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文档简介
1、执业药师资格考试药学专业知识(一)模拟练习(含解析)1.含有三氮唑环,可口服的抗真菌药物有( )。A.伊曲康唑B.伏立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑E.氟康唑【答案】:A|B|E【解析】:含有三氮唑环,可口服的抗真菌药物有:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。2.(共用题干)复方柴胡注射液【处方】北柴胡2500g细辛250g氯化钠8g吐温80 40mL注射用水加至1000mL(1)处方中吐温80的作用是( )。A.增溶剂B.乳化剂C.等渗调节剂D.抑菌剂E.抗氧剂【答案】:A【解析】:处方中北柴胡、细辛为主药,吐温80是增溶剂,增加挥发油在水中的溶解度。氯化钠起到调节等渗的作用。(2)复方柴胡注射液的
2、适应证( )。A.急性传染病B.肝性脑病C.解热镇痛D.活血化瘀E.清热解毒【答案】:C【解析】:本品为解热镇痛药。用于感冒、流行性感冒等上呼吸道感染。3.属于均相液体制剂的是( )。A.纳米银溶胶B.复方硫磺洗剂C.鱼肝油乳剂D.磷酸可待因糖浆E.石灰搽剂【答案】:D【解析】:在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子溶液剂、高分子溶液剂;在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,如溶胶剂、乳剂、混悬剂。ABCE四项,均属于非均相液体制剂,其中复方硫磺洗剂属于混悬剂,石灰搽剂属于乳剂。D项,糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,因此磷酸可待因糖浆属于均相液体制剂。4.某片剂主药含量
3、应为0.33g,如果测得颗粒中主药含量为66,那么片重为( )。A.0.1gB.0.2gC.0.3gD.0.4gE.0.5g【答案】:E【解析】:按主药含量计算片重的公式为:片重每片含主药量(表示值)/干颗粒中主药的百分含量(实测值),则此片剂的片重0.33g/660.5g。5.双膦酸盐类药物的特点有( )。A.口服吸收差B.容易和钙或其他多价金属化合物形成复合物,会减少药物吸收C.不在体内代谢,以原型从尿液排出D.对骨的羟磷灰石具高亲和力,抑制破骨细胞的骨吸收E.口服吸收后,大约50%吸收剂量沉积在骨组织中【答案】:A|B|C|D|E【解析】:A项,口服吸收差,空腹状态生物利用度为0.7%6
4、%;B项,食物,特别是含钙或其他多价阳离子的,易与双膦酸盐形成复合物,减少药物吸收;C项,药物不在体内代谢,以原型从尿液排出,肾功能不全者慎用;D项,双膦酸盐同焦磷酸盐一样,对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力,能抑制骨细胞的骨吸收作用;E项,大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中,并将保存较长时间。6.关于紫杉醇的说法错误的是( )。A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物B.在其母核中的3,10位含有乙酰基C.紫杉醇的水溶性大,其注射剂通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素【答案】:C【解析】:
5、紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物,属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇的水溶性小,其注射剂通常加入表面活性剂,如聚氧乙烯蓖麻油等助溶,其母核中的3,10位含有乙酰基。7.治疗铜绿假单胞细菌感染,宜选用的药物是( )。A.链霉素B.两性霉素BC.红霉素D.氨苄西林E.氯霉素【答案】:D【解析】:A项氨苄西林,主要用于铜绿假单胞菌,变形杆菌,大肠埃希菌等敏感菌引起的感染。8.药物分子中引入酰胺基,可以( )。A.增加药物的水溶性和解离度B.增加药物亲水性,增加受体结合力C.与生物大分子形成氢键,增加受体结合力D.影响药物的电荷分布及作用时间E.增加药
