篇作用于肾上腺素能受体药物学习教案

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1、会计学1篇作用篇作用(zuyng)于肾上腺素能受体药物于肾上腺素能受体药物第一页,共55页。2n传出神经又可分为胆碱能神经传出神经又可分为胆碱能神经(释放乙酰胆碱)和肾上腺素(释放乙酰胆碱)和肾上腺素能神经(释放去甲肾上腺素和能神经(释放去甲肾上腺素和肾上腺素)。肾上腺素)。第1页/共55页第二页,共55页。3儿茶酚胺类儿茶酚胺类神经递质神经递质多多 巴巴 胺:胺:R1=H,R2=H去甲去甲(q ji)肾上腺素:肾上腺素:R1=H,R2=OH肾肾 上上 腺腺 素:素:R1=CH3,R2=OH第2页/共55页第三页,共55页。4第3页/共55页第四页,共55页。5第4页/共55页第五页,共55页

2、。6特征特征肾上腺素受体肾上腺素受体受体受体受体受体受体受体亚型受体亚型受体12123偶联偶联G蛋白蛋白GpGiGs主要分布主要分布心脏效应细胞、心脏效应细胞、血管平滑肌、扩血管平滑肌、扩瞳肌、毛发运动瞳肌、毛发运动平滑肌平滑肌突触前膜和后突触前膜和后膜、血小板、膜、血小板、血管平滑肌、血管平滑肌、脂肪细胞脂肪细胞心脏、肾脏、心脏、肾脏、脑干脑干子宫肌、气管、子宫肌、气管、胃肠道、血管胃肠道、血管壁、肝脏效应壁、肝脏效应细胞细胞脂肪组织脂肪组织激动后效应激动后效应收缩平滑肌,增收缩平滑肌,增加心收缩力,升加心收缩力,升压,缩瞳,毛发压,缩瞳,毛发竖立。竖立。临床上用临床上用于:升高血压、于:升

3、高血压、抗休克。抗休克。抑制去甲肾上抑制去甲肾上腺素释放,降腺素释放,降压,血小板凝压,血小板凝集,抑制脂肪集,抑制脂肪分解。分解。临床上临床上用于:降低血用于:降低血压压。增强心脏功能,增强心脏功能,升压。升压。临床上临床上用于:强心、用于:强心、抗休克。抗休克。舒张支气管、舒张支气管、子宫和血管平子宫和血管平滑肌,平喘,滑肌,平喘,加强糖原分解。加强糖原分解。临床上用于:临床上用于:平喘、改善微平喘、改善微循环。循环。分解脂肪,分解脂肪,增加氧耗。增加氧耗。临床上用于:临床上用于:治疗肥胖症、治疗肥胖症、糖尿病。糖尿病。激动剂激动剂去氧肾上腺素去氧肾上腺素可乐定可乐定多巴酚丁胺多巴酚丁胺特

4、布他林特布他林BRL 37344阻断剂阻断剂哌唑嗪哌唑嗪育亨宾育亨宾美托洛尔美托洛尔ICI 118551LGP 20712A第5页/共55页第六页,共55页。7P122第6页/共55页第七页,共55页。8去甲去甲(q ji)肾上腺素肾上腺素第7页/共55页第八页,共55页。9一、拟肾上腺素药一、拟肾上腺素药二、二、受体激动剂受体激动剂三、选择性三、选择性受体激动剂受体激动剂四、拟肾上腺素药的构效关系四、拟肾上腺素药的构效关系(gun x)第8页/共55页第九页,共55页。10第9页/共55页第十页,共55页。11第10页/共55页第十一页,共55页。12HOHONHCH3OH第11页/共55页

5、第十二页,共55页。13 在中性或碱性在中性或碱性(jin xn)溶液中不稳定,遇碱性溶液中不稳定,遇碱性(jin xn)肠液分解,口服无效。易氧化:肠液分解,口服无效。易氧化:第12页/共55页第十三页,共55页。14不稳定性是儿茶酚胺类药物的化学不稳定性是儿茶酚胺类药物的化学(huxu)通性。通性。第13页/共55页第十四页,共55页。15第14页/共55页第十五页,共55页。16盐酸盐酸(yn sun)麻黄碱(麻黄碱(Ephedrine Hydrochloride)NHCH3OHCH3HCl.第15页/共55页第十六页,共55页。17HOHONH2OHCOOHHHOCOOHOHHH2O.

6、重酒石酸去甲肾上腺素HONHCH3OHHCl盐酸去氧肾上腺素.OHNH2CH3HCl.盐酸甲氧明COOHHHOCOOHOHHHONH2OH.CH3重酒石酸间羟胺OCH3H3CO 受体激动剂分为选择性受体激动剂分为选择性1、2受体激动剂和缺受体激动剂和缺乏乏(quf)选择性的选择性的受体激动剂三类。受体激动剂三类。第16页/共55页第十七页,共55页。18ClClNNHHNHCl.第17页/共55页第十八页,共55页。19ClClNHNHNClClNNHHN氨基型亚胺型第18页/共55页第十九页,共55页。20(a)质子化可乐(k l)定(b)质子化去甲(q ji)肾上腺素第19页/共55页第二

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