第32章作用于消化系统的药物

1、 尤婷婷尤婷婷Drugs Affecting Gastrointestinal Function 药理学教研室药理学教研室P103P103P287P287抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药助消化药助消化药 止吐药与胃肠促动药止吐药与胃肠促动药泻药泻药 止泻药止泻药 利胆药利胆药抗消化性抗消化性溃疡药溃疡药胃酸/胃蛋白酶幽门螺杆菌感染攻击因子攻击因子 防御因子防御因子前列腺素胃粘膜屏障粘液-碳酸氢盐屏障防御防御因子因子侵袭侵袭因素因素消化性溃疡消化性溃疡发病机制发病机制中和胃酸及抑制胃酸分泌药中和胃酸及抑制胃酸分泌药 v抗酸药抗酸药 vH H2 2受体阻断药受体阻断药v质子泵抑制药质子泵抑制药 vM

2、M受体阻断药受体阻断药 v促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药粘膜保护药粘膜保护药抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药AChHistGastMRH2RGRCa2+cAMPCa2+K+H+胃酸分泌示意图胃酸分泌示意图壁细胞壁细胞H H+ +,K,K+ +-ATP-ATP酶酶受体第二信使质子泵胃酸AChHistGastMRH2RGRCa2+cAMPCa2+K+壁细胞壁细胞H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶酶抗酸药抗酸药H+H+H H2 2受体阻断药受体阻断药M M受体阻断药受体阻断药H2RMR促胃液素受体促胃液素受体阻断药阻断药质子泵质子泵抑制药抑制药GRH H+ +-K-K+ +-ATP-AT

3、P酶酶中和胃酸及抑制胃酸分泌药中和胃酸及抑制胃酸分泌药中和胃酸及抑制胃酸分泌药中和胃酸及抑制胃酸分泌药 v抗酸药抗酸药 vH H2 2受体阻断药受体阻断药v质子泵抑制药质子泵抑制药 vM M受体阻断药受体阻断药 v促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药抗酸药抗酸药代表药代表药 氢氧化镁氢氧化镁（Magnesium hydroxideMagnesium hydroxide） 三硅酸镁三硅酸镁( (Magnesium Magnesium trisilicatetrisilicate) ) 氢氧化铝氢氧化铝（Aluminum hydroxide)Aluminum hydroxide)临床应用临床应用v

4、反流性食管炎反流性食管炎v消化性溃疡消化性溃疡药理作用药理作用v弱碱性化合物，能中和胃酸弱碱性化合物，能中和胃酸v降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性v保护粘膜保护粘膜【主要成分】【主要成分】氢氧化铝氢氧化铝、三硅酸镁三硅酸镁、颠茄流浸膏、颠茄流浸膏氢氧化铝中和胃酸时产生的氯化铝具氢氧化铝中和胃酸时产生的氯化铝具有收敛的作用，可引起有收敛的作用，可引起便秘便秘三硅酸镁中不被吸收的镁离子起了三硅酸镁中不被吸收的镁离子起了轻轻颠茄浸膏则具有解痉止痛的作用颠茄浸膏则具有解痉止痛的作用泻泻作用，去除氢氧化铝的便秘副作用，两药组合，作用，去除氢氧化铝的便秘副作用，两药组合，相得益彰相得益彰胃舒平胃舒平( (

5、复方氢氧化铝复方氢氧化铝) )【主要成分】【主要成分】双层片双层片内层含维生素内层含维生素U U；外层含外层含氢氧化铝氢氧化铝、 氢氧化镁氢氧化镁胃仙胃仙- -U U片片( (维仙优维仙优) )【主要成分】【主要成分】维维U U颠茄铝胶囊颠茄铝胶囊氢氧化铝氢氧化铝、维生素维生素U U、颠茄提取物颠茄提取物斯达舒斯达舒药理作用药理作用抑制各种原因引起的胃酸分泌抑制各种原因引起的胃酸分泌 西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁、尼扎替丁雷尼替丁、尼扎替丁 法莫替丁法莫替丁临床应用临床应用十二指肠溃疡、胃溃疡十二指肠溃疡、胃溃疡胃酸分泌过多的疾病胃酸分泌过多的疾病竞争性拮抗胃壁细胞竞争性拮抗胃壁细胞H H2 2

