济宁医学院生物制药专业2020-2021学年第二学期药理学药物代谢动力学

1、济宁医学院生物制药专业2020-2021学年第二学期药理学 第二章药物代谢动力学（一）A1型题.药物代谢动力学是研究（）单选题*A,药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B.药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C.药物经肝脏代谢为无活性产物的过程D.药物从给药部位进入血液循环的过程E.药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律（正确答案）.按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于（）单选题*0. 693/Ke（正确答案）Ke/0. 693C.2.303/KeD.Ke/2. 303E.0.301/ Ke.一个pKa为8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为（）单选题*A.10%（正确答案）B.40

2、%C.50%D.60%E.90%.弱酸性或弱碱性药物的pKa,都是该药在溶液中（）单选题*A.90%离子化时的pHB.80%离子化时的pHC.50%离子化时的pH（正确答案）D.80%非离子化时的pHE.90%非离子化时的pH5.离子障是指（）单选题*A.离子型药物可以自由穿过细胞膜，而非离子型的则不能穿过B.非离子型药物不可以自由穿过细胞膜，而离子型的也不能穿过C.非离子型药物可以自由穿过细胞膜，而离子型的也能穿过D.非离子型药物可以自由穿过细胞膜，而离子型的则不能穿过（正确答案）E.离子型和非离子型都只能部分穿过细胞膜.药物进入循环后首先（）单选题*A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.在肾脏

3、排泄D.储存在脂肪E.与血浆蛋白结合（正确答案）.某药按零级动力学消除，其消除半衰期等于（）单选题*A.0.693/Ke. Ke/0. 5CoC.0. 5Co/Ke（正确答案）D.Ke/0. 5E.0.5/Ke8.药物代谢和排泄速度决定其（）单选题*A.副作用的多少.最大效应的高低C.作用持续时间的长短（正确答案）D.起效的快慢E.后遗效应的大小.大多数药物跨膜转运的方式是（）单选题*A.易化扩散B.简单扩散（正确答案）C.主动转运内用D.过滤E.胞饮单选题*.某酸性药在pH=5时的非解离部分为90.9%,其pKa单选题*A. 6（正确答案）B.5C.4D.3E.2.某药按一级动力学消除时，其

4、半衰期（）单选题*A.随药物剂型而变化B.随给药次数而变化C.随给药剂量而变化D.随血浆浓度而变化E.固定不变（正确答案）12.某药的半衰期为8小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是（）单选题*A.1天B.2天（正确答案）C.4天D.6天E.8天13.在碱性尿液中弱酸性药物（）单选题*A.解离多，重吸收少，排泄快（正确答案）B.解离少，重吸收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢E.解离多，重吸收少，排泄慢.时量曲线下面积反映（）单选题*A.消除半衰期B.消除速度C.吸收速度D.生物利用度（正确答案）E.药物剂量.有首过消除的给药途径是（）单选题*A.直肠下部给

5、药B.舌下给药C.静脉给药D.呼吸道喷雾给药E. 口服给药（正确答案）.舌下给药的优点是（）单选题*A.经济方便B.不被胃液解离C.吸收规则D.避免首过消除（正确答案）E.副作用少.在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）单选题*A.药物吸收速度与消除速度相等（正确答案）B.药物的吸收过程已经完成C.药物在体内的分布已达到平衡D.药物的消除过程才开始E.药物的疗效最好18.某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）单选题*A.肝脏代谢速度不同B.肾脏排泄速度不同C.血浆蛋白结合率不同D.分布部位不同E.吸收速度不同（正确答案）单选题19.在时量曲线中血药浓度上升达到最

6、小有效浓度之间的时间距离称为（）单选题*A.药物消除一半时间B.效应持续时间（正确答案）C.峰浓度时间D.最小有效浓度持续时间E.最大药效浓度持续时间20.在碱性尿液中弱碱性药物（）单选题*A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢（正确答案）E.解离多，重吸收少，排泄慢.以一级动力学消除的药物，若以一定时间问隔连续给一定剂量，达到稳态血药浓度时间的长短决定于（）单选题*A.给药剂量B.生物利用度C.曲线下面积D.给药次数E.半衰期（正确答案）.每隔一个半衰期给药一次时，为立即达到稳态血药浓度可首次给予（）单选题*A. 5倍

