常用抗菌药物介绍

1、复旦大学附属华山医院抗生素研究所复旦大学附属华山医院抗生素研究所 o新发感染性疾病新发感染性疾病o细菌对常用抗生素的耐药性细菌对常用抗生素的耐药性o细菌耐药机制研究细菌耐药机制研究o抗感染新药的研发抗感染新药的研发o常见耐药菌感染的抗菌药物选用常见耐药菌感染的抗菌药物选用o 抗抗感染药物的治疗方案的优化感染药物的治疗方案的优化o 各种新技术开展，医用装置感染者多各种新技术开展，医用装置感染者多o 广谱抗生素的广泛应用，细菌耐药性逐年增高广谱抗生素的广泛应用，细菌耐药性逐年增高o 结核：结核：PPD,T-SPOT-TB(TPPD,T-SPOT-TB(T细胞斑点检测结核感染），主细胞斑点检测结核感

2、染），主要是结核感染后特异性要是结核感染后特异性 T T细胞分泌的细胞分泌的r r干扰素，灵明度干扰素，灵明度达达90%-97%90%-97%，特异性高，输血者、粒细胞缺乏者对结果，特异性高，输血者、粒细胞缺乏者对结果有影响有影响o 真菌：真菌：在国内在国内G G、GMGM试验检测很广泛，但假阳性较多，试验检测很广泛，但假阳性较多，仅有隐球菌乳胶试验可靠性强仅有隐球菌乳胶试验可靠性强o 人口老龄化，老年感染者多人口老龄化，老年感染者多o 重症感染者肝肾功能减退者增多重症感染者肝肾功能减退者增多o 新的抗感染药物价格昂贵新的抗感染药物价格昂贵o 抗感染药物的品种受到限制抗感染药物的品种受到限制o

3、 目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战o 各类抗细菌感染药物简介各类抗细菌感染药物简介n 特性、适应证、不良反应及注意事项特性、适应证、不良反应及注意事项o 目前各类抗感染药物进展目前各类抗感染药物进展o 多重耐药菌的抗菌药物选用多重耐药菌的抗菌药物选用o 各类抗菌药物的新用法和疗程各类抗菌药物的新用法和疗程o 小结及抗菌药物应用中注意事项小结及抗菌药物应用中注意事项 o - -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素l青霉素类青霉素类l头孢菌素类头孢菌素类l其他其他 内酰胺类内酰胺类l头霉素类头霉素类l碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素l 内酰胺类内酰胺类/ / 内酰胺

4、酶抑制剂内酰胺酶抑制剂o氨基糖苷类氨基糖苷类o大环内酯类大环内酯类o多肽类多肽类o抗阳性菌药物抗阳性菌药物o喹诺酮类喹诺酮类o其他类其他类青霉素类青霉素类特点特点：杀菌作用强、毒性低杀菌作用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉新品种抗菌谱广、价廉青青G G大剂量大剂量CSFCSF浓度高浓度高青青G G不耐酶不耐酶过敏反应率高过敏反应率高作用于作用于G+G+球：球：青青G G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素素、青霉素V V耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素广谱青霉素：广谱青霉素：苯唑西林、甲氧西林、苯唑西林、甲氧西林、部分肠杆菌科细菌部分肠杆菌科细菌氨苄西林、阿莫西林氨苄西

5、林、阿莫西林G-G-菌及抗假单胞菌：菌及抗假单胞菌：哌拉西林、美洛西林、阿洛西林哌拉西林、美洛西林、阿洛西林替卡西林替卡西林/ /克拉维酸、哌拉西林克拉维酸、哌拉西林/ /他唑巴坦他唑巴坦青青G G：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBESBE、脑、脑膜炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、膜炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热鼠咬热苯唑西林：苯唑西林：产酶金葡菌败血症、产酶金葡菌败血症、SBESBE、肺炎、皮肤软组织、肺炎、皮肤软组织感染感染氨苄西林：氨苄西林：溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致小儿脑膜炎、

6、伤寒、肠球菌、心内膜炎小儿脑膜炎、伤寒、肠球菌、心内膜炎阿莫西林：阿莫西林：同氨苄西林，用于泌尿、呼吸道、伤寒同氨苄西林，用于泌尿、呼吸道、伤寒哌拉西林：哌拉西林：多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系、腹腔及多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系、腹腔及盆腔感染盆腔感染n过敏反应；皮疹（氨苄西林、阿莫西林常见）；过敏反应；皮疹（氨苄西林、阿莫西林常见）；n 腹泻（氨苄西林尤为常见）腹泻（氨苄西林尤为常见）n胃肠道反应（口服制剂）；胃肠道反应（口服制剂）；n药物热；药物热；CoombCoombs s试验阳性；试验阳性；n静脉炎及肌注处硬结；赫氏反应（梅毒及螺旋体感染时），静脉炎及肌注处硬结；赫氏反应（梅毒

7、及螺旋体感染时），n肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作n肝酶肝酶ALTALT一过性升高；嗜酸性粒细胞增多；偶有中性粒细胞一过性升高；嗜酸性粒细胞增多；偶有中性粒细胞减少，血小板减少减少，血小板减少 o 无论何种给药途径，用青霉素类前必须详细询问青霉无论何种给药途径，用青霉素类前必须详细询问青霉素类、其他药物过敏史及过敏性疾病史，素类、其他药物过敏史及过敏性疾病史，o 过敏性休克一旦发生，过敏性休克一旦发生，注射肾上腺素，注射肾上腺素，吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。o 全身应用大剂量青

