卡铂溶媒的选择

1、顾福莉顾福莉卡铂溶媒的选择卡铂溶媒的选择2022-6-30 卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等发现，1986年首先在英国上市，美国FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。2022-6-30卡铂是第二代铂类复合物，主要用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等，在临床上应用较为广泛。但我院就卡铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。 众所周知，不同的注射剂溶解或稀释时需选择相应的溶媒。由于药物配伍不当和溶媒选择不合理，使药物发生沉淀、混浊、结晶和变色等理化反应, 发生输液反应, 违背用药目的, 对人体造成损害。 为了避

2、免这些情况的发生，一定要对注射剂与溶媒的配伍有清晰的理解，合理地选择溶媒。那么卡铂选择什么作溶媒更为那么卡铂选择什么作溶媒更为合理呢？合理呢？ 对比说明书可以看出，进口卡铂可以用生理盐水或5%葡萄糖注射液作为溶媒进一步稀释成0.5mg/ml的溶液。 而国产卡铂要求用5%葡萄糖注射液制成10mg/ml溶液，再加入到5%葡萄糖液250ml中。2022-6-30讨论讨论卡铂到底是要选择卡铂到底是要选择5%5%葡萄糖注射液作葡萄糖注射液作为溶媒，还是选择生理盐水作为溶媒为溶媒，还是选择生理盐水作为溶媒呢？呢？2022-6-30卡铂的化学结构式：2022-6-30 固态卡铂对光较稳定，在水溶液中不稳定，

3、易发生降解，紫外光照射可加速其降解。降解产物为二水二氨合铂，而二水二氨合铂是顺铂的前体，如用0.9%氯化钠注射液稀释，溶媒中的氯离子会与二水二氨合铂发生化学反应转化为顺铂，从而降低疗效【1】。通过对卡铂配伍液在室温下4h内的外观、pH值及不溶性微粒的变化研究，得出：卡铂与0.9%NS配伍后不溶性微粒数增加比5%GS、10%GS明显。曾报道在0.9%NaCl水溶液中于常温下经24h卡铂损失4.45%,0.45%NaCl水溶液中损失约1.5% 故注射液使用时最好不要含NaCl。在室温条件下4h内，注射用卡铂可与5%葡萄糖注射液、 10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液配伍使用。其中在5%葡萄糖注

4、射液中最稳定，最好不要溶于0.9%氯化钠注射液中【2】。对于患有糖尿病的特殊患者应该怎样选用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液稳定吗？思考？思考？ 在室温、自然光下、24h内,对卡铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性微粒的变化,采用高效液相色谱法考察配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无明显变化【3】。2022-6-30结论:在实验条件下,卡铂、胰岛素在5%的葡萄糖注射液中配伍稳定。糖尿病患者可以选择卡铂-胰岛素-5%葡萄糖的配

5、伍方式。综上所述，卡铂最好用综上所述，卡铂最好用5%5%葡萄糖注射葡萄糖注射液作为溶媒。液作为溶媒。结论结论参考文献参考文献【1 1】 金宜纫；黄天木；杨一昆；熊惠周；刘伟金宜纫；黄天木；杨一昆；熊惠周；刘伟平平. .卡铂的稳定性研究卡铂的稳定性研究【J J】中国医药工业杂志，中国医药工业杂志，1994.21994.2【2 2】 胡瑞颖；魏丽停胡瑞颖；魏丽停. .卡铂在大输液中稳定性的卡铂在大输液中稳定性的研究研究【J J】 20072007浙江省医学会临床合理用药和药浙江省医学会临床合理用药和药剂学术研讨会论文集，剂学术研讨会论文集， 219-223219-223【3 3】 王晨；赵春杰；胡建平；李雅静王晨；赵春杰；胡建平；李雅静. .注射用卡注射用卡铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的