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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEPF-06873600Cat. No.: HY-114177CAS No.: 2185857-97-8分式: CHFNOS分量: 471.52作靶点: CDK作通路: Cell Cycle/DNA Damage储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 83.33 mg/mL (176.73 mM; Need ultraso
2、nic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.1208 mL 10.6040 mL 21.2080 mL5 mM 0.4242 mL 2.1208 mL 4.2416 mL10 mM 0.2121 mL 1.0604 mL 2.1208 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;
3、以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.41 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.41 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (4.41 mM); Cle
4、ar solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 PF-06873600具有服活性的、细胞周 期蛋依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性 1 2。IC50 & Target CDK2 CDK4 CDK60.09 nM (Ki) 0.13 nM (Ki) 0.16 nM (Ki)体外研究 PF-06873600 (Exampl
5、e 8) is an orally bioavailable, cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor, with potentialantineoplastic activity 1. PF-06873600 selectively targets, binds to and inhibits the activity of CDKs.Inhibition of these kinases leads to cell cycle arrest, induction of apoptosis and inhibition of tumor cellpro
6、liferation. CDKs, ATP-dependent serine/threonine kinases that are important regulators of cell cycleprogression and cellular proliferation, are frequently overexpressed in tumor cells 2.REFERENCES1. US 2018/0044344 A1.2. NCI Drug DictionaryMcePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-8
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