两面针新棒状花椒酰胺的研究进展

1、两面针新棒状花椒酰胺的研究希望【摘要】综述了比年来国表里对中药两面针活性身分新棒状花椒酰胺的研究希望，先容了其布局性子、提取分散、断定要领、药理作用及应用。【关键词】两面针新棒状花椒酰胺活性身分药理作用Abstrat:TheresearhprgressfativenstituentneuherulininZanthxylunitidu(Rxb.)Disrevieedheandabradinreentyears,itsleularstruture,physiheialfeatures,identifiatineans,pharalgialatinsandexplitatinareintrdued

2、.Keyrds:Zanthxylunitidu(Rxb.)D.；Neherulin；Ativenstituent；Pharalgialatins中药两面针系芸香科花椒属植物两面针Zanthxylunitidu(Rxb.)D.的枯燥根，别号上山虎、入地金牛、两背针，重要漫衍于我国广西、广东、云南、贵州、四川、浙江、福建、江西、台湾等省，生于山野坡地灌木丛中。有行气止痛、活血化淤、祛风通络之成果，用于气滞血淤引起的跌打损伤、风湿痹痛、胃痛、牙痛，毒蛇咬伤；外治汤火烫伤。民间用其水煎服或研粉冲服，普及用于镇痛、抗炎和麻醉，主治风湿枢纽痛、跌打扭伤肿痛、神经痛、牙痛、肠胃绞痛、胆道蛔虫症引起的疼痛及疡

3、病等1,2。刘绍华等3从两面针中分散出来一种具有镇痛、抗炎、止血等活性作用的化合物，经断定为新棒状花椒酰胺neherulin，别名-山椒素(a-sanshl)。本文比照年来国表里对中药两面针中neherulin的研究希望做了综述，并先容了其布局性子、提取分散要领、生物活性及应用等方面的研究结果。1布局性子新棒状花椒酰胺neherulin，别名-山椒素(-sanshl)，分子式16H25N，IUPA定名为(2E,6Z,8E,10E)-N-(2-ethylprpyl)ddea-2,6,8,10-tetraenaide。外不雅为无色或白色油状或腊状物体，少量置于冰箱中呈透明针状结晶体。有猛烈的辛辣、

4、麻舌感，熔点5657。易溶于氯仿、醋酸乙酯等极性适中的溶剂，加热溶于石油醚，难溶于甲醇和乙醇。结晶于室温安排数分钟后立即变黄色，并立即成黏胶状，极性变大，易溶于丙酮和甲醇，难溶于氯仿，不溶于石油醚。薄层谱上见色点加多，故需装于安瓿中充氮并低温保存4。如今已创造-sanshl另有至少两种异构体-sanshl和sanshl，它们是双键顺反多少异构体。2提取分散和断定2.1提取分散曾雪瑜等4用硅胶柱层析法从两面针中分散得到了两面针结晶-8。刘绍华等6用硅胶柱层析法从两面针中分散并断定结晶-8为neherulin。室温下用30%99%乙醇浸泡两面针药材切片，滤液在低温50条件下，减压接纳乙醇得两面针膏

5、状物。参加适量水，用乙醚萃取，萃取液枯燥后浓缩成膏，用硅胶柱层析，用石油醚-醋酸乙酯梯度重复洗脱制得油状物，将上述所得油状物落温后析出的腊状固体即得neherulin。进一步用正交法研究了回流提取法和渗漉法提取neherulin的最正确工艺，即在75%的乙醇、75温度、时间3h的条件下回流提取，或乙醇体积分数为95%，浸泡时间为72h，渗漉体积流量为3.9l/in时举行渗漉6,7。外洋多用硅胶柱层析结合制备HPL从花椒属植物中提取分散链状不饱和脂肪酸酰胺8。2.2断定要领对neherulin举行断定常常接纳HPL和TL法。任丽娟5以薄层层析法查抄，3%丙酮-氯仿为睁开剂，改进Dragendrf

6、f试剂为显色剂薄层谱表现显着的黄棕色斑点，Rf值为0.59。刘绍华等9接纳HPL法阐发并比力了广西差异产地的两面针中neherulin的含量，条件为色谱柱HYPERSILBDS18，活动相为乙腈水(5050)，流速1.0l/in，柱温40，检测波长268n。结果表现广西金秀的样品含量最高，为0.468%。3药理作用3.1毒性急性毒性实行表白小鼠腹腔注射neherulin的半数致死量LD50为(46.036.35)g/kgP0.05，说明neherulin毒性低，宁静3。AndresN10报道了-sanshl对猪蛔虫有很大的毒性，半数致死浓度L50为206g/l=83.4x105，-sanshl

