执业药师药物化学历年真题总结

1、第一单元 总论药物的化学结构与药效的关系1 盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括：共价键2 酸性药物在体液中的解离程度可用公式lgHA/A-=pKa-pH来计算，已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是：50%3 在体内R（-）异构体可转化为S（+）异构体的药物是：布洛芬4 其对映异构体产生相反活性的药物是：依依托唑啉5 其对映异构体之中，一个有活性，另一个无活性的药物是：L-甲基多巴6 其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是：丙氧酚7 其对映异构体产生相同的药理活性，但强弱不同的药物是：氯苯那敏8 影响手性药物对映体之间活性差异的因素是：立体

2、构型9 影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是：分配系数10 在胃酸中稳定且无味的是抗生素是：琥乙红霉素11 在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是：红霉素12 在肺组织中浓度较高的抗生素是：罗红霉素13 在肺组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是：阿奇霉素14 药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有：范德华力；电荷转移复合物；偶极-偶极的相互作用力；氢键15 手性药物的对映异构体之间可能：具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反活性；产生不同类型的药理活性药物的化学结构与体内生物转化的关系1 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是：降低

3、脂溶性2 硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成：戊巴比妥3 不符合药物代谢中的结合反应特点的是：无需酶的催化即可进行4 第相生物转化代谢中发生的反应是：氧化反应5 第相生物结合代谢中发生的反应是：甲基化反应6 本身无药理活性，在生物体内转化为活性药物的是：前药7 本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是：软药8 本身具有活性，在体内代谢转为无活性和无毒性的化合物是：软药9 本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是：硬药10 第相生物结合代谢中发生的反应有：甲基化；水解；葡萄糖醛苷化11 前药修饰在药物研究开发中的主要用途有：增加药物溶解度；改善药物吸收和分布；增加药物的化学稳

4、定性；减低毒性或不良反应；延长药物的作用时间药物的化学结构修饰1 将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是：增加药物对特定部位作用的选择性2 将噻吗洛尔（pKa=9.2，lgP=-0.04）制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08）的目的是：改善药物的吸收性3 将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是：增加药物对特定部分作用的选择性4 由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用：氨基药物的修饰方法5 以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有：美法仑；去氧氟脲苷6 药物成盐修饰的作用有：产生较理想的药理作用；调节适当的pH值；有良好的溶解性；降低对机体的刺激性第二单元 化学治疗药物抗生

5、素1 十五元环的大环内酯类抗生素是：阿奇霉素2 具有抗铜绿假单胞菌作用的药物是：哌拉西林3 阿米卡星属于：氨基糖苷类抗生素4 罗红霉素是：红霉素C-9肟的衍生物5 具有碳青霉烯结构的非典型-内酰胺类抗生素是：亚胺培南6 氨苄西林或阿莫西林注射液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为：发生-内酰胺环开环，生成2，5-吡嗪二酮7 引起青霉素过敏的主要原因是：合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物8 属于碳青霉烯类的-内酰胺类抗生素是：亚胺培南9 属于氧青霉烷类的-内酰胺类抗生素是：克拉维酸钾10 属于青霉烷砜类的-内酰胺类抗生素是：舒巴坦钠11 水溶液在pH8以上室温条件下，水解生成内酯环的药物

6、是：头孢噻吩钠12 结构中7位侧链为甲氧肟基和2-氨基噻唑片段的药物是：头孢曲松13 含氧青霉烷结构的药物：克拉维酸14 含内酯环结构的药物：克拉霉素15 含碳青霉烯结构的药物：亚胺培南16 头孢菌素3位取代基的改造，可以：明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质17 头孢菌素7氢原子换成甲氧基后，可以：增加对-内酰胺酶的稳定性18 3位具有氯原子取代的头孢类药物是：头孢克洛19 3位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物是：头孢哌酮钠20 在水溶液中不稳定，放置后可发生-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物是：氨苄西林；阿莫西林21 广谱的-内酰胺类抗生素有：氨苄西林；阿莫西林；头孢羟氨苄；头孢克