6、受体受体 作用机制作用机制HH2 2受体阻断药受体阻断药西咪替丁西咪替丁( (cimetidinecimetidine) )雷尼替丁雷尼替丁( (ranitidine)ranitidine)法莫替丁法莫替丁( (famotidinefamotidine) )尼扎替丁尼扎替丁( (nizatidinenizatidine) )罗沙替丁罗沙替丁( (roxatidineroxatidine ) )HH2 2受体阻断药受体阻断药胃肠道反应胃肠道反应心脏抑制心脏抑制不良反应不良反应西西咪咪替丁替丁抑制肝药酶抑制肝药酶男性青年女性化男性青年女性化HH2 2受体阻断药受体阻断药第一代：奥美拉唑（第一代：奥

7、美拉唑（OmeprazoleOmeprazole, , 洛赛克）洛赛克）药理作用、作用机制药理作用、作用机制v奥美拉唑奥美拉唑与酶的与酶的亚单位结合亚单位结合抑制泌酸抑制泌酸( (强大持久强大持久) )质子泵抑制药质子泵抑制药v抑制幽门螺杆菌生长抑制幽门螺杆菌生长H H+ +- -K K+ +- -ATPATP酶酶失活失活第二代第二代兰索拉唑兰索拉唑（LansoprazoleLansoprazole, ,达克普隆）达克普隆）第三代第三代潘多拉唑（潘多拉唑（PantoprazolePantoprazole）质子泵抑制药质子泵抑制药临床应用临床应用v消化性溃疡消化性溃疡 v反流性食管炎反流性食管炎

8、 v上消化道出血上消化道出血v幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染不良反应不良反应v胃肠道反应胃肠道反应v头痛、头昏头痛、头昏v肝功能损害肝功能损害质子泵抑制药质子泵抑制药哌仑西平哌仑西平( (PirenzepinePirenzepine) )替仑西平（替仑西平（TelenzepineTelenzepine）v阻断阻断M M1 1受体，使壁细胞内受体，使壁细胞内CaCa2 2减少减少MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v治疗胃、十二指肠溃疡治疗胃、十二指肠溃疡v不良反应不良反应 消化道症状消化道症状抑制泌酸抑制泌酸丙谷胺丙谷胺( (ProglumideProglumide) )v阻断促胃液素受体阻断促胃液

9、素受体v胃黏膜的保护作用胃黏膜的保护作用促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药抑制泌酸抑制泌酸胃粘膜保护药胃粘膜保护药米索前列醇米索前列醇 （MisoprostolMisoprostol ） 硫糖铝（硫糖铝（SucralfateSucralfate）枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾（Bismuth potassium citrateBismuth potassium citrate）思密达（思密达（SmectiteSmectite）麦滋林（麦滋林（MarzuleneMarzulene）药理作用药理作用v细胞或粘膜保护作用细胞或粘膜保护作用v促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌v抑制胃酸分

10、泌抑制胃酸分泌临床应用临床应用v防治非甾体类抗炎药引起的溃疡防治非甾体类抗炎药引起的溃疡v消化性溃疡消化性溃疡米索前列醇米索前列醇硫糖铝硫糖铝 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 思密达思密达药理作用药理作用v抵御胃酸和消化酶的侵蚀（覆盖粘抵御胃酸和消化酶的侵蚀（覆盖粘膜，形成保护膜）膜，形成保护膜）v促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌v抗幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌临床应用临床应用v消化性溃疡消化性溃疡v慢性胃炎慢性胃炎不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症v便秘便秘v肾功能不良禁用肾功能不良禁用硫糖铝硫糖铝 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 思密达思密达增强胃粘膜屏障、抗炎麦滋林麦滋林v奥美拉唑奥美拉唑+

11、 +阿莫西林阿莫西林+ +甲硝唑甲硝唑/ / 克拉霉素克拉霉素 v枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾+ +阿莫西林阿莫西林/ /四环素四环素+ + 甲硝唑甲硝唑 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药助消化药助消化药 10%10%稀盐酸稀盐酸 胃蛋白酶胃蛋白酶胰酶胰酶 乳酶生乳酶生 慢性胃炎、胃癌、消化不良慢性胃炎、胃癌、消化不良胃蛋白酶缺乏症胃蛋白酶缺乏症胰功能障碍胰功能障碍消化不良、小儿腹泻消化不良、小儿腹泻助消化药助消化药妈咪爱妈咪爱枯草杆菌肠球菌二联枯草杆菌肠球菌二联活菌多维颗粒活菌多维颗粒 补充正常生理活菌，调整肠道菌群 ，促进肠道消化、吸收；抑制肠内致病菌，减少肠源性毒素的产生和吸收 延髓呕延髓呕吐中枢吐

