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文档简介
1、会计学1天然药用高分子材料及其衍生物天然药用高分子材料及其衍生物 3.1 概述概述结结构构破破坏坏分子切分子切断重排断重排氧化引氧化引入取代入取代基基植物、动物、藻类植物、动物、藻类3.23.2 多糖类天然药用高分子多糖类天然药用高分子象葡萄糖以葡萄糖以 ,苷键,苷键聚合而成的聚合而成的线性聚合物线性聚合物; 平均聚合度为平均聚合度为80080030003000;相对分子质量相对分子质量 约为约为128000128000480000480000空间结构:空间结构:分子内氢键分子内氢键作用链卷曲作用链卷曲右手螺旋形右手螺旋形,6 6个葡萄糖形成一个螺旋个葡萄糖形成一个螺旋n直链淀粉在玉米、马铃薯
2、等的淀粉中的含量约占。直链淀粉在玉米、马铃薯等的淀粉中的含量约占。n 能溶于热水而不成糊状,相对分子质量比支链淀能溶于热水而不成糊状,相对分子质量比支链淀 粉小。是粉小。是在直链上有少数支链;在直链上有少数支链;每隔每隔1515个单元分支个单元分支葡萄糖单位葡萄糖单位 ,苷键,苷键OOHOOHOHOOCH2OHCH2OH1441OHOOHOOCH2OHOH -1,4-苷键苷键OOHOOHOHOOCH2OH141OHOOHOHOCH2OHOHCH2O6 -1,6苷键苷键 -1,4-苷键苷键直链直链淀粉淀粉的成的成键特键特征征支链支链淀粉淀粉的成的成键特键特征征结构特点:支链淀结构特点:支链淀 粉
3、用麦芽糖酶催化水解,生成()麦芽糖,粉用麦芽糖酶催化水解,生成()麦芽糖,说明支链淀粉的结构与直链淀由粉是类似的,是说明支链淀粉的结构与直链淀由粉是类似的,是 ,苷键,苷键聚合而成的。聚合而成的。支链淀粉是由大约支链淀粉是由大约 个葡萄糖单体用个葡萄糖单体用 ,苷键连结,苷键连结起来的许多短链组成的,短链连结处是用起来的许多短链组成的,短链连结处是用 ,苷键互相连结,苷键互相连结起来的。起来的。平均分子量:平均分子量:1 110105 51010支链淀粉支链淀粉78树枝状立体网络结树枝状立体网络结构构溶胀颗粒溶胀颗粒胶体淀粉胶体淀粉脱水干燥粉碎脱水干燥粉碎冷水溶解冷水溶解热水不溶热水不溶加热加
4、热140140150150 凝胶凝胶结晶结晶态,分散在水中成为亲水性胶体直链淀粉比例大,糊化困难糊化温度糊化温度-非游离态淀粉,也可能含有处理过程中添加的少量表面活性剂等。n制法:干燥状态下将淀粉水解与无机酸共热n兰糊精红糊精无色糊精、环糊精、环糊精用杆菌用杆菌Bacillud macenand Bacillud macenand 发酵得环状淀粉,称环状糊精。环状糊精是发酵得环状淀粉,称环状糊精。环状糊精是个葡萄糖单体用个葡萄糖单体用 ,苷键连结成的环,有六、七、八,苷键连结成的环,有六、七、八聚体。聚体。可作为相转移催化剂及生产药物包合物。可作为相转移催化剂及生产药物包合物。n不平衡性n(3
5、)毛细吸水作用受崩解液pH影响;n 改善药物溶出作用,有利于生物利用度的提高;n 改善成粒性能适度黏着,流化床制粒,高速搅拌制粒n片剂黏合剂、崩解剂;片剂及胶囊剂稀释剂粉碎n口服液体制剂或混悬剂增稠剂联度n(3)耐酸碱和剪切力食品工业增稠剂n(1 1)纤维素是杆物细胞壁的主要成分,构成杆物组织的基础。)纤维素是杆物细胞壁的主要成分,构成杆物组织的基础。 棉花含棉花含 90%90%以上,亚麻含以上,亚麻含80%80%,木材的细胞含,木材的细胞含 50%50%,其他竹子、,其他竹子、芦苇、稻草、野草等芦苇、稻草、野草等 都都 含含 有大量的纤维素。有大量的纤维素。 (2 2)特性:固体纤维状物质,
