生长抑素及奥曲肽临床应用区别

1、(临床药师网)生长抑素与生长抑素近似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素差别联系参照说明书整理的，多是理论的东西。1、分类依据作用时长，生长抑素及其近似物可分为 生长抑素，代表药物思他宁。静脉注射后半衰期一般在1-3分钟之间，以75 u g/h静滴后，半衰期约为分钟。奥曲肽，代表药物善宁。皮下给药除去半衰期为100min，静脉注射后其除去呈双相，半衰 期分别为10min和90min。兰瑞肽，往常能够每二周给药一次。(4 )奥曲肽微球，代表药物善龙。往常能够每四周给药一次。依据构造可分为：生长抑素：人工合成14个氨基酸构成的环状活性多肽(2 )奥曲肽，人工合成的8肽生长抑素近似物2、思他宁与奥

2、曲肽不一样点( 1 )作用奥曲肽作用时间有关于生长抑素长，在动物体内，奥曲肽在克制生长激素、胰高糖素和胰岛素开释方面比生长抑素更强，并且对生长激素和胰高糖素选择性更高。与生长抑素对比，奥曲肽对生长激素分泌的克制比对胰岛素分泌的克制更强，并且不惹起激素的反弹性高分泌(比如：肢端肥大症中的生长激素)。(2 )适应症思他宁(生长抑素)适应症为严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并着急性腐败性胃炎或出血性胃炎；胰、胆和肠痿的协助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗； 糖尿病酮症酸中毒的协助治疗。善宁(奥曲肽)适应症为1、肢端肥大症(敌手术治疗或放疗失败，或不可以、不肯接受手术以 及放

3、射治疗还没有奏效的间歇期患者，奥曲肽能够控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子1的水平);2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。有充分凭证显示，本品对以下肿瘤有效：拥有类癌综合征表现的类癌肿瘤；VIP瘤（血管活性肠肽瘤）；胰高糖素瘤；胃泌素瘤（往常与质子泵克制剂或H2受体阻断剂联用）；胰岛素瘤（术前预防低血糖症和保持正常血糖）；生长激素开释因子瘤3、预防胰腺手术后并发症 4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧迫治疗。兰瑞肽适应症为肢端肥大症：外科手术和/或放射治疗以后生长激素分泌异样时；类癌临床症状的治疗：试验性注射以后。（3 ）同样适应症时用法用

4、量治疗静脉曲张出血。思他宁建议负荷剂量250 m g尔后立刻每小时 250 c g静脉点滴给药，当两次输液给药间隔大于3-5分钟时，从头赐予负荷剂量。往常疗程为120小时。（但是为毛我们医院用的是6mg配成50ml，微泵泵入，算下来是500不对啊）奥曲肽用法为 h，最多治疗 5天。（4 ）给药方式思他宁用法用量中只提到了静脉给药，善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只好经过臀部肌肉深部注射给药，而决不可以静脉注射。（5）规格思他宁规格为 250 c g，750 c g和3mg，善宁规格为 1ml：，善龙规格为10mg x 1瓶；20mg x1瓶二、加压素

5、（1）鞣酸加压素：长效尿崩停临床应用：1、用于中枢性尿崩症的治疗药效学：本药对肾脏有直接抗利尿作用，也能缩短四周血管，并惹起肠道、胆囊及膀胱的缩短， 但几乎无催产作用。（2 ）醋酸去氨加压素药效学：本药与天然激素精氨酸加压素的构造近似。去氨加压素拥有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的 2000-3000倍，作用保持时间也较加压素长，别的本药的催产素活性显然减弱，仅为精氨酸加压素的%-25%。（3 ）特利加压素药效学：特利加压素为加压素的合成近似物，使用赖氨酸代替了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增添了由三个廿氨酸构成的氨基酸支链。特利加压素进入