7、洛22 阿米卡星结构中-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是：L-（-）型活性最高；D-（+）型活性最低23 对-内酰胺酶有抑制作用的药物是：亚胺培南；克拉维酸钾；舒巴坦钠24 含有氢化噻唑环的药物有：氨苄西林；阿莫西林；哌拉西林1 喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在：3位羧基和4位酮羰基2 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是：3位羧基和4位酮羰基3 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是：8位与1位以氧烷基成环，使活性下降4 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是：3位上有羧基和4位是羰基5 甲氧苄啶的作用机制为：抑制二氢叶酸还原酶6

8、复方新诺明是由哪两种药物组成的：磺胺甲噁唑和甲氧苄啶7 诺氟沙星的化学结构是：8 环丙沙星的化学结构是：9 盐酸乙胺丁醇：合成类抗结核药10 氧氟沙星：结构中含有4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类抗菌药11 环丙沙星：结构中含有环丙基12 诺氟沙星：第一个用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药13 抑制细菌DNA促螺旋酶的药物：环丙沙星14 抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP）的药物：利福平15 能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有：诺氟沙星；乙胺丁醇16 下列药物哪些属于喹诺酮类抗菌药：哌啶酸；吡哌酸；诺氟沙星；环丙沙星17 含有磺酰胺结构的药物有：氢氯噻嗪；磺胺甲噁唑第二章 合成抗菌药1

9、盐酸环丙沙星的化学结构式为：2 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是：8位与1位以氧烷基成环，使活性下降3 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是：3位羧基和4位酮羰基4 诺氟沙星的化学结构是：5 环丙沙星的化学结构是：6 具有喹啉羧酸结构的药物：环丙沙星7 具有鸟嘌呤结构的药物：阿昔洛韦8 具有单三氮唑结构的药物：利巴韦林9 具有双三氮唑结构的药物：氟康唑10 抑制细菌DNA促螺旋酶的药物：环丙沙星11 抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP）的药物：利福平12 能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有：诺氟沙星；乙胺丁醇第三章 抗结核药1 分子中含有2个手性中心，但只有3个

10、光学异构体的药物是：盐酸乙胺丁醇2 对盐酸乙胺丁醇描述正确的有：含有两个手性碳原子；有3个光学异构体；R，R构型右旋异构体的活性最高；在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸；在体内与镁离子结合，干扰细菌RNA的合成 抗真菌药1 不含咪唑环的抗真菌药物是：伊曲康唑第五章 抗病毒药1 神经氨酸酶抑制剂奥司他韦的化学结构式是：2 蛋白酶抑制剂茚地那韦的化学结构式是：3 非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平的化学结构式是：第六章 其他抗感染药1 甲硝唑的化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇2 结构中含有两个手性碳原子，有四个异构体的药物是：氯霉素3 结构中含有两个手性碳原子，有三个异构体的药物是

11、：乙胺丁醇4 氯霉素：在无水乙醇中呈右旋；在醋酸乙酯中呈左旋第七章 抗寄生虫药1 对蒿甲醚描述错误的是：在水中的溶解度比较大2 与阿苯达唑相符的叙述是：含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药3 含有内酯结构的抗疟药物是：青蒿素4 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的抗疟药物是：乙胺嘧啶5 从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于：喹啉醇类6 抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于：二氨基嘧啶类药物7 改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于：氨基喹啉类药物8 通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是：磷酸氯喹9 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是：乙胺嘧啶10 具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是：甲硝唑11 具有免疫调节作用的驱虫药物是：盐酸

12、左旋咪唑12 含有手性碳原子的抗寄生虫药物有：二盐酸奎宁；磷酸伯氨喹；蒿甲醚第八章 抗肿瘤药1 甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供：四氢叶酸2 对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是：代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用3 巯嘌呤的化学名为：6-嘌呤硫醇一水合物4 可以通过血-脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是：卡莫司汀5 亲脂性较强，易通过血-脑屏障的药物是：卡莫司汀6 代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是：环磷酰胺7 在体内被脱氨酶迅速脱胺，生成无活性代谢物的药物是：盐酸阿糖胞苷8 作用于微管的抗肿瘤药物：紫杉醇9 作用于芳构酶的抗肿瘤药物：来曲唑10 作用于DNA拓扑异