8、霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），常抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），常见于老年和肾功能减退者。见于老年和肾功能减退者。o 青霉素不用于鞘内注射。青霉素不用于鞘内注射。o 青霉素钾盐青霉素钾盐。o 本类药物在碱性溶液中易失活。本类药物在碱性溶液中易失活。o对对G+G+（除肠球菌、（除肠球菌、MRSAMRSA外）有良好抗菌外）有良好抗菌 作用；对作用；对G-G-作用较差，少数大肠、肺杆、作用较差，少数大肠、肺杆、 等有活性等有活性o对对- -内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定o血半衰期大多较短，不易进血

9、半衰期大多较短，不易进CSFCSFo对肾脏有一定毒性对肾脏有一定毒性头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶头孢噻吩：头孢噻吩：产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎等产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎等头孢唑啉：头孢唑啉：同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术的预防用药定性较噻吩高，可作为外科手术的预防用药头孢氨苄：头孢氨苄：同第一代头孢，但抗菌作用略差同第一代头孢，但抗菌作用略差用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染头孢拉啶：头孢拉啶：抗菌谱及适应证同头孢氨苄抗菌

10、谱及适应证同头孢氨苄特点：特点：o对对G+G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌 科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性o对酶较稳定对酶较稳定o头孢呋辛等在头孢呋辛等在CSFCSF中达一定浓度中达一定浓度o肾毒性轻肾毒性轻药物：药物：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁适应证：适应证： 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染特征：特征：o对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-G- 菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌菌包括肠杆菌科

11、中的耐药菌具强大抗菌 作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好o对对- -内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定o脑脊液中达一定浓度脑脊液中达一定浓度o基本无肾毒性基本无肾毒性药物：药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢唑肟、头孢匹胺头孢唑肟、头孢匹胺o 适用于敏感革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼适用于敏感革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿吸道、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿感、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感感、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。染

12、、中枢神经系统感染等。o 治疗腹腔、盆腔感染需与抗厌氧菌药合用。治疗腹腔、盆腔感染需与抗厌氧菌药合用。o 对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的感染亦有效，但非首选用药。萄球菌所致的感染亦有效，但非首选用药。o 头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。的各种感染。 特点：特点：o化学结构头孢烯化学结构头孢烯C C3 3位都一个四价氮位都一个四价氮 原子原子o与三代头孢相比抗菌谱更广，对枸橼酸、与三代头孢相比抗菌谱更广，对枸橼酸、 阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强，多阴沟、摩根、普鲁

13、威登、沙雷作用强，多 数对铜绿假单胞菌有活性，肺炎链球菌、化数对铜绿假单胞菌有活性，肺炎链球菌、化 脓性链球菌、脓性链球菌、MSSAMSSA作用强作用强o对多种对多种- -内酰胺酶稳定，尤其是染色体介内酰胺酶稳定，尤其是染色体介 导的导的BushBush组酶的抗菌作用强组酶的抗菌作用强o对细胞膜的通透性强对细胞膜的通透性强o头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗o 目前国内应用者为头孢吡肟目前国内应用者为头孢吡肟( (马斯平马斯平) )，其抗菌谱，其抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同和适应证与第三代头孢菌素同o 可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气可用于对第三代头孢菌素耐

14、药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟杆菌、沙雷菌属等细菌感染，肠杆菌、阴沟杆菌、沙雷菌属等细菌感染，o 亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者经验治疗。亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者经验治疗。o 所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。所致感染。o 本品属新型第四代注射用头孢菌素本品属新型第四代注射用头孢菌素 o 本品抗菌谱广，包括革兰阳性菌和革兰阴性本品抗菌谱广，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌尤其是葡萄球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌尤其是葡萄球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌中包括

15、假单孢菌属、大肠杆菌、克雷伯菌、菌中包括假单孢菌属、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌、对假单孢菌属活性高属、普罗威登菌、对假单孢菌属活性高o 适应症：同头孢吡肟适应症：同头孢吡肟o 肾功能不全患者肾功能不全患者, ,因易发生痉挛因易发生痉挛, ,意识障碍等意识障碍等中枢神经症状中枢神经症状, ,应禁止使用应禁止使用o 老年患者，因随年龄的增加而减量老年患者，因随年龄的增加而减量 o头孢洛林头孢洛林（ceftarolin)ceftarolin)o抗菌作用特点：抗菌作用特点：n 对对G+G+球菌，包括球菌，包括MRSAM

16、RSA均有良好抗菌活性，均有良好抗菌活性，n G-G-菌对菌对大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌有有良好抗菌活性，良好抗菌活性，产产ESBLsESBLs株、铜绿假单孢菌、不动杆菌株、铜绿假单孢菌、不动杆菌属作用差属作用差o药代动力学：药代动力学：n 半衰期半衰期1.6h,1.6h,主要自肾排泄，肾功能不全排泄减少主要自肾排泄，肾功能不全排泄减少o适应证：本品用于社区获得性肺炎及、皮肤软组织适应证：本品用于社区获得性肺炎及、皮肤软组织感染获一定疗效感染获一定疗效o不良反应主要为胃肠道反应及静脉炎不良反应主要为胃肠道反应及静脉炎o 头孢菌素类常见的不良反应头孢

