普瑞巴林与加吧喷丁用药对比学习教案

1、普瑞巴林与加吧喷丁用药普瑞巴林与加吧喷丁用药(yn yo)对比对比第一页，共23页。Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.普瑞巴林2004年被欧洲药监局批准用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作之后在欧洲被批准用于治疗神经病理性疼痛(外周或中枢)和广泛性焦虑障碍(zhng i)2005年在美国被批准用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛，部分癫痫发作2007年被美国FDA批准用于治疗纤维肌痛第1页/共23页第二页，共23页。第2页/共23页第三页，共23页。普瑞巴林(b ln)和加巴喷丁均为抑制

2、性神经递质-氨基丁酸(GABA)的衍生物加巴喷丁为与2亚基结合的第一代抗癫痫药普瑞巴林(b ln)为与2亚基结合的新一代抗癫痫药Sills GJ. Curr Opin Pharmacol. 2006;6(1):108-13.普瑞巴林(b ln)加巴喷丁Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.化学结构上的细微差异即可导致二者药代动力学和药效学的差异第3页/共23页第四页，共23页。普瑞巴林(b ln)不仅仅是“新一代”的加巴喷丁第4页/共23页第五页，共23页。普瑞巴林加巴喷丁口服生物利用度高，90%，与剂量

3、无关随剂量增加而降低单一剂量300 mg：60%单一剂量600 mg：40%吸收快(血药浓度随剂量增加而增高)慢(血药浓度达稳态后不随剂量增加而增高)达最大血药浓度时间1 h2-3 h半衰期4-7 h5-9 h起始剂量75-150mg/d100-900mg/d有效剂量150-600mg/d1800-3600mg/d滴定时间数天后达最大剂量数周后达最大耐受剂量给药方案TID或BIDTID普瑞巴林(b ln)药代动力学方面优于加巴喷丁Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13.第5页/共23页第六页，共23页。每日剂量(jling)(

4、mg/d)血浆药物(yow)浓度(g/mL)6001200180024003000360042004800普瑞巴林加巴喷丁024681012与加巴喷丁相比，普瑞巴林的吸收和分布速率较快，与剂量呈线性相关，当剂量增大时，药物血浆浓度线性增加，较易判断达到预期疗效的剂量Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010 (49)10: 661-669.第6页/共23页第七页，共23页。第7页/共23页第八页，共23页。Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著(x

5、inzh)缓解疼痛第8页/共23页第九页，共23页。EQ-5D VAS评分(png fn)(mm)EQ-5D VAS评分：0-100mm，0=最差健康(jinkng)状态 100=最好的健康(jinkng)状态 *P0.025 VS PGB治疗前 Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著提高患者生活质量第9页/共23页第十页，共23页。换用和加用普瑞巴林(b ln)换用普瑞巴林(b ln)加用普瑞巴林SF-MPQ均值Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18

6、. Epub ahead of print加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林显著改善SF-MPQ评分与基线相比：P 0.0001SF-MPQ：简明McGill疼痛量表情感第10页/共23页第十一页，共23页。换用和加用普瑞巴林(b ln)换用普瑞巴林(b ln)加用普瑞巴林SF-MPQ-VAS评分均值变化(mm)Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. Epub ahead of print加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林显著改善SF-MPQ -VAS评分与基线相比：P 0.05第11页/共23页第十二页，共23页。累计无疼痛(tngtng)或轻微

7、疼痛(tngtng)时间(天)P=0.039Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. Epub ahead of print换用较加用普瑞巴林疼痛(tngtng)缓解持续时间更长第12页/共23页第十三页，共23页。100 mg100 mg100 mg100 mg100 mg100 mg100 mgP=0.211VAS评分(png fn)(mm)相当于普瑞巴林(b ln)6倍的用量Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.PHN患者应用普瑞巴林替换加巴喷丁治疗，其疗效是加巴喷丁的6倍达到相似疗效，用量仅为

8、加巴喷丁的1/6第13页/共23页第十四页，共23页。VAS评分(png fn)(mm)加巴喷丁普瑞巴林(增量前)普瑞巴林(增量后)Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.*P0.05普瑞巴林增量后疗效显著优于加巴喷丁第14页/共23页第十五页，共23页。Tzellos TG, et al. Eur J Clin Pharmacol. 2008;64(9):851-8. 第15页/共23页第十六页，共23页。Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.癫痫应 用

9、普 瑞 巴 林 ， 可 使 癫 痫 发 作 频 率 减 少(jinsho)50%，疗效是加巴喷丁的2.5倍与加巴喷丁相比，普瑞巴林可更有效的减少(jinsho)癫痫发作第16页/共23页第十七页，共23页。有效率比值(bzh)Delahoy P, et al. BMC Neurol. 2010;10:104.普瑞巴林(b ln)有效率高于匹配剂量的加巴喷丁第17页/共23页第十八页，共23页。时间(shjin)(分钟)药物(yow)用量(mg)P0.05P0.05Anju Ghai, et al. Saudi J Anaesth. 2011; 5(3): 252257. 与加巴喷丁相比，术前使用普瑞巴林，可减少解救药物用量，且延长其用药时间间隔第18页/共23页第十九页，共23页。与加巴喷丁相比(xin b)，普瑞巴林不增加不良事件发生风险第19页/共23页第二十页，共23页。P=0.317P=0.157不良反应发生(fshng)比例(%)If