6、不溶于水,不溶于有机溶剂,加热)特性:固体纤维状物质,不溶于水,不溶于有机溶剂,加热分解,不熔化。糖苷键对酸不稳定,对碱比较稳定。分解,不熔化。糖苷键对酸不稳定,对碱比较稳定。 纤维素纤维素n纤维素都是由葡萄糖单体缩聚而成的一个直链高分子,而且都是以纤维素都是由葡萄糖单体缩聚而成的一个直链高分子,而且都是以 ,葡萄糖苷键的形式连结起来的。葡萄糖苷键的形式连结起来的。n分子式:分子式:(C(C6 6H H1010O O5 5) )n n n=10000n=10000OOHOOHOOOHOCH2OHCH2OHOHOOOH1441CH2OHOH纤维素的成键特征纤维素的成键特征 -1,4-苷键苷键纤维
7、素的结构纤维素的结构CH2OHHOHOHHHOHHHOHO15OHCH2OHHOHOHHHOHHOHHOHO15HOHHHOOHHOHHCH2OH5HO163%37%0.02%D - G u l o s eCH2OHHOHOHHOHHOHH156.HOHCH OOHHHOOHHOHHCH2OH123456HCHOOHHOHOHHOHHHOH2C156HCH OOHHOHOHHOHHHOH2C156CHOCH2OHHOHOHHOHHOHH561234n-D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖-D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖OHOHHOHHOHHOHCH2OHHOHOHOHHHOHHOHCH2OHHCH2OH
8、HOHOHHHOHHHOHO15OHH2O = +112O =52.6O时不再变化 CH2OHHOHOHHHOHHOHHOHO15CH2OHHOHOHHHOHHHOHO15OH -D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖Fischer投影式Haworth式(透视式)OOHHHHOHOHHHOHCH2OH412356OOH OO HOOOH OC H2O HC H2O HOH OOO H1441C H2O HO H全复原,游离羟基多nn稳定分散体膏或混悬剂的赋形稳定剂,软胶囊减轻沉降作用n薄膜具半渗透性,可阻止溶液中水分子以外的物质的渗透,是制备渗透泵片剂包衣的主要材料n析膜n与全部医用辅料配伍n可用辐射线
9、或环氧乙烷灭菌n国外:肠溶包衣材料水分散体(1 1)醋酸纤维素)醋酸纤维素 白色或类白色粉末,可作为缓释制剂的包衣材料或白色或类白色粉末,可作为缓释制剂的包衣材料或直接与药物混合压片用作阻滞剂,或在加入醋酸三直接与药物混合压片用作阻滞剂,或在加入醋酸三丁酯、酞酸二乙酯等增塑剂时用于制备薄膜。丁酯、酞酸二乙酯等增塑剂时用于制备薄膜。羧甲基纤维素钠是羟基被羧甲基部分取代后的产物羧甲基纤维素钠是羟基被羧甲基部分取代后的产物; ;取代后,纤维素原有的结晶结构被破坏取代后,纤维素原有的结晶结构被破坏; ;因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水,水溶液具粘性因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水,水溶液具粘性; ;常用作
