第八章-抗胆碱药

1、1第八章第八章 抗胆碱药抗胆碱药anticholinergic drugs2AchAchRAchE乙酸胆碱效应（M样、N样）抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药胆碱胆碱R R激动药激动药抗胆碱药抗胆碱药胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药3抗胆碱药分类M受体阻滞药 （节后） N受体阻滞药N1受体阻滞药（神经节阻滞药）N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）4M受体阻断药 天然 阿托品类 合成代用品5阿托品 （atropine） 6一、作用机制一、作用机制 v竞争性拮抗M（M13）受体v大剂量也可阻断N1受体7阿托品阿托品 Ml Glandsl Eyel Smooth musclel Heartl Blood vessell

2、 CNSBlockBlock(Selectivity)(Atropine)8二、作用1. 抑制腺体分泌 唾、汗 支气管 胃肠2. 眼1.散瞳2.眼内压3.调节麻痹3. 解除平滑肌痉挛 胃肠道 膀胱逼尿肌 胆道 输尿管 支气管 三、用途1. 流涎、盗汗、麻醉前给药2. 虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜3. 内脏绞痛胃肠、膀胱胆绞痛、肾绞痛镇痛药遗尿、膀胱刺激症状9二、作用4. 快心 （加快心率和传导）5. 扩张血管6. 兴奋中枢三、用途4. 缓慢型心律失常 （窦停、窦缓、AVB） 5. 抗休克10 拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用 11四、不良反应四、不良反应 腺体口干、

3、皮干、痰难咳、体温眼眼内压（）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒解痉排尿困难、腹痛原因不明慎用（）列腺肥大禁用12四、不良反应四、不良反应心：心慌血管：潮红中枢兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱昏迷、Bp、呼吸、死于呼衰13五、中毒解救五、中毒解救 清除毒物特异性解救药物：拟胆碱药 14山莨菪碱（山莨菪碱（654-2654-2） 作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。15东莨菪碱东莨菪碱 外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻痹的治疗。16阿托品的合成代用品后

4、马托品、托品酰胺 散瞳 快、短眼底检查 调节麻痹 快、短、强验光配镜丙胺太林（普鲁本辛） 胃肠解痉强，分泌减少痉挛和溃疡17【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他受体阻断药。 受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。 其他受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。 后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。18有机磷中毒及其解救(自学思考题)1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原因，M样中毒的表现。2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反复用、联合用）。3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪些优、缺点？4.为什么要“

5、联合用、早用、反复用”阿托品、氯磷定？19有机磷中毒 中毒途径 呼吸道 消化道 皮肤 粘膜 中毒机制 有机磷+胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶（胆碱酯酶失活） Ach堆积，过度兴奋胆碱受体 中毒20 中毒表现 M样症状 N样症状 中枢症状 轻度中度重度21中毒解救原则中毒解救原则 迅速消除毒物 及早使用特殊解毒药 类别 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 代表药 阿托品 氯解磷定 对症处理 呼吸功能、循环处理 22解毒药 （一）胆碱酯酶复活药 氯解磷定 解毒机制 磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定 磷酰化氯解磷定 + AchE 失活 无毒、肾排 复活 直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定 解毒效果 N2样症状 显

6、著 迅速制止肌束颤动 N1样症状 有效 中枢症状 部分缓解 M样症状 差 对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一 用药原则 早期 足量 重复23解毒药（二）抗胆碱药 阿托品解毒机制 竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体解毒效果 M样症状 显著 N1样症状 大剂量时，有阻断作用 中枢症状 部分缓解 N2样症状 无效24用药原则早期 足量 持续（阿托品化 维持量） 阿托品化指征 瞳孔较前扩大 颜面潮红 皮肤粘膜干燥 轻度躁动不安 心率加快 肺部罗音明显减少或消失注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使用25 为何解救重度有机磷中毒 应联用氯、解磷定和阿托品 中毒机制及其表现 解毒机制 解毒疗效 解毒机制及其疗效互补、

7、协同；减少各自用药量，降低不良反应 26M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向 抗胆碱药拟胆碱药27房水出路（箭头示房水回流方向）28M受体阻断药 天然 阿托品类 合成代用品29四、不良反应四、不良反应 腺体口干、皮干、痰难咳、体温眼眼内压（）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒解痉排尿困难、腹痛原因不明慎用（）列腺肥大禁用30四、不良反应四、不良反应心：心慌血管：潮红中枢兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱昏迷、Bp、呼吸、死于呼衰31【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他受体阻断药。 受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。 其他受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。 后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。32解毒药 （一）胆碱酯酶复活药 氯解磷定 解毒机制 磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定 磷酰化氯解磷定 + AchE 失活 无毒、肾排 复活