理气药幻灯片

1、第十二章理气药第一节 概述定义 凡具有疏畅气机、调整脏腑功能、消除气滞和气逆的药物药性多辛苦温而芳香，归脾、胃、肝、胆、肺经功效 行气止痛疏肝降逆平喘主治 气滞气逆气气升降出入运行于全身，是人体生命活动的根本，它体现了脏腑和组织的生理功能。若人体某一脏腑或经络发生病变，使气的疏通发生障碍，则出现气滞或气逆 气滞、气逆气滞的临床表现特点是胀、闷、痛气逆则有呕恶、呃逆或喘息因肺主气、肝主疏泄、脾主运化、胃主受纳，故气机不畅主要与肺、肝、脾、胃等脏腑功能失调有关如脾胃气滞可致脘腹胀痛、嗳气、呃逆、大小便 失常肝郁气滞常表现为胸闷胁痛、食欲不振、乳房胀 痛、月经不调肺气壅滞出现咳喘等气滞症状在慢性胃炎

2、、溃疡病、胆道疾病、慢性肝炎等许多消化道系统疾病及支气管哮喘、妇女痛经等皆可见到药理作用对胃肠运动的调节作用对消化液分泌的影响利胆对支气管平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用对心血管系统的作用1、调节胃肠运动 理气药对胃肠运动可呈现抑制作用，也可表现兴奋作用这与消化道机能状态、药物剂量及实验方法等有关通过兴奋与抑制，使失调的胃肠运动恢复正常 (1)抑制胃肠运动大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌的作用 1）青皮、陈皮、枳实、枳壳、香附等均可降低实验动物离体肠管的紧张性，使收缩幅度减小，节律减慢 2）能对抗多种肠肌兴奋剂如乙酰胆碱、毛果芸香碱、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩 3）若先用阿托品使肠管紧张性降低，

3、枳实、青皮及陈皮可使肠肌更为舒张 舒张胃肠平滑肌的作用强度：*枳实、枳壳、青皮、陈皮作用强*青皮又强于陈皮*枳实又强于枳壳*其中青皮舒张平滑肌的作用最强 此与中医所述破气药的作用比理气药强的论述是吻合的 4）酚妥拉明能阻断复方木香注射液(木香、枳实、 乌药、黄荆子)对离体和在体肠肌的作用 -均表现为抑制作用因此理气药的解痉作用机理可能是阻滞M受体、 直接抑制肠肌和兴奋受体有关青皮、陈皮、枳实、枳壳中皆含有对羟福林，为受体兴奋剂。有人认为对羟福林可能是这些药物松弛平滑肌的作用物质本类药物具有抑制胃肠平滑肌收缩、缓解肠管痉挛的效应，与中医降逆、止吐、止泻痢、除痛等有关(2)兴奋胃肠运动部分理气药如

4、枳实、枳壳、乌药、大腹皮能兴奋胃肠平滑肌，增强胃肠运动。枳实、枳壳、乌药对在位肠肌或胃瘘、肠瘘动物的胃肠运动，能使其节律增加，收缩加强、张力增大。大腹皮能使肠管收缩加强，提高其紧张性理气药的这种兴奋胃肠道的作用，有利于使受抑制的肠运动的得到恢复，增强蠕动，排除肠腔积气临床用枳实治疗胃下垂、木香注射液治疗胃肠胀气，近代外科用理气药配伍攻里通下药，如承气汤治疗急性肠梗阻，可增强肠梗阻近端肠管蠕动、解除肌肉痉挛 -均取得满意疗效2、促进消化和抗溃疡陈皮具有理气健脾、木香健胃消食、厚朴治宿食不消，皆为治疗消化不良的常用药。理气药具有这种健胃、助消化作用，可能与药物中含有挥发油有关陈皮挥发油对胃肠道有温