10、粘合剂,液体制剂的增稠及助悬剂,也用作常用作粘合剂,液体制剂的增稠及助悬剂,也用作片剂的崩解剂片剂的崩解剂. .(3)甲基纤维素()甲基纤维素(MC)制备甲壳素和壳聚糖的方法如下式:制备甲壳素和壳聚糖的方法如下式:甲壳素被科学家誉为继蛋白质、糖、脂肪、维生素、矿甲壳素被科学家誉为继蛋白质、糖、脂肪、维生素、矿物质以外的第六生命要素。物质以外的第六生命要素。甲壳素有强化免疫、降血糖、降血脂、降血压、强化肝甲壳素有强化免疫、降血糖、降血脂、降血压、强化肝脏机能、活化细胞、调节植物神经系统及内分泌系统等脏机能、活化细胞、调节植物神经系统及内分泌系统等功能,还可作为保健材料,用于健康无害烟、护肤产品、
11、功能,还可作为保健材料,用于健康无害烟、护肤产品、保健内衣等。保健内衣等。作为医用生物材料可用于:作为医用生物材料可用于:医用敷料:甲壳素具有良好的组织相容性,可灭菌、医用敷料:甲壳素具有良好的组织相容性,可灭菌、促进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩促进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩药物缓释剂:药物缓释剂: 基本为中性,可与任何药物配伍基本为中性,可与任何药物配伍止血棉、止血剂:在血管内注射高粘度甲壳素,可止血棉、止血剂:在血管内注射高粘度甲壳素,可形成血栓口愈合剂,使血管闭塞,从而在手术中达形成血栓口愈合剂,使血管闭塞,从而在手术中达到止血目的,较注射明胶海绵等常规止血方法,操到止
12、血目的,较注射明胶海绵等常规止血方法,操作容易,感染少。作容易,感染少。 甲壳素缝线的电镜照片甲壳素缝线的电镜照片 天然多糖类材料天然多糖类材料 壳聚糖壳聚糖是甲壳素去除部分乙酸基后的产物(甲壳素的衍生物),甲壳素继续用是甲壳素去除部分乙酸基后的产物(甲壳素的衍生物),甲壳素继续用浓碱乙酸基化则得到壳聚糖,具有一定的粘度,无毒、无害、无副作用。浓碱乙酸基化则得到壳聚糖,具有一定的粘度,无毒、无害、无副作用。不溶于水和碱液,但可溶于多种酸溶液中。不溶于水和碱液,但可溶于多种酸溶液中。它具有较多的侧基官能团,可进行酯化、醚化、氧化、磺化以及接枝交它具有较多的侧基官能团,可进行酯化、醚化、氧化、磺化
13、以及接枝交联等反应对其进行改性。特别是磺化产品,其结构与肝素极其相似,可联等反应对其进行改性。特别是磺化产品,其结构与肝素极其相似,可作为肝素的代用品作抗凝剂。作为肝素的代用品作抗凝剂。适用广,生物相容性良好的新型生物材料正在受到人们的普遍重视,目适用广,生物相容性良好的新型生物材料正在受到人们的普遍重视,目前在医学多上用于:前在医学多上用于:可吸收性缝合线,用于消化道和整形外科可吸收性缝合线,用于消化道和整形外科人工皮,用于整形外科、皮肤外科,用于人工皮,用于整形外科、皮肤外科,用于、度烧伤,采皮伤和度烧伤,采皮伤和植皮伤等植皮伤等细胞培养,制备不同形状的微胶囊,培养高浓度细胞,如包封的是细
14、胞培养,制备不同形状的微胶囊,培养高浓度细胞,如包封的是活细胞,则构成人工生物器官活细胞,则构成人工生物器官海绵,用于拔牙患海绵,用于拔牙患 、囊肿切除、齿科切除部分的保护材料、囊肿切除、齿科切除部分的保护材料眼科敷料,可生成较多的成胶原和成纤维细胞眼科敷料,可生成较多的成胶原和成纤维细胞隐形眼镜隐形眼镜膜,用于药物释放系统和组织引导再生材料膜,用于药物释放系统和组织引导再生材料固相酶载体固相酶载体 天然多糖类材料天然多糖类材料 壳聚糖壳聚糖明胶明胶 1 1 白色或淡黄色的半透明颗位或条块,系动物骨皮等结缔组织胶原纤维白色或淡黄色的半透明颗位或条块,系动物骨皮等结缔组织胶原纤维蛋白的水解产物。