6、物亲脂性,降低解离度【答案】:C【解析】:酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发生相互作用,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。9.药物结构中含有芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有( )。A.尼扎替丁B.法莫替丁C.罗沙替丁D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁【答案】:A|B|C|D|E【解析】:H2受体拮抗剂都具有两个药效部位,即碱性的芳香杂环结构和平面的极性基团。H2受体拮抗剂包括四种结构类型:咪唑类:如西咪替丁;呋喃类:如雷尼替丁;噻唑类:如法莫替丁、尼扎替丁;哌啶甲苯类:如罗沙替丁。10.下列缓(控)释制剂中,控释效果最好的是( )。A.水不溶性骨架片B
7、.亲水凝胶骨架片C.水不溶性薄膜包衣片D.渗透泵片E.生物黏附片【答案】:D11.影响溶解度的因素有( )。A.药物的极性B.溶剂C.温度D.同离子效应E.药物的晶型【答案】:A|B|C|D|E【解析】:影响药物溶解度的因素包括:药物的极性、溶剂、温度、药物的晶型、粒子大小、加入的第三种物质(包括同离子效应)。12.关于经皮给药制剂特点的说法,错误的是( )。A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应B.经皮给药制剂作用时间长有利于改善患者用药顺应性C.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度D.经皮给药制剂起效快,特别适宜要求起效快的药物E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应【答案】:D
8、【解析】:经皮给药制剂起效慢,不适合要求起效快的药物。经皮给药制剂更适合效价高并做成缓控释的药物。13.下列辅料中不可作为片剂润滑剂的是( )。A.微粉硅胶B.糖粉C.月桂醇硫酸镁D.滑石粉E.氢化植物油【答案】:B【解析】:润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗黏剂和(狭义)润滑剂的总称,主要包括:硬脂酸镁;微粉硅胶;滑石粉;氢化植物油;聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。14.药物作用在非结合靶标产生非治疗作用现有的药物通常采取的研发策略是( )。A.一个靶标、多种疾病、多个药物B.一个靶标、一种疾病、多个药物C.多个靶标、一种疾病、一个药物D.一个靶标、一种疾病、一个药物E.多个靶标、多种疾病、多个
9、药物【答案】:D【解析】:药物作用在非结合靶标产生非治疗作用现有的药物通常采取的是“一个靶标、一种疾病、一个药物”研发策略,针对一个特定的靶标发现和创制具有较强活性和较好选择性的小分子化合物。15.儿童使用第一代抗组胺药时,相比成年人易产生较强镇静作用该现象称为( )。A.药物选择性B.耐受性C.依赖性D.高敏性E.药物特异性【答案】:D【解析】:儿童由于年龄因素,其对某些药物的敏感性提高,使得药效和不良反应增强。16.为延长脂质体在体内循环时间,通常使用修饰的磷脂制成长循环脂质体,常用的修饰材料是( )。A.甘露醇B.聚山梨醇C.山梨醇D.聚乙二醇E.聚乙烯醇【答案】:D【解析】:聚乙二醇(
10、PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。将抗体或配体结合在PEG的末端,既可保持长循环,又可保持对靶点的识别。17.(共用备选答案)A.可待因B.喷他佐辛C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮(1)由吗啡3位羟基甲基化得到的药物是( )。【答案】:A【解析】:将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10,可待因具有较强的镇咳作用。(2)哌啶环的4位引入苯基氨基,氮原子上丙酰化可得到的药物是( )。【答案】:D【解析】:在4-苯基哌啶类结构中,哌啶环的4位引入苯氨基,并在苯基氨基的氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌啶类结构
11、的强效镇痛药,代表药物是枸橼酸芬太尼,亲脂性高,易于通过血一脑屏障,起效快,作用强,镇痛作用为哌替啶的500倍,吗啡的80100倍。18.中国药典收载的阿司匹林标准中,记载在性状项的内容是( )。A.含量的限度B.溶解度C.溶液的澄清度D.游离水杨酸的限度E.干燥失重的限度【答案】:B【解析】:中国药典的性状项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及物理常数性状:外观与臭味,即对药品的外观与臭味(外表感观)作一般性的描述;溶解度:以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示,如“极易溶解”,是指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解;物理常数:主要
