用(chn(chn yn yn) )抗菌药物抗菌药物第十七页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料青霉素青霉素GG（苄青霉素，青霉素）（苄青霉素，青霉素） 抗菌谱抗菌谱 大多数大多数G+G+球球菌作用强菌作用强（溶血性链球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌草绿色链球菌、肺炎球菌 ），对对非耐药金非耐药金葡菌葡菌及及多数表葡球菌多数表葡球菌(qijn)(qijn)也敏感，对也敏感，对肠球肠球菌菌作用较差作用较差第十八页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 对对G+G+杆菌作用也

12、强杆菌作用也强（白喉杆菌、破伤（白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、阳性厌氧杆菌如产风杆菌、炭疽杆菌、阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、乳气荚膜杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、乳酸杆菌）酸杆菌） 对对G-G-球菌作用强球菌作用强（脑膜炎双球菌、淋（脑膜炎双球菌、淋球菌），球菌），但但淋球菌淋球菌已明显已明显(mngxi(mngxin)n)耐药耐药 梅梅毒螺旋体、钩端螺旋体毒螺旋体、钩端螺旋体高度敏感高度敏感第十九页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料药动学药动学l不耐酸，口服被胃酸破坏，只吸收不耐酸，口服被胃酸破坏，只吸收(xshu)(xshu)2030%2030%，故肌内注射或静

13、脉滴注，故肌内注射或静脉滴注l血药浓度维持血药浓度维持46hr46hrl血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率5560%5560%l正常肾功能正常肾功能t t1/21/2为为0.7hr0.7hr，肾功严重损害，肾功严重损害时时t t1/21/2延至延至610hr610hr第二十页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料l分布广（未形成干酪样坏死的脓肿组分布广（未形成干酪样坏死的脓肿组织、关节腔滑膜液、胎盘），织、关节腔滑膜液、胎盘），CSFCSF、眼房水、前列腺中少眼房水、前列腺中少l体内体内(t(t ni) ni)不代谢，以原形自肾排出，不代谢，以原形自肾排出，90%90%肾小管主动排泌肾小管主动

14、排泌第二十一页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 临床临床(ln chun(ln chun) )应用应用 敏感敏感(m(mngngn)n)的的GG球菌、球菌、GG球菌、螺旋体球菌、螺旋体感染的首选药感染的首选药l溶血性链球菌溶血性链球菌引起的引起的咽炎、扁桃体炎、咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症猩红热、蜂窝组织炎、败血症l草绿色链球菌草绿色链球菌引起的引起的心内膜炎心内膜炎第二十二页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料l肺炎球菌肺炎球菌引起的引起的大叶肺炎、中耳炎大叶肺炎、中耳炎l脑膜炎球菌脑膜炎球菌引起的引起的流行性脑膜炎流行性脑膜炎l钩端螺旋体、梅毒钩端螺旋体、

15、梅毒(mid)(mid)螺旋体、回归热螺螺旋体、回归热螺旋体、放线菌病旋体、放线菌病的首选药的首选药第二十三页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料耐酸、耐酶、广谱耐酸、耐酶、广谱( (u un n p p) )、抗绿、抗绿脓杆菌青霉素脓杆菌青霉素第二十四页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料药名药名耐酸耐酸耐酶耐酶广谱广谱抗绿脓杆菌抗绿脓杆菌青霉素青霉素G青霉素青霉素V甲氧西林甲氧西林苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林双氯西林双氯西林氟氯西林氟氯西林氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林羧苄西林羧苄西林替卡西林替卡西林磺苄西林磺苄西林呋苄西林呋苄西林阿洛西林阿洛西林哌拉西林哌拉西林第二

16、十五页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料n苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林氟氯西林氟氯西林双氯西林：双氯西林：耐酶、耐酸耐酶、耐酸(nai sun)(nai sun)、可口服、可口服用于耐青霉素的金葡菌感染，对耐甲氧西林用于耐青霉素的金葡菌感染，对耐甲氧西林金葡菌（金葡菌（MRSA）无效）无效n 青霉素青霉素V V：耐酸耐酸可口服，不耐酶，活性较弱可口服，不耐酶，活性较弱不宜不宜(by)(by)用于严重感染用于严重感染第二十六页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料n氨苄西林氨苄西林 阿莫西林：阿莫西林：广谱广谱( (u un n p p) ) 对对G-G-菌有效，耐酸、可口服

