讲课-抗血小板治疗

1、2二磷酸腺苷二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受受体拮抗剂体拮抗剂（1）.噻吩吡啶类药物噻氯匹定和氯吡格雷均是前体药物， 需肝脏细胞色素P450酶代谢形成活性代谢物，与P2Y12受体不可逆结合。噻氯匹定虽有较强抗血小板作用，但起效慢 且有皮疹、门细胞减低等不良反应。其后研发出的氯吡格 雷具有抗血栓强和快速起效的特性，氯吡格雷在sT段抬高 型心肌梗死(SrllEMI)、不稳定性心绞痛(UA)非ST段抬高 型心肌梗死(NSTEMI)及经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患 者中广泛应用，但由于受肝脏代谢酶基多态性影响，部分 患者氯毗格雷标准剂量无法获得满意疗效。普拉格雷也 是噻吩吡啶类前体药物，需在肝脏代

2、谢转变为活性产物发挥 抗血小板效应，普拉格雷抗血小板效应强于也快于氯吡格 雷，但其出血风险高于氯吡格雷。（2）非噻吩吡啶类药物：）非噻吩吡啶类药物：为新研发的P2Y12受体拈抗剂。 替格瑞洛是环戊基五氮杂茚，它对P2Y12受体的抑制作用 是可逆的，由于它独特的药效和药代动力学特性，与氯吡格 雷相比，它可提供更快和更完全的抗血小板作用。抗血小 板疗效强于氯吡格雷，但出血风险略有升高，还有其他不良 反应，如呼吸闲难、室性心律失常等冠心病的抗血小板治疗 2STEMI：无论是否接受早期再灌注治疗，尽早和充分 使用抗血小板药物均可改善预后。 临床推荐：(1)立即嚼服阿司匹林300 mg，长期维持剂 量7

3、5100 mgd。禁忌应用阿司匹林的患者，可用氯吡格 雷替代。没有证据表明应用肠溶片获益。(2)使用阿司匹林的基础上：接受溶栓治疗的患者。尽快口服氯吡格雷负 荷量150 mg(年龄75岁)或75 mg(年龄75岁)，维持量 75 mgd；接受直接PCI患者，口服氯吡格雷负荷量300 600 mg，维持量75 mgd，至少12个月；发病12 h后接受 PCI的患者，参照直接PCI用药；接受溶栓的PCI患者， 溶栓后24 h内口服300 mg负荷量。24 h后口服300600 mg负荷量，维持量75 mgO，至少12个月；未接受再灌注 治疗的患者，口服氯吡格雷75 mgd，至少12个月。(3)需

4、用血小板GPIIbma受体拮抗剂的情况有：冠状动脉造 影示有大量血栓，慢血流或无复流和血栓形成的并发症； 高危险或转运PCI患者。4)对计划行CABG的患者，建议 至少停用氯吡格雷5 d，除非需紧急手术。 (五)冠心病特殊人群的抗血小板治疗 1高龄患者：年龄75岁的ACS患者临床表现常不典 型，死亡率显著增加。 临床推荐：(1)阿司匹林和氯吡格雷长期治疗剂量无需 改变；双联抗血小板治疗时，阿司匹林剂量不超过100 mgd。(2)急性期使用氯吡格雷75 mgd，酌情降低或不使 用负荷剂量。(3)使用血小板GP b a抑制剂需严格评 估出血风险。(4)使用双联抗血小板治疗合并消化道出血 危险因素时

5、，联合质子泵抑制剂(PPI)。 出血风险出血风险 手术类型手术类型很高危很高危 神经外科手术(颅内或脊柱外科手术)，肝脏外 科 大手术(肝切除术、肝移植术、门静脉高压分流 或断流术) 高危高危 血管外科和大外科(腹主动脉瘤修复术及主动脉一 股动脉旁路移植术)，腹部外科大手术(胰十二 指肠切除术、胆道肿瘤切除术、前列腺切除 术)，下肢关节外科大手术(髋、膝关节置换 术)，口腔外科手术，肺叶切除术，外科肠道吻 合手术，肾脏穿刺活检或结肠多部位活检 中危中危 其他腹腔、胸腔及关节外科手术，永久心脏起搏器 或除颤仪置入术 低危低危 腹腔镜胆囊切除、腹股沟疝修复术，皮肤或眼外科 手术，胃镜或肠镜检查，骨

6、髓或淋巴结活检，心 包腔、胸腔、腹腔、关节腔穿刺 很低危很低危 单个拔牙、洗牙，皮肤活检及小肿瘤切除，白内障 手术，冠状动脉造影术3慢性肾脏疾病(CKD)：CKD指多种病因导致的肾脏 结构或功能改变，伴或不伴肾小球滤过率(GFR)下降，可表 现为肾脏损伤指标异常或病理检查异常。肾功能不全会影 响患者血小板聚集能力和凝血功能，同时肾脏排泄能力减低 又会影响抗血小板药物代谢，因此，肾功能不全是出血高危 因素，在应用抗血小板药物前必须进行肾功能评估和出血风 险评估。 临床推荐：(1)应将抗血小板药物用于心血管病的二级 预防。(2)予双联抗血小板药物时充分考虑出血风险。(3) 对严重肾功能不全(GFR30 mlmin173 m2患者， 血小板GP b a受体拮抗剂需减量。4心力衰竭：心力衰竭患者的血栓栓塞事件危险可能 较高。 临床推荐：(1)伴明确动脉粥样硬化疾病的患者可用低 剂量阿司匹林75150 m