7、给小鼠腹腔注射剂量凌驾10g/kg时会引起小鼠强直性痉挛爆发，这预示了这一化合物的埋伏毒性。3.2镇痛作用接纳小鼠扭体法实行要领，结果表现neherulin高剂量组10g/kg能使冰醋酸致痛的小鼠扭体次数显着淘汰，但暗藏期延伸不显着，低剂量组5g/kg使小鼠扭体次数有必然淘汰3。3.3抗炎作用接纳小鼠耳廓肿胀法，neherulin低剂量组5g/kg对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有显着按捺作用3。3.4止血作用接纳毛细玻璃管法，neherulin的凝血作用非常明显3。3.5其他生物活性EtsukS8的研究创造-sanshl是日本胡椒的重要麻味物质之一，受试者服用5%-sanshl的蔗糖溶液产生灼热感、

8、麻刺感和麻木感；服用0.25g/l-sanshl的5%乙醇溶液，麻感连续时间500600s。4含neuherulin花椒属其他种的植物任丽娟等5从柄果花椒ZanthxyluPdarpuHesl.树皮乙醇提取物的醚溶部门提取出neherulin，并对其举行了氢化。以氧化铂作催化剂按常法举行氢化反响，得到白色粉状晶，p53。薄层层析3%丙酮-氯仿为睁开剂，改进Dragendrff试剂为显色剂查抄为单一点，其Rf值为0.59，与氢化前雷同。氢化物的紫外汲取消散。5新棒状花椒酰胺的应用将新棒状花椒酰按添加量以重量百分比计0.0001%0.015%应用于牙膏，并举行了药效实行，结果表白有较好的消炎、镇痛

9、和止血作用。临床实行还表白利用含新棒状花椒酰胺的牙膏可以或许明显淘汰牙菌斑及牙龈炎，对牙龈出血和牙本质过敏症有较好的疗效，还可作为质料参加产物中如漱口液、润喉片、口香糖等3。两面针用酒精作提取液的浸膏具有较强的脱敏作用，脱敏有服从高于氟化钠13。两面针还可用于外貌麻醉，局部麻醉，用于口腔科手术，可取代氯乙烷，制成5%溶液可举行局部麻醉，用于一样平常门诊小手术输卵管结扎术，扁桃体切除术，阑尾切除术等共62例，麻醉结果不变，无不良反响。注射后约经36in产生麻醉作用，但其活性身分还未得到证明14。麻醉药物多具有酰胺的布局，此成果是否与neherulin作用机制相干，还值得探究。6小结两面针新棒状花

10、椒酰胺的布局包罗酰胺、共轭双键等活性布局，国表里颠末药理实行和临床应用已经证明一些生物活性，但还不敷体系，有需要通过化学或生物要领对其举行布局改革，以进一步探究其作用机制，为综合开拓和利用提供更多的科学根据。【参考文献】1杨仓良.毒药本草.北京：中国中医药出书社，1993：431.2国度药典委员会.中国药典S.北京：化学产业出书社,2022：118.3刘绍华,覃青云,方堃,等.新棒状花椒酰胺的制备工艺及其在口腔卫生用品中的应用P.中国专利.申请号：202202200806,2022-02-05.4曾雪瑜,陈学芬,何兴全,等.两面针结晶8的解痉和镇痛作用研究J.药学学报,1982,17(04):

11、253.5任丽娟,谢凤指,冯菊仙，等.柄果花椒树皮的化学身分研究J.药学学报，1984,19(4):268.6刘绍华,覃青云，方堃，等.两面针中新棒状花椒酰胺提取工艺的研究J.自然产物研究与开拓,2022,17(4)：482.7刘绍华，覃青云，方堃，等.渗漉法提取两面针活性身分工艺的研究J.中草药，2022,37(3)：373.8EtsukSugai,Yasujirriitsu,YusakuIasaki,etal.Pungentqualitiesfsanshl-relatedpundsevaluatedbyasensrytestandativatinfratTRPV1J.Bisi,Bitehnl,Bihe.,2022,69(10):1951.9刘绍华,覃青云,方堃，等.HPL法测定广西十个差异产地两面针中新棒状花椒酰胺的含量J.自然产物研究与开拓，2022,17(13):337.10AndresNavarrete,EnriqueHng.Anthelintiprpertiesfa-sanshlfrZanthxyluliebannianuJ.Plantaed,1996,62(3):250.11Ih-Shenghen,Tzu-Lihen,Ei-YuLin,etal.IsbutylaidesfrthefruitfZant