2016初级中药师专业实践能力讲义

1、中药药剂学 第十五单元 药物制剂新技术细目一 -环糊精包合技术要点一 -环糊精包合的作用将药物分子包合或嵌入环糊精（CD）的筒状结构内形成超微囊状分散物的技术称为环糊精包合技术。这种超微囊状分散物称为环糊精包合物。具有包合作用的外层分子称为主分子；被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子。包含苦味或不良嗅味的药物。分子之内的客分子药物通常为挥发油或挥发性成分、难溶性药物、具在-CD、-CD、-CD 三种环糊精中，以-CD 最为常用。 -环糊精包合的作用如下：增加药物的稳定性增加药物的溶解度液体药物粉末化掩盖不良气味，减少刺激性调节释药速度要点二 包合物的方法饱和水溶液法研磨法冷冻干燥法喷雾

2、干燥法超声法细目二 微型包囊技术要点一 微型包囊的含义与特点（1）含义：微型包囊技术系指利用天然的或裹而成微小胶囊的过程，简称微囊化。的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包（2）特点：药物经微囊化后：可提高药物的稳定性，掩盖不良气味及口感。防止药物在胃内失活和减少对胃的刺激性。减少复方的配伍变化。使药物达到控释或靶向作用。改善某些药物的物理特性（如性，可压性），将液态药物固型化，等等。要点二明胶、要点三常用包囊材料胶相分离-凝聚备微囊的工艺流程微型包囊的方法有物理化学法、化学法、物理机械法三类。物理化学法是在囊心物与囊材的混合物中加入另一物质或溶剂，或采用其他方法使囊材的溶解度降低，自

3、溶液中凝聚出来产生一个新的相。其中相分离-凝聚法最为常用。1.单凝聚法单凝聚法系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。由于这种凝聚过程是可逆的，一旦解除形成凝聚的条件，可发生解凝聚，因此以明胶为囊材时，可加入产生胺醛缩合反应互相交联而，使之长久地保持囊形，不凝结，不粘连，成为不可逆的微囊。2.复凝聚法复凝聚法系指利用两种以上具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在适当条件下（如改变值或温度），使得相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低并产生相分离，自溶液中凝聚析出成囊。以明胶一胶作囊材，用复凝聚备微囊的原

4、理如下：调以明胶和44.5 时，明胶正电荷达到最高值，与带负电荷的胶为囊材的复凝聚法工艺流程，如下图所示：胶结为不溶性复合物，凝聚成微囊。细目三要点一固体分散技术固体分散体的含义与特点固体分散体的含义固体分散技术系指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物的技术方法。药剂学中常将难溶性药物以水溶性载体分散形成固体分散体，以改善药物的溶解性能，增加药物的溶解速度和药物的吸收速度，提高药物的生物利用度。特点将难溶性药物制成固体分散体，可增加比表面积，改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度。也将药物制成肠溶型或缓释型固体分散体，延缓释药速度或达到定位释药。固体分散体还可作为硬胶囊、软胶囊、

5、片剂、滴丸、软膏剂、栓剂以及注射剂等剂型的要点二 常用载体的种类1.水溶性载体。利用强亲水性载体可成速释型固体分散体。难溶性药物利用水溶性载体的固体分散物，不仅可以保持药物的高度分散状态，而且可以使药物具有良好的润湿性，提高药物溶解度，加快药物溶出速度，提高药物的生物利用度。常用的有聚乙二醇（PEG）类、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙基甲基2.水不溶性载体肽酸酯（HPMCP）等。目前常用的水不溶性载体有乙基3.肠溶型载体目前常用的肠溶性载体有羟丙甲号或号）类等。要点三 固体分散体的素（EC）、聚丙烯酸树脂类和脂质类。素钛酸酯（HPMCP）、羧甲乙素（CMEC）、聚丙烯酸树脂（固体分散体的1.熔融法有熔融法、溶剂法、溶剂一熔融法、研磨法、喷雾干燥法或冷冻干燥法等。适于对热稳定的药物和2.溶剂法药物与载体共同溶解于较低的载体，如聚乙二醇类等。中，蒸去溶剂，经干燥制成固体分散体的方法。适于对热不稳定或易挥发的药物。常用的载体