得宝松在皮肤领域的应用Diprospan课件

1、得宝松在皮肤领域的应用(Diprospan) 化学结构Diprospan为1毫升注射液内容含有2种皮质类固醇：(一) 倍他米松磷酸钠2mg为水溶性，释放迅速，其结构式如下9 a fluoro 16 b methyl. 21 disodium phosphate倍他米松磷酸钠 (Betamthasone disodium phosphate) OHOC=OCH2OPO(ONa)2OHCH3F化学结构(二) 二丙酸倍他米松5mg为脂溶性，难溶于水，释放缓慢，其结构式为：OHOC=OCH2OCOC2H5OCOC2H5CH3F9 a fluoro 16 b methyl 17 a. 21 propio

2、nate二丙酸倍他米松 (Betamthasone dipropionate) 药理作用(一) 抗炎作用此药可与多数细胞的胞质中的特异性皮质类固醇受体结合，形成特异性皮质类固醇受体蛋白复合物(glucocorticosteroid-receptor complexes GRC)。然后GRC进入细胞核与特异基因DNA结合、并调节基因的转录(在DNA模板上合成mRNA)编码蛋白去调节炎症过程。药理作用(一) 抗炎作用其抗炎作用为非特异性，可对抗各种原因(物理、化学、生物以及免疫)引起的炎症其抗炎是由于此药可稳定溶酶体膜，减少溶酶体内水解酶的释放，还能抑制致炎物质：如缓激肽，5-羟色胺与前列腺素等的

3、合成抑制肥大细胞脱颗粒，减少组胺释放，降低毛细血管的通透性，从而减少炎症渗出和水肿对纤维母细胞DNA的合成有直接的抑制作用，抑制肉芽组织形成，抑制白细胞和巨噬细胞移动到血管外，减少炎症浸润性组织反应。药理作用(二)免疫抑制作用诱导淋巴细胞中核内DNA裂解造成淋巴细胞死亡抑制单核细胞趋化对第型变态反应，它抑制免疫细胞被补体引起的血管内溶解，在自身免疫性疾病中可阻止网状内皮系统对红细胞的破坏和吞噬。对型变态反应可以阻止CIC沉积在毛细血管后小静脉壁所引起的血管内皮细胞，多形核白细胞及靶细胞的毒性作用。药理作用(三)抗毒作用提高机体对细菌内毒素的耐受力(四)抗休克作用超大量的皮质类固醇用于各种休克，

4、特别对中毒性休克有效。药理作用(五) 抗增生作用结缔组织可抑制结缔组织中成纤维细胞的增生，抑制胶原的合成，因此可以治疗以增生为主的慢性炎症，防止瘢痕的形成。但也可以造成正常皮肤萎缩。皮肤可抑制RNA转录，因而降低了DNA的合成速率，抑制有丝分裂，从而降低细胞分裂速度，也影响DNA的修复，结果造成表皮变薄，细胞小于正常。 药理作用（六）得宝松在分类学中的地位图，得宝松的活性成分为倍他米松。类别药物等效量抗炎强度盐代谢半衰期 (mg)(比值)(比值)(分)(小时)短可的松250.80.890812效氢化可的松201.01.090812中泼尼松540.62001236泼尼松龙540.62001236

5、甲泼尼龙450.52001236效去炎松4502001236长地塞米松0.753003003654效倍他米松0.6303503003654药理作用从表现之倍他米松抗炎效价最高，以氢化可的松为基准，倍他米松抗炎效价是氢化可的松的3035倍，是泼尼松的910倍，是甲泼尼龙或去炎松的67倍，因此，倍他米松0.6mg=泼尼松5mg，亦即达到相同的临床疗效，倍他米松的用量仅为泼尼松的1/8弱。由此剂量越低，引发的副作用越小。此外，倍他米松水盐代谢比值为0，明显低于泼尼松或甲泼尼龙等。说明很少引起水、钠潴留、高血压等副作用。因此得宝松具有抗炎效价高，而副作用小的药理特性。药理作用(七) 得宝松注入后，每日