12、有相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等。19.目前的栓剂基质中,可可豆脂较好的代用品有( )。A.椰油酯B.羟苯酯C.羊毛脂D.山苍子油酯E.棕榈酸酯【答案】:A|D|E【解析】:半合成脂肪酸甘油酯,是由天然植物油经水解、分馏所得的C12C18游离脂肪酸,部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯混合物。这类基质具有适宜的熔点,不易酸败,为目前较理想的取代天然油脂的栓剂基质。常用的半合成脂肪酸甘油酯有:椰油酯;山苍子油酯;棕榈酸酯;硬脂酸丙二醇酯。20.药物被脂质体包封后的特点有( )。A.靶向性和淋巴定向性B.缓释性C.细胞亲和性与组织相容性
13、D.降低药物毒性E.提高药物稳定性【答案】:A|B|C|D|E【解析】:脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性,药物被脂质体包封后其主要特点包括:靶向性和淋巴定向性;缓释性;细胞亲和性与组织相容性;降低药物毒性;提高药物稳定性。21.下列具有肝药酶诱导作用的药物有( )。A.苯巴比妥B.保泰松C.羟布宗D.苯妥英钠E.地昔帕明【答案】:A|B|D【解析】:ABD三项,苯巴比妥、保泰松、苯妥英钠属于肝药酶诱导药物。CE两项,羟布宗和地昔帕明属于肝药酶抑制药物。22.影响眼部吸收的因素有( )。A.角膜的通透性B.制剂的渗透压C.制剂角膜前流失D.制剂的pHE.药物的剂型【答案】:A|B|C|
14、D【解析】:眼部吸收受如下因素的影响:角膜的通透性(大多数眼用药物,如散瞳、扩瞳、抗青光眼药物,需要透过角膜进入房水发挥作用);制剂的pH和渗透压(正常眼能耐受相当于0.8%1.2%NaCl溶液的渗透压);制剂角膜前流失;药物的理化性质(脂溶性、分子量)。23.可作为粉末直接压片,有“干黏合剂”之称的是( )。A.淀粉B.微晶纤维素C.乳糖D.无机盐类E.微粉硅胶【答案】:B【解析】:微晶纤维素即MCC,具有较强的结合力与良好的可压性,亦有“干黏合剂”之称。24.非经胃肠道给药的剂型有( )。A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.阴道给药剂型【答案】:A|B|C
15、|D|E【解析】:剂型按给药途径分类包括:经胃肠道给药剂型;非经胃肠道给药剂型:a注射给药剂型;b呼吸道给药剂型;c皮肤给药剂型;d黏膜给药剂型;e腔道给药剂型(如栓剂、气雾剂等,用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等,腔道给药可起局部作用或吸收后发挥全身作用)。25.属于非磺酰脲类降糖药的是( )。A.格列齐特B.瑞格列奈C.二甲双胍D.阿卡波糖E.吡格列酮【答案】:B【解析】:非磺酰脲类降糖药包括瑞格列奈、那格列奈等。26.某药按一级速率过程消除,消除速度常数k0.095h1,则该药半衰期为( )。A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h【答案】:B【解析】:t1/2(h)
16、0.693/k0.693/0.0957.3(h)。27.服用阿托品在解除胃肠痉挛时,引起口干、心悸的不良反应属于( )。A.后遗效应B.副作用C.首剂效应D.继发性反应E.变态反应【答案】:B【解析】:副作用或副反应是指,药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应,如阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干、心悸、便秘等副作用。A项,后遗效应指停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应,如服用苯二氮类镇静催眠药物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象;C项,首剂效应是指患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应,如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗
17、常可致血压骤降;D项,继发性反应是指由于药物治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾,如长期应用广谱抗生素四环素,会使得肠道菌群平衡被打破,以至于不敏感细菌大量繁殖,引起伪膜性肠炎;E项,变态反应是指药物刺激所引起的免疫反应,如过敏性休克、溶血性贫血等。28.普鲁卡因和琥珀胆碱联用时,会加重呼吸抑制的不良反应,其可能的原因是( )。A.个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用,激活胆碱酯酶的活性,加快琥珀胆碱代谢C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高D.普鲁卡因抑制肝药酶活性,进而影响了琥珀胆碱的代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高E.琥珀胆碱