6、体内后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转变为赖氨酸加压素，本药可使内脏血管及光滑肌缩短，致使食道壁光滑肌的缩短，增添整个小肠的蠕动和肠鸣音。同时减少肝脏血流量，降低门静脉压力，（百度）注射用生长抑素：适应症-严重急性食道静脉曲张出血。-严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并着急性腐败性胃炎或出血性胃炎。-胰、胆和肠痿的协助治疗。-胰腺术后并发症的预防和治疗。-糖尿病酮症酸中毒的协助治疗。药理毒理本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学构造和作用方面完整相同。静脉注射本品可克制生长激素、甲状腺刺激激素、 胰岛素和胰高血糖素的分泌，并克制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的汲取、动力、

7、内脏血流和营养功能。生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可克制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。并且，生长抑素能够显然减少内脏器官的血流量，而又不惹起体循环动脉血压的明显变化，因此在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素能够克制胰高血糖素的分泌，所以可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。用法用量药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。本品采纳静脉给药，经过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时 250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时微克）给药。关于连续滴注给药，须用 1支3毫

8、克的本品配制足够使用12小时的药液，溶剂既能够是生理盐水，也能够是 5%的葡萄糖溶液，输液量应调理为每小时250微克，并建议使用输液注射器。-对严重急性上消化道出血（包含食道静脉曲张出血）的治疗：建议第一缓慢静脉注射250微克本品，作为负荷剂量，尔后立刻进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于 3至5分钟时，应从头静脉注射250微克本品，以 保证给药的连续性。当止住大出血后（一般在 12至24小时内），治疗应连续 48至72小时，以防备再次出血。关于上述病例，往常的治疗时间是120小时。-对胰痿、胆痿、肠痿的协助治疗：应采纳每小时250微克的速度静脉连续点滴给药，直到痿管闭合

9、（2至20天），这类治疗可作为全胃肠外营养的协助举措。当痿管闭合后，本品静脉点滴应连续进行1至3天，尔后逐 渐停药，以防反跳作用。-对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时，作为协助治疗，以每小时250微克速度点滴本品；手术后，连续点滴给药天。-对糖尿病酮症酸中毒的协助治疗：对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。醋酸奥曲肽注射液适应症肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧迫治疗，与特别治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。有充分凭证显示，奥曲肽对以下肿瘤有效：具

10、类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤等，奥曲肽对以下肿瘤的有效率约为50%。（1） 胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症（往常与选择性H2受体拮抗剂合用，并可酌情加用 抗酸剂）。（2）胰岛瘤（用于胰岛瘤术前预防低血糖血症，保持正常血糖）。（3）生长激素开释因子瘤。醋酸奥曲肽治疗仅可减少症状和体征，而不可以治愈。预防胰腺术后并发症经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状、降低生长激素及生长素介质 C的浓度。本品亦合用于不可以或不肯手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗无效的间歇期患者。药理作用醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素近似物，醋酸奥曲肽的

11、药理作用与天然激素相像，但其克制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑素相像，醋酸奥曲肽也可克制 LH对GnRH的反响、降低内脏血流，克制5-HT、胃泌素、血管活性肠 肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。用法用量1 .食道-胃底静脉曲张出血第一静脉推注（5分钟），随后以溶于 5%葡萄糖500ml中，经过输液泵以50兰g/小时的速度 连续静脉滴注，12小时1次。最多治疗5天。2胃肠胰内分泌肿瘤初始量为可渐渐增添剂量至，每天三次。仅在某些状况下， 方可采纳更大剂量。 保持量则应依据个体差别而定。用药后临床症状和实验室检查结果显示未改良时，醋酸奥曲肽用药不可以超出一周。.预防胰腺术后并