6、的释放量的估算10090807060504030201001 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19天二丙酸倍他米松尿液采积量% of dose二丙酸倍他米松是难溶性的，具有缓慢被组织吸收的优越性。从尿液采积量图显示：第19天只有51.9%的代谢产物被排出体外。5mg二丙酸倍他米松每日释放剂量很小，按30天计算平均每天释放0.17mg倍他米松，相当1.5mg泼尼松，如果每周注射一次，大约平均相当服用8mg/d泼尼松，注入2mg倍他米松磷酸钠后等于口服泼尼松16.7mg。此量为安全有效量。副作用此药有糖皮质类固醇的共同副作用，已知连续使用泼尼松

7、2030mg/d513天即可引起HPA轴反应迟饨，如骤然停药即有引发撤药危象的可能，使用泼尼松20mg/d超过7天即有增加感染的可能，接受泼尼松总量(即使单剂量1000mg)约80%可引起骨质疏松。第二军医大学长海医院孟济明等研究证明，得宝松对HPA轴也有干扰作用，24小时内就使生理性血浆皮质醇和ACTH分泌减少，但恢复较快，3周内基本恢复正常。停药后也同样存在停药后反跳复发问题，研究报告大多数发生在治疗后第3、4周，说明至34周药量不足，或局部用量不匀，长期用也会造成病人对药物的依赖性，增加副反应的发生率。得宝松的特点可溶性的倍他米松磷酸纳难溶的二丙酸倍他米松专利的微晶体结构强效激素给药途径

8、广泛一小时达血浆峰浓度，起效快疗效持久，达4周或更久可通过26号皮试针头，无痛感， 局部药物分布均匀疗效好治疗选择多样得宝松的适应症与用法（一）、神经性皮炎与局限性慢性湿疹 当这类皮肤病变比较局限时，局部浸润肥厚、苔藓化，外用激素软膏疗效差，可用得宝松局部注射。用法：每次1/2支或1支，每月1次或最多2次，1个局部可注射3次。使用时必需稀释23倍。得宝松的适应症和用法（二）、口腔内扁平苔藓、天疱疮等损害口服皮质激素很久均未能收效，可用得宝松口内注射。用法：每次1/2支或1支，每月1次或最多2次，1个局部可注射3次。使用时必需稀释23倍。得宝松的适应症与用法（三）、结节性痒疹与疥疮结节外用激素很

9、难奏效，可用得宝松局封用法：视部位与结节的深浅，调整稀释程度，皮厚、结节深的则不稀释或稀释1倍，皮薄部位如阴囊、包皮或小儿则要稀释1倍以上。 每处结节注射0.22.5ml。每次用量不超过1支，可每2周局封一次得宝松的适应症与用法（四）、面颈部急性或亚急性皮炎或湿疹皮炎面积大，可穴位注射，一般取双侧曲池。用法：1支加稀释液2ml，一般注射12次得宝松的适应症与用法（五）、家庭妇女手部湿疹或指掌角化症、职业 性手部湿疹样皮炎这类属于慢性反复发作性皮肤病，可用得宝松做曲池穴位注射用法：每月一次，连续三次得宝松的适应症与用法（六）、小腿部皮肤淀粉样变、亚急性湿疹皮炎这类疾病较难治，可用得宝松穴位注射协

10、同治疗。一般取双侧足三里，每月一次得宝松的适应症与用法（七）银屑病一般不主张用皮质激素治疗银屑病，但对于局限的顽固性皮疹如小腿的斑块，或银屑病全身治疗后要撤去皮质激素时，为防止病情反跳，可用得宝松穴位注射作为撤药的办法。用法：一般取双侧足三里得宝松的适应症与用法（八）天疱疮或红斑狼疮等需要用皮质激素维持治疗，但因口服已验证会引起胃痛或消化道溃疡，则可用得宝松肌肉注射。用法：每月1次，每次1支。得宝松的适应症与用法（九）瘢痕疙瘩用法：每次不超过1支局封，如果加5-氟脲嘧啶、透明质酸酶则疗效更好。得宝松的适应症与用法 （十）、带状疱疹（十一）、白癜风、斑秃等副作用全身性副作用 如胃痛、消化道溃疡、股骨头缺血性坏死等，但比口服或静脉注射的全身性用药要少。局部的不良反应 可引起皮肤局部的萎缩。常用的三种糖皮质激素的局部注射剂得宝松