肾上腺素受体阻断药

1、1短效类：酚妥拉明（phentolamine)phentolamine) 药理作用： 1 1、扩张血管：阻断1-R1-R，（iv.iv.直接扩张血管） 2 2、兴奋心脏(xnzng)(xnzng)；血管扩张反射性兴奋心脏(xnzng)(xnzng)。 阻断2-R2-R使NANA释放 3 3、其他作用：拟胆碱作用（胃酸 ） 组胺样作用（皮肤潮红）第1页/共23页第一页，共23页。2临床临床(ln chun)应用应用 1 1、外周血管(xugun)(xugun)痉挛性疾病： 如：肢端动脉痉挛、血管(xugun)(xugun)栓塞性脉管炎、 NA NA静滴外漏。 2 2、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。 a

2、 a、酚妥拉明试验：iv.5mg iv.5mg ， b b、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血 压迅速下降。第2页/共23页第二页，共23页。3 3 3、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。 4 4、充血性心力衰竭：扩张(kuzhng)(kuzhng)血管 降低心脏前、后负荷 缓解心衰。第3页/共23页第三页，共23页。4低血压、胃肠道反应、诱发(yuf)溃疡病、诱发(yuf)心律失常和心绞痛。不良反应第4页/共23页第四页，共23页。5 作用时间：3 34 day4 day。 应用： 主要用于外周血管痉挛性疾病(jbng)(jbng)。 不良反应：常见体位性低血压、心悸、鼻塞及胃肠道症状。长效类

3、：酚苄明（phenoxybenzamine)phenoxybenzamine)第5页/共23页第五页，共23页。6第二节 肾上腺素受体阻断(z dun)(z dun)药药理作用1.受体阻断作用（1）心血管系统： 阻断心脏1-R HR 、传导(chundo) 、收缩力 收缩血管：与阻断2-R 和心脏抑制、反射性兴奋交感神经有关。 第6页/共23页第六页，共23页。7（2 2）收缩支气管平滑肌： 阻断支气管平滑肌2-R 2-R 支气管平滑肌收缩 气道阻力 （该作用对正常人较弱，对支气管哮喘(xiochun)(xiochun)者可诱发或加重）。第7页/共23页第七页，共23页。8（3 3）肾素释放减

4、少： 阻断肾小球旁器1-R 1-R 肾素分泌（4 4）减慢(jin mn)(jin mn)代谢： 与拟肾上腺素药作用相反，血糖 ，血 脂肪酸 。 第8页/共23页第八页，共23页。9 2. 2.内在拟交感活性（ISA)ISA) ISA ISA即有些-R-R阻断药对-R-R具有部分(b fen)(b fen)激动作用（partial partial agonistic action)agonistic action) 有ISAISA的-R-R阻断药抑制心脏、收缩支气管作用较无ISAISA药物为弱。第9页/共23页第九页，共23页。103.3.膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性（Na+Na+、K

5、+K+等）， 抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才出现，无应用价值）。4.4.其他(qt)(qt) 抗血小板聚集作用、降低眼内压（与抑制房水形成有关）第10页/共23页第十页，共23页。11 1.1.抗高血压 与阻断多个部位-R-R有关（详述见抗高血压药物(yow)(yow)）。 2.2.抗心绞痛和心肌梗塞 与阻断-R-R、抑制BPCBPC聚集有关。临床(ln chun)应用第11页/共23页第十一页，共23页。12 3.3.抗心律失常 与抑制窦房结、抑制传导速度(sd)(sd)有关（详见抗心律失常药） 4.4.其他 甲亢（辅助性治疗）、青光眼（噻吗洛尔滴眼）、偏头痛 第12页/共23页

6、第十二页，共23页。13 一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应 （皮疹，BPCBPC下降） 严重不良反应：急性心力衰竭(xn l shui ji)(xn l shui ji) 加重过缓性心律失常 禁忌症：心功能不全、过缓性心律失常、 支气管哮喘。不良反应第13页/共23页第十三页，共23页。14一、非选择性受体阻断(z dun)(z dun)药常用(chn yn)药物第14页/共23页第十四页，共23页。15普萘洛尔（propranololpropranolol，心得安） 系较早应用而目前应用最广泛的受体阻断药。 体内过程特点： 口服吸收率90%90%，首关消除606070%70%，F F为

7、30%30%，T1/2 T1/2 2 25h5h。 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰(gofng)(gofng)浓度可相差2525倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISAISA。第15页/共23页第十五页，共23页。16纳多洛尔（nadololnadolol）作用特点；作用与普萘洛尔相似，但强6 6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断(z dun)(z dun)药者可首选）。T1/2 T1/2 长达1012h1012h。每天一次即可。无ISAISA作用。第16页/共23页第十六页，共23页。17 噻吗洛尔（timololtimolol）作用特点；

8、是已知作用最强的受体阻断药，多用0.25%0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香(ynxing)(ynxing)碱相近或较优），无ISAISA作用。第17页/共23页第十七页，共23页。18吲哚洛尔（pindolol)pindolol)作用特点：有ISAISA作用，主要(zhyo)(zhyo)表现为激动2 2 受体，导致血管扩张，有利于高血压的治疗。可使心肌抑制作用减弱。第18页/共23页第十八页，共23页。19二、选择性11受体阻断(z dun)(z dun)药阿替洛尔（atenololatenolol）和美托洛尔（metoprolol)metoprolol)作用特点：阻断1-R1

9、-R作用强，对2-R2-R作用弱，增加气道阻力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。阿替洛尔作用时间(shjin)(shjin)较长，口服Q.dQ.d即可。无ISAISA作用。第19页/共23页第十九页，共23页。20第三节 、肾上腺素受体阻断(z dun)(z dun)药 该类药对、受体均有阻断作用，但对受体阻断作用强于受体阻断作用。以拉贝洛尔为代表，其它(qt)(qt)药物还有布新洛尔，阿罗洛尔和氨磺洛尔。第20页/共23页第二十页，共23页。21拉贝洛尔（labetalollabetalol，柳胺苄心定）作用特点(tdin)(tdin)：对 -R-R阻断作用为普萘洛尔的1/41/4。对 受体阻断作用为酚妥拉明的1/61/101/61/10。有ISAISA作用（表现为22受体兴奋作用）可使血 管扩张，增加肾血流量。第21页/共23页第二十一页，共23页。22 临床