17、、不菌有效，耐酸、可口服、不耐酶耐酶 与与 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、克（舒巴坦、克拉维酸）拉维酸）合用，作用增强合用，作用增强主要用于上呼吸道、泌尿道感染主要用于上呼吸道、泌尿道感染第二十七页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料n羧苄西林羧苄西林替卡西林：替卡西林：羧基类，抗绿脓杆菌广谱羧基类，抗绿脓杆菌广谱主要主要(zh(zhyo)yo)用于绿脓杆菌、变形杆菌等耐氨基用于绿脓杆菌、变形杆菌等耐氨基青霉素细菌的感染青霉素细菌的感染n磺苄西林：磺苄西林：磺基类，抗绿脓杆菌更强磺基类，抗绿脓杆菌更强n呋苄西林呋苄西林美洛西林美洛西林哌拉西林：哌拉西林：脲基类，用于绿脓杆

18、菌、克雷脲基类，用于绿脓杆菌、克雷伯菌等耐氨基青霉素细菌的感染伯菌等耐氨基青霉素细菌的感染第二十八页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料二、头孢菌素二、头孢菌素(tu bo jn (tu bo jn s)s)类类第二十九页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料头孢头孢酶稳定性酶稳定性头孢头孢GGGG头孢头孢3 3头孢头孢酶稳定性酶稳定性头孢头孢GGGG头孢头孢3 333第二代第二代第一代第一代第三十页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料头孢头孢酶稳定性酶稳定性头孢头孢GGGG头孢头孢3 33 3头孢头孢第三代第三代Merry Christmas第三十一页，共五十六页。ne

19、w-28章抗菌药-文本资料一代：一代：l对对产青霉素酶金葡菌产青霉素酶金葡菌及敏感的及敏感的GG菌菌有有效效l对对大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌作作用弱，其他用弱，其他GG菌无效菌无效(wxio)(wxio)l耐青霉素酶耐青霉素酶，但不耐其他，但不耐其他GG菌所产菌所产 内酰胺酶内酰胺酶lT T1/21/2短，脑脊液中浓度低，有短，脑脊液中浓度低，有肾毒性肾毒性第三十二页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料二代：二代：l同前可稍逊同前可稍逊l对对GG菌增强菌增强，部分对厌氧菌高效，但对，部分对厌氧菌高效，但对绿脓杆菌无效绿脓杆菌无效l耐青霉

20、素酶，耐青霉素酶，且耐且耐其他其他(qt)(qt)GG菌所产菌所产 内酰胺酶内酰胺酶l肾毒性较前降低肾毒性较前降低第三十三页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料三代：三代：l不及前二代不及前二代l对对GG菌更强菌更强，某些对绿脓杆菌，某些对绿脓杆菌有效有效l同二代且更稳定同二代且更稳定(wndng)(wndng)lT T1/21/2长，分布广，穿透力强，可进入长，分布广，穿透力强，可进入脑脊液脑脊液l无无肾毒性肾毒性第三十四页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 临床临床(ln chun(ln chun) )应应用用 一代一代(y di)(y di)：耐青霉素：耐青霉素GG金葡

21、菌感染，金葡菌感染，呼吸道、呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织，泌尿道、皮肤、软组织，噻吩、唑啉噻吩、唑啉二代：二代：大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌等感染杆菌等感染，肺炎、胆道、菌血症、泌尿，肺炎、胆道、菌血症、泌尿道，道，呋辛、孟多呋辛、孟多三代：三代：多种多种GG、GG感染感染，泌尿道、败血，泌尿道、败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎，症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎，他啶抗绿脓他啶抗绿脓杆菌最强杆菌最强，哌酮也可，哌酮也可，对肠菌科，曲松、对肠菌科，曲松、噻肟噻肟第三十五页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 三、氨基三、氨基(nj)(nj)糖苷类糖苷类 天然天