13、构酶的抗肿瘤药物：依托泊苷11 含三氮唑结构的抗病毒药物是：利巴韦林12 含三氮唑结构的抗真菌药物是：氟康唑13 含三氮唑结构的抗肿瘤药物是：来曲唑第三单元 中枢神经系统药物镇静催眠药及抗焦虑药1 地西泮的化学名称为：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮2 奥沙西泮的化学结构式为：3 源于地西泮的活性代谢产物的药物是：奥沙西泮4 阿普唑仑的化学结构式是：5 具有咪唑并吡啶结构的药物是：唑吡坦6 分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是：唑吡坦7 分子中含有苯并二氮卓结构的药物是：硝西泮8 分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是：舒必利9 以苯二氮卓受体为作用靶点的药

14、物有：地西泮；奥沙西泮；阿普唑仑；艾司唑仑抗癫痫药及抗惊厥药1 在体内过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是：苯妥英钠2 抗癫痫药卡马西平的化学结构式是：3 抗精神病药奋乃静的化学结构式是：4 抗过敏药赛庚啶的化学结构式是：5 苯妥英钠：在代谢过程中，具有“饱和代谢动力学”特点6 在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是：卡马西平7 在代谢过程中，主要代谢产物为C-3羟基化合物的是：地西泮抗精神失常药1 属于单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁药是：吗氯贝胺2 对舒必利描述正确的有：结构中有苯甲酰胺片段；结构中有一个生性碳原子改善脑功能的药物1 为-氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成，改善脑功能的药物

15、是：吡拉西坦2 人工合成的老年痴呆症治疗的药物是：多奈哌齐3 可直接作用于M胆碱受体并产生激动作用的药物是：毛果芸香碱4 具有季铵结构的肌肉松弛药是：氯化琥珀胆碱5 较少出现中枢副反应的M胆碱受体阻断剂是：丁溴东莨菪碱镇痛药1 枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是：含有4-苯胺基哌啶结构2 芬太尼的化学结构是：3 用作镇痛药的H1受体拮抗剂是：苯噻啶4 属于吗啡类镇痛药的是：酒石酸布托啡诺5 属于半合成镇痛药的是：盐酸纳洛酮6 属于哌啶类镇痛药的是：枸橼酸芬太尼7 属于氨基酮类镇痛药的是：盐酸美沙酮8 结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是：酒石酸布托啡诺9 结构中含有烯丙基，属纯拮抗

16、剂的药物是：盐酸纳洛酮10 能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是：磷酸可待因11 其左旋体有镇咳作用的药物是：右丙氧芬12 有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小的药物是：盐酸美沙酮13 口服给药受首过效应影响，生物利用度仅为50%的药物是：盐酸哌替啶14 具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药是：纳洛酮15 具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是：布托啡诺16 具有组胺H1受体拮抗作用的镇痛药是：苯噻啶17 盐酸美沙酮含有：氨基酮结构18 枸橼酸芬太尼含有：哌啶结构19 喷他佐辛含有：苯吗喃结构20 盐酸哌替啶含有：哌啶结构21 代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是：盐酸溴己新22 口服给药有首过

17、效应，生物利用度仅为50%的是：盐酸哌替啶23 体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是：盐酸美沙酮24 下列表述中正确的有：吗啡是两性药物；吗啡的氧化产物为双吗啡；天然吗啡水溶液呈左旋25 光学异构体活性不同的镇痛药有：盐酸吗啡；盐酸美沙酮26 镇痛药分子中至少应具有的结构和药效基团为：一个氮原子的碱性中心；苯环；哌啶环或类似哌啶环结构第四单元 传出神经系统药物影响胆碱能神经系统药物1 硫酸阿托品的化学结构式为：2 对溴新斯的明描述错误的是：以原型药物从尿中排出3 溴新斯的明的化学名为：溴化-N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵4 母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是：苯磺酸阿曲库