18、影响尿液酸碱性,促进普鲁卡因在肾小管的重吸收,导致普鲁卡因血药浓度增高【答案】:C【解析】:琥珀胆碱是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,属于肌肉松弛剂,被用于全身麻醉及破伤风等,大剂量时可引起呼吸麻痹。普鲁卡因和琥珀胆碱均可被胆碱酯酶代谢灭活,当二者联用时,普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高,从而加重琥珀胆碱对呼吸肌的抑制作用。29.青霉素与丙磺舒合用可延长药效,其原因在于( )。A.丙磺舒抑制-内酰胺酶活性B.丙磺舒增强-内酰胺酶活性C.丙磺舒竞争抑制了青霉素在肾小管的主动分泌D.丙磺舒竞争增加了青霉素在肾小管的主动分泌E.丙磺舒竞争增加了青霉素在肾小球的滤过【答案
19、】:C【解析】:丙磺舒可以竞争性抑制弱有机酸青霉素在肾小管的主动分泌,减少青霉素的肾脏排泄,使青霉素的半衰期增大,药效延长。30.(共用备选答案)A.羟丙基甲基纤维素B.甲基纤维素C.醋酸纤维素D.微晶纤维素E.邻苯二甲酸醋酸纤维素(1)属于肠溶型包衣材料的是( )。【答案】:E【解析】:肠溶型包衣材料是指在胃酸条件下不溶、到肠液环境下才开始溶解的高分子薄膜衣材料,包括邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPCMP)等。(2)属于胃溶型包衣材料的是( )。【答案】:A【解析】:胃溶型包衣材料是指在胃中能溶解的一些高分子材料,适用
20、于一般的片剂薄膜包衣,有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂号等。(3)属于水不溶型包衣材料的是( )。【答案】:C【解析】:水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料,包括丙烯酸树脂EuRS、EuRL系列、乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素(CA)等。31.中国药典的主要内容不包括( )。A.凡例B.沿革C.正文D.附录E.索引【答案】:B【解析】:中国药典主要内容中国药典由凡例、正文、附录和索引等四部分组成。B项错误。32.下列有关凝胶剂的说法,错误的是( )。A.混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块B.凝胶剂应在常温时保持胶状C.凝胶剂不应加入抑菌
21、剂D.凝胶剂一般应检查pHE.凝胶剂基质与药物间均不应发生理化反应【答案】:C【解析】:凝胶剂在生产与贮藏期间应符合的规定:混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块;凝胶剂应均匀、细腻,在常温时保持胶状,不干涸或液化;凝胶剂根据需要可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等;凝胶剂一般应检查pH值;凝胶剂基质不应与药物发生理化作用;除另有规定外,凝胶剂应避光,密闭贮存,并应防冻。33.(共用备选答案)A.十八醇B.月桂醇硫酸钠C.司盘80D.甘油E.羟苯乙酯(1)属于软膏剂脂溶性基质的是( )。【答案】:A【解析】:软膏剂脂溶性基质包括:烃类:凡士林、石蜡、十八醇等;类脂类
22、:羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡等;油脂类:动植物油脂;二甲硅油。(2)属于O/W软膏基质乳化剂的是( )。【答案】:B【解析】:O/W软膏基质乳化剂包括:白蜂蜡、聚梨山酯80、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)、三乙醇胺等;W/O软膏基质乳化剂包括:石蜡、单硬脂酸甘油酯、油酸山梨坦等。(3)属于软膏剂保湿剂的是( )。【答案】:D【解析】:软膏中常用的保湿剂有:甘油、丙二醇等。(4)属于软膏剂防腐剂的是( )。【答案】:E【解析】:软膏剂中常用的防腐剂有:羟苯酯类、苯甲酸、山梨酸、苯氧乙醇、三氯叔丁醇、醋酸苯汞、苯酚、甲酚、苯扎氯铵等。34.下列不属于特性检查法的是( )。A.崩解时限检查法B.特殊杂质检查