17、菌素类常见的不良反应n 过敏反应；皮疹、药物热、血清病型反应过敏反应；皮疹、药物热、血清病型反应5%5%10%,10%,应用头孢菌素类与青霉素类有交叉过敏应用头孢菌素类与青霉素类有交叉过敏n 胃肠道反应：（口服制剂）；静脉炎；腹泻（头胃肠道反应：（口服制剂）；静脉炎；腹泻（头孢哌酮、头孢克肟尤为常见）；肌注时臀部疼痛孢哌酮、头孢克肟尤为常见）；肌注时臀部疼痛o 头孢菌素类少见的不良反应头孢菌素类少见的不良反应n 肝酶、嗜酸性粒细胞等一过性增多；肝酶、嗜酸性粒细胞等一过性增多；n 中性粒细胞减少，血小板一过性减少；低凝血酶中性粒细胞减少，血小板一过性减少；低凝血酶原血症而致出血（头孢孟多、头孢哌

18、酮、拉氧头原血症而致出血（头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢）孢）o 禁用于对任何一种头孢菌素类过敏史及禁用于对任何一种头孢菌素类过敏史及青霉素过青霉素过敏性休克史者。敏性休克史者。o 用药前必须详细询问患者有否对头孢菌素类、青用药前必须详细询问患者有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。霉素类或其他药物的过敏史。o 有青霉素类、其他有青霉素类、其他内酰胺类及其他药物过敏史内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。o 在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如发生过敏性休克，须立即

19、就地抢救并予以肾上如发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。腺素等相关治疗。o 本类药物多数主要经肾排泄，本类药物多数主要经肾排泄，中度以上肾功能不中度以上肾功能不全者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功全者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。量。o 氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。o 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用，合用维维

20、生素生素K K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后用药期间及治疗结束后7272小时内应避免摄入含酒小时内应避免摄入含酒精饮料。精饮料。o头孢西丁头孢西丁o头孢美唑头孢美唑o头孢替坦头孢替坦o头孢拉宗头孢拉宗o头孢米诺头孢米诺药物药物头孢西丁头孢西丁头孢美唑头孢美唑头孢替坦头孢替坦头孢米诺头孢米诺抗菌特点抗菌特点链球菌、链球菌、MSSAMSSA大肠、肺克等大肠、肺克等产酶菌稳定，产酶菌稳定，铜绿无活性铜绿无活性同头孢西丁，同头孢西丁，体外活性较其体外活性较其强强同头孢西丁，同头孢西丁，半衰期长半衰期长大肠、肺克强于大肠、肺克强于头孢西丁

21、，厌氧头孢西丁，厌氧菌作用强，产菌作用强，产ESBLESBL菌稳定菌稳定适应症适应症敏感菌引起呼敏感菌引起呼吸、泌尿道、吸、泌尿道、盆腔、皮肤软盆腔、皮肤软组织手术预防组织手术预防呼吸、泌尿道呼吸、泌尿道软组织、腹腔、软组织、腹腔、盆腔中、盆腔中、血流血流感染感染呼吸、泌尿道、呼吸、泌尿道、软组织、妇科，软组织、妇科，手术预防手术预防呼吸、泌尿道呼吸、泌尿道腹腔、盆腔中、腹腔、盆腔中、血流感染血流感染不良反应不良反应少见约少见约8%8%皮疹，药物热皮疹，药物热少见肝功异常少见肝功异常少见约少见约3.07%3.07%皮疹，胃肠道皮疹，胃肠道肾功能异常肾功能异常少见约少见约3.3%3.3%主要为变

22、态反主要为变态反应和胃肠道应和胃肠道胃肠道反应、皮胃肠道反应、皮疹，偶有肝功能疹，偶有肝功能异常，全血细胞异常，全血细胞减少减少注意事项注意事项结肠炎慎用肾结肠炎慎用肾功能减退调整功能减退调整剂量剂量肾功能异常需肾功能异常需减量减量结肠炎慎用结肠炎慎用严重肾功能异常严重肾功能异常者慎用者慎用n 碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性菌活性n 对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差菌作用差n 体内

23、分布广体内分布广, ,除除厄他培南外厄他培南外, ,中枢神经系统均能达到中枢神经系统均能达到有效药物浓度有效药物浓度n 对多数对多数内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定o 药物：目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有药物：目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南亚胺培南/ /西司他丁（泰能）、美罗培南（美平、倍能）和帕尼西司他丁（泰能）、美罗培南（美平、倍能）和帕尼培南培南/ /倍他米隆、厄他培南、多立培南倍他米隆、厄他培南、多立培南 o 多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染所致严重感染o 包括肺炎克雷伯菌、大肠、阴沟杆菌、柠檬酸菌包括肺炎