15、蛋白的水解产物。2 2 猪皮明胶的粘度大于骨胶电大于牛皮胶,而溶胀度却小于后两者。猪皮明胶的粘度大于骨胶电大于牛皮胶,而溶胀度却小于后两者。明胶分为酸法明胶明胶分为酸法明胶(A(A型明胶型明胶) )和碱法明胶和碱法明胶(B(B型明胶),等电点分别为型明胶),等电点分别为pH7pH79 9和和pH4pH4。7 75 5。7 7在等电点时,明胶的粘度、溶解度、透明度、在等电点时,明胶的粘度、溶解度、透明度、溶胀度最小,但两种明胶在使用上无区别。溶胀度最小,但两种明胶在使用上无区别。3 3 明胶在冷水中溶胀缓慢,加热至明胶在冷水中溶胀缓慢,加热至4040可加快溶胀及溶解。质量优良的可加快溶胀及溶解。
16、质量优良的明胶的凝胶形成温度应在明胶的凝胶形成温度应在29293535范围内。高于该温度,凝胶可回复至范围内。高于该温度,凝胶可回复至溶液状态;溶液状态;4 4 明胶溶液形成凝胶后的强度是衡量明胶质量的另一重要指标。空胶囊明胶溶液形成凝胶后的强度是衡量明胶质量的另一重要指标。空胶囊及软胶囊胶皮是用明胶制成的,但需保持一定水分。及软胶囊胶皮是用明胶制成的,但需保持一定水分。5 5 明胶可用作片剂的粘合剂、包衣片隔离衣,明胶与甘油制成的凝胶是明胶可用作片剂的粘合剂、包衣片隔离衣,明胶与甘油制成的凝胶是栓剂的水溶性基质。栓剂的水溶性基质。1 1 透明质酸是从牛眼、鸡冠、人的脐带等特殊原料中提取,近来
17、也有从某些细菌透明质酸是从牛眼、鸡冠、人的脐带等特殊原料中提取,近来也有从某些细菌如放线菌中提取。由于资源和提取工艺的限制,使这种天然保湿剂价格昂贵。如放线菌中提取。由于资源和提取工艺的限制,使这种天然保湿剂价格昂贵。2 2 透明质酸透明质酸(HA)(HA)被公认是目前最优秀的保湿剂。保湿剂是化妆品最重要的成分被公认是目前最优秀的保湿剂。保湿剂是化妆品最重要的成分之一,无论是肤护还是护发,都少不了保湿剂。特别是近代由于居住环境的变化之一,无论是肤护还是护发,都少不了保湿剂。特别是近代由于居住环境的变化( (空调、汽车尾气污染等空调、汽车尾气污染等) )加剧了人们表皮水分的散失,促进皮肤角质化,
18、甚至导加剧了人们表皮水分的散失,促进皮肤角质化,甚至导致皮肤病。致皮肤病。 透明质酸透明质酸(HA)(HA)作作 业业3 3 简述淀粉的糊化和回生简述淀粉的糊化和回生2 2 预胶化淀粉有什么特点?预胶化淀粉有什么特点? 1 1 简述淀粉作为片剂崩解剂的崩解机理简述淀粉作为片剂崩解剂的崩解机理 OOHOOHOHOOCH2OHCH2OH1441OHOOHOOCH2OHOH -1,4-苷键苷键OOHOOHOHOOCH2OH141OHOOHOHOCH2OHOHCH2O6 -1,6苷键苷键 -1,4-苷键苷键直链直链淀粉淀粉的成的成键特键特征征支链支链淀粉淀粉的成的成键特键特征征-n口服液体制剂或混悬剂增稠剂CH2OHHOHOHHHOHHHOHO15OH -D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖Fischer投影式Haworth式(透视式)OOHHHHOHOHHHOHCH2OH412356天然多糖类材料天然多糖类材料 壳聚糖壳聚糖是甲壳素去除部分乙酸基后的产物(甲壳素的衍生物
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