23、法C.溶出度与释放度测定法D.含量均匀度检查法E.结晶性检查法【答案】:B【解析】:特性检查法系指采用适当的方法检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度,包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法和结晶性检查法。特殊杂质检查法属于限量检查法,B项错误。35.片剂中常用的黏合剂有( )。A.淀粉浆B.HPCC.CCNaD.CMC-NaE.L-HPC【答案】:A|B|D【解析】:片剂常用的黏合剂包括:淀粉浆;羧甲基纤维素钠(CMC-Na);羟丙基纤维素(HPC);甲基纤维素(MC)和乙基纤维素(EC);羟丙基甲基纤维素(HPMC);其他黏合剂:520的明胶溶液、5070
24、的蔗糖溶液、35的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液。36.(共用备选答案)A.羧甲基纤维素B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸馏水E.硼酸醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方组成包括醋酸可的松(微晶)聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纤维素、蒸馏水等。(1)处方中作为渗透压调节剂是( )。【答案】:E【解析】:常用的渗透压调节剂有硼酸、硼砂、氯化钠、葡萄糖等。处方中硼酸为pH与等渗调节剂,因氯化钠能使羧甲基纤维素钠黏度显著下降,促使结块沉降,改用2%的硼酸后,不仅改善降低黏度的缺点,且能减轻药液对眼黏膜的刺激性。(2)处方中作为助悬剂的是( )。【答案】:A【解析】:常用的助悬剂:甲基纤维
25、索、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。处方中羧甲基纤维素钠为助悬剂,配液前需精制。(3)处方中作为抑菌剂的是( )。【答案】:C【解析】:常用的抑菌剂有苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞等。处方中硝酸苯汞为抑菌剂。37.(共用备选答案)A.硬脂酸镁B.羧甲基淀粉钠C.乙基纤维素D.羧甲基纤维素钠E.硫酸钙(1)可作为片剂黏合剂的是( )。【答案】:D【解析】:羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒;可溶于水成为透明的溶液,其黏性较强,常作为黏合剂用于可压性较差的药物。(2)可作为片剂崩解剂的是( )。【答案】:B【解析】:羧甲基淀粉钠是
26、一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用),是一种性能优良的崩解剂。(3)可作为片剂润滑剂的是( )。【答案】:A【解析】:硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用最广。38.膜剂中不需加入的附加剂是( )。A.着色剂B.增塑剂C.填充剂D.絮凝剂E.脱膜剂【答案】:D【解析】:膜剂除主药和成膜材料外,通常还含有以下附加剂:着色剂、增塑剂、填充剂、表面活性剂、脱膜剂。D项,絮凝剂不属于膜剂中需要加入的附加剂。39.(共用备选答案)A.在60温度下放置10天B.在25和相对湿度(905)条件下放置10天C.在65温度
27、下放置10天D.在(4500500)lx的条件下放置10天E.在(8000800)lx的条件下放置10天(1)属于稳定性高温试验条件的是( )。【答案】:A【解析】:高温试验是指将供试品开口置于适宜的洁净容器中,60温度下放置10天,于第5、10天取样检测。若供试品发生显著变化,则在40条件下同法进行试验。若60无明显变化,则不必在40条件下再考察。(2)属于稳定性高湿试验条件的是( )。【答案】:B【解析】:高湿试验是指将供试品开口置于恒湿密闭容器中,在25置相对湿度(905)条件下放置10天,于第5、10天取样检测,同时准确称量试验前后供试品的重量,以考察供试品吸湿潮解性能,若吸湿超过5,
28、则在(755)的条件下同法试验。(3)属于稳定性光照试验条件的是( )。【答案】:D【解析】:强光照射试验是指将供试品开口放置在光橱或其他适宜的光照仪器内,于照度为(4500500)lx的条件下放置10天,于第5、10天取样,按稳定性重点考察项目进行检测,特别要注意供试品的外观变化。40.患者,男,43岁,已情绪低落、悲观焦躁6个月,病情加重已2个月并伴有自杀行为,有家族遗传抑郁症史,治疗抑郁症的药物中,可产生活性代谢产物的是( )。A.氟西汀B.丙咪嗪C.阿米替林D.氯米帕明E.文拉法辛【答案】:A|B|C|D|E【解析】:A项,氟西汀可代谢成去甲氟西汀,该产物t1/2较长,会产生药物蓄积及
