氟康唑市场版

1、氟康唑分散片介绍(jisho)海南(hi nn)皇隆制药股份有限公司学术推广部 共三十五页提纲(tgng)：意义：懂得真菌，懂得对付真菌的办法，懂得正确使用氟康唑，了解皇隆氟康唑的意义真菌一、真菌介绍二、真菌的致病性（种类）对付真菌的办法一、真菌的临床药物氟康唑的应用一、氟康唑的由来二、氟康唑的药理药性、适应症、病理毒性三、氟康唑特点：口服效果强于外用(wi yn)三、氟康唑的临床文献皇隆氟康唑-使用方法、临床应用的意义共三十五页真菌(zhnjn)真菌（Fungus）是一种真核生物。真菌在分类学上已独立(dl)为界，与动物界、植物界、原核生物界和原生生物界平行。真菌是细菌吗?共三十五页b1,6

2、葡聚糖 磷脂(ln zh)双分子层几丁质麦角固醇b1,3葡聚糖合成酶甘露(gnl)聚糖1,3葡聚糖真菌细胞膜、壁结构4共三十五页真菌分类临床(ln chun)习惯真 菌霉菌双相真菌皮肤癣菌酵母菌念珠菌隐球菌毛孢子菌组织胞浆菌芽生菌孢子丝菌球孢子菌曲霉镰刀菌结合菌发癣菌小孢子菌表皮癣菌白念珠菌热带念珠菌平滑念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌黄曲霉烟曲霉黑曲霉构巢曲霉土曲霉共三十五页真菌(zhnjn)简介隐球菌(qijn)酵母菌曲霉菌隐球菌念珠菌6共三十五页真菌感染(gnrn)的分类浅部感染浅表真菌病、皮肤(p f)真菌病皮肤角质层的最外层,花斑癣、掌黑癣和毛结节菌病感染累及皮肤角质层和皮肤附属器.皮肤

3、癣菌病、皮肤念珠菌病花斑癣皮肤癣菌病7共三十五页 深部感染皮下组织真菌病和系统性真菌病感染皮肤、皮下组织，包括肌肉和结缔组织除侵犯皮肤和皮下组织外，还累及组织和器官，甚至引起播散性感染，又称为(chn wi)侵袭性真菌感染。共三十五页抗真菌药物(yow)分类代表性药物中文名外文名抗真菌抗生素多烯类 两性霉素B及衍生物Amphotericin B 及ABLC、ABCD、L-AmB合成真菌药唑类（吡咯类）咪唑类第一代咪康唑Miconazole第二代酮康唑Ketoconazole三唑类第三代氟康唑伊曲康唑FluconazoleItraconazole新一代伏立康唑 普沙康唑拉夫康唑Voriconaz

4、oleposaconazoleravuconazole嘧啶类胞嘧啶氟胞嘧啶Flucytosine丙烯胺类特比萘芬Terbinafine棘白菌素类卡泊芬净米卡芬净阿尼芬净CaspofunginMicafunginAnidulafungin共三十五页氟康唑分散片商品名：英达康化学名称：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇英文名称：Fluconazole (Diflucan)英文别名(bimng)：a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-et

5、hanol分子结构CAS号：86386-73-42分子量（molecular weight）：306.27分子式（molecular formula ）：C13H12F2N6O共三十五页氟康唑分散片研发(yn f)历程1969年发现的克霉唑。同年，Jassen等又合成了与克霉唑活性相似的咪康唑。Jassen研究组在1978年还报道了另一个唑类抗真菌药酮康唑，1981年有多篇论文总结(zngji)、回顾了其活性和应用。Jassen研究组对酮康唑进行结构改造，1984年又发现了对曲霉有效的伊曲康唑。1985年发现了氟康唑，并有三项研究阐述了其体内、外活性以及治疗系统及局部念珠菌感染的潜在效用。三唑

6、类抗真菌药物的不良反应较轻，且可口服和静脉滴注用于深部真菌感染的治疗2005年海南皇隆制药生产出氟康唑分散片，国内两家共三十五页真菌(zhnjn)细胞壁真菌细胞膜磷脂(ln zh)双分子层-(1,3)-葡聚糖合成酶棘白菌素类(卡泊芬净)P450酶氮唑类（氟康唑） 多烯类（两性霉素B） 氟康唑等抗真菌药作用部位示意图麦角固醇细胞色素P450依赖性的14-去甲基酶12共三十五页各类抗真菌药作用(zuyng)机制及位点米卡芬净卡泊芬净阻断细胞1,3-D-葡聚糖的合成两性霉素B与细胞膜上的麦角醇结合，破坏细胞膜通透性 伏立康唑 伊曲康唑 酮康唑 氟康唑阻断细胞色素P450的催化下生成14-去甲基羊毛醇

