抗帕金森病药物

1、关于抗帕金森病药物第一张，PPT共二十六页，创作于2022年6月帕金森病（Parkinson disease）又称震颤麻痹，是一种慢性进行性中枢神经系统退行性疾病。拳王阿里数学家陈景润邓小平第二张，PPT共二十六页，创作于2022年6月症状进行性运动徐缓（主要表现为随意运动缓慢，写字困难，字越写越小，行走时上肢伴随运动减少，起步困难，步幅小，越走越快，不能及时停住，称“慌张步态”，流涎等） 肌强直（受累肢体肌张力增高，面部肌肉表现为表情呆板极少瞬目，称“面具样脸”） 震颤（静止性震颤，多见于手部肌肉，呈搓丸状，活动时减轻，睡眠时消失） 姿势反射受损1/3人知觉、识别、记忆、语言障碍、痴呆等第三

2、张，PPT共二十六页，创作于2022年6月分类原发性老年性脑动脉硬化脑炎后遗症抗精神病化学药物中毒后3类称帕金森综合征第四张，PPT共二十六页，创作于2022年6月 病因-多巴缺失学说 DA(-) Ach(+) 胆碱能神经通路第五张，PPT共二十六页，创作于2022年6月正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。 黑质病变第六张，PPT共二十六页，创作于2022年6月黑质病变多巴胺合成多巴胺能神经功能胆碱能神经功能相对 帕金森病运动障碍DA Ach 第七张，PPT共二十六页，创作于2022年6月

3、一 .中枢拟多巴胺类药 DA前体药：左旋多巴外周DA脱羧酶抑制药：卡比多巴DA能神经递质促释药：金刚烷胺DA受体激动药：溴隐亭二 .中枢胆碱受体阻断药 如 苯海索药物分类第八张，PPT共二十六页，创作于2022年6月（一） DA前体 左旋多巴 levodopa (L-DOPA)一、拟多巴胺类药 由酪氨酸羟化而来，是体内合成NA的中间物。 第九张，PPT共二十六页，创作于2022年6月酪氨酸L-多巴多巴胺NA酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺羟化酶 囊泡嗜铬颗粒蛋白ATPBBB第十张，PPT共二十六页，创作于2022年6月常绿油麻藤的种子中提取的第十一张，PPT共二十六页，创作于2022年6月【体内过

4、程】吸收： po吸收迅速胃排空延缓、胃液 H、高蛋白饮食，均F，空腹服药1左右CNS，脱羧DA绝大部分外周组织，脱羧DA被摄取回DA能神经末梢被MAO和COMT代谢，由肾排泄第十二张，PPT共二十六页，创作于2022年6月入血后大部分在多巴脱羧酶的作用下转变为DA只有约1%的左旋多巴通过血脑屏障进入脑组织，起作用的为此1%。外周血中形成大量DA是造成不良反应的原因同时服用外周脱羧酶抑制剂卡比多巴(-甲基多巴肼)和苄丝肼可减少左旋多巴在外周转变为DA，并减少不良反应。第十三张，PPT共二十六页，创作于2022年6月 1.抗帕金森病: 被黑质多巴胺能神经元摄取，脱羧为多巴胺，补充递质。用于治疗帕金

5、森氏病。特点:轻症、年轻患者效果较好，重症较差， 起效慢，药后23周。最大疗效16个月。疗效与疗程相关，疗程超过3个月，50%有效，超过1年，75%有效 肌肉僵直、运动困难好，震颤差对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的锥外体系帕金森病无效。 【药理作用与临床应用】第十四张，PPT共二十六页，创作于2022年6月2.治疗肝昏迷：食物中芳香族氨基酸肠菌脱羧酶酪胺和苯乙胺肝中MAO清除肝功能血浓度脑组织羟化酶苯乙醇胺羟苯乙醇胺伪递质(拟去甲肾上腺素等递质)神经传导障碍肝昏迷左旋多巴去甲肾上腺素改善神经传导脑内转变正常第十五张，PPT共二十六页，创作于2022年6月【不良反应】1.胃肠道反应2.心血管反应二

6、.长期反应1.不自主异常运动：面部、肢体3.开关现象一.早期反应2.精神障碍第十六张，PPT共二十六页，创作于2022年6月1.胃肠道反应 ： 80一.早期反应D2R阻断药多潘立酮（吗丁林）DA刺激胃肠道；兴奋呕吐中枢D2-R恶心、呕吐、厌食等，长期服药可出现胃肠道出血、溃疡、便秘等 第十七张，PPT共二十六页，创作于2022年6月2.心血管反应（1）直立性低血压：30%（2）心律不齐（）血管壁的DAR血管舒张（）心脏R第十八张，PPT共二十六页，创作于2022年6月二.长期反应DAR过度兴奋张口、咬牙、伸舌、头颈部扭动等异常运动；累及肢体与躯体，产生不自主的舞蹈样运动（DA功能亢进所致）。

7、“开关反应” 开：突然多动不安关：突然出现严重的全身性或肌肉强直性运动不能2.精神障碍 表现为失眠、焦虑、恶梦、狂躁、幻觉、妄想和抑郁，发生率1015与多巴胺作用于大脑边缘叶有关1.不自主异常运动第十九张，PPT共二十六页，创作于2022年6月 VB6是多巴脱羧酶的辅基 外周副作用 抗精神病药能引起帕金森综合征，又能阻断中枢多巴胺受体，所以能对抗左旋多巴的作用 利血平可耗竭黑质-纹状体中多巴胺， 降低L-dopa疗效+抗抑郁药-直立性低BP吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD 多潘立酮（外周DA受体阻断药）不能通过BBB，可减少本品的外周不良反应。【药物相互作用】第二十张，PPT共二十六页，创作于20

8、22年6月金刚烷胺特点：1.作用强度弱于左旋多巴，强于中枢抗胆减药。与左旋多巴合用可增强疗效，降低左旋多巴的不良反应。2.机理促使多巴胺能神经元释放多巴胺 抑制多巴胺的再摄取 直接激动多巴胺受体3.起效快、维持时间短，用药数天即可获最大疗效。第二十一张，PPT共二十六页，创作于2022年6月【不良反应】长期用药后，常见下肢皮肤出现网状青斑，踝部水肿偶致惊厥，癫痫患者禁用日剂量超过300mg，可致失眠、精神不安及运动失调等第二十二张，PPT共二十六页，创作于2022年6月溴隐亭特点：1. DA受体激动药。作用与左旋多巴相似，可兴奋黑质纹状体通路的DA受体。2.可兴奋下丘脑垂体通路的DA受体，可抑制催乳素和生长激素的释放，还可用于垂体瘤，肢端肥大症，闭经及溢乳。第二十三张，PPT共二十六页，创作于2022年6月阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用疗效不如左旋多巴 用于轻症患者；不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴；与左旋多巴合用，使50%患者症状得到进一步改善；治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效 传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用，常用苯海索胆碱受体阻断药第二十四张，PPT共二十六页，创作于2022年6月苯海索 (安坦)特点：可用于不能耐受或禁用左旋多巴的患者作用弱于阿托品、左旋多