5、和的刺激作用，促进消化液分泌；体外试验证明陈皮水煎液能提高人唾液淀粉酶活性-助消化实验中观察到乌药有增加消化液分泌的作用，但对病理性胃酸增加，如大鼠幽门结扎所致的实验性胃溃疡，可降低溃疡发生率，减少胃液、游离酸与总酸度分泌-抗溃疡3、利胆肝的疏泄作用与胆汁排泌功能有一定关系实验证明，不少理气药如沉香、香附、陈皮、青皮、枳壳等有不同程度提高大鼠分泌胆汁的能力，使胆汁流量明显增加，并且青皮及陈皮能增加胆汁中胆酸盐的含量，沉香使胆汁中胆固醇含量降低作用机制可能与松弛奥狄括约肌和降低胆囊压力有关这类药物能增强利胆作用有助于治疗胸胀满、黄疸等肝郁症状4、平喘、镇咳、化痰木香、青皮、陈皮、佛手、香附能对抗

6、组胺引起的支气管收缩，具有松弛支气管平滑肌的作用 其作用机制初步分析是直接扩张支气管，或抑制迷走神经功能的亢进、并有抗过敏介质释放有关陈皮、香橼、青皮中所含挥发油有化痰止咳作用5、对子宫平滑肌的作用1）兴奋子宫枳实、枳壳的水煎液、酊剂对家兔子宫（离体或在体、未孕及已孕）均呈现兴奋作用，表现为收缩力增强、张力增加、收缩频率加快，甚至出现强直性收缩但枳实、枳壳对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，皆呈抑制作用提示对不同种属动物子宫有不同的影响文献记载，家兔与人的子宫对药物的反应，在许多方面最为接近，故枳实、枳壳兴奋家兔子宫为临床治疗子宫脱垂提供了药理学依据 2）抑制子宫 *香附流浸膏对犬、猫、兔离体子宫

7、，不论有 孕及未孕均有抑制作用，使子宫平滑肌松 弛，肌张力下降，收缩力减弱 * 香附挥发油皮下或阴道给药可促进阴道上皮 细胞完全角质化-微弱的雌激素样作用-静注给药有效、口服给药无效1）兴奋心脏* 枳实、枳壳、青皮、陈皮能兴奋心脏，使 心肌收缩力加强，心输出量及冠脉流量增加*青皮注射液对心肌传导性、自律性亦有增强 作用6、对心血管系统的作用2）升压、抗休克青皮、陈皮注射液对猫、兔、大鼠有明显的升压效应，能收缩血管，提高外周阻力青皮对各种实验性休克，如创伤性休克、失血性休克、内毒素性休克等有治疗作用，使休克状态的低血压迅速回升升压特点：迅速、长效，且对心率无明显影响研究表明：枳实、枳壳、青皮、陈

8、皮均含有对羟福林，枳实、枳壳尚含N-甲基酪胺对羟福林能直接兴奋受体 N甲基酪胺能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA，而间接兴奋、受体枳实、枳壳、青皮、陈皮及其有效成分对羟福林、N甲基酪胺具有强心、增加心输出量、改善心泵血功能及提高外周阻力、升高血压作用是其抗休克的药理基础此作用古代未有记载，可能与传统给药途径有关，说明中药剂型改革后，改变给药途径，可以发现老药的新作用和新用途，从而扩大了传统中药的应用范围但有的理气药如木香中所含挥发油及其内酯成 分则有不同程度的抑制心脏、扩张血管及降压 作用甲基橙皮苷给犬、猫、家兔静脉滴注，血压缓 慢下降，具有降压作用 -与直接扩张血管有关抑制胃肠运动-降逆、

9、止吐、止泻、镇痛兴奋胃肠运动-消除胀满松驰支气管平滑肌-降逆止喘升高血压、抗休克-新进展第二节常用药物一、枳实与枳壳 枳实为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果；枳壳为酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实主要成分 挥发油和黄酮类黄酮类：新橙皮苷、柚皮苷、野漆树苷、 忍冬苷等挥发油：右旋柠檬烯、右旋芳香醇对羟福林、N甲基酪胺性温，味苦、辛、酸，归脾、胃经功效 理气宽中行滞消胀主治胸胁气滞胀满疼痛食积不化痰饮内停药理作用1.调整胃肠平滑肌 兴奋(在体、低浓度)与抑制(离体、高浓度)2.抗胃溃疡 枳实水煎液对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡模型有抑制作用，枳实、枳壳挥发油能显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活