18、铵5 因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物：氢溴酸东莨菪碱6 因为结构中含有两个羟基，难以通过血-脑屏障的药物：氢溴酸山莨菪碱7 因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血-脑屏障的药物：溴丙胺太林8 托品烷分子中含有环氧基，对中枢具有较强作用的药物是：氢溴酸东莨菪碱9 托品烷分子中含有羟基，难以透过血脑屏障的药物是：氢溴酸山莨菪碱10 托品烷分子中含有季铵结构，中枢作用较弱的药物是：丁溴东莨菪碱11 含环氧环的抗胆碱药是：丁溴东莨菪碱12 含甲酰胺的抗胆碱药是：硫酸阿托品13 含季铵盐的抗胆碱药是：溴新斯的明14 含双酯基的抗胆碱药是：氯化琥珀胆碱15 溴新斯的明的特点有：口服剂量远大于注射

19、剂量；含有酯基，碱水中可水解；注射时使用其甲硫酸盐；尿液中可检出两个代谢物影响肾上腺素能神经系统药物1 对盐酸麻黄碱描述错误的是：构型为（1S，2S）2 对盐酸伪麻黄碱描述正确的是：为（1S，2S）构型，右旋异构体3 其立体构型为苏阿糖型的手性药物是：盐酸伪麻黄碱4 可能成为制备冰毒的原料的药物是：盐酸伪麻黄碱5 化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐的药物是：盐酸麻黄碱6 化学名为4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐的药物是：盐酸多巴胺7 化学名为4-（2-异丙氨基-1-羟基）乙基-1，2-苯二酚盐酸盐的药物是：盐酸异丙肾上腺素8 属肾上腺素1受体拮抗剂的药物是：盐酸

20、哌唑嗪9 属血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂的药物是：马来酸依那普利10 属血管紧张素受体拮抗剂的药物是：氯沙坦11 属钙通道阻滞剂的药物是：盐酸地尔硫卓12 含有喹唑啉结构的药物是：盐酸哌唑嗪13 含有儿茶酚胺结构的药物是：盐酸异丙肾上腺素14 含有萘环结构的药物是：盐酸普萘洛尔15 含有两个手性碳原子的药物是：盐酸麻黄碱16 下列药物中含有儿茶酚胺结构的拟肾上腺素药物有：重酒石酸去甲肾上腺素；盐酸多巴胺；盐酸异丙肾上腺素；肾上腺素；盐酸多巴酚丁胺17 去甲肾上腺素的特点有：含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色；含有儿茶酚胺结构，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活；含有伯胺基团，可被单胺氧化酶代谢失活

21、；含有1个手性碳原子，用其左旋异构体；在有些金属离子催化下，氧化速度加快第五单元 心血管系统药物抗心律失常药1 结构与受体拮抗剂相似，具有轻度-受体拮抗作用的抗心律失常药物是：盐酸普罗帕酮2 利多卡因在体内的主要代谢物是：N-脱乙基物抗心力衰竭药1 可以做强心药的是：磷酸二酯酶抑制剂抗高血压药1 可乐定的化学结构是：2 维拉帕米的结构是：3 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构是：4 对盐酸可乐定阐述不正确的是：分子结构中含噻唑环5 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同的药物是：氨氯地平6 二氢吡啶环上，2,6位取代基不同的药物是：氨氯地平7 二氢吡啶环上，3,5位取代

22、基均为甲酸甲酯的药物是：硝苯地平8 二氢吡啶环上，3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是：尼莫地平9 普萘洛尔的作用靶点是：肾上腺素受体10 洛伐他汀的作用靶点是：羟甲戊二酰酶A还原酶11 卡托普利的作用靶点是：血管紧张素转化酶12 氨氯地平的作用靶点是：钙离子通道13 某男62岁，患有高血压病，长期服用卡托普利，但近期出现干咳副作用，下列药物中适合该患者的替代药物有：缬沙坦14 遇光极易氧化，使其分子内脱氢，产生吡啶衍生物的药物有：硝苯地平；尼群地平血脂调节药及抗动脉粥样硬化药1 结构中含有六元内酯环的调节血脂的药物是：洛伐他汀2 洛伐他汀的作用靶点是：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抗心绞痛药1 对单硝

