药理学肾上腺受体阻断药ppt课件

1、l 又称为抗肾上腺素药l (antiadrenergic drugs)l 肾上腺素受体拮抗药l (adrenoceptor antagonists)l受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。ll这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种景象称为“肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal)。l这是由于AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保管了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗

2、，只能用NA治疗。l 1、2受体阻断药l 酚妥拉明、苄酚明l l受体阻断药 1受体阻断药l 哌唑嗪，为降压药l 2受体阻断药l 育亨宾，为科研工具药l l 短效类l 酚妥拉明l (phentolamine;立其丁,regitine)l酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只需注射给药的20%，口服后30min疗效达顶峰，维持36h；肌肉注射维持3050min。l药理作用l作用机制：选择性阻断1、2受体，对l受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。l1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断1受体作用。l2.

3、心脏l心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量添加。l其缘由是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 l 奋心脏。l (2)阻断突触前膜2受体，促进前l 膜释放NA，激动心脏1受体。l3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。l 组胺样作用，胃酸分泌添加，皮肤潮红。l临床运用l1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。l2.静脉滴注NA外漏l酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射。l3.抗休克l适用于感染性、心源性和神经性休克。l目的：扩张血管，降低外周阻力，添加血液灌注，改善微循环；添加心输出量l，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。l用药前必需补足血容量l与NA合用目的是阻断受体，保管受体作用。

4、l4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭l机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量添加，心肌氧耗降低，l心力衰竭减轻。l5.嗜铬细胞瘤的诊断l嗜铬细胞瘤的主要病症是继续高血压(肾l上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。l不良反响l1.体位性低血压l2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。l3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌添加。l4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞l痛。l 妥拉唑林(tolazoline)l 药理作用、临床运用、不良反响均同酚妥拉明。l特点是：l1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。l2.可用于治疗新生儿的继续性肺动脉高压。l3.不良反响发生率高。l 长效

5、类l 酚苄明(phenoxybenzamine)l酚苄明为人工合废品，口服吸收差，只需2030%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。l静脉注射后1h达顶峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。l药理作用l酚苄明与受体结合比较结实，耐久，l 为非竞争性受体阻断药。l 特点：1受体阻断作用缓慢，强大，耐久，一次用药可维持34天。具有显著的降压作用。l心率加快：血管扩张反射；阻突触前2受体。l临床运用l1.外周血管痉挛性疾病l2.抗休克l3.治疗嗜铬细胞瘤l4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。l不良反响l体位性低血压，心动过速，心率失常。l本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性受体阻断药。l药理作用l1. 受体阻断作用l(1)心脏1受体阻断l心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用根底。l普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延伸胰岛素降血糖时间及血糖程度的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反响，故运用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应留意。这能够是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌添加。l 噻吗