第八章 抗胆碱药(i)m胆碱受体阻断药ppt课件

1、第八章 抗胆碱药I M胆碱受体阻断药牡丹江医学院 药理 张会常 2004-8. 第八章 抗胆碱药IM胆碱受体阻断药主要内容简介 阿托品：作用机制、作用、临床用途 山莨菪碱：作用特点作用、用途、不良反响 熟习内容 东莨菪碱，特点 后马托品、溴丙胺太林普鲁本新. 抗胆碱药分类 1.M受体阻断药 天然的阿托品类生物碱： 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等 人工合成代用品 ：后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: N1受体阻断药植物神经节阻断药：阿方那特即咪噻吩和美加明等 N2受体阻断药 骨骼肌松弛药：琥珀胆碱等. 第一节 M受体阻断药 一、阿托品类生物碱 阿托品atropine 是曼陀罗、洋金花等植物

2、中的生物碱，在提 取过程可得到稳定的消旋体即阿托品. 体内过程 阿托品属叔胺，脂溶性高 口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%， 可经过BBB，PB. 药理作用 竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M1、 M2 、M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。 阿托品作用广泛，随剂量添加可依次出现： 腺体分泌减少，瞳孔扩展，调理麻木，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢兴奋病症.剂量 作用0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调 节麻 痹 痹5.0mg 上述一切病症加重、

3、说话吞咽困难、不安 疲 劳、 头 头痛、皮肤枯燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少10.0mg 上述一切病症加重、脉细速；瞳孔极度扩展、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷.剂 量作 用 1.抑制腺体分泌：口干，皮肤枯燥 2.眼1 扩瞳-瞳孔括约肌M- R 2升高眼压 虹膜根部变厚，眼前房变窄， 妨碍房水回流，眼压增高 3调理麻木 -睫状肌M-R ，睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧， 晶状体变扁平， 看远物清楚 3.松弛平滑肌：内脏平滑肌，胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管作用较弱子宫平滑肌影响极小.aM. 4.解除迷走神经对心脏的抑制 1心率 加快

4、-窦房结M2-R 少数人在心率加快前短暂减慢 -突触前膜的M-R2房室传导 加快 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞 5.扩张血管、改善微循环 大剂量 直接作用 颈面部血管，其机制与M-R无关. 6.中枢神经系统、兴奋 剂量12mg) +延髓 25mg+大脑 不安、多言、谵妄 10mg +大脑 幻觉、定向妨碍 -大脑 麻木 -呼吸. 课间休憩与练习A型 1、 阿托品对眼的作用是： A、散瞳、升高眼压、视近物不清 B、 远 C、缩瞳、降低 D、 近 E、散 2、阿托品禁用于： A、毒蕈碱中毒 B、幽门梗阻 C、调理麻木 D、麻醉前给药 E、幽门痉挛. 临床运用 1.解除平滑肌痉挛，用于消除内脏绞痛

5、胃肠道绞痛疗效好；胆、肾等绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激病症、小儿遗尿症 2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎、溃疡病的辅助治疗. 3.眼科1虹膜睫状体炎 2检查眼底 3验光配镜 4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞 5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.挽救有机磷酸酯类中毒. 不良反响 1.选择性低 2.最低致死量成人80130mg，儿童10mg。 中毒：立刻洗胃排出胃内药物；注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用地西泮或短效巴比妥类对抗 忌讳证：青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻. 山莨菪碱 anisodamine天然品654, 人工合废品 654-2

6、 特点 1. 对抗Ach的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱 2. 对眼和腺体的作用弱仅为阿托品的1/201/10 3. 中枢兴奋作用弱 不易经过BBB1+2+3不良反响少 4. 解除血管痉挛选择性高，改善微循环 . 临床 1 取代阿托品，治疗内脏绞痛和各种感染性休克、2血管、血栓栓塞性疾病：血管神经性头疼、脑血管痉挛、脑血栓及栓塞早期、血栓闭塞性脉管炎。3试用于凝血性疾病：DIC抑制TXA2合成、抑制血小板、及粒细胞积聚。4各种神经痛：. 实验证明，654-2抗休克主要不是扩血管，而是具有细胞维护作用。提高细胞对缺氧的耐受力，因此稳定溶酶体膜，减少休克因子产生，因此减轻休克不可逆进展。忌

7、讳症 同阿托品三叉及坐骨神经。5眩晕症、突发性耳聋。7眼底疾病：中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉栓塞。 . 东莨菪碱scopolamine 特点 1. 抑制腺体较阿托品强； 2. 散瞳和调理麻木作用比“阿快、稍弱、消逝快。3. 对心血管、平滑肌弱4. 中枢作用与阿托品相反，抑制较强可经过BBB 小剂量 镇 静； 较大剂量 催眠，遗忘。甚至认识丧失、浅麻醉。个别见欣快、幻觉。5. 对前庭神经有抑制 . 用于 麻醉前给药、替代洋金花作中药复合麻醉。 防治运动病、妊娠呕吐及放射病呕吐、与苯海拉明 合用。 帕金森病：改善流涎、震颤、强直。 有机磷酸酯中毒 忌讳症 同阿托品.二、阿托品的合成代

8、用品 合成扩瞳药： 后马托品hoatropine扩瞳作用与调理麻木作用短暂；托吡卡胺tropicaide 合成解痉药：溴丙胺太林propantheline broide胃肠道M 受体的选择性高 胃壁细胞 M1受体阻滞药：哌仑西平prienzepine.第九章 抗胆碱药IIN 胆碱受体阻断药.第一节 N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药一 神经节阻滞药ganglionic blocking drugs 能选择性竞争性与N1-R结合，使Ach不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经激动在神经节的传导。 代表药：美加明mecamylamine樟磺咪芬trimetaphan camsilate. 药理作用

9、一切的交感、副交感神经全部被阻断 心血管：血管舒张，血压下降 平滑肌、腺体：胃肠道、眼、膀胱等，便秘，口干，扩瞳、尿潴留 临床运用 麻醉辅助药：控制性降压 偶用：顽固性高血压、高血压危象 体位性低血压.二骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) 除极化型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱 一.除极化型肌松药 与骨骼肌运动终板上N2受体结合，产生与Ach类似但较耐久的除极，使N2受体不能对Ach起反响. 特点 1肌松前出现短期肌束震颤； 2延续用药可产生快速耐受性； 3抗胆碱酯酶药新斯的明不能纠正肌松，反而加重肌松作用；4治疗量时无神经节阻滞作用，有兴奋

10、作用52个时相。第1相是耐久除极阻断，第2相是N2受体脱敏阻滞相.琥珀酰胆碱succinylcholine 药理作用 属除极化型，早期肌束震颤，从颈部 肩胛 腹 四肢 呼吸肌 肌松作用以 颈部 和 四肢 肌肉最为明显 对呼吸肌麻木作用不明显 临床运用 气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作. 不良反响 1. 呼吸肌麻木，过量窒息，不能用新斯的明挽救。 不能与氨基苷抗生素、多肽类抗生素合用，局麻药加强其作用 2.肌肉酸痛肌束颤抖 3.升高眼内压 青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高 烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管不测的患者禁用留意遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下的特异质反响.二. 非除极化型肌松药 能与N2受体结合，无内在活性，竞争性阻断Ach作用，产生肌松作用. 特点 1肌松前无肌肉兴奋