23、酸异山梨酯描述错误的是：脂溶性大于硝酸异山梨酯利尿药1 体内活性代谢物为活性坎利酮的利尿药是：螺内酯2 含有甾体结构的药物是：螺内酯3 含有双磺酰胺结构的药物是：氢氯噻嗪4 含有单磺酰胺结构的药物是：呋塞米5 对依他尼酸描述正确的有：使用时要注意补充电解质；大量使用时会出现耳毒性；含有、不饱和酮结构，在水溶液中不稳定；含有芳氧乙酸酯结构，易水解第六单元 呼吸系统药物平喘药1 沙美特罗的化学结构是：2 氨茶碱的化学结构是：3 丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是：具有季铵结构镇咳祛痰药1 通过使痰液中黏蛋白的二硫键断裂，降低痰液粘滞性的祛痰药物有：乙酰半胱氨酸；羧甲司坦第七单元 消化系统药物抗溃

24、疡药1 雷尼替丁的化学结构式是：2 西咪替丁结构中含有：咪唑环3 含有亚磺酰基苯并咪唑结构的药物是：奥美拉唑4 西咪替丁：与雌激素受体有亲和作用而产生不良反应5 结构中含有亚砜基团，产生手性中心的药物有：兰索拉唑；泮托拉唑；雷贝拉唑胃动力药和止吐药1 与西沙必利具有相同苯甲酰胺结构片段的药物是：莫沙必利2 昂丹司琼具有的特点为：有一个手性碳原子，R体的活性较大第八单元 影响免疫系统的药物非甾体抗炎药1 会引起过敏反应的阿司匹林杂质是：乙酰水杨酸酐2 可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是：N-乙酰亚胺醌3 某男性患者60岁，误服大量对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是：N-乙酰半胱氨酸

25、4 双氯芬酸钠的化学名是：2-（2,6-二氯苯基）氨基-苯乙酸钠5 对乙酰氨基酚的毒性代谢物是：N-乙酰基亚胺醌6 过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应，应及早使用的解毒药是：N-乙酰半胱氨酸7 阿司匹林杂质中能引起过敏反应的是：乙酰水杨酸酐8 双氯芬酸钠：药物的代谢反应主要发生在两个苯环上，代谢产物活性降低9 贝诺酯：药物在体内经水解代谢后产生作用10 布洛芬：药物在体内经代谢，R对映体可转化为S（+）对映体11 为前体药物，但不含酸性结构的药物是：萘丁美酮12 为前体药物，但含酸性结构的药物是：芬布芬13 芬布芬：属前体药物，含酮酸结构14 舒林酸：属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效15 吡

26、罗昔康：属前体药物，对环氧合酶-2有选择性抑制作用16 舒林酸：体内代谢时，由亚砜转化为硫醚而产生活性17 阿苯达唑：体内代谢时，由硫醚转化为亚砜，活性提高18 含磺酰胺基的抗痛风药是：丙磺舒19 含磺酰胺基的非甾体抗炎药是：吡罗昔康20 在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有：保泰松；卡马西平；阿苯达唑21 作用于花生四烯酸还原氧酶的药物有：吲哚美辛；对乙酰氨基酚；双氯芬酸钠抗变态反应药1 大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1受体拮抗剂是：阿司咪唑2 马来酸氯苯那敏：属于丙胺类H1受体拮抗剂3 盐酸苯海拉明：属于氨基醚类H1受体拮抗剂4 不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有：盐酸苯海拉明；马来酸氯苯那敏；盐酸赛庚啶第九单元 内分泌系统药物肾上腺皮质激素类药物1 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是：在9位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变2 醋酸氟轻松的结构类型是：孕甾烷类性激素和避孕药1 甲睾酮的化学结构式：2 苯丙酸诺龙的化学结构