12、发症皮下注射，每天三次，保持治疗7天，初次注射应在手术前起码1小时进行。.肢端肥大症初始量为皮下注射，每8小时一次，依据对循环生长激素浓度、临床反响及耐受性的每个月评估而调整剂量（目标：GH ml, IGF正常范围）。多半患者的最适剂量为天。最大剂量不该超出天。在监测血浆生长激素水平的指导下治疗数月后可酌情减量。醋酸奥曲肽治疗一个月后，若生长激素浓度无降落、临床症状无改良，则应试虑停药。附瑞士诺华制药奥曲肽说明书【药理毒理】奥曲肽是 人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，其药理作用与生长抑素相像但作用持续时间更长。它克制生长激素（GH）和胃肠胰（GEP ）内分泌系统肽的病理性分泌增添。在动物体内

13、，奥曲肽在克制生长激素、胰高血糖素和胰岛素开释方面比生长抑素更强，并且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。奥曲肽对健康受试者表现出以下的克制作用：-克制精氨酸、运动或胰岛素引发的低血糖症惹起的生长激素的开释。-克制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系统其余肽类的开释以及精氨酸惹起的胰岛素和胰高血糖素的开释。-克制由促甲状腺素开释激素（TRH）惹起的促甲状腺素（TSH ）的开释。|与生长抑素对比， 奥曲肽对生长激素分泌的克制比对胰岛素分泌的克制更强，并且不引起激素的反弹性高分泌（比如：肢端肥大症中的生长激素）。对肢端肥大症患者，奥曲肽能够降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1（ IGF-1 ）

14、的浓度。几乎90%的病人其血浆水平降落 50%或更多，且多半病例生长激素降至5ng/ml以下。多半病人的临床症状有显然减少，如头痛，皮肤增厚，软组织水肿，多汗，关节痛苦和 感觉异样等。别的，奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体减小。对GEP内分泌系统功能性肿瘤患者，奥曲肽经过其宽泛的活性使多种临床症状获取改良。对曾接受过手术、肝动脉栓塞、化疗（链脲霉素或5-氟尿嘧啶等）后仍有与肿瘤有关的严重症状者，奥曲肽可起到优秀的改良作用。【奥曲肽对不一样肿瘤的作用以下】：类癌综合征奥曲肽可改良潮红和腹泻等症状，并使一些患者血浆5-羟色胺浓度降落以及尿中 5-羟吲哚乙酸排出减少。用药后临床症状和实验室检查未改良的

15、病例，奥曲肽的连续用药时间不该超出一周。血管活性肠肽瘤（VIP瘤）此类肿瘤主要的生化特点是血管活性肠肽（VIP）的过度产生。临床上的主要表现为严重的分泌性腹泻。在大多半病例中，奥曲肽会缓解症状，从而改善病人的生活质量。 同时陪伴的水电解质失衡 （如低钾血症）也会获取缓解，从而能够停止胃肠或胃肠外的代替治疗。一些病人用药后经计算机断层扫描显示肿瘤生长减慢或停止，甚至减小，特别是某些肝转移患者更加显然。临床好转往常伴有血浆VIP浓度的降低，甚至正常。胰高血糖素瘤（Glucagonomas）该病的特点为坏死松解性游走性皮疹，奥曲肽可使大多半患者的该类病症获取显然改良。奥曲肽对该类患者易归并的轻度糖尿

16、病的影响甚微，故往常无需减少胰岛素或口服降糖药用量。本品使那些受影响患者的腹泻减少因此造成相应体重增添。多半状况下奥曲肽会使血浆胰高血糖素浓度立刻降落，但这类作用其实不长久，只管这样，患者的症状却能连续改良。胃泌素瘤（Zollinger-Ellison综合征）因为慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌过多惹起的复发性消化性溃疡，并不是对证子泵克制剂 或H2受体阻断剂所有有效并且某些显然的腹泻症状也极少缓解。奥曲肽与质子泵克制剂或 H2受体阻断剂合用，可克制胃酸的过多分泌，使多半此类病人临床症状（包含腹泻）获取 改良。并可能缓解其余可能由肿瘤产生的肽类造成的症状（如潮红）。一些病人的血浆胃泌素浓度降低。胰岛