7、阻断麦角醇的合成 5-FC阻止DNA和蛋白质的合成核酸合成DNA合成羊毛甾醇麦角醇RNA合成蛋白质合成细胞壁细胞膜共三十五页本品适用于以下真菌病：1.全身性念珠菌病：包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。2.隐球菌病：包括隐球菌脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感染。3.粘膜(zhn m)念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜(zhn m)念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜(zhn m)和慢性萎缩性口腔念珠菌病。4.急性或复发性阴道念珠菌病。5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病患者及其他恶性肿瘤患者，可用

8、本品进行预防治疗。6.皮肤真菌病：包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾甲癣等皮肤真菌感染。7.皮肤着色真菌病。适应症共三十五页药理(yol)毒理药理：该品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注该品对人和各种( zhn)动物真菌感染毒理：该品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用该品0.5g，连续28天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。共三十五页氟康唑的不良反应氟康唑对真菌细胞色素P450依赖酶的结合力远高于哺乳类动物，因此对人体无明显的肝毒性；为本类药物中不良反应最低者对皮质(pzh)类固醇激素合成亦无明显的抑制作用；多数患者耐受性良好

9、，有轻微肠胃道症状、皮疹、头痛、头昏、剥脱性皮炎等。禁忌症：肝功能异常、妊娠及哺乳妇女避免使用，16岁以下患者不建议使用。共三十五页吸收分布代谢排泄氟康唑口服吸收迅速、完全抑胃酸分泌药同用不影响其吸收 蛋白结合率低（1112%） 分布广泛CSF/穿透性6080%很少在体内代谢90%以上经肾脏以原形的形式排泄，特别适用于泌尿系统的真菌感染伊曲康唑口服吸收不完全，血峰浓度低与高脂肪饮食同服提高吸收抑胃酸分泌药同用减少其吸收蛋白结合率高，高度亲脂性、亲角质性及药物后效应。在背部、手掌、胡须等部位角质层中的药物浓度高，停药后可维持24wCSF/穿透性80%，脑脊液中的浓度与血浆相同大多经P450依赖酶

10、系代谢代谢产物由肾脏排出，尿中原形药物不到5。同类产品对比(dub)共三十五页与其他咪唑类抗真菌药的药物(yow)动力学比较FCZ(英达康)KCZ（酮康唑）ICZ（伊曲康唑）溶解度（水）100%不溶不溶血（组织）蛋白结合率12%99%99.8%食物（药物）对吸收的影响无有明显影响（制酸剂，组胺阻滞剂）吸收减少明显增加口服100mg达峰时间24小时12小时4小时最高血浓度2.0g /ml23 g /ml0.13 g /ml半衰期2430小时17小时28小时组织/血浆浓度100%（皮肤内为血内5倍）100%200%300%（脂肪内为血内23倍）脑脊液/血浆浓度90%100%微0.2%体内代谢（-）

11、广泛（肝内多）广泛（肝内90%）尿内原形排除80%1%1%胆内排泄可能阴性85%90%可能阳性共三十五页临床(ln chun)文献氟康唑不同用法加达克宁栓治疗复发性阴道念珠菌病 133 例疗效观察(gunch)临床疗效观察(gunch)氟康唑治疗皮肤真菌病217例氟康唑治疗霉菌性阴道炎的Meta分析氟康唑两种服药方法治疗灰指甲临床疗效对比观察氟康唑治疗皮肤浅部真菌病50例氟康唑治疗103例肺结核合并肺部念珠菌感染的疗效分析氟康唑注射液治疗侵袭性真菌感染(IFI)的疗效观察共三十五页小结(xioji)：氟康唑显效明显的临床案例：全身性念珠菌病，隐球菌病，甲真菌病，霉菌性、念珠菌性阴道炎效果极佳！

12、口服吸收迅速而完全， 且不受食物或胃酸影响，可供口服及注射。抗真菌作用(zuyng)体外不及酮康唑，体内服用比之强1020倍。共三十五页您会使用(shyng)氟康唑这把利剑了吗？口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次剂量(jling)0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。（2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1 次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少 2周。（4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。（5）灰