10、性3.兴奋子宫 对家兔子宫平滑肌有兴奋作用，用于治疗子宫脱垂4.镇痛5.兴奋心脏增强心肌收缩力、增加心输出量、改善心脏泵血功能，心率略有增快，但很少出现异位节律枳实注射液能显著增强多种心肌收缩性和泵血功能指标：如增大左室压变化速率峰值(dp/dtmax)、增加心脏指数(CI)并能降低左室舒张末期压(LVEDP)N-甲基酪胺在较低浓度静脉灌注时，在不明显增快心率的情况下，能使冠脉流量增加2.9倍，冠脉阻力显著降低，心肌耗氧量降低， 使休克缺氧状态的T波改善 说明枳实还能改善心肌代谢，这些作用说明对抗休克是十分有利的N-甲基酪胺能使血浆及心肌中cAMP和cGMP含 量增加对羟福林只能增加血浆及心肌

11、中cGMP含量由于cAMP在受体兴奋时增加，cGMP在受体兴奋时增加，故N-甲基酪胺对、受体皆有兴奋作用，而对羟福林主要兴奋受体6.收缩血管、升高血压枳实升压特点是作用迅速，持续时间较长，呈双峰形上升，然后徐缓下降，无肾上腺素的“后继性降压”现象；在升压同时未出现去甲肾上腺素样的暂时性呼吸抑制，心率无明显增快，连续用药未见快速耐受性枳实注射液能明显增加肾、脑血管阻力，也使股动脉血流量减少、阻力增加 -增高总外周血管阻力提示药物的升压作用与收缩血管、提高外周阻力有关现认为与其有效成分对羟福林(辛弗林)、N甲基酪胺有关 对羟福林是已知的受体兴奋剂，其活性为新福林(苯肾上腺素)的1/10-1/5；N

12、-甲基酪胺与酪胺相似，是通过释放内源性儿茶酚胺，间接兴奋和受体。用苄胺唑啉阻断受体后，枳实出现降压作用，而用烯丙洛尔阻断受体后，枳实仍有升压作用，表明枳实的升压作用主要是兴奋受体所致枳实及其有效成分所具有的强心、增加心输出量、改善心泵血功能以及提高总外周阻力，从而导致左室压力和动脉血压上升 -抗休克的药理学基础由于枳实对心血管的有效成分能收缩胃肠粘膜血管而吸收很少，并易被碱性肠液破坏，所以传统的煎剂口服法在体内达不到有效血浓度，而较难发挥其对心血管的作用，故用于抗休克需静注给药7、其他作用枳实具有1）镇静2）利尿3）抗炎、抗变态反应*理气宽中、行滞消胀、化痰散痞 -调节胃肠平滑肌、兴奋及抑制子

13、宫、抗溃疡、镇痛现代应用1）休克 -感染性、过敏性、心原性等休克均 有良好的疗效2）胃下垂、子宫脱垂、脱肛 单用或配伍补中益气汤二、陈皮 为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮，又名橘皮主要成分 挥发油和黄酮类双氢黄酮苷：橙皮苷(进入机体后可转变为橙皮苷查耳酮)、新橙皮苷、川陈皮素。也已合成甲基橙皮苷挥发油：右旋柠檬烯、枸橼醛对羟福林性温，味辛、苦，归肺、脾经功效 理气健脾燥湿化痰主治湿阻气滞痰凝所致：肺失宣降脾失健运药理作用对胃肠平滑肌的作用助消化抗胃溃疡利胆、保肝祛痰、平喘对子宫平滑肌的作用对心脏的作用对血管和血压的作用抗氧化抗炎1、调整胃肠运动陈皮提取物能抑制动物离体胃肠平滑肌运动，对

14、抗毛果芸香碱、氯化钡引起的肠痉挛，对在体胃肠运动也表现抑制效果橙皮苷对离体肠肌的作用是双相的，先有短暂的兴奋，然后表现为抑制 2、助消化 促进胃液分泌，有助于消化。 体外实验证明，能使人唾液淀 粉酶活性增高3、抗胃溃疡 抑制病理性胃液分泌增多4、利胆、保肝5、祛痰、平喘陈皮所含挥发油有刺激性祛痰作用，有效成分为柠檬烯陈皮的醇提物可对抗组织胺所致豚鼠离体支气管痉挛性收缩，扩张支气管，但比氨茶碱弱6、调节子宫平滑肌离体抑制在体兴奋 7、兴奋心脏橙皮苷增强心肌收缩力、心输出量、对心率影响不大8、对血管和血压的作用因成分不同而异给大鼠及犬静注陈皮注射液，具有升压作用陈皮素类成分给猫静注-升压 特点：持

