经皮给药新剂型与新技术学习教案

1、会计学1经皮给药新剂型经皮给药新剂型(jxng)与新技术与新技术第一页，共68页。口服控释制剂的剂型骨架片的类型(lixng)及释药机理、概念、质量控制、设计薄膜包衣缓控释制剂的类型(lixng)及释药机理、概念、处方组成、包衣方法和设备、成膜机理、影响成膜的主要因素渗透泵型缓控释制剂的类型(lixng)、概念口服控释制剂的展望第1页/共67页第二页，共68页。第2页/共67页第三页，共68页。n促进药物经皮吸收的方法促进药物经皮吸收的方法n经皮给药新型载体经皮给药新型载体第3页/共67页第四页，共68页。n经皮给药系统的类型及组经皮给药系统的类型及组成成第4页/共67页第五页，共68页。第5

2、页/共67页第六页，共68页。第6页/共67页第七页，共68页。第7页/共67页第八页，共68页。第8页/共67页第九页，共68页。第9页/共67页第十页，共68页。第10页/共67页第十一页，共68页。贴皮肤贴皮肤(p f)第11页/共67页第十二页，共68页。贴皮肤贴皮肤第12页/共67页第十三页，共68页。贴皮肤贴皮肤(p f)第13页/共67页第十四页，共68页。贴皮肤贴皮肤(p f)第14页/共67页第十五页，共68页。贴皮肤贴皮肤(p f)第15页/共67页第十六页，共68页。2.2.影响药物经皮吸收影响药物经皮吸收(xshu)(xshu)的因素的因素第16页/共67页第十七页，共

3、68页。第17页/共67页第十八页，共68页。第18页/共67页第十九页，共68页。影响药物经皮吸收影响药物经皮吸收(xshu)(xshu)的因素的因素第19页/共67页第二十页，共68页。子状态n熔点：低熔点药物较易透过(tu u)皮肤影响(yngxing)药物经皮吸收的因素第20页/共67页第二十一页，共68页。n处方组成影响药物经皮吸收性能：基质、吸收促进剂、药物浓度、溶解或分散药物的介质影响(yngxing)药物经皮吸收的因素第21页/共67页第二十二页，共68页。第22页/共67页第二十三页，共68页。第23页/共67页第二十四页，共68页。n无毒、无刺激性，无变态反应无毒、无刺激性

4、，无变态反应性性n无色、无味、无嗅、价廉无色、无味、无嗅、价廉n在皮肤上易于铺展，无不适感，在皮肤上易于铺展，无不适感，与皮肤有良好相容性与皮肤有良好相容性第24页/共67页第二十五页，共68页。进入角质层n在一定载体、较高浓度下，腐蚀性成分能破坏角质层n影响药物与蛋白质结合n改变药物在角质层成分和扩散途中脂质之间的分配第25页/共67页第二十六页，共68页。n角质(jiozh)保湿剂与软化剂：尿素、水杨酸、吡咯酮n萜烯与植物挥发油第26页/共67页第二十七页，共68页。第27页/共67页第二十八页，共68页。溶性的药物：肽类、蛋白质、无溶性的药物：肽类、蛋白质、无机离子、有机离子及某些中性分

5、机离子、有机离子及某些中性分子子第28页/共67页第二十九页，共68页。第29页/共67页第三十页，共68页。n不损伤皮肤，无疼痛或胃肠刺不损伤皮肤，无疼痛或胃肠刺激激n起效快，药效强，渗透性比普起效快，药效强，渗透性比普通经皮被动扩散大几十至上百通经皮被动扩散大几十至上百倍倍n可适宜于大分子药物如多糖、可适宜于大分子药物如多糖、多肽及蛋白质多肽及蛋白质第30页/共67页第三十一页，共68页。n电流诱导引起皮肤渗透性增加：电流诱导引起皮肤渗透性增加：形成可逆性的孔道形成可逆性的孔道第31页/共67页第三十二页，共68页。脂溶性、荷电量、离子迁移率、脂溶性、荷电量、离子迁移率、溶解度、浓度溶解度