7、剂量B.4倍剂量C.3倍剂量D.加倍剂量（正确答案）E.半倍剂量.诱导肝药酶的药物是（）单选题*A.阿司匹林B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.苯巴比妥（正确答案）E.阿托品.决定药物每天用药次数的主要因素是（）单选题*A.血浆蛋白结合率B.吸收速度C.消除速度（正确答案）D.作用强弱E.起效快慢. pKa与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化 为（）单选题*A.平方根B.对数值C.指数值（正确答案）D.数学值E.乘方值.最常用的给药途径是（）单选题*A. 口服给药（正确答案）B.静脉给药C.肌内注射D.经皮给药E.舌下给药27.葡萄糖进入红细胞内的转运方式是（）单选题*A

8、.过滤B.简单扩放C.主动转运D.易化扩散（正确答案）E.胞饮28水溶性维生素的转运方式是（）单选题*A.过滤B.简单扩放C.主动转运（正确答案）D.易化扩散E.胞饮单选题*单选题*A.主动转运（正确答案）B.过滤C.简单扩散D.易化扩散E.胞饮.绝对口服生物利用度等于（）单选题*A.（静脉注射定量药物后 AUC/口服等量药物后AUC）X100%B.（口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）X100% （正确答案）C.（口服定量药物后AUC/静脉注射定量药物后 AUC）X100%D.（口服定药物后AUC/静脉注射定量药物后 AUC）X100%E.（静脉注射等量药物后AUC/口服定量药物

9、后AUC）X100%.口服生物利用度可反映药物吸收速度对（）单选题*A.蛋白结合的影响B.代谢的影响C.分布的影响D.消除的影响E.药效的影响（正确答案）.负荷剂量是（）单选题*A. 一半有效血药浓度的剂量B.一半稳态血药浓度的剂量C.达到一定血药浓度的剂量D.提前达到稳态血药浓度的剂量（正确答案）E.维持有效血药浓度的剂量.有效、安全、快速的给药方法，除少数 t1/2特短或特长的药物，或按零级动力 学消除的药物外，一般可采用（）单选题*A.每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍（正确答案）B.每一个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍C.每半个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍D.每半

10、个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍E.每一个半衰期给予2个有效量并将首次剂量加倍 34.表观分布容积小的药物（）单选题*A.与血浆蛋白结合少，较集中于血浆B.与血浆蛋白结合多，较集中于血浆（正确答案）C.与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D.与血浆蛋白结合多，多在细胞内液E.与血浆蛋白结合多，多在细胞间液.苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）单选题*A.减少氯丙嗪的吸收B.增加氯丙嗪与血浆蛋白结合C.诱导肝药酶使氯丙代谢增加（正确答案）D.降低氯丙嗪的生物利用度E.增加氯丙嗪的分布.保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）单选题*A.增加苯妥英钠的生物利用度

11、B.减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C.减少苯妥英钠的分布D.增加苯妥英钠的吸收E.抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少（正确答案）.药物按零级动力学消除是（）单选题*A.单位时间内以不定的量消除B.单位时间内以恒定比例消除C.单位时间内以恒定速率消除（正确答案）D.单位时间内以不定比例消除E.单位时间内以不定速率消除.易化扩散是（）单选题*A.靠载体逆浓度梯度跨膜转运B.不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C.靠载体顺浓度梯度跨膜转运（正确答案）D.不靠载体道浓度梯度跨膜转运E.主动转运单选题*单选题*A.也有杀菌作用B.减慢青霉素的代谢C.延缓耐药性的产生D.减慢青霉素的排泄（正确答案）E.减少青霉素的分布40.

12、消除速率是单位时间内被（）单选题*A.肝脏消除的药量B.肾脏消除的药量C.胆道消除的药量D.肺部消除的药量E.机体消除的药量（正确答案）41.主动转运的特点是（）单选题*A.通过载体转运，不需耗能B.通过载体转运，需要耗能（正确答案）C.不通过载体转运，不需耗能D.不通过载体转运，需要耗能E.包括易化扩散42.甲基多巴的吸收是靠细胞中的（）42.甲基多巴的吸收是靠细胞中的（）单选题*A.胞饮转运B.离子障转运体C.pH被动扩散小D.载体主动转运（正确答案）E.载体易化扩散 43.相对生物利用度等于（）单选题*A.（试药AUC/标准药AUC） X 100% （正确答案）B.（标准药 AUC/试药