22、然(tinrn)(tinrn)抗生素：抗生素：链霉素、新霉素、链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、小诺米星、卡那霉素、庆大霉素、小诺米星、妥布霉素妥布霉素 半合成抗生素：半合成抗生素：阿米卡星、奈替米阿米卡星、奈替米星星第三十六页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 体内过程体内过程 口服不易吸收，可作胃肠消毒。口服不易吸收，可作胃肠消毒。肌注吸收完全肌注吸收完全 血浆蛋白结合率低血浆蛋白结合率低肾皮质肾皮质(pzh)(pzh)、内耳淋巴液中浓度高、内耳淋巴液中浓度高 原形经肾排出原形经肾排出第三十七页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 抗菌作用抗菌作用(zuyng)(zuy

23、ng) G-G-杆菌杆菌（大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌（大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属）属、变形杆菌属），有强大抗菌作用有强大抗菌作用 流感杆菌、肺炎支原体流感杆菌、肺炎支原体中中度敏感度敏感 布氏杆菌、沙门氏杆菌、痢疾杆菌、嗜血杆布氏杆菌、沙门氏杆菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌、分枝杆菌菌、分枝杆菌也有作用也有作用 绿脓杆菌绿脓杆菌(l (l nn nn n jn)n jn)、产酶金葡菌、产酶金葡菌对某些药对某些药敏感敏感第三十八页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 不良反应不良反应 1. 1. 耳毒性耳毒性前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、平衡失前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、

24、平衡失调调(shtio)(shtio)耳蜗神经损害：耳蜗神经损害：耳鸣、耳聋、听力减退耳鸣、耳聋、听力减退2. 2. 肾毒性肾毒性虽可逆，但加强耳毒性虽可逆，但加强耳毒性第三十九页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料3. 3. 神经肌肉阻断神经肌肉阻断用钙剂或胆碱酯酶抑制剂治疗用钙剂或胆碱酯酶抑制剂治疗4. 4. 过敏反应过敏反应皮疹皮疹(pzhn)(pzhn)、发热、过敏性休克、发热、过敏性休克第四十页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 临床应用临床应用 链霉素：链霉素：鼠疫和兔热病首选鼠疫和兔热病首选(sh(shu xuu xun)n)与与青霉素青霉素合用治疗草绿色链球菌

25、致心内合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎膜炎与其他与其他抗结核药抗结核药合用治疗结核病合用治疗结核病与与四环素四环素合用治疗布氏杆菌病合用治疗布氏杆菌病第四十一页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料庆大霉素：庆大霉素：严重的严重的G-G-杆菌感染杆菌感染（败血症、骨髓炎、（败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎）肺炎、脑膜炎）首选首选 与与青霉素青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎，合用治疗肠球菌性心内膜炎，不宜混合滴注不宜混合滴注与与羧苄西林、头孢菌素羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不合用治疗原因不明明(b mn(b mn) )的的G-G-杆菌致混合感染，不宜混杆菌致混合感染，不宜混合滴注合滴注肠道消毒肠

26、道消毒第四十二页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料妥布霉素：妥布霉素：用于治疗绿脓杆菌用于治疗绿脓杆菌(g(gnjn)njn)感染，也用于感染，也用于严重的严重的GG杆菌杆菌(g(gnjn)njn)感染，但不作首感染，但不作首选选大观霉素：大观霉素：用于治疗无并发症的淋病，但限用于用于治疗无并发症的淋病，但限用于对对青霉素、四环素青霉素、四环素耐药菌株引起的淋病或耐药菌株引起的淋病或青霉素过敏青霉素过敏的淋病患者的淋病患者第四十三页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料四、大环内酯类四、大环内酯类Y1414元环：红霉素、克拉元环：红霉素、克拉(kl)(kl)霉素、霉素、罗红霉素