29、排泄缓慢现象;B项,丙咪嗪经胃肠道吸收,可代谢成为N-去甲基化的地昔帕明;C项,阿米替林的活性代谢产物去甲替林的抗抑郁作用比丙咪嗪作用强;D项,氯米帕明在肝脏代谢生成具有活性的代谢产物去甲氯米帕明;E项,文拉法辛可产生活性代谢产物O-去甲文拉法辛。41.(共用备选答案)A.乙醇B.七氟丙烷C.聚山梨酯D.维生素CE.液状石蜡(1)可作为气雾剂抗氧剂的是( )。【答案】:D【解析】:气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。气雾剂中还可加入抗氧剂(常用维生素C),以增加药物的稳定性。(2)可作为气雾剂抛射剂的是( )。【答案】:B【解析】:常用的抛射剂可分为三类:氟氯烷烃、碳氢
30、化合物和压缩气体。在开发的氢氟烃类产品中,以四氟乙烷和七氟丙烷应用较多,主要用于吸入型气雾剂。(3)可作为气雾剂表面活性剂的是( )。【答案】:C【解析】:固体药物制成混悬型气雾剂时,应先将药物微粉化,为了使药物分散混悬于抛射剂中,常加入表面活性剂如聚山梨酯类,特别是聚山梨酯85,以及卵磷脂衍生物。(4)可作为气雾剂潜溶剂的是( )。【答案】:A【解析】:药物制成溶液型气雾剂时,可利用抛射剂作溶剂,必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等潜溶剂,使药物和抛射剂混溶成均相溶液。42.(共用备选答案)A.去甲肾上腺素B.华法林C.阿司匹林D.异丙肾上腺素E.甲苯磺丁脲(1)可竞争血浆蛋白结合部位,
31、增加甲氨蝶呤肝脏毒性的药物是( )。【答案】:C【解析】:阿司匹林可竞争血浆蛋白结合部位,增加甲氨蝶呤肝脏毒性。(2)可减少利多卡因肝脏中分布量,减少其代谢增加其血中浓度的药物是( )。【答案】:A【解析】:去甲肾上腺素减少肝脏血流量,可减少利多卡因肝脏中分布量,减少其代谢增加其血中浓度。43.影响因素试验包括( )。A.高温试验、高湿试验、强光照射试验B.高温试验、高压试验、高湿试验C.高温试验、高酸度试验、强光照射试验D.高湿试验、高碱度试验、强光照射试验E.高温试验、高碱度试验、高湿试验【答案】:A【解析】:影响因素试验是在剧烈条件下进行的,其目的是了解影响药物稳定性的因素及可能的降解途
32、径和降解产物,为制剂工艺的筛选、包装材料和容器的选择、贮存条件的确定等提供依据。同时为加速试验和长期试验应采用的温度和湿度等条件提供依据,还可为分析方法的选择提供依据。影响因素试验通常进行的有高温、高湿和强光照射三个试验。44.能够增加蛋白多肽药物经皮给药吸收的物理化学方法有( )。A.气体导入法B.超声波导入法C.离子导入法D.电穿孔导入法E.紫外光导入法【答案】:B|C|D【解析】:蛋白多肽药物的经皮制剂,虽然在所有非侵入性给药方式中,皮肤是透过性最低的,但通过一些特殊的物理或化学的方法和手段,仍能显著地增加蛋白多肽药物的经皮吸收。这些方法包括超声波导入技术、离子导入技术、电穿孔技术、微纳
33、米技术、传递体输送技术等。45.(共用备选答案)A.静脉注射B.直肠给药C.皮内注射D.皮肤给药E.口服给药(1)用于导泻时硫酸镁的给药途径是( )。【答案】:E【解析】:硫酸镁口服导泻、静脉注射可用于镇静、解痉。(2)用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是( )。【答案】:A【解析】:静脉注射无吸收过程,起效快,是用于治疗急、重症患者的最佳给药途径。46.以下不可作为栓剂基质的是( )。A.棕榈酸酯B.液体石蜡C.泊洛沙姆D.甘油明胶E.聚乙二醇【答案】:B【解析】:A项,棕榈酸酯是栓剂的油脂性基质。B项,液体石蜡可以作为液体制剂的溶剂,乳化剂的油相等。CDE三项,泊洛沙姆、甘油明胶、聚乙二醇
34、是栓剂的水溶性基质。47.(共用备选答案)A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司琼(1)极性大,不能透过血脑屏障,故中枢副作用小的胃动力药是( )。【答案】:B【解析】:多潘立酮极性较大,不能透过血脑屏障,生物利用度低,饭后服用,其生物利用度会增加。(2)选择性拮抗中枢和外周5-HT3受体的止吐药是( )。【答案】:A【解析】:甲氧氯普胺是中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂,具促动力作用和止吐作用,是第一个用于临床的促动力药,现发现在多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布。48.关于福辛普利性质的说法,正确的有( )。A.福辛普利是含有巯基的ACE抑制剂B.福辛普利是