13、 AUC）X100%C. （口服等量药后AUC/静脉注射等量药后AUC） X100%D.（静脉注射等量药后 AUC/口服等量药后AUC） X100%E.绝对生物利用度.某药半衰期为36小时，若按级动力学 消除，每天用维持剂量给药约需多长时间基本达到有效血药浓度（）单选题*A.2天B.3天C.8天（正确答案）D.11 天E.14 大.静脉注射某药500mg,其血药浓度为16mg/ml,则其表观分布容积应约为（）单 选题*A.31L（正确答案）B.16LC.8LD.4LE.2L.某药的表观分布容积为40L,如欲立即达到4mg/L的稳态血药浓度，应给的负荷 剂（）单选题*A.13 mgB.25mgC

14、.50mgD.100mgE.160mg（正确答案）.维拉帕米的消除率为1.5L/min,几乎与肝血流量相等，加用肝药酶诱导剂苯巴比 妥后，其消除率的变化是（）单选题*A.减少B.增加（正确答案）C.不变D.增加1倍E.减少1倍.药物的排泄途径除外（）单选题*A.汗腺B.肾脏C.胆汁D.肺E.肝脏（正确答案）.药物通过肝脏代谢后不会（）单选题*A.毒性降低或消失B.作用降低或消失C.分子量减少D.极性增高E.脂溶性加大（正确答案）单选题*单选题*A.氧化B.还原C水解D.结合（正确答案）E.去硫.不直接引起药效的药物是（）单选题*A.经肝脏代谢了的药物B.与血浆蛋白结合了的药物（正确答案）C.在

15、血液循环的药物D.达到膀胱的药物E.不被肾小管重吸收的药物.关于肝药酶的叙述错误的是（）单选题*A.主要为P450酶系统B.其活性有限C.易发生竞争性抑制D.个体差异大E.只代谢70余种药物（正确答案）53.关于一级消除动力学的叙述错误的是（）53.关于一级消除动力学的叙述错误的是（）单选题*A.以恒定的百分比消除B.半衰期与血药浓度无关C.单位时间内实际消除的药量随时间递减D.半衰期的计算公式是0. 5Co/Ke（正确答案）E.绝大多数药物都按一级动力学消除54.关于药物与血浆蛋白结合的叙述错误的是（）单选题*A.是可逆的B.不失去药理活性（正确答案）C.不进行分布D.不进行代谢E.不进行排

16、泄55.关于口服给药的叙述错误的是（）单选题*A.吸收后经门静脉进入肝脏B.吸收迅速而完全（正确答案）C.有首过消除D.小肠是主要的吸收部位E.是常用的给药途径56.某催眼药的消除常数为0.35/h,设静脉注射后患者入睡时血药浓度为1mg/L,当患者醒转时血药浓度为0. 125mg/L,问患者大约睡了多久（）单选题*A.4小时B.6小时（正确答案）C.8小时D.9小时E. 10小时57.在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物（）单选题*A.血浆浓度较低B.血浆蛋白结合较少C.组织内药物浓度较低（正确答案）D.生物利用度较低E.能达到的稳态血药浓度较低58.一弱酸药，其pKa=3.4,在血浆中的解

17、离百分率约为（）单选题*A.10%B.90%C. 99%D.99. 9%E.99.99%（正确答案）.药物在肝脏内代谢转化后都会（）单选题*A.毒性减小或消失B.经胆汁排泄C.极性增高（正确答案）D.脂/水分布系数增大E.分子量减小.药物的灭活和消除速度决定其（）单选题*A.起效的快慢B.作用持续时间（正确答案）C.最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小.某药物在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下面积相等，这意味着（）单选题*口服吸收迅速口服吸收完全（正确答案）口服和静脉注射可以取得同样生物效应口服药物未经肝门脉吸收EJW一房室分布模型.肌注某药1g,可达到4mg/L血药浓度，设其半衰

