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文档简介
1、常 用 抗 真 菌 药 物 比 较For internal use onlyFor internal use only抗真菌药物分类1、细胞膜多烯类:两性霉素B 制霉菌素唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑2、核酸合成核苷拟似物:氟胞嘧啶3.细胞壁:棘白菌素For internal use only两性霉素B抗菌谱两性霉素具有广谱抗菌活性,对绝大部分重要真菌病原体均有作用念珠菌属 除葡萄牙念珠菌,高里氏念珠菌曲霉菌属 常需要高剂量药物治疗新生隐球菌毛霉菌属皮炎芽生菌属夹膜组织胞浆菌球孢子菌属巴西酿母菌马氏青霉菌For internal use only两性霉素B的副作用两性霉素B的毒性副作用可分为
2、急性型或慢性型。急性毒性作用:急性或注射相关性毒性以发热、寒战、低血压、恶心、呕吐、头痛和血栓性静脉炎为特征。慢性型:肾毒性 脂型两性霉素B其肾脏毒性有中等程度的降低 For internal use only三唑类药物 三唑类作用于羊毛甾醇去甲基酶,阻止羊毛甾醇转化为麦角固醇,破坏了细胞膜的结构与功能,因而抑制真菌生长。 三唑类主要为抑菌药羊毛甾醇14 去甲基酶为细胞色素P450依赖酶。三唑类对人CYP450酶也有低程度的交叉抑制作用 环湖精For internal use only氟康唑有口服和静脉剂型能很好渗入脑脊液主要经肾脏排泄,肾功能不全的患者应降低药物剂量。抗菌谱:新生隐球菌、对白
3、色、热带和近平滑念珠菌等也有抗菌活性。但是,克柔、平滑念珠菌耐药。对二形性真菌有活性。For internal use only伊曲康唑口服剂型有胶囊和口服液两种形式。静脉剂型。广谱抗菌活性,包括曲霉菌属、念珠菌属、新生隐球菌、皮炎芽生菌、球孢子菌、组织胞浆菌、巴西副球霉菌和孢子丝菌 伊曲康唑在肝脏代谢 念珠菌株中已发现唑类交叉耐药。 For internal use only伊曲康唑的副作用-严重心血管事件 由于有引起严重心血管事件的危险,禁止与西沙必利、哌咪嗪、奎尼丁、多非利特和左美沙朵同时使用For internal use only伏立康唑的治疗用途治疗侵袭性曲霉病治疗对氟康唑耐药的念
4、珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染For internal use only伏立康唑:副作用100% 患者会出现异常的视网膜电流图谱;33%以上的患者有暂时的视力障碍(闪光幻觉,常描述为象LSD游伴颜色分辨能力改变,视力模糊,眼冒金星和畏光); 停药后副作用消失。皮疹和光敏性:罕见于Stevens-Johnson 综合征病例。肝酶水平升高( 13%)。For internal use only药物间相互作用 非常多: 卡马西平、长效巴比妥类、利福平、利福布丁 苯妥英、磺脲类、他汀类、生物碱类、钙通道阻滞剂、地西泮、环孢霉素、麦角生物碱类 奥美拉唑、奎尼丁、西罗莫司 、他克莫司、华法林 For internal use only科 赛 斯葡聚糖合成抑制剂通过抑制细胞膜中的(1,3)葡聚糖合成酶阻断葡聚糖的合成由于其作用机制与麦角固醇无关,葡聚糖合成抑制剂因而能与两性霉素B及唑类联用以治疗感染。口服生物可利用度差 (3%); 溶于水, 需要IV 给药;T很
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