27、罗红霉素Y1515元环：阿齐霉素元环：阿齐霉素Y1616元环：麦迪霉素、交沙霉素、乙元环：麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素酰螺旋霉素第四十四页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料开发大环内酯类新品种的目的开发大环内酯类新品种的目的l改变药动学特点，提高口服吸收率，提改变药动学特点，提高口服吸收率，提高血清与组织内药物高血清与组织内药物(yow)(yow)浓度浓度l增强抗军团菌、肺炎支原体与沙眼衣原体增强抗军团菌、肺炎支原体与沙眼衣原体等的作用等的作用l提高抗人结核杆菌的作用，增加抗结提高抗人结核杆菌的作用，增加抗结核化疗的有效药物核化疗的有效药物第四十五页，共五十六页。new-28章抗

28、菌药-文本资料TG+G+球菌球菌(qijn)(qijn)作用强作用强（金葡菌、溶血性链球菌、肺炎（金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌球菌 ）TG+G+杆菌作用强杆菌作用强（白喉杆菌、梭状芽胞杆菌）（白喉杆菌、梭状芽胞杆菌）T对对G-G-菌作用强菌作用强（脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌）（脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌）T对对军团菌军团菌作用强作用强T对对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体有效有效红霉素红霉素第四十六页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 临床临床(ln chun(ln chun) )应用应用 1 1、白喉感染白喉感染(g(gnrnr

29、n)n)、百日咳带菌者、支原、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染体肺炎、衣原体感染(g(gnrnrn)n)、军团菌病、军团菌病首首选药选药2 2、青霉素过敏者链球菌、破伤风感染的、青霉素过敏者链球菌、破伤风感染的替换药替换药第四十七页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料五五 喹诺酮类喹诺酮类 抗菌谱广抗菌谱广: :尤其对革兰阴性杆菌包括绿尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大脓杆菌在内有强大(qingd)(qingd)的杀菌作用，对金的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌些品种对结核杆菌，支原体，

30、衣原体及厌氧菌也有作用。氧菌也有作用。第四十八页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 口服吸收好，体内分布口服吸收好，体内分布(fnb)(fnb)广广：部分：部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为血浆半衰期相对较长，大多为3 37 7小时小时以上。血浆蛋白结合率低（以上。血浆蛋白结合率低（14%14%30%30%），多数经尿排泄，尿中浓度高，），多数经尿排泄，尿中浓度高，部分在肝脏代谢。部分在肝脏代谢。第四十九页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料3

31、3适于敏感菌所致各种感染：适于敏感菌所致各种感染：适用于敏感病适用于敏感病原菌（金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢杆菌、肠原菌（金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢杆菌、肠道革兰氏阴性道革兰氏阴性(ynxng)(ynxng)杆菌等）所致的呼吸道感染、杆菌等）所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性(ynxng)(ynxng)杆杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。 第五十页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料4 4不良反应少，耐受性良好：不良反应少，耐受性良好：不良反应少不良反应少（5%5%10%10%），大多

32、轻微，常见），大多轻微，常见(chn(chn jin) jin)的有恶的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状，停药可消退。在儿童引起关有抽搐精神症状，停药可消退。在儿童引起关节肿胀，不适用于青春期前儿童和妊娠妇女。节肿胀，不适用于青春期前儿童和妊娠妇女。 第五十一页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料 环丙沙星环丙沙星 抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素酮类中最强，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素(tu bo jn s)(tu bo j

33、n s)等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。敏感。 用于其他抗菌药物耐药的用于其他抗菌药物耐药的G-G-所致的呼吸道、泌尿所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨、关节和皮肤软组织感染。生殖道、消化道、骨、关节和皮肤软组织感染。 口服后本品生物利用度为口服后本品生物利用度为38%38%60%60%，血浓度，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.33.35.85.8小时，药物吸收后体内分布广泛。小时，药物吸收后体内分布广泛。 体外抗菌活性最强体外抗菌活性最强 抗菌谱广，对一些耐药抗菌谱广，对一些耐药G+、G-菌亦敏感菌亦敏感 诱发跟腱断裂诱发跟腱断裂第五十二页，共五十六页。new-28章抗菌药-文本资料诺氟沙星（氟哌酸）诺氟沙星（氟哌酸） 是是第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。口服吸收约口服吸收约35%35%45%45%；易受食物影响，；易受食物影响，空腹比饭后服药的血浓度高空腹比饭后