药理学-抗结核病药ppt课件

1、复复 习习抗真菌药分类抗真菌药分类第四十五章 抗结核病药异烟肼异烟肼利福平利福平乙胺丁醇乙胺丁醇运用原那么运用原那么要要 求求掌握：异烟肼、利福平的抗菌掌握：异烟肼、利福平的抗菌作用、运用及不良反响作用、运用及不良反响熟习：抗结核药的运用原那么熟习：抗结核药的运用原那么二二 线线 药药 卷曲霉素卷曲霉素 对氨水杨酸对氨水杨酸 乙硫乙硫异烟胺异烟胺 卡那霉素卡那霉素 一一 线线 药药异烟肼异烟肼 利福平利福平 链霉素链霉素 吡嗪酰胺吡嗪酰胺 乙胺丁醇乙胺丁醇抗结核病药包括：抗结核病药包括：抗菌机制抗菌机制抑制分枝菌酸合成抑制分枝菌酸合成 有杀菌和抑菌作用有杀菌和抑菌作用易产生耐药性，强调结合用药

2、易产生耐药性，强调结合用药一、异烟肼一、异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封雷米封作用特点作用特点 高效、价廉高效、价廉 口服吸收好口服吸收好 分子量小，穿透力强分子量小，穿透力强 大部分经乙酰化代谢大部分经乙酰化代谢 为肝药酶抑制剂为肝药酶抑制剂临床运用临床运用 各种类型的结核病各种类型的结核病 单用单用 早期、轻症或预防给药早期、轻症或预防给药 联用联用 其他类型的结核病其他类型的结核病 不良反响不良反响 少、轻少、轻 长期运用有长期运用有 外周神经炎和中枢神经系外周神经炎和中枢神经系统病症统病症 肝损害肝损害 抗抗 菌菌 谱谱广谱广谱 作用机制作用机制 抑制依赖于抑制依赖于DN

3、ADNA的的RNARNA多聚多聚酶，妨碍酶，妨碍mRNAmRNA合成合成耐耐 药药 性性 单用易产生耐药性单用易产生耐药性 RNARNA多聚酶多聚酶 亚单位靶位突变亚单位靶位突变二、利福平二、利福平(rifampicin)体内过程体内过程 口服吸收快、完全口服吸收快、完全 经乙酰化代谢，与经乙酰化代谢，与INHINH有协同有协同作用作用 肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂 分泌物分泌物( (尿、粪、泪液、痰等尿、粪、泪液、痰等) )呈桔红色呈桔红色临床运用临床运用 联用各种类型结核病联用各种类型结核病不良反响不良反响 胃肠刺激反响胃肠刺激反响 较常较常见见 肝损害肝损害 少数人出现少数人出现 致畸胎作用

4、致畸胎作用 孕期禁孕期禁用用抗菌机制抗菌机制 繁衍期结核杆菌有较强抑制造繁衍期结核杆菌有较强抑制造用与二价金属离子络合，干扰菌体用与二价金属离子络合，干扰菌体RNARNA合成合成耐药性耐药性 不易产生耐药性不易产生耐药性 不良反响不良反响 较少较少 长期长期球后视神经炎球后视神经炎三、乙胺丁醇三、乙胺丁醇(ethambutal)特点：特点： 发现最早发现最早 穿透力弱穿透力弱 易产生耐药性易产生耐药性 耳毒性耳毒性 强调结合用药，尤其结核病急强调结合用药，尤其结核病急性期性期四、链霉素四、链霉素(streptomycin)特点：特点： 口服吸收迅速口服吸收迅速 酸性环境中作用加强，能在细胞内有

5、酸性环境中作用加强，能在细胞内有效杀死结核杆菌效杀死结核杆菌 易产生耐药性易产生耐药性 长期大量运用有肝毒性，结合用药参长期大量运用有肝毒性，结合用药参与短程疗法，不良反响明显减少与短程疗法，不良反响明显减少五、吡嗪酰胺五、吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)(pyrazinamide, PZA)适量适量结合用药结合用药 提高疗效、降低毒性、延提高疗效、降低毒性、延缓耐药性缓耐药性普通：二联普通：二联 异烟肼异烟肼+ +利福平利福平严重：三联严重：三联 异烟肼异烟肼+ +链霉素链霉素+ +吡嗪吡嗪酰胺酰胺用用 药药 原原 那么那么早期用药早期用药坚持全疗程规律用药坚持全疗程规律用药 以往主张以往主张治疗阶段治疗阶段 3-63-6月月 强效药结合强效药结合 控制病症控制病症稳定阶段稳定阶段 1-1.51-1.5年年 联用或单用联用或单用 延缓复发延缓复发 如今主张如今主张短程疗法强化疗法短程疗法强化疗法6 6