35、含有磷酰基的ACE抑制剂C.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢E.福辛普利是含有二羧基的ACE抑制剂【答案】:B|C|D【解析】:福辛普利是一种含磷酰基的新型血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),能够使血管紧张素含量减少,血管扩张,从而起到降血压的作用。福辛普利为前体药,对血管紧张素转换酶直接抑制作用较弱,口服后缓慢且不完全吸收,在体内迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛普利拉。可同时从肾脏和肝肠排泄,不易蓄积。49.关于辛伐他汀性质的说法,正确的有( )。A.辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物B.辛伐他汀是前体药物C.辛伐他汀是HMG-CoA
36、还原酶抑制剂D.辛伐他汀是通过全合成得到的药物E.辛伐他汀是水溶性药物【答案】:A|B|C【解析】:AC两项,辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物,作用和适应证与洛伐他汀相同,竞争性抑制HMG-CoA还原酶。B项,辛伐他汀为前体药物,内酯环在体内水解,转化为活性形式的-羟基酸而显效。D项,辛伐他汀是半合成药物。E项,辛伐他汀在乙腈、乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。50.(共用备选答案)A.精神依赖性B.药物耐受性C.交叉依赖性D.身体依赖性E.药物强化作用(1)滥用药物导致奖赏系统反复、非生理性刺激所致的特殊精神状态是( )。【答案】:A【解析】:精神依赖性又称心理依赖性,是一种以反复发作为特
37、征的慢性脑病,是由于滥用致依赖性药物对脑内奖赏系统产生反复的非生理性刺激所致的一种特殊精神状态。(2)滥用阿片类药物产生药物戒断综合征的药理反应是( )。【答案】:D【解析】:身体依赖性又称生理依赖性,是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。在这种特殊的身体状态下,一旦突然停止使用或减少用药剂量,用药者会相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征,甚至可能危及生命,此即药物戒断综合征。51.可诱导肝药酶活性的抗结核病药是( )。A.异烟肼B.利福平C.吡嗪酰胺D.对氨基水杨酸E.链霉素【答案】:B【解析】:某些化学物质能提高肝药酶活性,增加自身或其他药物的代谢速率,此现象称酶诱导
38、。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如利福平、巴比妥类、氯醛比林、格鲁米特、保泰松、灰黄霉素和甲苯海拉明有肝药酶诱导作用,能加速药物的消除而使药效减弱。52.下列哪种物质属于阳离子型表面活性剂?( )A.十二烷基硫酸钠B.司盘20C.泊洛沙姆D.苯扎氯铵E.蔗糖脂肪酸酯【答案】:D【解析】:A项,十二烷基硫酸钠属于阴离子表面活性剂;BCE三项,司盘20、泊洛沙姆、蔗糖脂肪酸酯属于非离子型表面活性剂;D项,苯扎氯铵属于阳离子表面活性剂。53.下列辅料中,可作为胶囊壳遮光剂的是( )。A.明胶B.羧甲基纤维素钠C.微晶纤维素D.硬脂酸镁E.二氧化钛【答案】:E【解析】:加入遮光剂的目的是增加药物对光
39、的稳定性,常用材料为二氧化钛等。54.(共用备选答案)A.胰岛素B.甲苯磺丁脲C.马来酸罗格列酮D.米格列醇E.二甲双胍(1)属于葡萄糖苷酶抑制剂的是( )。【答案】:D【解析】:米格列醇,可竞争性地与-葡萄糖苷酶结合,抑制该酶的活性,从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度,并延缓葡萄糖的吸收。(2)含有磺酰脲结构的药物是( )。【答案】:B【解析】:甲苯磺丁脲是最早的磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。55.下列关于时-效关系的说法不正确的是( )。A.时-效关系是指用药之后随时间的推移,由于体内药量(或血药浓度)的变化,药物效应随时间呈现动态变化的过程B.时-量曲线和时-效曲线可以互相取代C.起效时间代表
40、药物发生疗效以前的潜伏期D.疗效维持时间对连续多次用药时选择用药的间隔时间有参考意义E.有效效应线和中毒效应线均为和横轴平行的直线【答案】:B【解析】:多数情况下时-量曲线也能反映药理效应的变化,但有些药物必须在体内生物转化后才呈现活性,或者药物作用是通过其他中间步骤产生的间接作用及继发作用,这些过程都需要时间,因此时-量曲线和时-效曲线的变化在时间上可能不一致。另一方面,由于药物作用的性质和机制不同,有的药物作用强度有饱和性,不能随着血药浓度升高作用强度一直增大,有的药物在体内生成的活性物质半衰期长,作用时间也长,如地西泮在体内生成的去甲地西泮具有活性,而且半衰期比母体药物更长,往往在原药血药
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