24、克雷伯菌、大肠、阴沟杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致：不动杆菌属等细菌所致：n败血症、下呼吸道感染败血症、下呼吸道感染n肾盂肾炎和复杂性尿路感染肾盂肾炎和复杂性尿路感染n腹腔、盆腔感染等腹腔、盆腔感染等o 用于铜绿假单胞菌所致感染时，需注意在疗程中用于铜绿假单胞菌所致感染时，需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。某些菌株可出现耐药。 o厄他培南厄他培南n各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌多数厌氧各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌多数厌氧菌具强大抗菌活性、对菌具强大抗菌活性、对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌无抗菌无抗菌活性活

25、性n对多数对多数内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定n适应证：复杂腹腔、复杂软组织、适应证：复杂腹腔、复杂软组织、CAPCAP、复杂、复杂尿路、糖尿病足、盆腔尿路、糖尿病足、盆腔o多立培南多立培南n抗菌谱及抗菌活性同亚胺培南，对铜绿假单抗菌谱及抗菌活性同亚胺培南，对铜绿假单胞菌强于其他碳青霉烯类胞菌强于其他碳青霉烯类n适应证：腹腔、复杂软组织、适应证：腹腔、复杂软组织、CAPCAP、HAPHAP、复、复杂尿路杂尿路o 比阿配南比阿配南n 体外对阳性菌抗菌活性较体外对阳性菌抗菌活性较亚胺培南略弱，但亚胺培南略弱，但略强于美罗培南，对肠杆菌科细菌作用较亚略强于美罗培南，对肠杆菌科细菌作用较亚胺培南略强

26、，但不及美罗培南，铜绿假单胞胺培南略强，但不及美罗培南，铜绿假单胞菌、不动杆菌作用与亚胺培南相仿菌、不动杆菌作用与亚胺培南相仿n 适应证：腹腔、盆腔感染、适应证：腹腔、盆腔感染、CAPCAP、HAPHAP、复杂、复杂尿路尿路n 不良反应：同亚胺培南，肾功能减退需减量不良反应：同亚胺培南，肾功能减退需减量n 目前仅在中国和日本少数国家上市目前仅在中国和日本少数国家上市n消化道反应：亚胺培南消化道反应：亚胺培南/ /西司他丁引起恶心、呕吐以快速西司他丁引起恶心、呕吐以快速滴注时多见滴注时多见n亚胺培南亚胺培南/ /西司他丁可能引起癫痫（见于大剂量快速滴注、西司他丁可能引起癫痫（见于大剂量快速滴注、

27、肾功能不全、老年人、有癫痫史）肾功能不全、老年人、有癫痫史） n过敏反应；肝毒性（一过性）过敏反应；肝毒性（一过性）n肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应，肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应，n故不适用于治疗中枢神经系统感染。故不适用于治疗中枢神经系统感染。 o 禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。o 本类药物本类药物不宜用于轻症感染不宜用于轻症感染, ,更不可作为更不可作为预防预防用用药。药。o 本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有原有癫痫史癫痫史等中枢神经系统疾患者及等中枢神经系统

28、疾患者及肾功能减退肾功能减退患者未减量用药者，因此原有患者未减量用药者，因此原有癫痫癫痫等中枢神经系等中枢神经系统疾患者统疾患者避免应用避免应用本类药物。本类药物。o 中枢神经系统感染者有指征应用美罗培南或帕尼中枢神经系统感染者有指征应用美罗培南或帕尼培南时仍需严密观察抽搐等严重不良反应。培南时仍需严密观察抽搐等严重不良反应。o 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。肾功能减退程度减量用药。 o - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂n 克拉维酸（克拉维酸（Clavulanic)Clavulanic)n 舒巴坦舒巴坦 （Sulb

29、actam)Sulbactam)n 他唑巴坦（他唑巴坦（Tazobactam) Tazobactam) o 特点：特点：n 增强抗生素对革兰阴性菌的抗菌活性增强抗生素对革兰阴性菌的抗菌活性n 扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱o 药物药物n 阿莫西林阿莫西林/ /克拉维酸、替卡西林克拉维酸、替卡西林/ /克拉维酸、氨苄西克拉维酸、氨苄西林林/ /舒巴坦、头孢哌酮舒巴坦、头孢哌酮/ /舒巴坦、哌拉西林舒巴坦、哌拉西林/ /他唑巴坦他唑巴坦 o 本类药物适用于对本类药物适用于对内酰胺类药物耐药的细菌感内酰胺类药物耐药的细菌感染染n 鼻窦炎，中耳炎，下呼吸道，鼻窦炎，中耳炎，下

30、呼吸道，n 泌尿生殖系统感染，泌尿生殖系统感染，n 皮肤软组织感染，皮肤软组织感染，n 腹腔、盆腔、骨、关节感染腹腔、盆腔、骨、关节感染n 败血症等败血症等o 但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感 染和非产染和非产内酰胺酶的耐药菌感染。内酰胺酶的耐药菌感染。n 过敏反应；皮疹（氨苄西林过敏反应；皮疹（氨苄西林- -舒巴坦、阿莫西林舒巴坦、阿莫西林- -克拉维酸尤为常见）；克拉维酸尤为常见）；n 腹泻以阿莫西林腹泻以阿莫西林- -克拉维酸为常见克拉维酸为常见n ALTALT、ASTAST升高、静脉炎升高、静脉炎o 应用阿莫西林应用阿莫西林/ /克拉

