注射用喷昔洛韦课件

1、注射用喷昔洛韦 - 治疗病毒性皮肤病的新药浙江尖峰药业有限公司 乌日娜 内蒙古医学院附属医院 Company Logo病 毒 性 皮 肤 病HSV感染引起：单纯疱疹、生殖器疱疹VZV感染引起：水痘、带状疱疹HPV感染引起：尖锐湿疣MCV感染引起：传染性软疣柯萨奇病毒：手、足、口病Company Logo单 纯 疱 疹Company Logo带 状 疱 疹Company Logo尖 锐 湿 疣Company Logo治 疗 原 则1抗 病 毒 治 疗2消炎、止痛、防止感染及并发症3缩 短 病 程 减 少 复 发Company Logo常 用 药 物品 名抗病毒成份最佳剂型适应症万乃洛韦阿昔洛韦口

2、服剂型初发和复发的生殖器疱疹病毒感染 阿昔洛韦阿昔洛韦注射剂 外用剂型同万乃洛韦缬更昔洛韦更昔洛韦口服片剂预防器官移植受者的巨细胞病毒感染 更昔洛韦更昔洛韦注射剂 外用剂型注射剂、外用剂型泛昔洛韦喷昔洛韦口服剂型带状疱疹 生殖器疱疹 水痘 尖锐湿疣 慢性乙型肝炎喷昔洛韦喷昔洛韦注射剂 外用剂型特别适用严重带状疱疹患者免疫机能障碍并发带状疱疹 Company Logo抗 病 毒 谱 广HSV-1、 HSV-2(包括脑炎)、 VZV汉坦病毒（HV）、腺病毒（AdV）人巨细胞病毒 (HCMV)EB (Epstein-barr) 病毒人乳头瘤病毒乙肝病毒(HBV)抗病毒谱Company Logo作 用

3、 机 制 在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和复制。 磷酸化效率高稳定性好胞内浓度高PCV浓度比胞外高30倍 ACV浓度分别比胞外高0.25倍PCV-TP在感染细胞内浓度比ACV-TP高100倍PCV-TP的半衰期较ACV-TP的半衰期长抗病毒活性比较Company Logo抗病毒活性比较 药物化合物T1/2感染细胞内HSV-1HSV-2VZVPCV-TP10hr20hr9hrA

4、CV-TP0.7hr1hr0.8hrPCV-TP和ACV-TP的半衰期比较Company Logo抗病毒活性比较VZV感染的MRC-5细胞 用药物每天接触8hr3天对病毒DNA合成的抑制率:PCV为50%,ACV为10%. Company Logo抗病毒活性比较对HSV-1和HSV-2感染的MRC-5细胞HSV-1: 0.04ug/ml, HSV-2: 0.1ug/mlHSV-1: 0.15ug/ml, HSV-2: 0.2ug/ml喷昔洛韦的IC50阿昔洛韦的IC50Company Logo抗病毒活性比较 开始结痂时间短于阿昔洛韦组(p0.05) 天 数阿昔洛韦喷昔洛韦Company Log

5、o 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 Company Logo带状疱疹图片,脸部带状疱疹图

6、片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片 Company Logo注射用喷昔洛韦一次每公斤体5mg，一日2次,隔12小时滴注一次，每次滴注时间应持续1小时以上。 主要成份用法用量主要成分为喷昔洛韦，辅料为低分子右旋糖酐和氢氧化钠。Company Logo主 要 适 应 症 适用于严重带状疱疹患者，如出血性带 状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱疹，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜炎，严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机能障碍并发的带状疱疹。 Company Logo药 代 动 力 学 单剂量静脉输注喷昔洛韦后,表观分布容积为1. 45 L/kg ,表明其分布广泛,在组织中有较高的浓度血浆清除率为0.

7、 52 Lhkg- 1 , 尿中12 h 累积排泄率为70 % ,提示喷昔洛韦主要经肾脏迅速排泄。临床用药10 mg/kg 比较安全。注：本研究摘自2007年4月临床药理学Company Logo毒 理 作 用 某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变，但无染色体改变的依据。在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。 Company Logo毒 理 作 用 大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的生殖毒性试验中，大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力等仅有轻微或没有影响。长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停

8、药可部分恢复。动物实验未见致癌依据。Company Logo注 意 事 项 5、本品呈碱性，与其它药物混合时易引起溶液PH值改变，应尽量避免配伍使用。 6、本药以原型通过肾脏排泄，缓慢静脉滴注（1小时以上）。Company Logo洛韦类儿童用药规定药物名称儿童用药规定伐昔洛韦儿童用药的安全性和有效性尚未确定。泛昔洛韦18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。注射用更昔洛韦本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定，由于潜在长期的致癌性和生殖毒性，故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时主可给儿科患者给药。注射用阿昔洛韦儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。 注射用喷昔洛韦同阿昔洛韦。Company Logo注射用喷昔洛韦开发意义喷昔洛韦(P