感染科抗生素-侍效春ed.by summer

1、抗生素的合理应用协和医院科 侍效春合理应用抗菌药物的三个要素知菌：对临床微生物学的了解知药：对抗菌药物的了解知人：对机体生理病理免疫状态的了解抗生素作用机制1.阻断细胞壁的如B内酰胺类、糖肽类2.损伤细胞浆膜影响通透性如多粘菌素、两性霉素5.阻断RNA DNA的如喹诺酮类、甲硝唑3.阻断核糖体蛋白如氨基糖甙类、大环内酯类、四环素、氯霉素4.影响叶酸代谢如磺胺类抗生素的分类氯霉素类利福霉素磺胺类林可霉素类磷霉素硝基咪唑类呋喃类夫西地酸唑烷酮类环脂肽类链阳霉素类内酰胺类青霉素类 头孢菌素类头霉素类碳青霉烯类单环内酰胺类氨基糖甙类喹诺酮类 大环内酯类多肽类四环素类青霉素类分类主要作用阳性细菌的药物青

2、霉素G、青霉素V、耐青霉素酶青霉素苯唑西林、氯唑西林；广谱青霉素，抗菌谱除 菌科细菌有抗菌活性者氨苄西林、阿莫西林；青霉素、苄星青霉素；阳性菌外，还包括对部分肠杆针对杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者哌拉西林、替林。青霉素类青霉素G抗菌谱：G菌：溶血性链球菌、素敏感者）、白喉、G球菌：脑膜炎双球菌、链球菌（青霉菌螺旋体：、莱姆病、钩端螺旋体病厌氧菌：破伤风、气性坏疽、炭疽、消化链球菌放线菌病青霉素类青霉素G耐药：链球菌、金葡菌（90%以上产青霉素酶）半衰期30分钟，需要皮试，用法：400万480万ivdripq6hq4h不良反应：过敏、青霉素脑病苄星青霉素：长效制剂，需做长效青霉素皮试。肌注12

3、0万后血中低浓度可维持4周。用于治疗，风湿热的预防。青霉素类其他耐酶青霉素类（苯唑西林）适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）哌拉西林对，目前临床应用少。杆菌特别是对铜绿假单胞菌和厌氧菌有良好抗菌作用。由杆菌的耐药率高，很少单独使用，主要使用哌拉西林/他唑哌拉西林/他唑。（特治星）：需要皮试。用量：4.5 iv drip q8h。适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的院内。青霉素类其他广谱青霉素类（氨苄西林与阿莫西林）对阳性球菌作用与青霉素相仿，对部分杆菌（如流感杆菌、大肠、奇异变形杆菌）亦具抗菌活性。氨苄西林为粪肠球菌的首选用药。耐药率很高，很少单独应用。多用氨苄西林/、阿莫西林/

4、克拉维酸。阿莫西林/克拉维酸（安灭菌):需皮试。用法：1.22.4g iv drip q6h。适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、胃肠道、皮肤软组织、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。一代头孢菌素主要药物：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)、链球菌和球菌具有良好的抗菌活性，对金葡菌产生的内酰胺酶稳定性大于二、三代，对上述G菌作用优于第二代和第三代头孢菌素对流感杆菌、奇异变形杆菌、大肠等具有中等抗菌活性。对G-杆菌产生的内酰胺酶不稳定，且抗菌作用弱。某些一代品种有一定的肾毒性主要用于社区获得性呼吸道，也可用于预防手术后切口、皮肤软组织。、二代头孢菌素对对阳性菌的作用相当

5、于或略逊于第一代头孢菌素菌作用比第一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素脆弱类杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌耐药肾性较轻或无肾性，仅头孢呋辛能透过血脑屏障适用于敏感株所致的呼吸道、败血症、骨、关节用于中枢神经系统、和腹腔、盆腔、皮肤软组织。头孢呋，也可用于预防术后切口。头孢呋辛：1.5iv drip q12h或0.5 PO bid三代头孢菌素对对杆菌具有良好的抗菌活性。阳性菌如葡萄球菌的作用比第1、2代头孢菌素差。头孢他啶、头孢哌酮具有抗铜绿假单胞菌的活性。头孢曲松、头孢噻肟等药物不能经验性用于医院内的治疗。头孢曲松、头孢噻肟和头孢他啶可用于治疗中枢神经系统。三代头孢菌素头孢噻肟(凯福隆)体内代谢产物

6、为乙酰头孢噻肟，对G菌有效头孢曲松(芬)抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相似半衰期长达8小时用法：2g iv drip qd头孢他啶(复达欣)对肠杆菌科细菌如枸橼酸杆菌、沙门氏菌作用不及头孢噻肟对绿脓杆菌有强大抗菌作用对不动杆菌的作用优于头孢噻肟贺菌的与阿作用星合用对80菌株的活性增加，有明显协同2g iv drip q12hq8h三代头孢菌素头孢哌酮(先锋必)除对绿脓杆菌具有良好的抗菌作用外，抗菌谱与头孢噻肟相仿抗菌活性较其他3代头孢菌素弱6080的给药量经胆汁排出不能用于中枢神经系统头孢哌酮（舒普深）对产ESBL菌株有效适用于肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌所致的院内。需做青霉素皮试用法：3

7、g ivdrip q12hq8h四代头孢菌素特点：对C酶稳定，对部分产ESBL的细菌有效，但不及碳青霉烯类。对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素。对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。 对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略强。CSF中可以达到治疗浓度。头孢吡肟()：2g iv dripq12hq8h抗G+球菌抗G-杆菌头孢菌素类酶稳定性第一代头孢菌素（）头孢唑啉（）第二代头孢菌素头孢呋辛（第三代头孢菌素）头孢噻肟（凯福隆）头孢哌酮（先锋必）头孢三嗪（芬）头孢他啶（复达欣）第四代头孢菌素头孢吡肟（）-内酰胺酶抑制剂抑酶谱抑酶强度对酶稳定性诱导酶的产生他唑克拉维酸碳氢酶烯类碳青霉烯类药物分为三组第一组以厄他培南为代表，对阳性球菌（不包括MRSA和VRE）、杆菌（包括产生ESBL和C酶的菌株）和厌氧菌具有杀菌活性，但是对非发酵菌活性差。该药用于严重的医院外和轻中度医院内感染 ， 不 能 用 于 CNS。 主 要 经 肾 脏 排 泄 ，CCrMICAUC/MIC氨基糖苷类霉素 氟喹诺酮 酮基红霉素利奈唑胺*达托霉素环素碳氢酶烯类头孢菌素 大环内酯类青霉素类例子万古霉素*杀菌方式浓度依赖型浓度依赖型时间依赖型治疗目标最大最大延长时间Drusano & Craig. J Chemother 1997;9:3844