31、维酸、替卡西林克拉维酸、替卡西林/ /克拉维酸、氨苄克拉维酸、氨苄西林西林/ /舒巴坦和哌拉西林舒巴坦和哌拉西林/ /他唑巴坦前必须详细他唑巴坦前必须详细询问药询问药物过敏史并进行青霉素皮试物过敏史并进行青霉素皮试o 对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。o 有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/ /舒巴坦。舒巴坦。o 有青霉素类过敏史者确有应用头孢哌酮有青霉素类过敏史者确有应用头孢哌酮/ /舒巴坦指征舒巴坦指征时，必

32、须在严密观察下慎用，时，必须在严密观察下慎用，有青霉素过敏性休克史有青霉素过敏性休克史者，不可选用头孢哌酮者，不可选用头孢哌酮/ /舒巴坦。舒巴坦。o 应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。治疗。o 中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。据肾功能减退程度调整剂量。o 本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；本类药物不推荐用于

33、新生儿和早产儿；哌拉西哌拉西林林/ /他唑巴也不推荐在儿童患者中应用。他唑巴也不推荐在儿童患者中应用。o 特点：特点：n 抗菌谱广，主要作用于抗菌谱广，主要作用于G-G-菌，对葡萄球菌有一定菌，对葡萄球菌有一定作用；对溶链、肺球作用不强；作用；对溶链、肺球作用不强；n 对厌氧菌无作用对厌氧菌无作用n 胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障n 具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用o 药物：药物：如链霉素、卡那霉素、核糖霉素、如庆大霉素、妥如链霉素、卡那霉素、核糖霉素、如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替布霉素、奈替米

34、星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星、大观霉素米星、大观霉素 o 中、重度肠杆菌科细菌等中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染革兰阴性杆菌感染o 中、重度铜绿假单胞菌感染，常需与具有抗中、重度铜绿假单胞菌感染，常需与具有抗铜绿假单铜绿假单胞菌作用的胞菌作用的内酰胺类或其他抗生素联合应用内酰胺类或其他抗生素联合应用o 严重严重葡萄球菌或肠球菌感染葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药治疗的联合用药( (非首选非首选) )。o 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用病，后者的治疗需与其他药物联合应用o 链霉素

35、可用于结核病联合疗法链霉素可用于结核病联合疗法o 新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药o 大观霉素仅适用于单纯性淋病大观霉素仅适用于单纯性淋病o 对对G-G-菌良好抗菌作用阿米卡星、异帕米星，奈替米星菌良好抗菌作用阿米卡星、异帕米星，奈替米星仅对葡萄球菌有优势对仅对葡萄球菌有优势对G-G-菌抗菌作用弱菌抗菌作用弱n 肾损害：表现为蛋白尿、管形尿、和红细胞，多数肾损害：表现为蛋白尿、管形尿、和红细胞，多数患者与合用肾毒性药有关患者与合用肾毒性药有关n 新霉素庆大妥布丁卡奈替米星链霉素新霉素庆大妥布丁卡奈替米星链霉素n 耳毒性：听力及前庭功能损害耳毒性：

36、听力及前庭功能损害n 链霉素庆大妥布链霉素庆大妥布= =卡那卡那= =丁卡丁卡= =新霉素奈替米星新霉素奈替米星n 神经肌肉阻滞作用：呼吸衰竭、心肌抑制、血压下神经肌肉阻滞作用：呼吸衰竭、心肌抑制、血压下降降 n 偶见偶见ALTALT、AKPAKP升，高嗜酸升高、血小板减少等升，高嗜酸升高、血小板减少等 o 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。对氨基糖苷类过敏的患者禁用。o 任何一种氨基糖苷类均具肾、耳毒性（耳蜗、前庭）任何一种氨基糖苷类均具肾、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察听力（尿常规

37、、血尿素氮、血肌酐），严密观察听力，注，注意观察神经肌肉阻滞症状。意观察神经肌肉阻滞症状。o 一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。o 氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌抗菌作用差，有耳、肾毒性，故菌抗菌作用差，有耳、肾毒性，故门急诊中上、下呼门急诊中上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物吸道细菌性感染不宜选用本类药物。o 由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例。尿路感染初发病例。o 肾功能减退者应用本类药物，需根据其肾功能

38、减退程肾功能减退者应用本类药物，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案o 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。确有指征应用时，应进行血药浓度监测，确有指征应用时，应进行血药浓度监测，根据监测结根据监测结果调整给药方案果调整给药方案o 妊娠期、哺乳期应避免使用，或用药期间停止哺乳妊娠期、哺乳期应避免使用，或用药期间停止哺乳o 本类药物本类药物不宜与耳、肾毒性药物、神经肌肉阻滞剂或不宜与耳、肾毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用强利尿剂同

39、用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可时可能增加肾毒性能增加肾毒性o 本类药物不可眼内或结膜下给药，因可引起黄斑坏死本类药物不可眼内或结膜下给药，因可引起黄斑坏死o 特点特点: :n 主要作用与需氧主要作用与需氧G+G+菌、支原体、衣原体、军团菌、菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌厌氧菌n 细菌对不同品种间有一定的交叉耐药性细菌对不同品种间有一定的交叉耐药性n 血浓度低，不易透过血脑屏障血浓度低，不易透过血脑屏障n 主要副作用为胃肠道反应、静脉炎主要副作用为胃肠道反应、静脉炎o 药物：药物：红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋 霉素、交沙霉素、克拉霉素