12、中枢催吐化学感催吐化学感受区受区( (CTZ)CTZ)前庭器官前庭器官内脏内脏组胺组胺H H1 1受体受体胆碱能胆碱能M M受体受体多巴胺多巴胺D D2 2受体受体组胺能、胆碱能神经纤组胺能、胆碱能神经纤维维呕吐呕吐5-5-羟色胺羟色胺5-5-HTHT3 3受体受体呕吐反射示意图呕吐反射示意图止吐药与胃肠促动药止吐药与胃肠促动药M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药H H1 1受体阻断药受体阻断药多巴胺多巴胺( (D D2 2) )受体阻断药受体阻断药5-5-HTHT3 3受体阻断药受体阻断药西沙必利西沙必利胃肠促动药胃肠促动药苯海拉明、茶苯海拉明苯海拉明、茶苯海拉明( (乘晕宁乘晕宁) )异丙嗪

13、异丙嗪( (非那根非那根) )、美克洛嗪等美克洛嗪等H H1 1受体阻断药受体阻断药药理作用药理作用抗外周抗外周H H1 1受体效应受体效应中枢抑制作用中枢抑制作用v镇吐、抗晕镇吐、抗晕v镇静镇静东莨菪碱东莨菪碱MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药药理作用、临床应用药理作用、临床应用拮抗拮抗M M受体效应受体效应镇吐、抗晕镇吐、抗晕胃复安胃复安吗丁啉吗丁啉 甲氧氯普胺（甲氧氯普胺（metoclopramidemetoclopramide） 多潘立酮（多潘立酮（domperidonedomperidone, ,吗丁啉吗丁啉）药理作用药理作用 中枢神经系统中枢神经系统v止吐止吐v高催乳素血症高催乳素血

14、症v锥体外系反应锥体外系反应( (吗丁啉罕见吗丁啉罕见) )胃肠道促动作用胃肠道促动作用临床应用临床应用各种呕吐各种呕吐胃肠运动障碍胃肠运动障碍多巴胺多巴胺( (D D2 2) )受体阻断药受体阻断药代表药代表药作用机制作用机制促进肠肌层释放促进肠肌层释放AChACh药理作用药理作用促进全消化道动力促进全消化道动力临床应用临床应用v胃食管返流胃食管返流v消化不良消化不良v胃轻瘫胃轻瘫西沙必利西沙必利代表药代表药 昂丹司琼（昂丹司琼（OndansetronOndansetron, ,枢复宁）枢复宁）临床应用临床应用 化疗、放疗引起的呕吐化疗、放疗引起的呕吐5-5-HTHT3 3受体阻断药受体阻断

15、药渗透性泻药（容积性泻药）渗透性泻药（容积性泻药）硫酸镁、硫酸钠、乳果糖硫酸镁、硫酸钠、乳果糖刺激性泻药（接触性泻药）刺激性泻药（接触性泻药）酚酞（果导）、比沙可啶、蒽醌类酚酞（果导）、比沙可啶、蒽醌类润滑性泻药润滑性泻药( (大便软化药大便软化药) )液体石蜡、液体石蜡、50%50%甘油甘油泻泻 药药硫酸镁硫酸镁 (magnesium sulfate)v肠腔内形成高渗，促进肠蠕动肠腔内形成高渗，促进肠蠕动v十二指肠分泌缩胆囊素十二指肠分泌缩胆囊素作用机制作用机制临床应用临床应用硫酸钠（硫酸钠（sodium sulfate ）v排毒、排虫排毒、排虫v阻塞性黄疸、慢性胆囊阻塞性黄疸、慢性胆囊炎炎

16、药理作用药理作用v轻泻轻泻v降低血氨降低血氨临床应用临床应用v慢性便秘慢性便秘v慢性门脉高压及肝性脑病慢性门脉高压及肝性脑病 （较大剂量）（较大剂量）乳果糖乳果糖作用机制作用机制直接刺激肠壁，使肠蠕动增加直接刺激肠壁，使肠蠕动增加临床应用临床应用v便秘便秘v腹部腹部X X线或内窥镜检查线或内窥镜检查v术前排空肠内容术前排空肠内容酚酞、比沙可啶、蒽醌类酚酞、比沙可啶、蒽醌类润滑肠壁，软化大便润滑肠壁，软化大便作用机制作用机制临床应用临床应用儿童及老人的便秘儿童及老人的便秘代表药代表药液体石蜡、液体石蜡、50%50%甘油甘油润滑性泻药润滑性泻药泻药应用注意事项泻药应用注意事项原则原则选药选药v排除