17、素瘤（Insulinoma）奥曲肽可使循环系统中免疫反响性胰岛素水平降低。但这类作用一般比较短暂（约2小时）。对能够手术的肿瘤患者，术前使用奥曲肽有助于获取并保持正常的血糖。某些没法手 术的良性或恶性肿瘤患者，即便不伴有血胰岛素浓度的连续降低，奥曲肽也会改良血糖调 节。生长激素开释因子瘤（GRFoma）这是一种仅分泌生长激素开释因子（GRF）或同时伴有其余生物活性肽类分泌的少见肿瘤。有两例病人中的一例因为奥曲肽的治疗而改良了肢端肥大的临床症状，其原由可能缘于GRF和GH分泌遇到克制，同时可能使垂体减小。预防胰腺手术后并发症进行胰腺手术的患者，围手术期和术后使用奥曲肽会减少典型的术后并发症的发生

18、（如 胰痿、脓肿继发脓毒症，急性术后胰腺炎等）。食管-胃静脉曲张出血一项临床研究结果表示， 奥曲肽归并硬化剂治疗肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血， 会增强对出血的控制并预防初期再出血的发生，从而减少输血量，提升5天存活率。奥曲肽此种作用确实切体制尚不清楚，但有提示以为它经过防备血管活性激素如VIP和胰高糖素等的分泌而减少内脏血流。【药代动力学】汲取奥曲肽皮下注射后汲取快速而完整，30分钟内血浆浓度达峰值。散布散布容积是升/千克，整体廓清率是 160毫升/分。血浆蛋白质联合率达65%。与血细胞联合的奥曲肽可忽视不计。除去皮下给药的除去半衰期为 100分钟。静脉注射后其除去呈双相，半衰期分别为10

19、分钟和90分钟。大多半经粪便排泄，约32%在尿中以原型排出。特别人群肾功能衰竭肾功能伤害对皮下给药的奥曲肽总裸露珠平（AUC）无影响肝功能衰竭肝硬化，而非脂肪肝，会使奥曲肽的除去降低30%。【适应症】肢端肥大症|敌手术治疗或放疗失败，或不可以、不肯接受手术以及放射治疗还没有奏效的间歇期患者，奥曲肽能够控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征有充分凭证显示，本品对以下肿瘤有效：-拥有类癌综合征表现的类癌瘤，-VIP 瘤-胰高血糖素瘤。本品对以下肿瘤的有效率约为50% （迄今治疗病例有限）：-胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（

20、往常与质子泵克制剂或H2受体阻断剂联用）-胰岛素瘤（术前预防低血糖症和保持正常血糖）-生长激素开释因子瘤奥曲肽仅可减少症状和体征，但不可以治愈病因预防胰腺手术后并发症与内窥镜硬化剂等特别手段联合用于肝硬化所致的食管一胃静脉曲张出血的紧迫治疗。【用法用量】肢端肥大症开始每8小时皮下注射一次，每次毫克，而后每个月依循环GH、IGF-1水平易临床反响及耐受性做相应调整（目标：GH小于纳克/毫升；IGF正常范围）。多半病人每天最适剂量为毫克。对长久接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次 GH浓度。每天不得超出毫克的最大剂量，经过监测血浆GH水平，治疗数月后可酌情减量。假如用药一月后仍无 GH水平的降低

21、和无临床反响，应试虑停药。胃肠胰内分泌肿瘤最先皮下注射每天一到两次，每次毫克，依耐受性和疗效（临床反响，肿瘤分泌的激素浓度）渐增至每次毫克，每天三次。个别病例可能需要更高的剂量。保持剂量因个体差别而 定。用药后临床症状和实验室检查未改良时，奥曲肽用药不可以超出一周。预防胰腺手术后并发症皮下注射每天三次，每次毫克，连续7天，第一次用药起码在术前1小时进行。食管-胃静脉曲张出血连续静脉滴注毫克/小时，最多治疗五天。奥曲肽可用生理盐水稀释（请参照【使用注意 事项下】的“静脉滴注”）【特别病人用药剂量】肝功能不良肝硬化病人的药物半衰期延伸，所以需要改变保持剂量。 对肝硬化病人食管-胃静脉曲张出血，连续