40、、罗红霉素、阿奇霉素霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素 o 红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内酯类：霉素）等沿用大环内酯类：o 作为青霉素过敏患者的替代药，用于以下感染：作为青霉素过敏患者的替代药，用于以下感染：n 溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；致的上、下呼吸道感染；n 敏感敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；n 白喉及白喉带菌者白喉及白喉带菌者n 军团菌病军团菌病 n 衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生

41、衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。殖系统感染。n 其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳o 麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素支原体、衣原体、军团菌有良好作用，支原体、衣原体、军团菌有良好作用，对非结核分支杆菌有作用对非结核分支杆菌有作用吸收良好，组织浓度高，半减期长吸收良好，组织浓度

42、高，半减期长发生率低，尤其是胃肠道反应明显低发生率低，尤其是胃肠道反应明显低每日一次每日一次 o 大环内酯类新品种：除上述适应证外，阿奇霉素大环内酯类新品种：除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病可用于军团菌病o 阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染o 与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防的治疗及预防o 克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染染o 阿奇霉素缓释口服混悬液阿奇

43、霉素缓释口服混悬液o适应证：适应证：FDA批准批准(2005年）年）n肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫菌所致的急性鼻窦肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫菌所致的急性鼻窦炎炎n肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体、衣原体引起支原体、衣原体引起的的CAPCAP( (国内已完成多中心临床试验）国内已完成多中心临床试验）o用法：用法：2g+60ml2g+60ml溶液，顿服溶液，顿服o不良反应：胃肠道反应最常见，腹泻、恶心呕吐、腹痛等不良反应：胃肠道反应最常见，腹泻、恶心呕吐、腹痛等o菲达霉素：菲达霉素：治疗艰难梭菌肠炎（治疗艰难梭菌肠炎（20112011年年FDAFDA批准

44、）批准） 200mg,bid 200mg,bid 疗程疗程1010天天o泰利霉素：泰利霉素：美国美国FDAFDA批准批准CAPCAP因严重肝损而撤销该药因严重肝损而撤销该药n胃肠道反应、静脉炎以红霉素最为常见，胃肠道反应、静脉炎以红霉素最为常见，n阿奇霉素胃肠道反应（阿奇霉素胃肠道反应（4%4%）低于红霉素）低于红霉素n静脉炎：红霉素乳糖酸盐多见、阿奇霉素明显为少静脉炎：红霉素乳糖酸盐多见、阿奇霉素明显为少 n红霉素可引起腹泻；口炎；红霉素可引起腹泻；口炎；n胆汁郁积性肝炎、皮疹，偶可发生过敏反应；胆汁郁积性肝炎、皮疹，偶可发生过敏反应；n艰难梭菌肠炎腹泻艰难梭菌肠炎腹泻n阿奇霉素偶可发生可逆

45、性听力丧失、多形红斑等阿奇霉素偶可发生可逆性听力丧失、多形红斑等 o 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏者禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏者o 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应不良反应o 肝功能损害者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能损害者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能肝功能o 肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物o 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳

46、决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳o 乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或解，加入生理盐水或5%5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过过0.10.10.50.5，缓慢静脉滴注，缓慢静脉滴注o 抗菌谱窄、抗菌作用强抗菌谱窄、抗菌作用强o 属杀菌剂属杀菌剂o 均有不同程度的肾毒性均有不同程度的肾毒性o 主要适用于对其敏感的多重耐药菌所致的多主要适用于对其敏感的多重耐药菌所致的多重耐药菌所致的重症感染重耐药菌所致的重症感染o 近年来该类药物进展快近年来该类药物进展快n 万古霉素万古霉素n 去

47、甲万古霉素去甲万古霉素n 替考拉宁替考拉宁n 替拉凡星替拉凡星n 达托霉素达托霉素n 多粘菌素多粘菌素B B和多粘菌素和多粘菌素E Eo 特点：特点：n 主要作用于主要作用于G G菌包括耐药金葡菌、肠球菌菌包括耐药金葡菌、肠球菌n 体内分布广，可透过血脑屏障，体内分布广，可透过血脑屏障，CSFCSF中达有中达有效浓度效浓度n 有明显耳毒性和一定肾毒性有明显耳毒性和一定肾毒性o 药物：药物：去甲万古霉素、万古霉素去甲万古霉素、万古霉素 o 万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所致的严重感染：所致的严重感染：n特别是甲氧西林耐药金葡菌（特别是甲氧西林

48、耐药金葡菌（MRSAMRSA）或甲氧西林耐药）或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNSMRCNS）、）、n肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染；肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染；n也可用于青霉素类过敏者的严重革兰阳性菌感染。也可用于青霉素类过敏者的严重革兰阳性菌感染。n粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。o 去甲万古霉素或万古霉素口服，可用于经甲硝唑去甲万古霉素或万古霉素口服，可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。n 血栓性静脉炎、红人综合征，瘙痒，药物热、血栓性静脉