15、续时间较肾上腺素长，血压恢复后出现短暂的降压反应。反复给药无快速耐受性*橙皮苷查耳酮、甲基橙皮苷能扩张血管，血压下降7、其他药理作用1）抗氧化 陈皮水煎液有明显的清除氧自由基 的作用，表现为能抑制大鼠肝脏、 心肌、肾组织的脂质过氧化反应2）抗炎 橙皮苷、甲基橙皮苷对急性炎症和慢 性炎症均有抑制作用3）抗菌、抗病毒、止血、抗过敏、升高血糖、 降脂及抗动脉粥样硬化理气健脾、燥湿化痰-调节胃肠平滑肌运动、助消化、抗溃疡、 利胆保肝、祛痰平喘、抑制子宫平滑肌现代应用消化不良胆结石支气管炎、上呼吸道感染、小儿百日咳急性乳腺炎三、青皮 为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮主要成分 挥发油

16、和黄酮类黄酮类：橙皮苷、枸桔苷、柚皮苷等挥发油：柠檬烯、枸橼醛对羟福林性温，味苦、辛，归肝、胆、胃经功效 疏肝破气散结消滞主治 食积气滞脘腹胀痛肝气郁结药理作用1. 松弛胃肠平滑肌 阻断M受体和兴奋受体作用， 与陈皮、枳实等理气药比较， 青皮舒张作用最强 2. 利胆 青皮具有利胆及舒张胆囊平滑肌作用， 可以解释其疏肝理气功效 3. 祛痰平喘 *柠檬烯具有祛痰作用 *对羟福林也可对抗组织胺致支气管 收缩的作用 4. 升压、抗休克 兴奋受体5. 兴奋心脏 对心肌收缩性、传导性、自 律性均有正性作用 *疏肝破气、消积化滞-松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘现代应用1. 慢性结肠炎 以青皮、陈皮、枳壳等

17、组成的开郁导滞汤加减对慢性结肠炎有效2. 休克3. 阵发性室上性心动过速 具有转律时间短、用药量小、疗效可靠、无明显副作用的效果四、木香为菊科植物木香的干燥根功效 行气止痛、健脾消食成分 挥发油、木香碱 挥发油的主要成分是木香内酯、二氢木香内酯等1. 调节胃肠运动 *健康志愿者服用木香煎剂，能缩短胃对钡剂的排空时间，明显升高血浆胃动素浓度 -促进胃排空、促进消化液分泌 *木香水煎液、挥发油和总生物碱对大鼠离体小肠先有轻度兴奋作用，随后紧张性与节律性降低 *木香提取液能明显增强离体兔肠的蠕动幅度和肌张力 *总生物碱、挥发油能对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉挛作用药理作用2. 抗消化性溃疡3.

18、 促进胆囊收缩 其煎剂口服后能缩小空腹时 的胆囊体积，促进胆囊收 缩作用 -可能与血中胆囊收缩素 （CCK）或胃动素水平增高有关4. 平喘-解除支气管平滑肌痉挛 （另有一定的祛痰作用）5. 抑制心脏、扩血管、降压6. 抗菌、抗皮肤真菌7. 抑制血小板聚集 其水溶性成分对兔血小板聚集有明显抑制作用，对已聚集的血小板也有一定的解聚作用* 行气止痛、健脾功效 -调节胃肠运动、抗消化性溃疡、促胆囊 收缩、舒张支气管平滑肌、镇痛现代应用消化不良支气管哮喘痢疾 与黄连配伍使用，如香连丸，对急性菌痢有显著疗效五、香附 为莎草科植物莎草的干燥根茎成分 挥发油：香附子烯、，香附子醇， 柠檬烯等 黄酮类、三萜类、生物碱等功效 疏肝理气、调经止痛主治 肝气郁滞所致胸、胁、脘腹胀痛、寒疝 腹痛以及月经不调、痛经、乳房胀痛等李