18、期为12小时，可达到24mg/L 稳态血药浓度的给药方案是（）单选题*A.每12小时给1gB.每6小时给1gC.每12小时给2gD.每6小时给2gE.每4小时给1g（正确答案）.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg/L,经计算其表观分布容积为（）单选 题*A.0. 05LB.2LC.5LD.20LE.200L（正确答案）.药物与血浆蛋白结合（）单选题*A.是牢固的B.不易被置换C.是一种生效形式D.见于所有药物E.易被其他药物置换（正确答案）.为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达坪值时间，并维持体内药量在 D-2D之间，应采取的给药方案是（）单选题*A.首剂给2D,维持量为2D/2

19、| t1/2B.首剂给2D,维持量为D/2 | t1/2C.首剂给2D,维持量为2D|t1/2D.首剂给3D,维持量为D/21t1/2E.首剂给2D,维待量为D|t1/2（正确答案）.时量曲线下面积代表（）单选题*A.药物血浆半衰期B.药物剂量C.药物吸收速度D.药物排泄量E.生物利用度（正确答案）.关于药物主动转运的叙述错误的是（）单选题*A.要消耗能量B.可受其他化学品的干扰C.有化学结构特异性D.比被动转运较快达到平衡（正确答案）E.转运速度有饱和限制单选题*单选题*A.吸收快慢B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度（正确答案）. pKa是指（）单选题*A.弱酸性或

20、弱碱性药物引起的50%最大效应的药物浓度的负对数B.药物解离常数的负倒数C.弱酸性或弱碱性药物溶液在解离 50%时的pH（正确答案）D.激动剂增加一倍时所需拮抗剂的对数浓度E.药物消除速率常数的负对数.某药的t12是12小时，给药1g后血浆最高浓度为4mg/L,如果每12小时用药1g, 多少时间后可达到10mg/L （）单选题*A.1天B.3天C.6天D.12小时E.不可能（正确答案）.口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是 因为（）单选题*A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加D.

21、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少（正确答案）E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加.按一级动力学消除的药物，按定时间问隔连续给 予一定剂量，血 药浓度达到稳定状态时间的长短决定于（）单选题*A.剂量大小B.给药次数C.半衰期（正确答案）D.表观分布容积E.生物利用度.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着（）单选题*A.药物作用最强B.药物的吸收过程已完成C.药物的消除过程正开始D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E.药物在体内分布达到平衡（正确答案）.药物与血浆蛋白结合后（）单选题*A.效应增强B.吸收减慢C.吸收加快（正确答案）D.代谢减慢E.排泄加速.某药的t1/2是6小时，如果按0.5g

22、,每天三次给药，达到血浆坪值的时间是（）单选题*A.5-10小时B. 10-16 小时C.17-23 小时D.24-30小时（正确答案）E.31-36 小时76,对弱酸性药物来说（）单选题*A.使尿液pH降低，则药物的解离度小，重吸收少，排泄减慢B.使尿液pH降低，则药物的解离度大，重吸收多，排泄增快C.使尿液pH增高，则药物的解离度小，重吸收多，排泄减慢D.使尿液pH增高，则药物的解离度大，重吸收少，排泄增快 （正确答案）E.尿液pH变化，对药物肾排泄没有规律性的影响77.某碱性药物的pK.为9.8，如果增高尿液的pH,则此药在尿中（）单选题*A、解离度增高，重吸收减少，排泄加快B.解离度增

23、高，重吸收增多，排泄减慢C.解离度降低，重吸收减少，排泄加快D.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢（正确答案）E.排泄速度并不改变.静脉包速滴注某按级动力学 消除的药物时，到达稳态浓度的时间取决于（）单选题*A.静滴速度B.溶液浓C.药物半衰期（正确答案）D.药物体内分布E.血浆蛋白结合量.药物生物利用度的含义是指（）单选题*A.药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B.药物能吸收进入体循环的分量C.药物能吸收进入体内达到作用点的分量D.药物吸收进入体内的相对速度E.药物吸收进入体循环的分量和速度（正确答案）.下列药物中与血浆蛋白结合最少的是（）单选题*A.保泰粒B.阿司匹林C.华法林D.异烟册（正确答案）E.甲苯磺丁胭.肝药的特点是（）单选题*A.专一性高，活性有限，个体差异大B.专一性高，活性很强，个体差异大C.专一性低，活性有限，个体差异小D.专一性低，活性有限，个体差异大（正确答案）E.专一性高，活性很高，个体差异小.药物的血浆t1/2是指（）单选题*A.药物的稳态血浓度下降一半的时间B.药物的