49、炎、红人综合征，瘙痒，药物热、皮疹皮疹n 肾毒性：早期产品多见，主要损害肾小管，引肾毒性：早期产品多见，主要损害肾小管，引起少尿、血尿、氮质血症、少数患者间质性肾起少尿、血尿、氮质血症、少数患者间质性肾炎炎5%5%n 耳毒性：耳鸣、听力下降耳毒性：耳鸣、听力下降n 嗜酸细胞增多嗜酸细胞增多 o 禁用于对万古霉素或去甲万古霉素过敏的患者。禁用于对万古霉素或去甲万古霉素过敏的患者。o 不宜用于：不宜用于：（1 1）预防用药；）预防用药；（2 2）MRSAMRSA带菌者；带菌者；（3 3）粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药；）粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药；（4 4）局部用药。）局部用药。 o

50、本类药物具一定肾、耳毒性，用药期间应定期复本类药物具一定肾、耳毒性，用药期间应定期复查尿常规与肾功能，查尿常规与肾功能，监测血药浓度监测血药浓度，注意听力改，注意听力改变，必要时监测听力。变，必要时监测听力。 o 多粘菌素类临床上仅选用多粘菌素多粘菌素类临床上仅选用多粘菌素B B及多粘菌素及多粘菌素E Eo 对需氧革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌的作用强，多粘对需氧革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌的作用强，多粘菌素菌素B B的抗菌作用优于多粘菌素的抗菌作用优于多粘菌素E Eo 革兰阳性菌对本品均耐药革兰阳性菌对本品均耐药o 肾毒性较明显肾毒性较明显o 多粘菌素注射剂适用于多粘菌素注射剂适用于n 铜绿假

51、单胞菌感染铜绿假单胞菌感染n 多重耐药的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性多重耐药的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌严重感染菌严重感染, ,当其他抗生素治疗无效时，可选用本品当其他抗生素治疗无效时，可选用本品n 局部应用：目前多粘菌素类多局部用于创面感染或局部应用：目前多粘菌素类多局部用于创面感染或呼吸道感染气溶吸入。呼吸道感染气溶吸入。n 肠道清洁：口服用作结肠手术前准备，或粒细胞缺肠道清洁：口服用作结肠手术前准备，或粒细胞缺乏患者清除肠道细菌，降低细菌感染发生率乏患者清除肠道细菌，降低细菌感染发生率o 恶唑烷酮类：利奈唑胺恶唑烷酮类：利奈唑胺(Linezolid)o 甘氨酰环素类：替加

52、环素甘氨酰环素类：替加环素(Tigecyclin)o 环脂肽类环脂肽类:达托霉素达托霉素(Daptomycin)o 链阳性菌素类链阳性菌素类: 喹奴普丁喹奴普丁/达福普汀达福普汀（Quinupristin/Dalfopristin）o 其他其他:夫西地酸、磷霉素、利福平夫西地酸、磷霉素、利福平o利奈唑胺利奈唑胺（国内外均已上市）（国内外均已上市）n属恶唑烷酮类抗菌药，该药对属恶唑烷酮类抗菌药，该药对革兰阳性菌包革兰阳性菌包括括耐耐甲氧西林葡萄球菌甲氧西林葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球肺炎链球菌、肠球菌菌等具有良好抗菌活性等具有良好抗菌活性n国外应用本品治疗呼吸道、皮肤软组织感染国外应用本品治疗呼吸

53、道、皮肤软组织感染已获满意疗效已获满意疗效n利奈唑胺有口服及静脉制剂利奈唑胺有口服及静脉制剂, ,临床上可用作序临床上可用作序贯治疗，此也为该药治疗耐药阳性菌感染的贯治疗，此也为该药治疗耐药阳性菌感染的独特优势独特优势n肾功能损害患者及肾功能损害患者及轻度及中度肝功能轻度及中度肝功能损害患损害患者利奈唑胺剂量无需调整者利奈唑胺剂量无需调整o为四环素的衍生物，甘氨酰环素类为四环素的衍生物，甘氨酰环素类o该药对该药对革兰阳性菌包括革兰阳性菌包括耐耐甲氧西林葡萄甲氧西林葡萄球菌球菌、肺炎链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌肺炎链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌等具有良好等具有良好抗菌活性抗菌活性o对多重耐药的不动杆菌

54、有良好抗菌活性、对铜对多重耐药的不动杆菌有良好抗菌活性、对铜绿假单胞菌无活性绿假单胞菌无活性o20052005年已获准上市，年已获准上市，o适应证：复杂性腹腔感染、复杂软组织感染、适应证：复杂性腹腔感染、复杂软组织感染、 社区获得性肺炎社区获得性肺炎o不量反应主要为胃肠道反应不量反应主要为胃肠道反应o 达托霉素属脂肽类抗生素达托霉素属脂肽类抗生素o 对革兰阳性菌包括对革兰阳性菌包括MRSA及多重耐药菌均及多重耐药菌均有良好抗菌活性有良好抗菌活性o 由于其作用机制与其他类药物不同由于其作用机制与其他类药物不同,主要作主要作用于细胞细胞膜之间的电位用于细胞细胞膜之间的电位,故与其他类药故与其他类药