6、、浓度n离子导入系统组成：供应室、接离子导入系统组成：供应室、接收室溶液的组成（竞争性离子）、收室溶液的组成（竞争性离子）、pH值，缓冲液中药物浓度值，缓冲液中药物浓度第32页/共67页第三十三页，共68页。第33页/共67页第三十四页，共68页。n适用药物适用药物n传统被动扩散和离子导入法无法传统被动扩散和离子导入法无法实现实现(shxin)经皮递送的药物经皮递送的药物第34页/共67页第三十五页，共68页。n与离子导入法并用，可大大提与离子导入法并用，可大大提高离子导入法经皮给药效率高离子导入法经皮给药效率n采用脉冲方式给药，立于实现采用脉冲方式给药，立于实现程序化给药程序化给药第35页/

7、共67页第三十六页，共68页。n5V（LV)：离子导入，细胞间质、附属：离子导入，细胞间质、附属器（毛囊、汗腺）器（毛囊、汗腺）第36页/共67页第三十七页，共68页。第37页/共67页第三十八页，共68页。参数参数影响因素影响因素影响结果影响结果电学电学脉冲电压脉冲电压+脉冲数目脉冲数目+脉冲长度脉冲长度+理化性质理化性质电荷电荷+分子量分子量-参数参数影响因素影响因素 影响结果影响结果理化性质理化性质构象构象？亲脂性亲脂性-处方因素处方因素竞争离子竞争离子-pH+黏度黏度-第38页/共67页第三十九页，共68页。第39页/共67页第四十页，共68页。第40页/共67页第四十一页，共68页。

8、n(yngxing)越大，易导致损伤越大，易导致损伤第41页/共67页第四十二页，共68页。nEMLA（利多卡因和丙胺卡因）（利多卡因和丙胺卡因）局部局部(jb)麻醉皮肤涂抹后麻醉皮肤涂抹后60min起效，超声波处理后，可起效，超声波处理后，可在涂抹后在涂抹后15min起效起效第42页/共67页第四十三页，共68页。有无损伤？有无损伤？第43页/共67页第四十四页，共68页。第44页/共67页第四十五页，共68页。激光激光PW靶材料靶材料药物储库药物储库皮肤皮肤第45页/共67页第四十六页，共68页。第46页/共67页第四十七页，共68页。n + 激光激光(jgung)：将药物导入皮：将药物导

9、入皮肤深部肤深部n结果：降糖作用与皮下注射结果：降糖作用与皮下注射0.3U相当相当第47页/共67页第四十八页，共68页。n第48页/共67页第四十九页，共68页。第49页/共67页第五十页，共68页。第50页/共67页第五十一页，共68页。第51页/共67页第五十二页，共68页。第52页/共67页第五十三页，共68页。高药物溶解度，增加药物透皮高药物溶解度，增加药物透皮作用作用n缓释性，在表皮、真皮形成药缓释性，在表皮、真皮形成药物储库，缓释药物物储库，缓释药物n安全性，为体内固有成分，无安全性，为体内固有成分，无毒，可生物降解，无刺激性毒，可生物降解，无刺激性n皮肤靶向性，在皮肤组织表现皮

10、肤靶向性，在皮肤组织表现出相对靶向性出相对靶向性第53页/共67页第五十四页，共68页。nn经皮吸收和体内分布作用经皮吸收和体内分布作用第54页/共67页第五十五页，共68页。第55页/共67页第五十六页，共68页。穿透皮肤过程中，经历了分解穿透皮肤过程中，经历了分解- -再组装的过程。再组装的过程。第56页/共67页第五十七页，共68页。第57页/共67页第五十八页，共68页。皮肤毛囊吸收n药物从微乳中析出后经皮吸收第58页/共67页第五十九页，共68页。n与其他经皮吸收促进(cjn)方法结合应用第59页/共67页第六十页，共68页。第60页/共67页第六十一页，共68页。第61页/共67页第六十二页，共68页。第62页/共67页第六十三页，共68页。第63页/共67页第六十四页，共68页。第64页/共67页第六十五页，共