13、指甲，最少8周，每周一次，每次0.15g共三十五页英达康的优势(yush)分散片剂型有效提高生物利用度，性价比得到提升分散片剂型比胶囊、片剂服用方便，为不便吞咽(tn yn)的患者解决了难题分散片工艺是海南皇隆制药股份有限公司特长共三十五页英达康 氟康唑分散片50mg*3片/盒*600盒/件50mg*6片/盒*600盒/件50mg*12片/盒*600盒/件0.15g*1片/盒*600盒/件共三十五页寄语(j y)： 真菌是异养生物，它就在你身边，伺机伤害我们(w men)。真菌的反复发作会给您或者您的家人带来烦忧。作者希望，经过本片的学习希望您不仅能够全面认识氟康唑分散片，而且希望，当您遇到真

14、菌伤害时，您能够用正确的方法对付它。 最后祝您健康,快乐共三十五页治疗方法所有患者随机分为 A 、B 两组 ，就诊前，治疗后一个月 ，三个月，六个月各做一次白带真菌检查。A 组 (对照组)：予氟康唑 150m g，隔 日一次，连用三次，达克宁栓 200ra g ，塞阴，每晚一次，连用一周。B组 (治疗组)：除上述治疗外，每次月经(yujng)第一天加服氟康唑胶囊 150m g 一次 ，连用 3 次 (即三次月经期)。共三十五页133例患者中有 68 例患者能完成治疗和 3 次复查。其中A 组 32 例 ，B 组 36 例。结果 ：A 组，痊愈 21 例，占656；好转5 例，占 156；无效

15、6 例，占188。B 组，痊愈 31 例，占861；好转 5 例，占 13 9 ；无效 0 例。两组疗效比较差异有显著(xinzh)意义 (P 60；有效为病 甲消失 2559；无效为病甲消失 5。真菌学痊愈为真菌镜检、培养均为阴性，未愈为真菌镜检或培养阳性。痊愈加显效例数的百分比合计为有效率。13统计学方法所 有统计学处理均采用 SPSSIO0 统 计软件进行 两组 的疗效采用 x 检验 。2.结果21 临床和真菌学疗效两组患者经治疗 ，靶 甲在第 10 周和第 24 周的疗 效见表 1。从表 1 可知，甲组痊愈率为 906，有效率为 964；乙组痊愈率为 908，有效率为 960，两组痊愈

16、率 、有效率经统计学分析差异均无统计学 意义(P 005 )。甲组 181 例患者真菌镜检转阴，转阴率为 943；乙组 168例转阴，转阴率为 966。两组比较，x =0 07 ，P 005。甲组 184例患者真菌培养阴性转阴率为 958：乙组 166 例患者真菌培表 1氟康唑治疗两组甲真菌病患者第 10 周和第 24 周 疗效 对比共三十五页经临床(ln chun)大量观察氟康唑显效(xin xio)明显的临床案例：全身性念珠菌病，隐球菌病，甲真菌病，霉菌性、念珠菌性阴道炎效果极佳！共三十五页用法(yn f)用量氟康唑： 1、广谱抗真菌药，与酮康唑相比：抗菌谱相似，抗真菌作用体外不及酮康唑，

17、体内比之强1020倍。 2、口服吸收迅速而完全， 且不受食物或胃酸影响，可供口服及注射。 3、易透过BBB，脑脊液浓度可达血药浓度的50%90%。 4、主要用于深部感染：念珠菌病与隐球菌病。是艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药 5、不良反应： 较轻，有轻度消化系统反应，过敏反应，头痛、头晕、失眠(sh min)等。妊娠期禁用（可能导致胎儿缺陷）。 6、可明显增加他克莫司、西沙必利、环孢素、齐多夫定、华法林、利血平和磺酰脲类药物的血药浓度共三十五页市场(shchng)分析分散片竞争厂家 2家南昌弘益药业有限公司海南皇隆制药股份有限公司颗粒 1家，康恩贝制药片剂(pin j)、胶囊 十数家共三十五页产品(chnpn)推广重点重点推广(tugung)适应症：全身性念珠菌病，隐球菌病，甲真菌病，霉菌性、念珠菌性阴道炎效果极佳！临床主要推广(tugung)：念珠菌病、灰指甲、霉菌性、念珠菌性阴道炎OTC学术推广：灰指甲的治疗，氟康唑效果极佳妇科：对于霉菌性、念珠菌性阴道炎，一次用药解决问题共三十五页机会(j hu)与挑战机会：两个厂家，竞争少。基药产品。治疗真菌病，南方市场更广阔些挑战(tio zhn)：1、要改变，患者及医生对该药的偏见，引导医生正确使用氟康唑 2、空间逐渐压缩，需要以量取胜共三十五页谢 谢！共三十五页内容摘要氟康唑分散片介绍。真菌分类临床习惯。感染累及皮肤