55、物之间无交叉耐药性物之间无交叉耐药性o 2003年获年获FDA批准用于皮肤软组织感染批准用于皮肤软组织感染o 2007年批准用于血流感染及感染性心内膜年批准用于血流感染及感染性心内膜炎炎 o 特点：特点：n 抗菌谱广，新品种对抗菌谱广，新品种对G G菌具强大抗菌作用，包括菌具强大抗菌作用，包括对铜绿假单孢菌、金葡菌亦具良好作用，结核、对铜绿假单孢菌、金葡菌亦具良好作用，结核、支原体、衣原体、厌氧菌有作用支原体、衣原体、厌氧菌有作用n 口服吸收好，部分可静脉给药口服吸收好，部分可静脉给药n 体内分布广，组织浓度高体内分布广，组织浓度高o 适应证：适应证：G G菌所致尿感、肠道感染、前列腺炎、菌所

56、致尿感、肠道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道、骨、关节、皮肤软组织感染淋病、呼吸道、骨、关节、皮肤软组织感染o 药物：萘啶酸、吡哌酸药物：萘啶酸、吡哌酸o 特点：特点：n 仅对大肠及部分肠杆菌科细菌有作用，抗菌活性弱、仅对大肠及部分肠杆菌科细菌有作用，抗菌活性弱、对假单胞菌无作用对假单胞菌无作用n 口服吸收差，血浓度低，半减期短口服吸收差，血浓度低，半减期短n 不良反应较常见不良反应较常见 o 适应证：适应证：主要用于尿路及肠道感染主要用于尿路及肠道感染o药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、 依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星o 特点：特点

57、：n抗菌谱较第一代广，对葡萄球菌、肠杆菌科细抗菌谱较第一代广，对葡萄球菌、肠杆菌科细菌、部分对铜绿假单胞菌有作用菌、部分对铜绿假单胞菌有作用n口服吸收好血浓度高、组织分布广、半减期长口服吸收好血浓度高、组织分布广、半减期长n不良反应低于老一代不良反应低于老一代o适应证：适应证：尿路、肠道、呼吸、皮肤、腹腔、尿路、肠道、呼吸、皮肤、腹腔、骨关节等感染骨关节等感染o 药物：药物：左氧氟沙星、左氧氟沙星、托舒沙星、加替沙星、托舒沙星、加替沙星、 司氟沙星、斯帕沙星、司氟沙星、斯帕沙星、莫西沙星、莫西沙星、曲伐曲伐 沙星、沙星、吉米沙星吉米沙星o 近年来不含氟的喹诺酮类已用于临床加强近年来不含氟的喹诺

58、酮类已用于临床加强G+G+菌菌o 特点：特点：n 对对G-G-菌作用强，增强菌作用强，增强G+G+菌（肺炎链球菌、溶血链菌（肺炎链球菌、溶血链球菌、葡萄球菌）、支原体、球菌、葡萄球菌）、支原体、 衣原体、军团菌衣原体、军团菌及厌氧菌作用及厌氧菌作用n 口服吸收好，半减期更长，每日口服吸收好，半减期更长，每日1-21-2次次n 不良反应相对较低不良反应相对较低o 适应证：适应证：尿路、肠道、呼吸、皮肤、腹腔、骨关尿路、肠道、呼吸、皮肤、腹腔、骨关节等感染节等感染减量减量不减不减肾肾粪粪5-712+左氧氟沙星左氧氟沙星莫西沙星莫西沙星减量减量肾肾5-7+氧氟沙星氧氟沙星轻度轻度 不不减减肝、肾肝、

59、肾3-4+环丙沙星环丙沙星肾功能肾功能排泄排泄半减期半减期(h)(h)血浓度血浓度铜绿铜绿药物药物n 肝毒性：曲伐沙星肝毒性：曲伐沙星n 溶血尿毒综合症：替马沙星溶血尿毒综合症：替马沙星n 光敏反应；司氟沙星光敏反应；司氟沙星n 胃肠道反应；纳差、恶心、呕吐、腹泻胃肠道反应；纳差、恶心、呕吐、腹泻n 中枢中枢神经系统反应：神经系统反应：失眠、头痛、头昏、失眠、头痛、头昏、严严重者烦躁、焦虑、重者烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作等氟罗抽搐、癫痫样发作等氟罗沙星沙星曲伐沙星曲伐沙星格帕沙星格帕沙星诺氟沙星诺氟沙星司司氟沙星氟沙星环丙环丙氧氟氧氟左氧氟沙星左氧氟沙星光过敏反应（皮疹、红斑、瘙痒）；光光过

60、敏反应（皮疹、红斑、瘙痒）；光毒性（皮肤红斑，严重者疱疹、白人多见）毒性（皮肤红斑，严重者疱疹、白人多见）（ALTALT、ASTAST、AKP) AKP) ；关节病变、肌腱炎等关节病变、肌腱炎等o 可能引起低血压、心动过速（多见可能引起低血压、心动过速（多见于老年女性）于老年女性）o 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用对喹诺酮类药物过敏的患者禁用o 1818岁以下未成年患者避免使用本类药物岁以下未成年患者避免使用本类药物o 制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用可减少本类药物的吸收，应避免同用o 妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物妊娠