遵义医学院药理学讲义第34章 性激素类和避孕药

1、PAGE PAGE 6 第三十四章 性激素类药与避孕药性激素（Sex hormones） 性腺分泌的激素包括雌激素、孕激素与雄激素，目前用的是人工合成及其衍生物避孕药（Contraceptive）大多数属性激素制剂性激素分泌调节第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药 一、雌激素类药物 天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用持续时间长。 常用药物 雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天。 己烯雌酚:生理、药理作用：1促进女性征、性器官发育，参与形成月经周期。 对未成熟女性：促性征、性器官发育、成熟。

2、 对成熟女性：促进子宫内膜增厚，增强子宫对缩宫素敏感性。 2较大量 （1）抗催乳素的作用，抑制乳腺分泌。 （2）抗排卵（负反馈调节）。 （3）抗雄激素作用。3引起轻度水钠潴留，促进凝血，促骨骼钙盐沉积， 抑制围绝经期骨质丢失。4.其他应用 1. 绝经期综合征 卵巢功能雌激素，促性腺激素，植物神经紊乱。 预防绝经后和老年骨质疏松症 老年阴道炎和女阴干枯症 2. 卵巢功能不全、闭经 补雌激素，促进性器官、性征发育，合用孕激素，形成人工月经周期。 3. 功能性子宫出血 促子宫内膜增生，修复创面止血（缺雌激素）。 4. 乳房胀痛及退乳 用于产后，回奶止痛（抗催乳素作用）。 5. 晚期乳腺癌 晚期癌，并

3、绝经5年，缓解率40%，绝经前禁用。6. 前列腺癌 改善症状，抑制癌生长7. 痤疮 因雄激素过多引起，雌激素对抗雄激素8. 避孕不良反应 1、胃肠反应 2、子宫内膜过度增生 3、水钠潴留二、雌激素拮抗药 又称雌激素受体调节剂，对抗雌激素生殖系统作用； 氯米酚 作用：阻断下丘脑雌激素受体（抑制负反馈调节）使垂体前叶促性腺激素分泌，促排卵。应用：功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调，晚期乳腺癌，及长期使用避孕药后发生的闭经等。不良反应：长期致卵巢肥大，卵巢囊肿禁用。第二节 孕激素类药 常用药物：1、17-羟孕酮类甲羟孕酮（安宫黄体酮） 甲地孕酮 2、19-去甲睾丸酮类炔诺酮 炔诺孕酮（18-甲基

4、炔诺酮）作用1.生殖系统（1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。 大剂量使内膜退化、萎缩。（2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性， “安胎”。（3）促进乳腺发育。（4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节）。2.对抗醛固酮、利尿。3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高. 应用1 功能性子宫出血（缺孕激素）2 痛经： 子宫内膜异位症：3 先兆、习惯性流产 19-去甲睾丸酮类使女胎男性化，禁用; 4.子宫内膜癌、前列腺肥大、前列腺癌用于不宜手术、或术后复发。不良反应甲羟孕酮（安宫黄体酮）有时可致生殖道畸形第三节 雄激素及同化激素类药 一、雄激素类药 睾酮 天然激素。 甲睾酮 可口服、舌下给药。 丙酸睾酮

5、 油剂注射，作用时间长（2-4天） 作用与应用 1 促男性征发育： 用于无睾、类无睾。 2 抗雌激素作用： 用于晚期乳腺癌和功能性子宫出血 3 刺激骨殖造血：红细胞生成素；直接兴奋骨髓， 用于再生障碍性贫血及其他贫血。 4 同化作用： 促蛋白合成，抑制分解。 用于各种消耗性疾病，骨质疏松、生长延缓，长期卧床等情况二、同化激素苯丙酸诺酮（南诺龙）美雄酮（去氢甲基睾丸素，大力补）司坦唑醇（康力龙）作用： 同化作用强，雄激素样作用弱。应用：营养不良、严重烧伤、手术后恢复期、老年骨质疏松及恶性肿瘤晚期等不良反应：长期应用可引起水钠潴留，女性男性化， 第四节 避孕药 阻断精子与卵子形成与成熟、排卵、受精、着床及胚胎发育生殖过程中任一环节均可避孕或终止妊娠 一、主要抑制排卵的避孕药1、由不同类型雌激素和孕激素组成，主要通过抑制排卵而产生避孕作用雌激素负反馈抑制FSH分泌，抑制卵泡成熟；孕激素负反馈抑制LH分泌，抑制排卵。 2、有短效、长效、PO、im、埋植剂、多相片剂等药物制剂3、不良反应多二、抗着床避孕药也称探亲避孕药 主要通过使子宫内膜产生形态功能变化导致受精卵难以着床而避孕 甲地孕酮片（探亲避孕1号片） 炔诺酮片（探亲避