22、静脉滴注剂量可达毫克 /小时，5天以上，病人耐受优秀。肾功能不良肾功能不良对皮下给药后的总量露量（AUC）无影响，所以不需调整奥曲肽的用量。【不良反响】奥曲肽的主要不良反响包含局部和胃肠道反响。局部反响：对奥曲肽的局部反响包含痛苦或注射部位的针刺、麻刺或炙烤感，可伴有红肿。这些作 用极少连续15分钟以上，并且能够采纳注射前让药液达到室温或减少溶剂用量提升药物浓度的方法来减少局部不适。浑身反响：稀有反响:皮肤过敏反响，临时性脱发。有过敏反响发生的个别报导。心血管系统：心动过缓偶有发生。胃肠道系统：食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛，腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢等。固然大便中脂肪清除会增加，但并没

23、有凭证表示长久使用奥曲肽会造成汲取不良而致使营养不良。稀有病例中，胃肠道副作用可近似急性肠阻塞伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。尽量延伸用药和吃饭的时间间隔，即在两餐之间或睡觉前用药，会减少胃肠道副反响的发生。胆囊：长久使用奥曲肽可能惹起胆石形成（拜见“注意事项”）。胰腺：因为奥曲肽对生长激素，胰高血糖素和胰岛素分泌的克制作用，故可能造成血糖调理的杂乱。因为餐后糖耐量受影响，某些长久治疗的病人会致使连续的高血糖症。低血糖也有发生。个别病例发生急性胰腺炎。往常在奥曲肽开始治疗的几个小时或几日内出现，但会跟着停药而渐渐消逝。长久应用本品且发生胆石的病人也可能出现胰腺炎。肝脏：已有与奥曲肽

24、治疗有关的肝功不良的个别报导，包含：-无胆汁郁积的急性肝炎。停药后转氨酶恢复正常。-缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、Y -谷氨酰转移酶增高和转氨酶轻度增高|【禁忌】对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用【注意事项】因为分泌GH的垂体瘤可能扩散而惹起严重并发症（如视线缺损），所以，应认真监测所有病人。假如有肿瘤扩散的征兆，应试虑变换其余治疗方法。用奥曲肽治疗患者的胆石发生率约为15 30%，而人群发生率为5 20%。故在奥曲肽治疗前和治疗时期每隔 6 12个月应做一次胆囊超声检查。经本品治疗的患者的胆石症大多半没有症状，对有症状的胆石症需采纳胆酸溶石治疗或 外科手术取石。少量胃肠胰内分泌肿瘤病人接受

25、奥曲肽治疗时有症状忽然失控而致严重症状复发的报 道。对胰岛素瘤患者，因为奥曲肽对GH和胰高血糖素分泌克制大于对胰岛素分泌的克制，故有可能增添低血糖的程度和时间。这些病人特别是在治疗开始和改变剂量时应严实监测。经过较屡次的小剂量用药可控制血糖浓度的显然颠簸。奥曲肽可能改变I型糖尿病（胰岛素依靠型）患者对胰岛素的需要量。对非糖尿病和具 有部分胰岛素储留的II型糖尿病患者会造成餐后血糖高升。食管-胃血管曲张继发出血可增添胰岛素依靠型糖尿病患者的风险性并可惹起I型糖尿病患者胰岛素需要量的改变。所以亲密察看血糖水平是必需的。【妊娠及哺乳期妇女用药】对雌性大鼠生育力和产前、围产期和产后研究表示：每天皮下注射1毫克/公斤的奥曲肽 对生殖和后辈发育无副作用。某些年幼动物临时生长发育缓慢可能是因为药物药理活性惹起 的生长激素分泌克制造成的。对妊娠和哺乳