17、毒物排除毒物v一般便秘一般便秘v老人、动脉瘤、肛门手术老人、动脉瘤、肛门手术禁忌症禁忌症 腹痛患者在诊断不明、年老体弱、腹痛患者在诊断不明、年老体弱、 妊娠及月经期妇女妊娠及月经期妇女抑制肠蠕动药抑制肠蠕动药地芬诺酯（苯乙哌啶）地芬诺酯（苯乙哌啶） 洛哌丁胺（苯丁哌胺）洛哌丁胺（苯丁哌胺）减轻对肠粘膜刺激药减轻对肠粘膜刺激药收敛剂收敛剂 鞣酸蛋白鞣酸蛋白 次碳酸铋次碳酸铋吸附剂吸附剂 药用炭药用炭 思密达思密达人工合成人工合成阿片制剂阿片制剂复方樟脑酊复方樟脑酊阿片制剂阿片制剂止泻药止泻药复方樟脑酊复方樟脑酊v提高胃肠平滑肌和括约肌张力提高胃肠平滑肌和括约肌张力v中枢抑制中枢抑制作用机制作用机

18、制临床应用临床应用较严重的非细菌感染性腹泻较严重的非细菌感染性腹泻阿片制剂阿片制剂地芬诺酯地芬诺酯v直接抑制胃肠蠕动直接抑制胃肠蠕动v增加肠液再吸收增加肠液再吸收作用机制作用机制临床应用临床应用急性功能性腹泻急性功能性腹泻人工合成阿片制剂人工合成阿片制剂洛哌丁胺洛哌丁胺v直接抑制胃肠蠕动直接抑制胃肠蠕动v减少肠壁神经末梢释放减少肠壁神经末梢释放AChACh作用机制作用机制临床应用临床应用急、慢性腹泻急、慢性腹泻人工合成阿片制剂人工合成阿片制剂抑制肠蠕动药抑制肠蠕动药地芬诺酯（苯乙哌啶）地芬诺酯（苯乙哌啶） 洛哌丁胺（苯丁哌胺）洛哌丁胺（苯丁哌胺）减轻对肠粘膜刺激药减轻对肠粘膜刺激药收敛剂收敛剂

19、 鞣酸蛋白鞣酸蛋白 次碳酸铋次碳酸铋吸附剂吸附剂 药用炭药用炭 思密达思密达人工合成人工合成阿片制剂阿片制剂复方樟脑酊复方樟脑酊阿片制剂阿片制剂止泻药止泻药黄连素黄连素溶胆石药溶胆石药 熊去氧胆酸熊去氧胆酸促胆汁分泌药促胆汁分泌药 去氢胆酸去氢胆酸促进胆囊排空药促进胆囊排空药 硫酸镁硫酸镁利胆药利胆药药理作用药理作用v增加胆汁分泌增加胆汁分泌v增加胆汁流动增加胆汁流动临床应用临床应用v胆汁淤滞胆汁淤滞v急慢性胆道感染急慢性胆道感染禁忌症禁忌症v胆道完全梗阻胆道完全梗阻v严重肝肾功能减退严重肝肾功能减退去氢胆酸去氢胆酸药理作用药理作用v减少小肠吸收胆固醇减少小肠吸收胆固醇v减少胆固醇合成减少胆固

20、醇合成临床应用临床应用v胆固醇性胆结石胆固醇性胆结石v胆囊及胆道功能失调胆囊及胆道功能失调熊去氧胆酸熊去氧胆酸硫酸镁总结表硫酸镁总结表v掌握各类中和、抑制胃酸分泌药的药理作用掌握各类中和、抑制胃酸分泌药的药理作用v掌握胃粘膜保护药的药理作用、临床应用和不掌握胃粘膜保护药的药理作用、临床应用和不良反应良反应v掌握常用助消化药的药理作用、临床应用掌握常用助消化药的药理作用、临床应用v掌握常用止吐药的药理作用、临床应用掌握常用止吐药的药理作用、临床应用v掌握各类泻药作用特点、临床应用和不良反应掌握各类泻药作用特点、临床应用和不良反应RanitidineRanitidine 2. 2. 英译中英译中1. 1. 论